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Universidad Nacional Mayor de San Marcos

(UNIVERSIDAD DEL PERÚ, Decana de América)


FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

Escuela Profesional de Farmacia y Bioquímica


Semestre Académico 2017 – I
DEFINICIONES

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre


Profesor Principal
Biofarmacia
Definiciones

Aclaramiento: es una medida de la eficiencia de eliminación de


un fármaco y se define como el volumen de fluido (suero,
sangre o plasma) que es totalmente depurado de fármaco por
unidad de tiempo. El aclaramiento total es la suma de los
aclaramientos individuales por órganos implicados. Representa
la velocidad de eliminación dividida por la concentración.
Absorción: proceso por el que el fármaco accede a la
circulación sistémica tras su administración por una vía
extravascular (oral, rectal, intramuscular,...)
Acumulación: incremento gradual en las concentraciones o
cantidades de un fármaco que se produce cuando es
administrado repetidamente y la velocidad de administración
excede a la de eliminación.
Biofarmacia
Definiciones

Area bajo la curva: es la integral de la concentración sanguínea o plasmática


del fármaco desde tiempo cero a infinito. La superficie delimitada por los
ejes de la curva concentraciones frente a tiempo mide la cantidad de
fármaco absorbido y que ha podido penetrar en la circulación general.

Area bajo el primer momento estadístico de la curva: matemáticamente se


define como ABMC=?0?tC.dt, es decir el área bajo la curvo observada para
el producto del tiempo y la concentración frente al tiempo. El cociente
ABMC/ABC da lugar al tiempo medio de residencia (TMR)
Biofarmacia
Definiciones

Biodisponibilidad: cantidad y velocidad con la que un fármaco


accede a la circulación sistémica.
Bioequivalencia: de una forma farmacéutica, es la ausencia de
diferencias estadísticamente significativas en la magnitud y
velocidad de la absorción con respecto a una forma estándar o
de referencia cuando se administra a la misma dosis molar(en
los mismos individuos)
Biofase: sitio real de acción de los fármacos en el organismo.
Puede situarse en la superficie celular o en su interior.
Medicamento: Sustancia con actividad farmacológica que
conveniente formulada y administrada es capaz de prevenir,
diagnosticar, paliar o curar un proceso patológico o enfermedad.
Biofarmacia
Definiciones

Excipiente: sustancia farmacológicamente inerte, utilizada para dotar a la


forma farmacéutica de una presentación conveniente para su utilización.
Fármaco o principio activo medicamentoso: es toda sustancia química
definida obtenida por procedimientos extractivo o síntesis dotada de
propiedades medicamentosas (no me gusta)
Forma farmacéutica o forma galénica: presentación externa que se da al
principio activo o fármaco para facilitar su administración transformándolo
en medicamento.
Forma de dosificación: forma farmacéutica con una determinada cantidad
de fármaco. Ej. un comprimido es una forma farmacéutica, un comprimido de
500 mg es una forma de dosificación.
Biofarmacia
Definiciones

Especialidad farmacéutica: medicamento de composición e información


definidas, con forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado
par su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su
dispensación al público. En definitiva es el preparado concreto que se
adquiere en la farmacia.
Medicamento: fármaco elaborado por la tecnología farmacéutica y dotado de
forma farmacéutica para poder ser administrado al organismo con el fin de
establecer un diagnostico, restaurar, corregir o modificar funciones
orgánicas y, en especial, corregir alteraciones de la salud.
Formulación: arte de seleccionar cuantitativa y cualitativamente los
principios activo y excipiente, en función de la forma farmacéutica y de las
operaciones necesarias que conducen a la misma.
Biofarmacia
Definiciones

Fracción de medicamento libre: concentración de fármaco en


suero o plasma que no está unida a proteínas, cociente entre
concentración libre y concentración total.
Concentración plasmática: concentración de fármaco en
plasma. El plasma es obtenido a partir de la sangre cuando a
esta se adiciona un anticoagulante. El suero es obtenido a partir
de sangre coagulada. Aunque se considera que las
concentraciones en suero y plasma son equivalentes o iguales,
el uso de un anticoagulante puede afectar a las
concentraciones determinadas por alterar la distribución del
fármaco entre plasma y glóbulos rojos o por interferencia con la
técnica analítica. Las concentraciones séricas o platicas
proporcionaran una medida de la concentración total de
fármaco tanto libre como unida a proteínas.
Biofarmacia
Definiciones

Gradiente de concentración: diferencia existente en la concentración entre 2


fases normalmente separadas por una membrana.
Difusión pasiva: movimiento de las moléculas de un fármaco como resultado
de un gradiente de concentraciones.
Coeficiente de reparto: cociente de concentraciones de equilibrio entre una
fase lipídica y una fase acuosa.
Constantes de velocidad híbridas o macroconstantes: constantes de
velocidad constituidas por una combinación de 2 ó más microconstantes.
Compartimento: espacio o zona hipotética del organismo en el que se asume
homogeneidad cinética (identidad cinética en todos los puntos del mismo),
caracterizado por un volumen dado y una concentración de fármaco dentro
de dicho volumen.
Biofarmacia
Definiciones

Capacidad limitada: característica de un proceso cinético o fisiológico que


implica la interacción del fármaco con un número limitado de sitios (ej. Unión
a proteínas, interacción con enzimas...) A media que aumenta la
concentración de fármaco el proceso puede saturarse.

