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CARDIOVASCULAR
DIURETICOS
Arteriola
Glomérulo: aferente
ramificaciones da lugar al
capilares de la glomérulo
arteria aferente (como Riñón,
un ovillo) corte
Filtra la orina, que a
través del túbulo llega
a la pelvis
renal excretándose
por el uréter Túbulo
contorneado
distal
Túbulo renal: T.
contorneado
proximal
¿Cómo actúan?
Actúa sobre un transportador de Na+ en la
membrana LUMINAL.
Excepto los diuréticos osmóticos y la
espironolactona.
¿Cuándo se usan?
Situaciones clínicas asociadas a exceso de
sodio y retención de agua que conllevan a
una expansión del volumen extracelular:
HTA
Insuficiencia Cardiaca
Insuficiencia Renal
Sindrome nefrótico
Cirrosis
Clasificación:
Criterio de clasificación basado en su mecanismo de
acción:
Anhidrasa carbónica:
cataliza la reacción:
H+ + HCO3¯ CO2 + H2O
Inhibidores de anhidrasa carbónica:
ACETAZOLAMIDA
habilidad de intercambiar
Na+ por H+
eliminación de bicarbonato
en el lumen =eliminación
Na+ y K+ = eliminación H2O
acidosis metabólica
↑ pH urinario
1. INHIBIDORES DE ANHIDRASA CARBÓNICA
EFECTOS ADVERSOS:
Relacionados con su función:
Cálculos ureterales.
Acidosis metabólica.
2.Inhibidores del Transporte de Na+-Cl- -K+
o DIURETICOS DE ASA
FUROSEMIDA (Lasix,
Nuriban)
Sitio de acción: asa de Henle
Inhiben al cotransportador
Na+- Cl- del túbulo c. distal:
↓ reabsorción de Na+
↑ excreción de Na+ y Cl-
Pérdida de K+ (por
intercambio Na+ por K+)
↓ volumen sanguíneo
3. INHIBIDORES DEL TRANSPORTE Na+-Cl- :
DIURÉTICOS TIAZIDA Y SIMILARES
CLOROTIAZIDA,
CLORTALIDONA (Hygroton)
Aplicaciones terapéuticas:
1. EDEMAS relacionados con:
Enfermedades enfermedades cardiacas
(insuficiencia cardiaca congestiva)
Enfermedades hepáticas (cirrosis hepática)
Enfermedades renales (síndrome nefrótico)
insuficiencia renal crónica y glomerulonefritis
aguda).
2. HIPERTENSION
3. INHIBIDORES DEL TRANSPORTE Na+-Cl-
o DIURÉTICOS TIAZIDA Y SIMILARES
Efectos adversos:
Hipokalemia: esto puede precipitar en arritmias
cardiacas
Hiperuricemia: esto puede precipitar gota.
Tolerancia a la glucosa: alteración
Lípidos: colesterol en el plasma.
4. INHIBIDORES DE CANALES DE Na+ o
AHORRADORES DE POTASIO
AMILORIDA,
TRIAMTIRENE
↓ el intercambio Na+-K+
↑ excreción de Na+
↓ excreción de K+
↓ excreción de Mg++,
Ca++, H+
4. INHIBIDORES DE CANALES DE NA o
AHORRADORES DE POTASIO
Aplicaciones terapéuticas: Se utilizan en
combinación con otros diuréticos
EFECTOS ADVERSOS
• Hiperpotasemia
• Anemia Megaloblástica.
• Fotosensibilidad.
• Intolerancia a la glucosa.
• Nefritis intersticial y litiasis urinaria
5. ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE
ALDOSTERONA : DIURETICOS AHORRADORES
DE K+
Espironolactona (Aldactone)
Antagonista de aldosterona,
compite por los receptores
citoplásmicos en túbulos
renales
Inhibe la síntesis de
proteínas que estimulan el
intercambio de Na+-K+
↓ reabsorción de Na+
↑ excreción de Na+
↓ secreción de K+ y H+
ESPIRONOLACTONA
EFECTOS ADVERSOS:
• Hiperpotasemia
• Ginecomastia, impotencia, disminución de libido,
hirsutismo, irreg. Menstruales.
• Hematológico.
6. DIURÉTICOS OSMÓTICOS
6. DIURÉTICOS OSMÓTICOS
MANITOL, UREA, GLICINA, ISOSORBIDE
Mecanismos de acción:
Osmótico.
Expansión del volumen circulante:
hematocrito, viscosidad sanguínea y el
flujo sanguíneo cerebral.
En el túbulo proximal y en el asa de de Henle:
extrae agua de los compartimentos
intracelulares y eliminación urinaria de casi
todos los electrolitos (como K+, Ca++ , Na+
Mg++ , HCO3- y fosfatos ).
Aplicaciones terapéuticas:
TEOFILINA, CAFEINA
DIURETICOS EDEMA
HIPERTENSION
FIN
Preguntas ?
FARMACOLOGIA
CARDIOVASCULAR
4. FARMACOS
VASODILATADORES
VENOSOS
Relajan los lechos
venosos sistémicos
la presión venosa
la precarga
VASODILATADORES ARTERIALES
la presión arterial
ARTERIOVENOSOS
la pre y poscarga
1. VASODILATADORES VENOSOS
presión venosa
capacitancia del reservorio venoso
FORMACIÓN DE EDEMAS !!
