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Oxazolidina
Sulbactam
Tazobactam
2-B-triazolylmethyl sulfona
de ácido penicilánico
PENICILINAS
Tiazolidona
Anillo
Betalactámico
Penicilinas
• 1928. Alexander Fleming:
– Observación del Penicillium notatum produciendo una
sustancia difusible: PENICILINA
– Penicilina: Mezcla de F-G-K-X.
– Administración local en ratones y conejos.
– Éxito en estos experimentos.
– Uso sistémico en humanos no fue posible.
– Usada como antiséptico local.
– Imposibilidad de aislar y purificar la penicilina.
– Pérdida de interés hasta finales de 1930s.
Penicilinas
• 1940. Ernst Boris Chain y Howard
Walter Florey:
– Administración de penicilina subcutánea a
ratón con infección estreptocócica.
– 1ª administración sistémica a un humano en
1941.
– Inicio de la carrera de las penicilinas.
– Estímulo para el desarrollo de las
cefalosporinas y otros betaláctamicos.
– Inicio para la obtención de otros antibióticos.
Penicilinas
• Pnc X: Fenoxipenicilinas:
– Fenoximetil penicilina (Pnc V)
Núcleo de la
penicilina
Penicilinas
• Penicilinas semisintéticas:
– 1960: Meticilina.
– 1961: Ampicilina.
– 1962: Naficilina – Oxacilina - Cloxacilina
– 1964: Amoxicilina.
– 1967: Carbencilina.
– 1970: Ticarcilina.
– 1970: Flucloxacilina.
– 1975: Azolocilina- Mezlocilina y Pipercilina.
– 1980: Amoxicilina-Acido clavulánico.
– 1981: Temocilina.
PNC sódica
Fenoximetil PNC Penicillium Notatum: 1928 PNC potásica
(Pnc V) Penicilina G o benzilpenicilina PNC procainica
Fenoxietil PNC Penicilina X PNC benzatínica
(Feniticilina)
Clemizol PNC
Penicillium Chrysogenum: 1957
Acido 6 aminopenicilánico
3
DNA
Purinas
3
4
1.- INHIBICION DE LA SINTESIS DE PARED BACTERIANA:
Betalactámicos:
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenems
Monobactámicos
Glucopéptidos: Purinas DNA
RNA
Vancomicina
Teicoplanin
Fosfomicina 30S
Cicloserina 50S
Bacitracina
Ristocetina
1 FOSFOMICINA
UDP-NaG
L-ala
Fosfoenolpiruvato
UDP-NaM
CICLOSERINA
D-ala D-ala
D-glu
D-lis
D-ala-L-ala
UDP-NaM-tripéptido
UDP-NaM-pentapéptido
UDP-NaM-pentapéptido
UMP
2 Lip-P
Lip-P-P-NaM-pentapéptido
Pi
UDP
Lip-P-P-NaM-NaG
pentapéptido BACITRACINA
Lip-P-P
Lip-P-P-NaM-NaG
pentapéptido
Lip-P-P
3
GLUCOPEPTIDOS
RISTOCETINA
Mucopéptido
4 D-ala
Mucopéptido-NaG-NaM-pentapéptido
BETALACTAMICOS
Mucopéptido-NaG-NaM-pentapéptido
PENICILINAS
Mecanismo de acción:
Cápsula
Membrana externa
Pared
Espacio
periplasmático
PBP1 PBP2 PBP3 PBP4
Membrana citoplasmática
Protéinas fijadoras de penicilina:
PBP.
• Enzimas unidas a la membrana bacteriana.
• Bajo y alto peso molecular.
• 4 a 8 PBP por bacteria, compartidas y
particulares.
• Variable afinidad de las PBP por las distintas
penicilinas.
• DD-Peptidasas: Transpeptidasas,
carboxipeptidasas y endopeptidasas.
• Blanco para las penicilinas: Mimetismo.
Mecanismo de acción de las penicilinas.
Cápsula
Pared
Inhibición de la p p p
Síntesis de la pared
PBP PBP PBP
Membrana
Activación de
Lisis bacteriana
autolisinas
Mecanismo de acción de las penicilinas:
1. Penetración. P 2. Resistencia
enzimática.
P
Betalactamasas
Pared
bacteriana 3. Sitio de
fijación
adecuado.