Disposición: término que describe todos los procesos cinéticos que tienen
lugar una vez que el fármaco alcanza la circulación sistémica. Incluye pues
los procesos de distribución y eliminación y excluye la absorción.

Distribución: proceso por el que el fármaco difunde o es transferido desde el


espacio intravascular al espacio extravascular (tejidos)
Dosis dependencia: se refiere al cambio en uno o más procesos cinéticos en
función de la dosis administrada (concentración dependiente)
Biofarmacia
Definiciones

Constante de velocidad de eliminación: constante que representa la fracción


de fármaco eliminado por unidad de tiempo.
Efecto de primer paso: pérdida de fármaco por metabolismo antes de su
acceso a la circulación general y debido a su primer contacto con el órgano
responsable de su biotransformación.
Coeficiente de extracción: fracción de fármaco extraída por un órgano en su
paso a través del mismo y sustraída a la circulación general.
Circulación enterohepática: proceso por el que un fármaco o metabolito es
secretado en bilis, almacenado en la vesícula biliar, secretado en el intestino
y reabsorbido en la circulación sistémica.
Cinética lineal: farmacocinética no dependiente de la dosis administrada, de
la concentración o del tiempo
Cinética no lineal: modificación de uno o varios procesos cinético bajo la
influencia de la dosis o del tiempo.
Biofarmacia
Definiciones

Excreción: Eliminación o perdida de fármaco de la circulación sistémica por


diferentes vías: orina, bilis, saliva, heces...
Equilibrio: estado de transferencia nula entre compartimentos.
Estado de equilibrio estacionario: condición de equilibrio alcanzada durante
la dosificación crónica o continuada del fármaco cuando la velocidad de
administración se iguala a la velocidad de eliminación.
Liberación: salida de un fármaco de su forma farmacéutica.
Liberación controlada: propiedad de algunos formas farmacéuticas n las que
la constante de velocidad de liberación es inferior a la constante de
absorción
Monitorización: determinación y uso de las concentraciones de un fármaco
para optimizar los tratamientos farmacológicos en pacientes concretos.
Biofarmacia
Definiciones

Nomograma: técnica gráfica para calcular la dosis de fármaco a partir de 2 o


más parámetros determinados.
Parámetros: términos variables de una ecuación que determina la posición y
configuración de la línea o figura descrita por dicha ecuación
Flujo sanguíneo: velocidad de perfusión sanguínea en un órgano.
Margen terapéutico: margen de concentraciones asociada con una mayor
probabilidad de efectos terapéuticos y mínima toxicidad, en la mayoría de
los pacientes.
Índice terapéutico: cociente entre la dosis tóxica y la dosis mínima eficaz de
un medicamento
Método de residuales: método gráfico para separar y cuantificar los
exponentes de una función poliexponencial.
Modelo: modo de representación esquemática, habitualmente en forma
matemática o simbólica, de una serie de datos experimentales.
Biofarmacia
Definiciones

Constante de velocidad: parámetro que gobierna la velocidad por unidad de tiempo de un


proceso cinético

Intervalo posológico: periodo de tiempo entre administración de 2 dosis sucesivas de un


medicamento en un régimen de dosis múltiple.
Dosis de choque: dosis usada al inicio de un tratamiento con objeto de asegurar
concentraciones presumiblemente eficaces desde el principio del tratamiento.

Dosis de mantenimiento: dosis subsiguientes a la dosis de choque, diseñada para mantener en


determinado valor de concentración sérica del fármaco a lo largo de la terapia.

Dosis múltiples: administración repetida de un medicamento a determinados intervalos de


tiempo.

Régimen posológico: descripción completa del esquema de administración de un medicamento


caracterizado por una dosis de mantenimiento y un intervalo posológico
Biofarmacia
Definiciones

Proceso limitante: es el proceso que presenta la constante de velocidad


más pequeña en un sistema de varios procesos cinéticos simultáneos.
Equivalentes farmacéuticos: productos que contienen idénticas cantidades
de principio activo o principios activos en idénticas formas de dosificación,
pero no necesariamente contiene los mismos ingredientes inactivos o
excipientes.

Producto genérico: producto comercializado bajo la denominación común o


no registrada del principio activo y que ha demostrado bioequivalencia con
una especialidad de referencia.
Semivida de eliminación (t½): tiempo necesario para que la concentración o
cantidad de un fármaco se reduzca a la mitad(una vez alcanzado el
equilibrio)
Biofarmacia
Definiciones

Volumen de distribución (Vd): volumen hipotético de fluido corporal


necesario para disolver la cantidad total de fármaco a una concentración
igual a la determinada en sangre. ES una constante de proporcionalidad que
relaciona la cantidad de fármaco en el organismo con la concentración
medida en un determinado fluido biológico( sangre, plasma o suero) una vez
alcanzado el equilibrio.

Tiempo medio de residencia (MRT): corresponde a la media del tiempo que


el número de moléculas absorbidas reside en el cuerpo. Es una estimación
cuantitativa de la persistencia de fármaco en el organismo.

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