FARMACOLOGIA

MOLECULAR

Alumna: Izquierdo Carreño

Adriana Shesby
 ¿Qué es la Farmacología Molecular?

Es el estudio de los mecanismos de acción de los

medicamentos que permite entender como las células
responden a las hormonas o a los agentes farmacológicos y
como la estructura química se relaciona con la actividad
biológica.
 Mecanismo de acción de las drogas

los mecanismos de También sabemos que

la acción de los
acción de los los medicamentos no
medicamentos resulta
medicamentos es el originan mecanismos o
de la interacción entre
conjunto de procesos de reacciones
las moléculas del
cambios físicos y desconocidas. Se limitan
medicamento y las
químicos que son a estimular o inhibir los
moléculas de las clases
capaces de modificar la procesos propios de las
de nuestro organismo
actividad molecular clases.
Toda droga atraviesa por 3 fases:

Fase farmacéutica: Proceso por el cual se transforma una droga en un medicamento.

De este modo, a través de la farmacotecnia se obtiene una forma farmacéutica con
una dosis determinada. Posteriormente estudios de biodisponibilidad y eficacia clínica
determinan la utilidad de la droga
.

Fase farmacocinética: Transformaciones que

sufre la droga en el organismo. Se divide a su vez
en 4 fases: absorción, distribución, metabolismo y
excreción. Luego de este proceso lo que queda
de sustancia es la "droga biodisponible" la cual
posee un determinado mecanismo de acción a
nivel molecular y un efecto a nivel orgánico.
Fase farmacodinamica: es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los
fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del
fármaco y el efecto de éste sobre un organismo.
Curva, dosis
La curva nos permite medir las variaciones sufridas por la concentración de un fármaco en el plasma,
desde q se administra hasta q desaparece del organismo.
Representación gráfica que expresa la relación entre la dosis administrada de un fármaco y la
respuesta obtenida.
COMPONENTES: · Efecto máximo · Pendiente (eficacia) · Potencia (afinidad)
 Graduales o cuantitativas: Son aquellas
en las que se puede medir alguna
propiedad o actividad, como el peso del
individuo, el volumen de la diuresis o la
amplitud de una contracción muscular

Las respuestas registradas

pueden ser de 2 tipos

Cuantales o del todo o nada: Son

aquellas que solo pueden clasificarse
como existentes o inexistentes, como
muerte o convulsiones.
 FÁRMACOS DE ACCIÓN ESPECÍFICA Y NO ESPECÍFICA.

-Droga de acción especifica:

Actúan sobre sitios moleculares específicos, denominados receptores. El fármaco
se une específicamente a una macromolécula presente en la celula originando
un cambio de la actividad celular.

TIPO ACCION
Receptor Agonista-Antagonista
Canal Ionico Bloqueo físico-modulación
Enzima Inhibición-Falso Sustrato-
Profarmaco
Transportador Inhibición-Falso Sustrato
 Receptor

son los elementos de detección del

sistema de comunicaciones químicas
que coordina la función de las
distintas células del organismo y en el
que actúan como mensajeros las
diferentes hormonas. Muchos
fármacos de uso terapéutico actúan
como agonistas o antagonistas sobre
receptores
 Canales ionicos

Son, esencialmente, compuertas en

las membranas celulares que
permiten el paso selectivo de
determinados iones y cuya apertura
o cierre

En el caso sencillo, ilustrado por la

acción de los anestésicmásos locales
sobre el canal de sodio controlado
por voltaje la molécula del fármaco
tapona físicamente el canal
bloqueando el paso de iones.
 Enzimas

-Muchas dianas farmacológicas son

enzimas. A menudo, la molécula de
fármaco es un análogo del sustrato que
actúa como un inhibidor competitivo de la
enzima. Por ejm: el captopril.

-Los fármacos pueden actuar también

como falsos sustratos: la molécula de
fármaco sufre una transformación química
y da lugar a un producto anómalo que
modifica la vía metabólica normal. Un
buen ejemplo es el fluorouracilo.

- Conviene señalar igualmente que los

fármacos pueden precisar una
degradación enzimática para pasar de
una forma inactiva, el profármaco, a otra
activa. Por ejm: el enalapril.
 Transportadores

El movimiento de iones y pequeñas

moléculas orgánicas a través de las
membranas celulares suele producirse
a través de los canales (v.
anteriormente) o por la acción de
una proteína de transporte, debido a
que las moléculas permeantes son a
menudo demasiado polares para
atravesar las membranas lipídicas por
sí mismas.
 FARMACOS DE ACCION ESPECIFICA

Afinidad Selectividad Saturabilidad Reversibilidad

-Droga de acción no especifica:
No actúa sobre los receptores, si no que distribuyen de manera mas o
menos uniforme en los tejidos.
Ejemplos relevantes: antiácidos, detergentes, drogas que son radicales,
drogas que se transforman en radicales. Son los anestésicos generales,
que son gases o líquidos volátiles, si se hacen inhalar su acción
farmacológica máxima se alcanza rápidamente y esta acción dura
mientras la concentración del anestésico en contacto con el organismo
permanezca constante.
Pero la acción desaparece rápidamente cuando se suspende la
administración.
 FARMACOS DE ACCION NO ESPECIFICA

Interacción con Propiedades

Análogos estructurales
pequeñas moléculas fisicoquímicas
 MECANISMOS ESPECIFICOS MECANISMOS NO ESPECIFICOS

Union especifica saturable no

Concentraciones bajas, unión alta de Concentraciones altas, unión baja de

afinidad afinidad

Especificidad biológica Muy baja

Posibilidad de antagonismo No
 Principios de fergurson

Esto equivale a la saturación

Es el que explica como
relativa y se lleva a cabo con Para que este fenómeno se
actúan las drogas de acción
altas concentraciones lleve a cabo hacen falta
no especifica, la relacion
farmacológicas. Se basa en factores extracelulares que
entre la concentración
principios fisioquimicos: midan la absorción con la
necesaria para producir un
solubilidad, capacidad de consecuente modificación
efecto y la concentración a
difusión, saturación del del medio interno.
la que satura el medio liquido.
sistema y temperatura
GRACIAS