Resistencia bacteriana a las penicilinas:
2. Inactivación
enzimática
1. Impermeabilidad P P por betalac-
y eflujo tamasas.
P
P
PBPm
3. Sitio de
fijación
alterado
PBP mutadas.
PENICILINAS
Mecanismos de resistencia:
1. Destrucción por betalactamasas: El
más importante.
2. Impermeabilidad o expulsión del
antibiótico fuera de la bacteria.
3. Producción de PBP de baja afinidad
por los betalactámicos.
Resistencia por producción de enzimas.
P BL
A
P BL
BL P P BL
PBP PBP
Resistencia por impermeabilidad y eflujo.
P +P
P
Resistencia por sitio de union alterado.
P P P
OXA AZLO
AMPI CLOXA CARBE MEZL
GERMEN PNC-G AMOXI METI DICLO TICAR PIPE
NEUMOCOCO 0.01 0.02 0.1 0.04 0.4 0.02
ESTREPTO GRUPO A 0.005 0.02 0.2 0.04 0.2 0.02
ESTREPTO GRUPO B 0.005 0.02 0.2 0.08 0.2 0.16
ESTREPTO VIRIDANS 0.01 0.05 0.1 0.1 0.2 0.12
ENTEROCOCO FECALIS 3.0 1.5 25.5 25.0 50.0 1.5
PEPTOESTREPTOCOCO 0.2 0.2 2.0 0.6 0.4 0.8
ESTAFILO A. BL- 0.02 0.05 1.0 0.3 1.2 0.8
ESTAFILO A. BL+ 25.0 25.0 2.0 0.4 25.0 25.0
ESTAFILOCOCO E. 0.02 0.05 0.8 0.2 0.8 1.6
GONOCOCO 0.01 0.03 12.0 12.0 0.3 0.05
MENINGOCOCO 0.05 0.05 6.0 6.0 0.1 0.05
CONCENTRACIONES INHIBITORIAS MINIMAS
ENTEROBACTERIAS Y PSEUDOMONAS ugrs/ml
AZLO
AMPI CARBE MEZLO
GERMEN PNC-G AMOXI OXA TICAR PIPER
E. COLI 100.0 3.0 1000.0 6.0 8.0
PROTEUS M. 50.0 3.0 1000.0 1.5 1.0
KLEBSIELLA sp 400.0 200.0 1000.0 400.0 16.0
ENTEROBACTER sp 500.0 500.0 1000.0 50.0 16.0
SERRATIA 500.0 500.0 1000.0 1000.0 32.0
SALMONELLA 10.0 1.5 1000.0 3.0 4.0
SHIGELLA 20.0 1.5 1000.0 3.0 8.0
PROTEUS V. 500.0 500.0 1000.0 12.0 16.0
PSEUDOMONA SP 500.0 500.0 500.0 100.0 100.0
PSEUDOMONA A. 500.0 500.0 1000.0 50.0 16.0
CONCENTRACIONES INHIBITORIAS MINIMAS
GERMENES SELECCIONADOS Y ANAEROBIOS ugrs/ml
AZLO
AMPI CARBE MEZLO
GERMEN PNC-G AMOXI OXA TICAR PIPER
CLOSTRIDIUM P. 0.5 0.05 0.5 0.5 0.05
CORINEBAC. D. 0.1 0.02 0.1 0.1 1.0
LISTERIA M. 0.5 0.5 4.0 4.0 0.5
H. INFLUENZAE b 0.8 0.5 25.0 0.5 0.1
BACTEROIDES M. 0.5 0.5 25.0 0.5 0.2
FUSEBACTERIUM N. 0.5 0.1 100.0 0.5 0.5
BACTEROIDES Fr. 32.0 32.0 500.0 64.0 32.0
PENICILINAS: Espectro antibacteriano.
NAT AMINO PSEUDO ESTAF
AEROBIOS
• Gram + 4E 4 4 3
Estafil 0 0 0 4E
Entero 4 4E 4 0
• Gram-C 4 4 4 0
Gram-B 0 3 4E 0
Pseudo 0 0 4E 0
ANAEROBI
• Gram + 4E 4 4 0
• Gram - 2 2 2 0
TREPONEM 4E 3 2 0
PENICILINAS
1.Penicilinas naturales: Acido lábiles.
