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Monobactámicos - Carbapenems
DOCENTE:
Dr. Eduardo Saavedra Guzmán
INTEGRANTES:
Barturén Alvarado, Luz
Bruno Avalo, Fiorella
Calderón Idrogo, Martha
Saldaña Becerra, Claudia
Uchofen Mondragón, Karen
Curso Académico:
FARMACOLOGÍA II– V CICLO
Chiclayo, 07 de Septiembre 2018
VIDEO INTRODUCTORIO
Imagen motivadora
OBJETIVOS
Los monobactamicos son antibióticos estructuralmente relacionados con los betalactamicos , pero con una
configuración monocíclica.
Descubiertos en 1981.
El Termino monobactam deriva de “Monocyclic Bacterially produced Betalactam”, lo que indica que los
primeros fueron de origen natural, obtenidos a partir de bacterias tanto gramnegativas ( Acetobacter ,
Chromobacterium y Gluconobacter) como grampositivas (Nocardia).
El primer monobactamico introducido en clínica fue el aztreonam (1986), obtenido por síntesis , este
antibiótico no es neurotóxico ni ototoxico , es débilmente inmunogenico y no se asociado a coagulopatias.
AZTREONAM
Difusión relativa de agentes
Se absorbe pobremente por VO
antimicrobianos de la sangre al
(1%), por lo que solo se
LCR: Nivel de LCR ~ 1% del nivel
administra por via parenteral (IM
en sangre con meninges
o EV). ABSORCION DISTRIBUCION normales, 8-40% con meninges
Por vía IM la absorción es rápida
inflamadas
y completa.
Unión a proteínas: del 56 al 72%
Vida media: 1.7 a 2 horas
Es eliminado principalmente por
via renal (75%) mediante
filtración glomerualar y
secreción tubular, algo por via
METABOLISMO ELIMINACION hepática (7 %) y el resto por las
En sujetos con función renal heces (por excreción biliar)
normal el TVM es de 1,5 – 2,1 hs Por la orina se elimina un 60 a
65% del antibiótico sin
metabolizar y un 10% en forma
de metabolitos.
MECANISMO DE ACCION
VENTAJAS:
• Una de las ventajas sobre los demás betalactamicos es su capacidad de penetrar dentro de macrófagos y granulocitos ,
consiguiendo buenas concentraciones intracelulares, lo cual se ve facilitado por la dosis, el tiempo de aplicación (máximo
a los 60 min) y la temperatura (perdiendo esta capac por debajo de 37ºC).
DOSIFICACION AJUSTE DE DOSIS CONTRAINDICACIONES PRECAUCIONES
• Vía de administración: IM • Adultos : 0,5-2 g c/ 8-12 • Alergia al aztreonam Uso en gestantes : Seguro
o EV, según gravedad de hrs (dosis máxima: 8 Uso durante lactación:
la infección g/dia) Seguro
• Intervalo entre las dosis: • Niños: 100 150 Uso geritarico: Evaluar
c/ 8-12 hrs. mg/Kg/dia, en dosis c/8 o función renal.
12 hrs.
NOMBRE COMERCIAL FORMA DE
PRESENTACION
AZACTAM INYECTABLE 500 y 1000mg.
CARBAPENEMS
Generalidades:
- Humor acuoso
VIA DE ADMINISTRACIÓN • Vía parenteral (IM o EV) - Huesos
- Bilis
- Órganos reproductores
• Por vía IM se absorbe un 60-70% de la
- Miometrio
dosis de Imipenem y un 95 – 100% de
- Endometrio
la cilastatina.
- Válvulas cardiacas
ABSORCIÓN
- Intestino
• Por esta vía se alcanzan menores
- LCR (Penetración limitada)
concentraciones que por vía EV, pero
estas se mantienen por tiempo mas
prolongado
EXCRECIÓN
Imipenem administrado • Un 70% del Imipenem se excreta sin cambios por la orina
junto con cilastatina • 29% restante se excreta en forma de un metabolito inactivo
Imipenem sin cilastatina • Solo un 20% del Imipenem se excreta sin cambios por la orina
MECANISMO DE ACCIÓN
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Se une a proteínas Interfiere en la síntesis Lisis de microorganismo
ligadoras de penicilinas de la pared bacteriana susceptible
RESISTENCIA BACTERIANA
Imipenem es un potente inductor de
betalactamasas cromosomiales, que son
producidas por algunos gramnegativos
aeróbicos solo en presencia de
betalactámicos las cuales no hidrolizan
al Imipenem pero si a otros antibióticos.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
• Imipenem es capaz de interactuar contra cocos y bacilos grampositivos y gramnegativos, aerobios y
anaerobios.
