Vous êtes sur la page 1sur 8

 GnRH es la hormona que controla la

fisiología reproductiva de los


mamíferos
 Los análogos de GnRH son fármacos
que se emplean con la finalidad de
evitar la luteinización precoz folicular
y de controlar el momento de la 
ovulación para que no se produzca de
forma prematura.

Se desarrolló las modificaciones en


la secuencia del GnRH en la
expectativa de mayor potencia y
efectos significativos de fertilidad.
ANÁLOGOS DE GNRH

AGONISTAS ANTAGONSITAS

Alto afinidad por el surgen de la sustitución de


receptor de GnRH y numerosos aminoácidos en la cadena
mayor resistencia a la original de GnRH. Ejercen su acción
degradación o por un bloqueo competitivo de los
eliminación. Para lo receptores de GnRH. Este bloqueo, a
cual se realizaron diferencia de los agonistas, lleva a
una rápida disminución de las
ensayos in vivo e In
concentraciones de gonadotrofinas
vitro en ratones,
en 24 a 72 hs
hamsters y conejos.
Estructura de la GNRH
Correlaciones estructurales y funcionales

Una característica fundamental de los


agonistas es la sustitución de isómeros l por
isómeros d.

La sustitución de residuos fuera del dominio NH2-terminal puede afectar


la activación del receptor, posiblemente a través de la conformación del
péptido alterado inducida (antagonistas) (Sealfon et al., 1997).
FUNCIONES DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINA

estimula la síntesis y secreción de las gonadotropinas

la hormona folículo-estimulante (FSH) la hormona luteinizante (LH).

Estos procesos son controlados por el tamaño y frecuencia de


los pulsos de GnRH

La baja frecuencia de pulsos de GnRH conduce a la liberación de FSH,


mientras que la alta frecuencia de pulsos de GnRH estimula la liberación
de LH.
Deslorelin-un superagonista de GnRH

• LIBERA LH
• UNE LH A RECPETORES OVARICOS
PARA LA MADURACION FOLICULAR
Y SUBSECUNTE OVULACION.

MECANISMO DE
ACCION

ESTIMULA A LOS
GONADOTROPOS EN LA
ADENOHIPOFISIS
RUTAS DE ADMINISTRACIÓN ANGONISTA
ANTAGONISTAS