L/O/G/O

Antibiotika
Sekolah Tinggi Farmasi Indonesia Yayasan Perintis
Disusun Oleh

Nama : Sony Dermawan

No Bp : 16 04 080
Golongan Peptida
Antibiotic polipeptida mempunyai struktur sangat kompleks,
mengandung polipeptida yang biasa membentuk suatu siklik. Sumber
utama turunan antibiotika ini adalah Bacillus sp. dan Strptomyces sp.
Polipeptida berasal dari Bacillus polymixa. Bersifat bakterisid
berdasarkan kemampuannya melekatkan diri pada membran sel
bakteri sehingga permeabilitas meningkat dan akhirnya sel meletus.
Meliputi: polimiksin B dan polimiksin E (colistin), basitrasin dan
gramisidin. Spektrumnya sempit polimiksin hanya aktif terhadap bakteri
gram negatif. Sebaliknya basitrasin dan gramisidin aktif terhadap
kuman gram positif. Penggunaan: karena sangat toksis pada ginjal dan
organ pendengaran, maka penggunaan secara sistemik sudah
digantikan lebih banyak digunakan sebagai sediaan topikal (sebagai
tetes telinga yang berisi polimiksin sulfat, neomisin sulfat, salep mata,
tetes mata yang berisi basitrasin, neomisin).
Struktur Kimia
Molekul yang terbentuk dari dua atau lebih
asam amino.
Sifat Obat
Pemerian serbuk , putih sampai putih kuning gading ,tidak
berbau , atau berbau lemah. Kelarutan mudah larut dalam air ,sukar
larut dalam etanol .keasaman – kebasaan pH larutan 2,0 % b/v 5,0
sampai 7,0 .sisa pemijaran tidak lebih dari 1,0 %.susut pengeringan
tidak lebih dari 8,0 %,pengeringan dilakukan dalam hampa udara pada
suhu 60derajat selama 3 jam.
Penggunaan antibiotika polipeptida
dibedakan dalam tiga kelompok

1. Antibiotika yang bersifat asam, mengandung

gugus karboksilat bebas dan menunjukan
bagianstruktur yang nonosiklik.
2. Antibiotic yang bersifat basa,mengandung
gugus amino bebas dan juga menunjukan bagian
stuktur yang nonsiklik.
3. Antibiotika yang bersifat netral, tidak mempunyai
gugus karboksilat dan amino bebas, karena
strukturnya dalam bentuk siklik, atau gugus reaktif
diatas dinetralkan melalui formilasi
Mekanisme kerja
Bebrapa antibiotika polipetida, seperti tirotrisin,
polimiksin B dan kolistin, merupakan molekul yang amfifil,
mengandung gugus-gugus lifofil dan hidrofil yang terpisah.
Bentuk siklik dan gugus yang bersifat basa cukup berperan
dalam menunjukan aktivitas antibakteri. Antibiotika
polipeptida dapat menyebabkan ketidakteraturan strutur
membrane sitoplasma dan kehilangan fungsinya sebagai
rintangan permeable struktur membrane sitoplasma dan
kehilangan fungsinya sebagai rintangan permeable,
sehingga on-ion yang secara normal ada dalam sel akan
ke luar dan menyebabkan bakteri mengalami kematiaan
Lanjutan..
Gramisidin, dapat membentuk saluran transmembran (“pori”), dimana
ion-ion keluar-masuk secara difusi melalui “pori” yang berbeda
sehingga membrane kehilangan fungsinya sebagai rintangan yang
permeable.

Basitrsin, adalah bakterioststik hanya pada fase pertumbuhan bakteri.

