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Histamina
órgano H1 H2 H3
Modulación
Vigilia, dolor y temperatura, Actividad cerebral, presináptica de
SNC Liberación ADH, ACTH y temperatura y secreción de la síntesis y
encefalinas prolactina. liberación de H
5HT y Ach.
Secreción HCL y pepsina.
Estómago Contracción
También relajación.
Inotropismo (+), Inotropismo (+),
Corazón Cronotropismo (+) y Cronotropismo (+)
disminuye la conducción A - V Batmotropismo (+)
Vasodilatación (por el Factor Vasodilatación (AMPc).
Relajante Derivado del Inhibe Neutrófilos. Induce
Vasos Endotelio (óxido nítrico). quimiotaxis de Basófilos,
Aumento de la permeabilidad citotoxicidad de L T y
vascular. producción de citoquinas.
Broncoconstricción y
Pulmones disminución de las Broncodilatación.
secreciones
Purito (en la epidermis) y dolor
Piel (en la dermis). 5
Histamina
•Acciones inflamatorio-alérgicas:
Al aplicar localmente histamina (en la piel) podemos observar una triple respuesta
(de Lewis) caracterizada por los siguientes fenómenos consecutivos:
1. producción de rubor localizado que dura máximo 1 minuto y se debe a la
vasodilatación arteriolar precapilar y venoconstricción postcapilar que produce el
autacoide.
2. se produce la reacción en llamarada que consiste en un eritema más extenso y
difuminado que se produce por la acción de la histamina sobre las terminaciones
axónicas (este fenómeno produce vasodilatación y dolor).
3. Por último se produce una pápula o roncha en el centro de la zona eritematosa,
en el sitio de la punción, por extravasación de líquido del espacio intravascular al
extracelular.
•Aplicaciones prácticas de la Histamina.
Su utilización se limita a fines diagnósticos:
Evaluar hiperreactividad inespecífica de bronquios en asmáticos.
Inyección "testigo" positiva durante cutirreacciones en el estudio de alergias. 6
Anti - Histamínicos
•Antagonistas fisiológicos:
Adrenalina (actúan en receptores distintos).
•Inhibidores de la liberación
Cromoglicato
•Antagonistas de los receptores H1 y H2 (utilizados en la
enfermedad acidopéptica)
– Antagonistas H1
Se dividen en drogas de primera y segunda generación. Se
diferencian principalmente por los potentes efectos sedativos
de los de primera generación, debida a su amplia distribución
el sistema nervioso central (cruzan BHE).
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Antihistamínicos
Clásicos Nuevos
AntiH1+ Anti H3 (prometazina ,
cinarizina)
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Bloqueo de receptores de canales
M 5 OH T. D Na+ K+
Difenhidramina 2+ 3+ 1+ 2+ 2+
Anti hipotensión
cinetósicos
Clorfeniramina 1+ 1+
2+ 4+ 2+ ( vómitos)
Prometazina 3+
Astemizol 1+ +
Generan
Arritmias
Terfenadina Alargan Q-T +
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Anti - Histamínicos
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Anti – H1
Clásicos Nuevos
Cruzan BHE Sí No
Metab. Activos No Sí
Posología c/ 4 a 6 Hs. c/ 24 Hs.
H1
Actúan sobre H1
H3
Débil
Acción Potente antihistamínico antihistamínico
Ac. Antihistamínica No son depresores de
Ventaja
Bajo costo SNC
Depresión SNC Ac. Antihistamínica
Desventaja
(somnolencia) Alto costo
•Rinitis alérgica.
•Reac. Alérgicas en piel
Indicaciones •Alergias crónicas de
•Reac. anafilactoides
vía aérea superior. 11
Anti-Histamínicos
• Indicaciones de Antihistamínicos:
Propilamina •Oral
(lineal) Clorfeniramina •E.V. 4 a 6 Hs. 15 Hs. no 4 mg
•Tópico
Etilendiamina •Oral
7 a 14
(lineal) Prometazina(**) •E.V. 4 a 6 Hs. no 25 mg
Hs.
•Rectal
Piperidinas Astemizol 20 a
Nuevos
(Cíclicas) Loratadina 30
12 a 24
Terfenadina(*) •Oral 7 a 19 sí 10 mg
Hs.
Hs.
(*) Prohibida por FDA por provocar muerte súbita por arritmias. (**) Gr an actividad sobre H3 . Se usa como Hipnótico 13
Efectos Adversos
• Clásicos:
– Depresores del SNC.
– Bloqueantes alfa, M y 5HT.
– Adrenalina y GCC.
– Inhibidores del P450.
• Nuevos:
– Otras drogas que prolonguen el QT (trastornos
de la repolarización).
– Inhibidores del P450.
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