Sódica y potásica por vía IM y EV
Clemizol, procaínica y benzatínica son de
depósito solo IM.
La fenoximetil y fenoxietil son derivados
de la penicilina V y feniticilina son orales.
Se absorben la mitad de lo administrado.
Son eliminadas todas por vía renal, por
secreción.
Farmacocinética de la benzilpenicilina
(600 mg E.V.)
Concentración máxima 12 ug/ml
Tiempo máximo 0.5 horas
Volumen de distribución 0.35 litros/Kg
Unión a las proteínas 45 – 65 %
Vida media 0.5 horas
Metabolismo 15 %
Eliminación urinaria 70 – 90 %
Penicilinas de depósito
Dosis Tiempo de Intervalo Efecto
Penicilina u.i reabsorción de dosis secundario
50.000 kpd
Alergénica
Procaínica 800.000 12 – 24 horas 12 horas
Convulsiones
2.400.000
50.000 kpd
Dolor
Benzatínica 600.000 3 – 4 semanas 21 dias
Espasmo arterial
2.400.000
ANTIBIOTICO CONTENIDO
PENICILINA G SODICA 2.8 mEq Na/Gramo
PENICILINA G POTASICA 0.3 mEq K/Gramo
AMPICILINA 3.4 mEq Na/Gramo
OXACILINA 3.1 mEq Na/Gramo
CARBENICILINA 5.7 mEq Na/Gramo
TICARCILINA 4.8 mEq Na/Gramo
PIPERACILINA 1.8 mEq Na/Gramo
MEZLOCILINA 1.8 mEq Na/Gramo
AZLOCILINA 2.2 mEq Na/Gramo
PENICILINAS: Costo
PENICILINA VIA $
•PENICIINA G EV 98
•PENICILINA V ORAL 7
•AMPICILINA ORAL 8
•AMPICILINA EV 220
•AMOXICILINA ORAL 13
•AMOXICILINA + IBL ORAL 30
•OXACILINA EV 334
•METICILINA EV 363
•NAFICILINA EV 378
•CARBENICILINA EV 340
•TICARCILINA EV 466
•TICARCILINA + IBL EV 667
•MEZLOCILINA EV 480
•PIPERCILINA EV 574
•AZLOCILINA EV 600
PENICILINAS
INDICACIONES:
• Faringitis • Inf. urinaria
• Otitis • Inf. biliar
• Sinusitis • Inf. entérica
• Epiglotitis • Inf. Intrabdominal
• Bronquitis • Bacteremia
• Neumonia • Inf. SNC
• Inf. partes blandas • Endocarditis
• Inf. ósea y articular • Inf. transmisión
sexual
Penicilinas naturales
INDICACIONES:
• Faringitis • Inf. urinaria
• Otitis • Inf. biliar
• Sinusitis • Inf. entérica
• Epiglotitis • Inf. Intrabdominal
• Bronquitis • Bacteremia
• Neumonia • Inf. SNC
• Inf. partes blandas • Endocarditis
• Inf. ósea y articular • Inf. transmisión
sexual
Penicilinas naturales
Indicaciones
• Faringitis:
– Estreptococo piogenes.
– Estreptococo del grupo C y G.
– Arcanobacterium haemoliticum.
– Neisseria gonorreae.
– Neisseria meningitidis.
– Corinebacterium difteriae.
– Mycoplasma pneumoniae.
– Clamidia pneumoniae.
Penicilinas naturales
Indicaciones
• Neumonia y bronquitis:
– Streptococcus pneumoniae: >80%.
– Mycoplasma pneumoniae.
– Staphilococcus aureus.
– Haemophilus influenzae.
– Chlamydia pneumoniae.
– Streptococcus pyogenes.
– Entéricos Gram negativos.
Penicilinas naturales
Indicaciones
• Otitis y sinusitis agudas:
– Streptococcus pneumoniae.
– Staphylococcus aureus.
– Haemophilus influenzae.
– Streptococcus pyogenes.
• Infecciones de transmisión sexual:
– Sífilis.
– Gonorrea.
Penicilinas naturales
Indicaciones
• Bacteremia – Sepsis - Endocarditis –
Meningitis - Absceso cerebral:
– Streptococcus pneumoniae.
– Streptococcus viridans.
– Otros streptococcus.
– Anaerobios Gram positivos.
– Endocarditis.
• Otros antibacterianos como opción.
