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UNIVERSIDAD POPULAR AUTÓNOMA

DEL ESTADO DE PUEBLA

FARMACOLOGÍA CLÍNICA I
Integrantes:
Martínez Gutiérrez Valeria Alejandra
Martínez Juárez Heidy Montserrat
Montsalvo Angeles Karelle
Facilitador: Dra. De la Calleja Sánchez Lorena
Periodo académico: Otoño 2018
• Antibióticos sintéticos (fabricados
enteramente en el laboratorio) de
amplio espectro.
• Se observaron al purificar
cloroquina.

https://www.youtube.com/watch?v=NVtVkZjKMJI
1984
• Se propone la
1980 estructura básica:
(mediados) 4-quinolona-3-
1978 • Surgen la carboxilo
• Síntesis de segunda
norfloxacino generación.
1962
• Precursor: ácido
• Primera pipemídico
sintetizada el
ácido nalidíxico
60´s
• Se agrupa y
prescribe la
primera
generación
NO FLUORADAS FLOURADAS

1° GENERACIÓN 2° GENERACIÓN 3° y 4° GENERACIÓN

Ácido nalidíxico Norfloxacino Levofloxacino Gatifloxacino

Ácido oxolinico Lomefloxacino Difloxacino Gemifloxacina

Ácido piromidíco Ofloxacino Esparfloxacino Moxifloxacino

Ácido pipemídico Enoxacino Fleroxacino Grepafloxacino

Cinoxacino Ciprofloxacino Temafloxacino Trovafloxacino

Acrosoxacino Pefloxacino Tosufloxacino Cinafloxacino

Salieron del mercado


• Afecta el
funcionamiento normal
del ADN bacteriano
 ADN-girasa o
Topoisimerasa II
 Topoisimerasa IV
• Actúan exonucleasas para la
muerte bacteriana
RESISTENCIA BACTERINA

Debida a una o mas


RESISTENCIA
BACTERIANA mutaciones puntuales en la
región de quinolonas de la
enzima

Cambio en la permeabilidad del


M.O

Se utilizan proteínas Qnr

Mediada por plásmidos


Variante de una
aminoglucósido
(acetiltransferasa)
Semivida Biodisponibilidad Concentración Dosis oral
Fármaco Excreción
(h) oral (%) sérica max (mg)

A. Nalidíxico 6 80 - 400
Ciprofloxacino 3-5 70 2.4 500
Norfloxacina 3.5-5 80 1.5 400 Renal
Ofloxacina 5-7 95 2.9 400
Levofloxacina 5-7 95 5.7 500
Moxifloxacina 9-10 >85 3.1 400 Hígado

• Distribución en piel y tejidos corporales


• Absorción alterada por presencia de cationes divalente y trivalentes
Ácido nalidíxico
Fármaco Indicaciones FDA
Tratamiento de infecciones de las vías
Ácido urinarias causadas por bacterias C
nalidíxico gramnegativos susceptibles.
(E.coli, Poteus mirabilis, klebsiella, Enterobacter)
Presentación Posología

ORAL Adultos:
*4g. al día divididos en 4 fracciones (1g
cada 6 h) durante una o dos semanas.
*Tratamiento prolongado: dosis diaria de
2g. (500mg cada 6 h) al iniciar la tercera
semana
Tabletas

Cada tableta contiene 500mg


de ácido nalidíxico.
Caja con 30
Ofloxacino, Ciprofloxacino, Levofloxacino
Agentes
M.O
Infecciones Diarrea causales de Algunas
patógenos
urinarias bacteriana neumonía micobacterias
intracelulares
atípica

Shigella,
Especies de Mycobacterium
Salmonella, Legionella
P. Aeruginosa micoplasmas y tuberculosis y
E.coli y pneumophila
clamidias avium
Campylobacter
Fármaco Indicaciones FDA

• NO en infecciones de tejidos blandos, huesos y


Norfloxacino articulaciones C
• Tto. de las gastroenteritis bacteriana
Fármaco Indicaciones FDA
• Infección otorrinolaringólogas crónica y recurrente
Ofloxacino (excepto amigdalitis aguda). C
• Septicemia (sólo IV).
Fármaco Indicaciones FDA

• Particularmente P. aeruginosa
• Ideal para profilaxia y tratamiento del carbunco.
Ciprofloxacino • Uretritis o cervicitis por Chlamydia.
C
• Erradicar meningococo de los portadores
Fármaco Indicaciones FDA

• Actividad superior contra M.O grampositivos


• Particularmente Streptococcus pneumoniae
Levofloxacino • Tratamiento de tuberculosis (en ocasiones)
C
• Erradicar meningococo de los portadores
FLUOROQUINOLONAS
RESPIRATORIAS
Levofloxacina

Gatifloxacina

Gemifloxacina

Moxifloxacina
Fármaco Posología
Adultos:
Infecciones urinarias NO
400 mg c/12h durante 3 días
complicadas
Norfloxacino ORAL Infecciones Urinarias
400 mg c/12h por 10 - 12 días
complicadas

