MACROLIDOS: ERITROMICINA

TERAPEUTICA OBSTETRICA
DR. AUGUSTO RICARDO LLONTOP REÁTEGUI
ALUMNA: YOVANI SANCHEZ CHAVEZ
 HISTORIA
Abelardo Aguilar En 1981, el premio Nobel
envío unas muestras de química ha Robert B.
de suelo a su Woodward, por que
compañía reportó póstumamente la
empleadora Eli Lilly primera síntesis química de
eritromicina A
en 1949.

J. M. McGuire, aisló la
eritromicina a partir de La eritromicina fue lanzado
los productos metabólicos al mercado en 1952 bajo
el nombre comercial de
de una cepa de Ilosone.
Streptomyces erythraeus.
 Son un grupo de antibióticos naturales, sintéticos o semisintéticos. Estos son
MACROLIDOS derivados de productos metabólicos de la cepa de streptomyces erithreus.

ERITROMICINA: Presenta 14 átomos de carbono (2 azucares (desosamina y cladinosa) unidas a un anillo de

Características lactona de éstos 14 átomos).

Es el prototipo de los macrólidos y es un polvo de cristales blanco o ligeramente amarillo

Poco soluble en agua, pero soluble en alcohol, cloroformo o éter.

Se destruye por jugo gástrico y es hepatotoxico.

Con acción bacteriostática y también bactericida. Asu vez representa una alternativa a los
pacientes con alergia a la penicilina.

Soluciones estables a 4°C, perdiendo su actividad al alcanzar los 20°C y el pH ácido.

La eritromicina también presenta actividad contra clamidias y micoplasma. NO ACTÚA contra

mayor parte de bacilos Gram negativos entéricos, aerobios.
 ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Efecto bactericida a dosis altas, Cocos y bacilos Gram +, algunos

Gram -, espiroquetas, clamidias, riquetzias, entre otros.

Streptococcus piogenes, s. pneumoniae y S. viridans tradicionalmente

sensibles, aunque en algunos países se reportan cepas resistentes.
Neumococo resistentes a la penicilina y a todos los macrolidos.

Eritromicicna se activa contra Bacillus anthracis, Corynebacterium y Listeria

monocytogenes: clostridium tetani y C, perfringens, propionibacterium acnés,
Nocardia spp.
Moderada actividad contra Haemophylus influenzae y N. meningitidis.

Buena actividad contra Nesseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis,

Bordetella spp. Legionella spp. Haemophylusdacreyi.Helicobacter pylori,
campylobacter jejuni y algunas cepas de Brucella.Clamydia trachomatis y
Ch. pneumoniae.Micobacterium avium, scrofulacem y Kansaii tambien
sensibles.
 FARMACOCINÉTICA

• La eritromicina es bien absorbida en el

tracto gastrointestinal y es excretada
primariamente en la bilis; solamente del 2
al 5% es excretada en la orina.
• No se difunde en el cerebro y LCR. Cruza
la barrera hematoplacentaria y se
encuentra en la leche materna.

Vía Oral: La dosis recomendada

es de 250 mg a 1 g cada 6 hora
Vía intravenosa: 0,5 a 1 g cada
6 horas.
vida media: es de 1,4 horas, y
los niveles séricos son mantenidos
por 6 horas.
 FARMACODINAMIA:
MECANISMO DE ACCION

La eritromicina inhibe la síntesis de proteínas en la bacteria al unirse a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano. Esta unión inhibe la actividad de la peptidil transferasa, interfiriendo con la traslocación de los
aminoácidos durante la traducción y ensamblaje de las proteínas. Según la dosis administrada y el organismo
sobre el que actúe, la eritromicina tiene efectos bacteriostáticos o bactericidas.
 Resistencia

Es adquirida por plásmidos, disminuyendo la afinidad por la droga. Esta disminución de la unión
con ribosomas se puede dar por:
• Mutación, produciéndose así una alteración de las proteínas ribosomales en la subunidad
50S (modificación del sitio de unión ribosomal).
• Proteína que aumenta el flujo externo de la droga: esto describe las formas MS de
resistencia, donde los microorganismos se vuelven resistentes a macrólidos de 14 átomos, sin
embargo, permanece la sensibilidad a otros macrólidos (disminución de la permeabilidad de
la membrana celular o del egreso activo).
• Producción de esterasa de eritromicina: inactiva a la droga o disminuye la penetración de la
misma (hidroliza a los macrólidos). Especialmente es utilizada por las Enterobacteriaceae.
 INDICACIONES Y
DOSIS