35
30
25
20
15
10
5
0
1992-1993 1994-1995 1996-1997 1997-1998 1999-2000
SPAR:>2 ug/ml 7 9 14 12 21
SPMR:0.12-1.0 ug/ml 15 14 20 17 13
Susceptibilidad del S. pneumoniae:
2000
Lugar Pnc-suceptible Pnc-intermedio Pnc-resistente
CIM:<0.06 ug/ml CIM:0.12-1 ug/ml >2 ug/ml
África 47.8 42.6 9.6
100%
90%
80%
70%
60%
50%
40%
30%
20%
10%
0%
PNC CTX ERI CAF COTR
STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE INVASIVO.
Porcentaje de cepas resistentes.
Inlasa – Bolivia.
Año Nº Peni Cefot Clora Cotri Eritro Vanc
30
1 2 1
25 7
20 25 24 25
1 R
15
S
10 17
14
5
7
0
CAF RIF PEN CTX ERT T-S
SENSIBILIDAD DE LOS ENTEROCOCOS
CIM90 ugrs/ml
Antibiotico E. fecalis E. faecium
Ampicilina 1 32
Penicilina 4 64
Piperacilina 4 64
Imipenem 2 32
Vancomicina 2 2
Teicoplanin 1 1
Tetraciclina >16 >16
Cloranfenicol >16 16
Eritromicina >256 >256
Ciprofloxacina 2 16
PENICILINAS
2. Aminohidroxipenicilinas, de espectro
ampliado:
– La ampicilina se absorbe 50%, la
amoxicilina 80%, pero su vida media es
mayor. Ambos pueden usarse por vía oral
o parenteral.
– Muchos son esteres de ampicilina, que
liberan ampicilina antes o después de
absorberse.
– Se eliminan por el riñón por secreción
tubular.
Amino-hidroxi-penicilinas
• Ampicilina.
• Amoxicilina.
• Epicilina.
• Azidocilina.
• Ciclacilina.
• Hetacilina.
• Metampicilina.
Prodrogas: Esteres de ampicilina
• Pivampicilina: Pivaloiloximetilampicilina.
• Bacampicilina: Etoxicarboniloxietilampicilina.
• Talampicilina: Ftalidilampicilina.
• Lenampicilina: Aciloxialiampicilina.
• Hetacilina: Dimetiloxofenilimidazolidinilampicilina.
• Sarpicilina: Hetacilina + ester metoximetil.
• Hetamoxicilina y sarmoxicilina.
Bacampicilina
Farmacocinética de las aminohidroxipenicilinas orales.
Droga Dosis Absor Unión Cmax T½ Elimin
mg oral protei ug/ml hrs Urinar
Ampicilina 500 48 18 5 0.8 29-60
HO---
Amino-hidroxi-penicilinas
• Amoxicilina:
– Casi total disponibilidad por vía oral.
– Los alimentos alteran poco su absorción.
– Baja unión a las proteínas del plasma.
– Buena penetración tisular y a líquidos.
orgánicos.
– Vida media mas prolongada.
– Eliminación renal >85%.
– El antibacteriano mas usado en la actualidad.
Amino-hidroxi-penicilinas
• Hetacilina.
– Obtenido por condensación de acetona y
ampicilina.
– Por vía parenteral libera ampicilina en el
plasma.
– Por vía oral, libera ampicilina en el intestino.
– Los alimentos mejoran su absorción.
– Baja unión a las proteínas del plasma.
– Vida media mas prolongada.
– Eliminación renal 70%.
Amino-hidroxi-penicilinas
• Metampicilina:
– Condensación de formaldehido y ampicilina.
– En medio acuoso se hidroliza a ampicilina y
formaldehido.
– Los alimentos no afectan su absorción.
– Después de su absorción, la farmacocinética
es la misma que de la ampicilina.
– Vida media mas prolongada.
– Eliminación renal 35% y biliar >10%.
Amino-hidroxi-penicilinas
• Epicilina:
– Moderada disponibilidad por vía oral.
– Baja unión a las proteínas del plasma.
– Buena penetración tisular y a líquidos
orgánicos.
– Corta vida media.
– Eliminación renal 33% en forma de epicilina y
un metabolito activo, y extensa eliminación
biliar.