• Son resistentes:
Chlamydia
Mycoplasmas
Mycobacterium
Enterococo fecium
Citrobacter
Enterobacter
Serratia
Proteus
Pseudomonas
INDICACIONES CLÍNICAS DOSIS
• Infecciones nosocomiales por microorganismo • 0,5 – 1 g c/6 hrs. (Dosis
multirresistentes máxima: 50 mg/Kg/d), en
• Tratamiento empírico en sepsis intrahospitalarias que infusión EV lento de 30 a 60
han recibido múltiples antibióticos min.
• Neuropatía con fiebre
• Septicemias RAMS
• Endocarditis
• Infecciones Oseas y articulares • Nauseas y vómitos (4%)
• Infecciones poli microbianas: Intraabdominales, • Diarreas (3%)
ginecológicas , tejidos blandos, osteomielitis, • Rash y fiebre medicamentosa
fundamentalmente en diabéticos. (2,7%)
MEROPENEM
FARMACOQUÍMICA
Difiere del Imipenem por la adición de
un grupo metilo en el C1, que lo hace
resistente a su degradación renal
Por una variación en la cadena lateral en
C2, que incrementa su acción contra las
bacterias aerobias gramnegativas y
reduce el potencial efecto convulsivante
del Imipenem
MEROPENEM
MECANISMO DE ACCIÓN
• Neisseria meningitidis
• Pseudomonas aeruginosa
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus viridans
• Bacteroides fragilis
• Escherichia coli
• Haemophilus influenzae
• Klebsiella pneumoniae
MEROPENEM
INDICACIONES CLÍNICAS
NEUMONÍA ADQUIRIDA
INFECCIONES INFECCIONES
MENINGITIS EN LA COMUNIDAD Y
COMPLICADAS INTRA- BRONCOPULMONARES
BACTERIANA NEUMONIA
ABDOMINALES EN FIBROSIS QUISTICA
NOSOCOMIAL
INFECCIONES
INFECCIONES
INFECCIONES DURANTE COMPLICADAS DE LA
COMPLICADAS DEL
O DESPUÉS DEL PARTO PIEL Y TEJIDOS
TRACTO URINARIO
BLANDOS
MEROPENEM
REACCIONES ADVERSAS
• Reacciones locales: edema, inflamación,
dolor, flebitis y tromboflebitis
• Reacciones alérgicas/piel: urticaria, eritema,
prurito, rash
• Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea,
DOSIS glositis, dolor abdominal
• Hematológicas: eosinofilia, leucopenia,
ADULTOS: 0,5-2 g trombocitopenia, trombocitos, disminución de
Intervalo: 8-12 h tiempos, anemia Renales: disuria, elevación
NIÑOS: 40-60 mg/kg urea y creatinina.
Intervalo: 8 h • Sistema Nervioso Central: alucinaciones,
Vía de Administración: IV mareos, parestesias, depresión, ansiedad
• Hepáticos: Elevación de las transaminasas
MEROPENEM
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
El metabolito principal es
un derivado inactivo en
Depuración total: 10 al
forma de anillo abierto
18%
formado por la hidrolisis
del anillo betalactámico
ERTAPENEM
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
DISTRIBUCIÓN:
Presenta una baja ligadura con las proteínas plasmáticas
(8,1%), Volumen de distribución similar a volumen extracelular
(16.8 l).
METABOLISMO Y EXCRECIÓN:
Por vía de la dehidropeptidasa-I y no es sustrato del sistema microsomal hepático
CYP450.
Se elimina por vía renal 70% inalterado y 15% en metabolitos, su vida media es de
aproximadamente 1 hora.
INDICACIONES Y DOSIFICACIÓN
Infecciones intraabdominales, infecciones
urinarias (incluyendo pielonefritis).
• Dosificación:
Por perfusión intravenosa (1 hora) 500mg cada
8 horas por períodos de 5 a 15 días según el
tipo de sepsis. Se aplica diluido en 10ml de
solución fisiológica resultando una
concentración de 50mg/ml.
RAMs
Los Monobactámicos presentan espectro reducido solo activos a Gram- aerobias a diferencia de los
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carbapenémicos que son antibióticos de amplio espectro, prescritos con frecuencia y actividad frente a
todos los grupos de microrganismos.
BIBLIOGRAFÍA
Vademécum farmacológico
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