La Eritromicina es una droga que tradicionalmente se utiliza para tratar infecciones por gram positivos en pacientes
alérgicos a la Penicilina
Dosis Adultos: dosis usual: 250mg c/6 h ó 500mg c/12 h. Dosis máxima: 4g/dia. Faringitis y amigdalitis por Strep.
pyogenes (grupo A β-hemolítico): 500mg c/12 h por 10 dia.
Profilaxis secundaria en fiebre reumática: 250mg c/12 h (hasta 10 ó 25 años de edad, si hay carditis).
Sífilis: 500mg c/6 h por 2 semanas.
Profilaxis en Endocarditis: 1g 2 h antes del procedimiento o 500mg. 6 h después.
Uretritis no gonocócica: 500mg c/6 h por 7 dias.
Infección urogenital por Chlamydia trachomatis durante el embarazo: 500mg c/6 h por 7 d ó 250mg c/6h por 14
dias.
Linfogranuloma venéreo: 500mg c/6 h por 21 dias.
Amebiasis intestinal: 250mg c/6 h por 10 a 14 dias
Pertusis: 40-50mg/Kg/dia (máximo 2 g al dia) en dosis divididas por 14 dias.
Profilaxis antimicrobiana oral para cirugía de colon: 1g a las 19 h, 18 h y 9 h antes de iniciar la cirugía (total: 3g),
asociada un antibiótico de acción local contra bacterias gram negativas.
Enfermedad de los Legionarios: 500mg a 1g c/6 h por 21 dias.
Niños: dosis usual: 7,5 a 12,5mg/kg c/6 h ó 15 a 25mg/kg c/12 h.
Infecciones severas: 15 a 25mg/kg c/6h
 Hipersensibilidad a eritromicina. Pacientes con disfunción hepática o
Contraindicaciones enfermedad hepática preexistente (eritromicina estolato). Uso
concomitante de astemizol, terfenadina, cisaprida (cardiotoxicidad):
arritmias que pueden ser fatales.

• Carbamazepina
Interacciones • Corticosteroides
• Ciclosporina, digoxina
• Alcaloides de ergometrina
• Teoilina, triazolan
 PRESENTACION Y DOSIS

ETILCCINATO DE ERITROMICINA ERITROMICINA ES, PANTOMICINA ES,, susp.200,

250mg, tab. 500mg
ESTEARATO DE ERITROMICINA PANAMICYN, susp.200 y 500 mg /5ml, tab. 500 y
600mg.
ESTOLATO DE ERITROMICINA ERITROMICINA, ILOSONE, tab. 500 mg, susp.
125mg/5ml.
Dosis en adultos, 250mg a 1 g cada 6 a 8 horas; en
niños es de 30 a 50 mg/kg al día divididos, en tomas
cada 6 horas.
ETENILSUCCINATO DE ERITROMICINA + ERISUL, susp. 200mg + 600 mg por 5 ml.
SULISOXAZOL Dosis 50 mg /kg/dia, calculados con base en la
eritromicina y repartidos en 3 a 4 dosis.
ESTOLATO DE ERITROMICINA BENZK COMBI, BONAC, loción al 3% en el
tratamiento del acné 1 a 2 veces al día.
ERITROMICINA BASE: ERIACNE, ESTIEVAMICYN, gel al 4% BONAC,
ILOTICINA, T - STAT, loción 2%, ILOTICINA PLUS,
loción al 4%.Dosis: aplicar 1 a 2 veces al día.
 REACCIONES ADVERSAS

Frecuentes: gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea, náusea ó

vómito). Urticaria, erupciones cutáneas y fiebre
Poco frecuente: hepatotoxicidad tipo colestásica (mayor riesgo como
estolato, ictericia puede no estar presente), hipersensibilidad (cutánea),
candidiasis oral y vaginal.
Raras: cardiotoxicidad (especialmente QT prolongado), arritmias tipo
“torsades de pointes”; hipoacusia bilateral (ototoxicidad) usualmente
reversible, pancreatitis, tinnitus, hipotensión
 PRECAUCIONES

Embarazo: cruza la barrera placentaria, pero la concentración plasmática fetal es baja (5 a 10% de la concentración
plasmática materna); la forma estolato no es recomendada en gestantes, debido a su probable relación con hepatotoxicidad
subclínica y reversible en aproximadamente 10% de gestantes; no se han reportado problemas con otras eritromicinas.
Lactancia: se distribuye en leche materna; sin embargo los estudios realizados no han documentado problemas.
Pediatría: estudios realizados no han demostrado problemas.
Geriatría: estudios realizados no han demostrado problemas, sin embargo, pueden tener un riesgo incrementado de
hipoacusia
Insuficiencia renal: con depuración de creatinina menor de 10 mL/min administrar 75 a 50% de la dosis usual, sin exceder
de 2g/dia.
Insuficiencia hepática: más del 90 % es metabolizado en hígado a metabolitos inactivos; puede acumularse en pacientes con
insuficiencia hepática severa y ser necesario disminuir la dosis; en raras ocasiones, pero especialmente la forma estolato,
puede ser hepatotóxico.
Historia de arritmia cardíaca o QT prolongado: riesgo de arritmia con dosis altas de eritromicina.
Hipoacusia: riesgo de incrementarla especialmente en casos de insuficiencia renal, hepática, edad avanzada, dosis altas de
eritromicina (mayor o igual a 4 g/d).
Porfiria: considerado inseguro.
 PRESENTACIONES Y COSTO

s/. 6.00 s/. 2.00

s/. 12.00
 REFERENCIAS

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