Fármacos antagonistas de los receptores colinérgicos

Son fármacos que se unen al sitio

del agonista y producen un
bloqueo de tipo competitivo
siguiendo estimulación de
receptores tanto como el acetil
colina endógena como por
fármacos agonistas
BASES FARMACOLÓGICAS DE LOS FÁRMACOS ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES MUSCARÍNICO

Los antagonistas
muscarínicos a veces
son llamados para
simpaticolíticos porque
bloquean los efectos de
la descarga del sistema
nervioso autónomo
parasimpático.
 Antagonistas muscarínicos atropina
• penas tiene absorción sobre los aspectos nicotínicos
• Sus aspectos adversos están relacionados con su acción
anticolinérgica puede llegar al sistema nervioso central y producir
• Agitación
• confusión
• Insomnio
• Alucinaciones
• hipertimia
Escopolamina o bromuro de hiocina
• Puede producir efectos centrales
• Se usa para tratar cinetosis antiemético

Efectos paliativos = seducir sedación leve para controlar las secreciones bucales
• Alivia las nauseas inducidas por quimioterapia
 Otros antagonistas muscarínicos

Incontinencia orinaria Enfermedad de Parkinson

• Oxibutina • Amantadina
• Propantelina • Biperideno
• Terodilina • Bensotropina
• Fesoterodina
• Prociclidina
• Trospio
• Solifarmacina
 Metilbromuro de escopolamina
• Amina cuaternaria que penetra escasamente en el snc
• Tratamiento de ulcera gastroduodenal y reducción de espasmos
gastrointestinales
• El GLICOPERRONIO se utiliza para evitar las la bradicardia en intervenciones
quirúrgicas
Aspectos químicos y farmacocinética
Origen y propiedades
químicas La atropina y sus
congéneres naturales son
ésteres alcaloides de
aminas terciarias del ácido
trópico
 Absorción
anti muscarínicos terciarios se
absorben de forma perfecta en
el intestino y las membranas
conjuntivales
 Distribución
La atropina y otros agentes terciarios se
distribuyen en el organismo. En término de
30 a 60 minutos de su administración se
alcanzan niveles notables en el SNC y ello
puede limitar la dosis tolerada si se utiliza el
fármaco por sus efectos periféricos
 Mecanismo de acción

La atropina bloquea en forma reversible

las acciones colinomiméticas en los
receptores muscarínicos, es decir, es
posible que el efecto de bloqueo de una
dosis pequeña de atropina pueda ser
superado por una concentración mayor de
acetilcolina La atropina, al actuar, no “diferencia”
entre los subgrupos M1, M2 y M 3 de los
receptores muscarínicos. Por lo contrario,
otros antimuscarínicos muestran
selectividad moderada por un miembro u
otro de esos subgrupos
 Sistema nervioso central.

La atropina, en las dosis que

más se utilizan, produce mínimos
efectos estimulantes en el
sistema nervioso central, en
particular los centros bulbares
parasimpáticos
 Aparato cardiovascular
El nudo sinoauricular es muy
sensible al bloqueo de
receptores muscarínicos. Las
dosis terapéuticas moderadas o
grandes de atropina originan
taquicardia en el corazón
inervado y con latido
glándulas secretorias y el
músculo liso de vías respiratorias
muscarínicos. Incluso en personas
normales, la atropina, después de
administrada, puede originar
broncodilatación moderada y disminuir la
secreción por tales vías
antimuscarínicos no son tan útiles
como estimulantes de receptores
adrenérgicos β
 Tubo digestivo.
receptores muscarínicos influye extraordinariamente en
la motilidad y en algunas de las funciones secretorias de
los intestinos. Sin embargo, incluso el bloqueo completo
de tales receptores no anula del todo la actividad en el
tubo digestivo, porque intervienen hormonas locales y
neuronas no colinérgicas en el sistema entérico que
modulan la función gastrointestinal.
 Vías genitourinarias
La acción antimuscarínica de la
atropina y sus análogos relaja el
músculo liso de los uréteres y la
pared vesical, y lentifica
 Enfermedad de Parkinson.
Trastornos del tubo digestivo

Trastornos del sistema

nervioso central

Trastornos oftalmológicos
Trastornos cardiovascular
 Intoxicación por colinérgicos

comunidades rurales en que

se utilizan a menudo
insecticidas a base de
inhibidores de colinesterasa,
 anti muscarínico.

atropina), para tratar los efectos en el SNC y

también los periféricos, causados por los inhibidores
organofosforados. Se necesitan a veces
grandes dosis de atropina para contrarrestar los
efectos muscarínicos de agentes de extraordinaria
potencia como el paratión y los gases

endovenosa 1 a 2 mg de sulfato de
atropina cada cinco a 15 minutos hasta que
surgen los signos de su efecto
 Efectos adversos
alucinaciones. Los sujetos intoxicados
presentan xerostomía, midriasis, taquicardia,
piel caliente e hiperemia, agitación y delirio,
incluso durante una semana
 Mecanismo de acción
Los receptores nicotínicos ganglionares, a
semejanza de los de la unión
neuromuscular de músculo estriado,
pueden ser sometidos a blo queo
despolarizante y no despolarizante La
propia nicotina, la carbamoilcolina e incluso
la acetilcolina (si se amplifica su acción con
un inhibidor de colinesterasa)
 Ojo. Aparato cardiovascular.

Efectos en órganos,
aparatos y sistemas

Otros órganos, aparatos y sistemas.

Sistema nervioso central.