PENICILINAS
INDICACIONES:
• Faringitis • Inf. urinaria
• Otitis • Inf. biliar
• Sinusitis • Inf. entérica
• Epiglotitis • Inf. Intrabdominal
• Bronquitis • Bacteremia
• Neumonia • Inf. SNC
• Inf. partes blandas • Endocarditis
• Inf. ósea y articular • Inf. transmisión
sexual
Aminohidroxipenicilinas
INDICACIONES:
• Faringitis • Inf. urinaria
• Otitis • Inf. biliar
• Sinusitis • Inf. entérica
• Epiglotitis • Inf. Intrabdominal
• Bronquitis • Bacteremia
• Neumonia • Inf. SNC
• Inf. partes blandas • Endocarditis
• Inf. ósea y articular • Inf. transmisión
sexual
Porcentaje de resistencia de enterococcus sp.
a diferentes antimicrobianos (Chile-2000).
100
90
80
70
60
R
50
S
40
30
20
10
0
GEN IBL CAF ERT AMK T-S AMP
ESCHERICHIA COLI. % de aislamientos resistentes.
Cepas uropatógenas comunitarias. Inlasa – Bolivia.
Año No. Amp Ctx Nor Gen Cep Sxt Nit Nal
1999 2309 73 7 16 13 48 69 17 17
2000 2472 69 8 16 14 43 74 12 26
2001 2417 69 5 16 15 42 61 11 24
2002 1767 72 5 18 16 45 65 10 26
2003 2390 80 2 26 15 35 64 14 33
2004 2398 65 7 31 15 32 67 14 42
2005 2682 71 7 33 26 26 72 15 40
2006 3693 69 10 35 25 26 68 10 40
2007 4960 62 12 37 28 27 68 10 48
ESCHERICHIA COLI: HIAP (2002-2003
700
600
500
400 R
300 S
200
100
0
GEN AMP CAF NAL NIT CIP CTX AMK T-S CDX IBL
Porcentaje de resistencia: CDC – 2001 (EEUU).
Antimicrobiano Resistencia %
Ampicilina 60
Cloranfenicol 21
Cotrimoxazol 47
Acido nalidíxico 12
Ciprofloxacino 0.3
Ceftriaxona 0.5
Tetraciclina 59
SHIGELLA sp. % de aislamientos resistentes.
Inlasa – Bolivia.
Año Nº Amp Clor Cotri Nalid Cefot Cipro
1999 560 67 55 68 4 4
2000 840 68 58 68 4 4
2001 881 73 58 69 5 4
2002 923 75 56 70 4 3 1
2003 467 67 28 60 6 1
2004 360 77 21 46 3 3 2
2005 241 67 24 62 12 7 5
2006 302 68 30 64 8 5 7
2007 221 55 14 56 10 3 5
SHIGELLA: HIAP (2002-2003)
35
30
25
20 R
15 S
10
0
AMP CAF NAL T-S IBL CTX
REACCIONES ADVERSAS
PENICILINAS
IDIOPATICA
Rash de piel 4-8 Ampicilina
Fiebre 4-8 Ampicilina
Urticaria tardía 4-8 Ampicilina
REACCIONES ADVERSAS
PENICILINAS
HEMATOLOGICA
Anemia hemolítica Raro Penicilina G
Trombocitopenia 1-4 Penicilina G-Oxacilina
Disfunción plaquetaria 3 Carbenicilina
HEPATICA
> Nivel SGOT 1-4 Oxacilina-Naficilina
Carbenicilina
REACCIONES ADVERSAS
PENICILINAS
TIPO DE REACCION
DISTURBIOS ELECTR.