VASODILATADORES VENOSOS
DERIVADOS NITRADOS:
NO2- NO +
Guanilil-ciclasa
CELULA GTP GMPc
MUSCULAR
FOSFORILACION DE
LISA de LOS VASOS
PROTEINAS
Ca
citosolico
Relajación
INDICACIONES CLINICAS:
NITRATOS
I. Angina de pecho (estable, inestable, nocturna)
1. Ataque agudo (Sublingual, Transmucosa como
spray o bucal, IV )
2. Prevención de ataque (Tableta oral o bucal,
Transdérmico, sublingual)
MINOXIDIL (o MINOXIDILO)
metabolito activo-minoxidil N-O-Sulfato abre los
canales de K+ dep. ATP = hiperpolarización con
relajación de la fibra vascular arteriolar = resistencia
periférica= presión arterial
INDICACIONES CLINICAS:
HIDRALAZINA, MINOXIDIL
Tratamiento de la hipertensión arterial
3. VASODILATADORESARTERIOVENOSOS
a) INHIBIDORES DEL SISTEMA
RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
c) VASODILATADORES
SIMPATICOMIMETICOS DE ACCION
CENTRAL
3. VASODILATADORESARTERIOVENOSOS
a) INHIBIDORES DEL SISTEMA
RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
Regulación de la formación de angiotensina
ESTIMULAN
perfusión renal
Na+
K+
Sistema nervioso simpático (NA)
-
INHIBIDORES DE LA LIBERACION DE RENINA
Bloqueantes β1 adrenergicos: PROPANOLOL
Agonistas α2 adrenergicos : CLONIDINA
Bloqueantes de la produccion de PG: AINEs
Aparato yuxtaglomerular
INHIBIDORES DE LA
ACTIVIDAD DE RENINA :
PEPSTATINA, N-
ACETILPEPSTATINA
Renina
Angiotensinógeno Angiotensina I
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA ECA (Pulmón, circulación)
DE ANGIOTENSINA (IECA) : ENALAPRIL
Angiotensina II
ANTAGONISTAS DE RECEPTOR
AT1: SARALASINA, LOSARTAN AT1 ░ PA
FARMACOS QUE ACTUAN (inhibidores)
SOBRE EL SISTEMA
RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
CAPTOPRIL (ISOPRESOL ®)
ENALAPRIL (ENALAPRILATO) (LOTRIAL, RENITEC ®)
LISINOPRIL (TENSOPRIL ®)
IECA
INDICACIONES CLINICAS:
– Hipertensión arterial
– Insuficiencia cardíaca
IECA
EFECTOS ADVERSOS
– Hipotensión arterial
– Hiperkalemia
– Insuficiencia renal
– Tos
– Otros: angioedema, agranulocitosis
FARMACOS QUE ACTUAN (inhibidores)
SOBRE EL SISTEMA
RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
Retención Na
Fibrosis VI,vasos
3. VASODILATADORES ARTERIOVENOSOS
BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES AT1:
SARALASINA
LOSARTAN
FARMACOS QUE ACTUAN (inhibidores)
SOBRE EL SISTEMA
RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
Antagonistas β1/β2:
PROPANOLOL (Inderal)
Antagonistas β1 (cardioselectivos):
ATENOLOL (Prenormine)
METOPROLOL (Lopresor)
3) ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES β
EFECTOS:
1. Efecto cronotrópico negativo (la frecuencia cardiaca)
2. volumen minuto y flujos sanguíneos
3. Efecto inotrópico negativo ( la contractilidad)
4. Depresión de la conductibilidad, la excitabilidad y el
automatismo
5. Contractilidad y gasto cardíaco consumo de O2
6. resistencia vascular periférica
EFECTO ANTIHIPERTENSIVO
FARMACOS QUE ACTUAN (inhibidores)
SOBRE EL SISTEMA
RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
PRAZOSIN, DOXAZOSIN
• Son vasodilatadores de acción
indirecta, inhibiendo la vasoconstricción
simpática por bloqueo postsinápticos
periférico.
• Bloqueo de los receptores 1-
adrenérgicos = vasodilatación de
arterias y venas.
3. VASODILATADORESARTERIOVENOSOS
a) INHIBIDORES DEL SISTEMA
RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
c) VASODILATADORES
SIMPATICOMIMETICOS DE ACCION
CENTRAL
3. VASODILATADORES ARTERIOVENOSOS
b) ANTAGONISTAS DEL CALCIO
VERAPAMILO (Isoptino )
DILTIAZEM (Acalix )
NIFEDIPINA (Adalat )
AMLODIPINA
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
Bloquean los canales Ca2+ dependientes de voltaje
– Miocardio ↓contractibilidad ↓ efectos inotropicos
– Arterias relajacion del musculo liso vascular
vasodilatacion periferica ↑ flujo sanguineo
coronario ↓ resistencia vascular coronaria
↓ resistencia vascular sistemica
↓ PRESION ARTERIAL
INDICACIONES CLINICAS:
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
Angina de pecho estable (no controlada por
nitratos y bloqueantes beta o pacientes a los
cuales esta contraindicado los bloqueantes
beta)
3. VASODILATADORESARTERIOVENOSOS
a) INHIBIDORES DEL SISTEMA
RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
c) VASODILATADORES
SIMPATICOMIMETICOS DE ACCION
CENTRAL
c) VASODILATADORES
SIMPATICOMIMETICOS INDIRECTOS
DE ACCION CENTRAL
EFECTOS ANTIHIPERTENSIVOS
FIN
¿Preguntas ?