Senyawa ini dapat mengambat secara langsung enzim peptidoglikan
sintetase dan menyebabkan hambatan pembentukan dinding sel
bakteri sehingga bakteri mengalami kematian. Pada tingkat molekul
basitrasin berinteraksi secar khas dengan turunan pirofosfat dari
undekaprenil alcohol tersebut menyebabakan kerusakan membrane.
Pada kadar tinggi basitran dapat menimbulkan ketidak teraturaan
membrane
Golongan Sulfonamida
Sulfonamida adalah kemoterapeutik pertama yang
digunakan secara sistemik untuk pengobatan dan
pencegahan penyakit infeksi pada manusia. Sulfonamida
mempunyai spectrum antibakteri yang luas, meskipun
kurang kuat dibandingkan antibiotic dan strain mikroba
yang resisten makin meningkat.
Struktur Kimia
Gugus sulfonat yang berikatan dengan
amina.
Mekanisme Kerja
Obat ini memilik kerja bakteriostatis yang luas
terhadap bakteri gram –postif dan gram – negatif; terhadap
Pseudomonas , Proteus dan streptococcus faecalis tidak
aktif.
Mekanisme kerjanya berdasarkan pencegahan
sintesis (dihidro)folat dalam kuman dengan cara
antagonisme saingan denga PABA. Banyak jenis bakteri
membutuhkan asam folat untuk membangun asam-asam
intinya DNA dan RNA. Asam folat ini dibentuknya sendiri
dari bahan-pangkal PABA(para-aminobenzoid acid) yang
terdapat dimana-mana dalam tubuh manusia
Lanjutan..
Kuman memerlukan PABA (p-aminobenzoic acid) untuk
membentuk asam folat yang di gunakan untuk sintesis
purin dan asam nukleat.Sulfonamid merupakan
penghambat kompetitif PABA. Efek antibakteri sulfonamide
di hambat oleh adanya darah, nanah dan jaringan
nekrotik, karena kebutuhan mikroba akan asam folat
berkurang dalam media yang mengandung basa purin dan
timidin.Sel-sel mamalia tidak dipengaruhi oleh sulfanamid
karena menggunakan folat jadi yang terdapat dalam
makanan (tidak mensintesis sendiri senyawa tersebut).
Dalam proses sintesis asam folat, bila PABA di gantikan
oleh sulfonamide, maka akan terbentuk analog asam folat
yang tidak fungsional.
Berdasarkan penggunaan terapetik
sulfonamida dibagi menjadi 6 kelompok

A. Sulfonamida untuk infeksi sistemik

Berdasarkan masa kerjanya sulfonamide sistemik dibagi menjadi 3
kelompok yaitu sulfonamide dengan masa kerja pendek, masa kerja
sedang dan masa kerja yang panjang.
1. Sulfonamida dengan masa kerja pendek(waktu paruh lebih kecil
dari 10 jam). Contoh : sulfaitidol, sulamerazin, sullfametazin
(sulfadimidine), sulfatiazol, sulfasomidin,dll
2. Sulfonamida dengan masa kerja sedang(waktu paruh 10-24 jam).
Contoh : sulfadiazine, sulfametoksazol dan sulfafenazol
3. Sulfonamida dengan masa kerja panjang(waktu paruh lebih besar
dari 24 jam). Contoh: Sulfadoksin, sulfalen dan
sulfametoksipiridazin
Lanjutan..
B. Sulfonamida untuk infeksi usus
Obat golongan inj dirancang agar sedikit di absorbsi dalam
saluran cerna, yaitu dengan memasukan gugus yang bersifat hidrofil
kuat seperti ptalil,suksinil, atau guanil, membentuk turunan sulfonamide
yang lebih polar. Dari usus besar, senyawa dihidrolisis oleh bakteri
usus, melepaskan secara perlahan-lahan sulfonamide induk aktif.
Contoh : ptalilsulfatiazol, suksinil sulfatiazol, sullfaguanidin, dan
sulfasalazine.
C. Sulfonmida untuk infeksi mata
Obat golongan ini digunakan secara setempat untuk
pengobatan konjungtivitis, infeksi mata superfisial lain dan trakom.
Contoh : sulfasetamid natrium dan sulfisoksazol diolamine.
Lanjutan..
D. Sulfonamida untuk infeksi saluran seni
Golongan ini digunakan untuk pengobatan infeksi saluran seni
karena cepat diabsorbsi dalam saluran cerna sedang eksresi melalui
ginjal lambat sehingga kadar obat di ginjal cukup tinggi. Contoh :
sulfasetamid, sulfadiazine, sulfaetidol, sulfameter, sulfametazin,
sulfametoksazol,dll.
E, Sulfonamida untuk pengobatan luka bakar
Golongan ini pada umumnya digunakan pada luka bakar yang
terinfeksi ole pseudomonas sp. Atau clostridium welchi. Contoh:
Mafenid asetat dan perak.
Lanjutan..
F. Sulfonamida untuk penggunaan lain - lain.
a. Untuk infeksi membran mukosa dan kulit, contohnya : sulfabenzamid
dan sulfasetamid Na.
b. Untuk pengobatan dermatitis herpetiformis, contonya : sulfapiridin.
c. Untuk infeksi telinga, contohnya : sulfasuksinamid.
d. Untuk infeksi mulut, contohnya : sulfatolamid.
e. Untuk infeksi jamur, contohnya : sulfadiazin, sulfadimetoksin dan
sulfadimetoksin-piridazin.
f. Untuk pengobatan malaria yang disebabkan oleh Plasmodium
falciparum yang sudah kebal terhadap klorokuin, contohnya :
sulfadoksin dan sulfadiazin.
L/O/G/O

Thank You!