Hipernatremia Variable Carbenicilina
Hipokalemia Variable Carbenicilina
Hiperkalemia aguda Raro Penicilina G
NEUROLOGICOS
Convulsiones Raro Penicilina G
RENAL
Nefritis intersticial 1-2 Meticilina
Cistitis hemorrágica Raro Meticilina
(Oshiro)
CONTENIDO DE SODIO O POTASIO
PENICILINAS
ANTIBIOTICO CONTENIDO
PENICILINA G SODICA 2.8 mEq Na/Gramo
PENICILINA G POTASICA 0.3 mEq K/Gramo
AMPICILINA 3.4 mEq Na/Gramo
OXACILINA 3.1 mEq Na/Gramo
CARBENICILINA 5.7 mEq Na/Gramo
TICARCILINA 4.8 mEq Na/Gramo
PIPERACILINA 1.8 mEq Na/Gramo
MEZLOCILINA 1.8 mEq Na/Gramo
AZLOCILINA 2.2 mEq Na/Gramo
PENICILINAS: Costo
PENICILINA VIA $
•PENICIINA G EV 98
•PENICILINA V ORAL 7
•AMPICILINA ORAL 8
•AMPICILINA EV 220
•AMOXICILINA ORAL 13
•AMOXICILINA + IBL ORAL 30
•OXACILINA EV 334
•METICILINA EV 363
•NAFICILINA EV 378
•CARBENICILINA EV 340
•TICARCILINA EV 466
•TICARCILINA + IBL EV 667
•MEZLOCILINA EV 480
•PIPERCILINA EV 574
•AZLOCILINA EV 600
PENICILINAS
3. Penicilinas antiestafilocócicas o de
espectro reducido, isoxazolilpenicilinas:
• Meticilina. • Isoxazolilpenicilinas:
– Oxacilina.
• Naficilina.
– Cloxacilina.
• Anicilina – Dicloxacilina.
• Quinacilina – Flucloxacilina.
• Prazocilina
Farmacología de las penicilinas antiestafilocócicas.
Absor. Alim.. Unión Metab Cug/ml Vida ½
Penicilina
Oral <Abs. prote. % 500 mg Hrs
Meticilina 35 10 0.5
Naficilina 87 0.5
Oxacilina 30 Si 93 45 6 0.5
Cloxacilina 50 Si 94 20 10 0.5
Dicloxacilina 60 Si 97 10 15 0.5
Flucloxacilina 70 Si 85 10 20 0.8
Actividad de penicilinas M sobre el E. aureus.
CIM ug/ml
Droga
Penicilina Sen Penicilina Res
Benzilpenicilina 0.05 >128
Meticilina 2 2
Oxacilina 0.5 0.25 – 1.5
Naficilina 0.25 0.5
Anicilina 0.25 0.5
Quinacilina 0.5 0.5
Actividad antibacteriana de las penicilinas del grupo M.
CIM ug/ml
Bacteria
Meticilina Naficilina Isoxazolil
S. Aureus Pen s 1 0.12 0.12
S. Aureus Pen r 2 0.25 0.25
S. Pyogenes 0.25 0.06 0.12
S. Pneumoniae 0.25 0.12 0.25
E. Faecalis 32 16 32
N. Meningitidis 0.25 0.25
N. Gonorrhoeae Pen s 0.5 2 0.12
N. Gonorrhoeae Pen r 2 4 >64
E. coli >128 >128 >128
H. Influenzae Amp s 2 4 8
PENICILINAS
INDICACIONES:
• Faringitis • Inf. urinaria
• Otitis • Inf. biliar
• Sinusitis • Inf. entérica
• Epiglotitis • Inf. Intrabdominal
• Bronquitis • Bacteremia
• Neumonia • Inf. SNC
• Inf. partes blandas • Endocarditis
• Inf. ósea y articular • Inf. transmisión
sexual
Penicilinas antiestafilocócicas
INDICACIONES:
• Faringitis • Inf. urinaria
• Otitis • Inf. biliar
• Sinusitis • Inf. entérica
• Epiglotitis • Inf. Intrabdominal
• Bronquitis • Bacteremia
• Neumonia • Inf. SNC
• Inf. partes blandas • Endocarditis
• Inf. ósea y articular • Inf. transmisión
sexual
Penicilinas antiestafilocócicas
• Infecciones de piel, partes blandas, hueso
y articulaciones:
– Estafilococo aureus.
– Estreptococo del grupo A.
– Neumococo.
• Endocarditis.
• Bacteremia y sepsis.
• Profilaxis de endocarditis.
Resistencia del E. aureus a diferentes
antimicrobianos (Chile-2001).
% 50
45
40
35
30
25
20
15
10
5
0
MET CEF VAN GEN ERI COT CAF TET RIF
Estafilococo aureus: Cepas comunitarias.
60
34%
50
5% 5% 85% 16% 25%
40
R
30
0% 33% S
20 12%
31%
10
0
GEN CAF PEN RIF ERT AMK T-S VAN DCX IBL
Reaciones adversas a las penicilinas antiestafilocócicas.