Gatroenteritis bacteriana 400 mg c/8 a 12 h por 5 días

Niños No en menores de 18 años


Ofloxacino ORAL
Adultos 200 a 400 mg /12 h /5-10 días
Fármaco Presentación Posología

Adultos:
Infecciones de vías 250-500 mg c/12 h/ 7-14
urinarias días
ORAL Infecciones leves o 500 mg c/12 h /7-14
Ciprofloxacino moderadas dias
Infecciones graves o
750mg c/12 h
complicadas
Infecciones de vías
I.V 250-400 mg c/ 12 h
urinarias
200 a 400 mg /12 h /5-10
Levofloxacino ORAL Adultos
días
Tabletas
Cada tableta contiene 400 mg de norfloxacina.
Caja con 14 o 20 tabletas
Tabletas
Cada tableta
contiene 200 o 400
mg de ofloxacina.
Caja con 8 o 14
tabletas de 200 mg
Caja con 8 tabletas
de 400 mg
Oftálmica:
Frasco con 3mg/ml
de solución .

Otica:
Frasco con solución
al 0.3%
Cápsulas
 Cada cápsula contiene
clorhidrato de ciprofloxacina
monohidratada equivalente a
250 0 500 mg de ciprofloxacina.

 Comprimidos de liberación
prolongada de 500, 1000mg.

 Caja con 14 o 6 cápsulas.


Suspensión
Frasco suspensión con ciprofloxacino de 250 mg/5 ml.

Frasco de 93 ml de
diluyente para preparar
100 ml de suspensión.

Un vaso dosificador de 5 ml.


Cada frasco ámpula
contiene lactato de
ciprofloxacina equivalente a:
• 200 mg en 100 ml.
• 400 mg en 200 ml.
Oftálmica:
Frasco con ciprofloxacino equivalente a
3mg/ml solución. Frasco de 5ml.

Ungüento con 5 mg/g de ciprofloxacino.


LEVAQUIN:
Cada frasco contiene 50 tabletas de
250 mg, 500mg, 750 mg

QUIXIN (Oftálmico)
Solución oftálmica 0.5%
Contiene 5ml
Moxifloxacino
Fármaco Indicaciones FDA
• Actividad leve contra bacterias anaerobias.
• Segunda línea en px con tuberculosos pulmonar
resistente antituberculosis tradicionales.
Moxifloxacino • Infecciones de piel, de tejidos blandos e C
intraabdominales complicadas.
• M.O. atípicos que causan neumonía.
Presentación Posología

Adultos:
• Sinusitis bacteriana aguda 400 mg /24 h/ 10 días
• Neumonía adquirida en
comunidad 400 mg/24h/7-14 días
ORAL / I.V •
(lenta=60min) Exacerbación infecciosa de 400 mg / 24 h / 5 días
bronquitis crónica
• Infección de tejidos blandos 400 mg/ 24 h/ 7 o 21 días
• Infección abdominal
complicada 400 mg/ 24 h / 5-14 días

1 gota de solución en el
TOPICA Adultos y niños (>1 año):
OCULAR ojo afectado, 3 veces al
Conjuntivitis bacteriana
día por 7 días
Tabletas
Cada tableta contiene
clorhidrato de moxifloxacina
equivalente a 400 mg.
Caja con 5 o 7 tabletas.
Solución inyectable
Cada frasco ámpula con 400 mg de moxifloxacina y vehículo
cbp 250 ml. Caja con frasco conteniendo 400 mg/250 ml.
Solución oftálmica:

Cada mililitro de solución contiene


clorhidrato de moxifloxacina
equivalente a 5 mg de moxifloxacina.
Caja con frasco con tapón dosificador
con 5 ml de solución oftálmica estéril
al 0.5%
Trovafloxacino, Cinafloxacino
EVENTOS ADVERSOS
Nauseas, vomito y diarrea

Cefalea, mareo, insomnio, exantema o anomalías en la prueba de


función hepática

Foto sensibilidad, Prolongación del intervalo QT

Daño en el cartílago del crecimiento y causar artropatía reversible

Tendinitis, rutura tendinosa, neuropatía periférica


CONTRAINDICACIONES

Px con prolongación
No en pacientes conocida del intervalo
No en embarazadas
menores de 18 años. QT o hipopotasemia no
corregida.

Px con antiarritmicos de
clase AI (quinidina o No con eritromicina,
procainamida) o de antidepresivos
clase III (Sotalol, tricíclicos
ibutilida, amiodarona).
BIBLIOGRAFÍA
● Katzung, B., & Trevor, A. (2016). Farmacología básica y clínica. 13a ed., (pp. 810-
813). Editorial McGraw Hill.

● Velázquez, L., & Colaboradores. (2008). Farmacología Básica y Clínica. 18ª ed., (pp.
853-872). Madrid: Medica Panamericana.

● Rodríguez, R. (2013). Vademécum Académico de Medicamentos. 6ª ed., Editorial


McGraw Hill.

● Nápoles González Saldaña. (2016). Quilononas. En guía de antimicrobianos,


antivirales, antiparasitarios, antimicóticos e inmunomoduladores (181-190). México:
Trillas.