Droga Reacción adversa mas comun
Cloxacilina Náuseas, diarrea.
Dicloxacilina Náuseas, diarrea, cistitis hemorrágica.
Oxacilina Náuseas, diarrea, fiebre, test de función hepática
anormales, neurotoxicidad.
Meticilina Fiebre, nefritis intersticial, leucopénia.
Naficilina Nefropatía, neutropénia, necrosis tisular en
extravasación.
(Oshiro)
CONTENIDO DE SODIO O POTASIO
PENICILINAS
ANTIBIOTICO CONTENIDO
PENICILINA G SODICA 2.8 mEq Na/Gramo
PENICILINA G POTASICA 0.3 mEq K/Gramo
AMPICILINA 3.4 mEq Na/Gramo
OXACILINA 3.1 mEq Na/Gramo
CARBENICILINA 5.7 mEq Na/Gramo
TICARCILINA 4.8 mEq Na/Gramo
PIPERACILINA 1.8 mEq Na/Gramo
MEZLOCILINA 1.8 mEq Na/Gramo
AZLOCILINA 2.2 mEq Na/Gramo
PENICILINAS: Costo
PENICILINA VIA $
•PENICIINA G EV 98
•PENICILINA V ORAL 7
•AMPICILINA ORAL 8
•AMPICILINA EV 220
•AMOXICILINA ORAL 13
•AMOXICILINA + IBL ORAL 30
•OXACILINA EV 334
•METICILINA EV 363
•NAFICILINA EV 378
•CARBENICILINA EV 340
•TICARCILINA EV 466
•TICARCILINA + IBL EV 667
•MEZLOCILINA EV 480
•PIPERCILINA EV 574
•AZLOCILINA EV 600
Penicilinas antiestafilocócicas
• Meticilina: 2-6 dimetoxifenilpenicilina.
– La primera penicilina semisintética
penicilinasa resistente.
– Se inactiva con la acidez gástrica, solo se
administra por vía parenteral.
– Unión baja a las proteínas, 35%.
– Excretado por el riñón. Por la bilis 3%.
– Toxicidad similar a las penicilinas.
– Nefritis intersticial.
Penicilinas antiestafilocócicas
• Naficilina: 2-etoxi, 1 naftilpenicilina.
– Mayor actividad intrínseca que la meticilina
contra estafilococos y estreptococos.
– Absorción intestinal errática, vía preferida EV.
– Alta unión a proteinas, 87%.
– Vida media corta.
– Elevado metabolismo en el hígado a
metabolitos inactivos..
– Eliminación principal por riñón, 8% por la bilis.
Penicilinas antiestafilocócicas
• Oxacilina:
– Absorción intestinal baja.
– 1 a 2 horas antes de los alimentos.
– Unión a proteínas alta, pero menor que la
cloxacilina.
– Vida media corta.
– Metabolizado en el hígado en poca cantidad.
– Excretado por el riñón, poco por la bilis.
Penicilinas antiestafilocócicas
• Cloxacilina:
– 1 a 2 horas antes de los alimentos.
– Absorción intestinal más baja que la
dicloxacicilina.
– Unión a proteínas alta, pero menor que la
dicloxacilina, igual droga libre.
– Vida media corta.
– Metabolizado en el hígado en poca cantidad.
– Excretado por el riñón, por la bilis (20%).
Penicilinas antiestafilocócicas
• Dicloxacilina:
– 1 a 2 horas antes de los alimentos.
– Absorción intestinal superior a la cloxacicilina.
– Unión a proteínas mas elevada que la
cloxacilina, igual droga libre.
– Vida media corta.
– Metabolizado en el hígado en poca cantidad.
– Excretado por el riñón, por la bilis (20%).
Penicilinas antiestafilocócicas
• Flucloxacilina o floxacilina:
– 1 a 2 horas antes de los alimentos.
– Absorción intestinal superior a la cloxacicilina
y dicloxacilina.
– Unión a proteínas inferior a cloxacilina y
dicloxacilina, mayor droga libre.
– Vida media más larga.
– Metabolizado en el hígado en poca cantidad.
– Excretado por el riñón 80%, por la bilis (20%).
PENICILINAS
4 .PNC de ámplio espectro o
antipseudomonas. Carboxipenicilinas y
ureidopenicilinas: