Benzodiacepinas

Dr. Rivas Zamora

En el decenio de 1960-69 fue presentada en el mercado una nueva clase de moléculas, las que gracias a su
eficacia y seguridad, se convirtieron en uno de los grupos farmacológicos mas utilizados del mundo : LAS
BENZODIACEPINAS.
Las primeras que se comercializaron fueron:

a) CLORDIACEPOXIDO

b) DIAZEPAM
La modificación de la estructura básica creo nuevas sustancias que cambiaron su potencia y faramacocinética
para ser utilizadas en distintas entidades .
MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS
BENZODIACEPINAS

Las benzodiacepinas actúan en un sitio específico dentro del

complejo receptor del GABA. Su acción es inhibitoria al permitir la
hiperpolarización celular por entrada de Cloro a la célula.
COMPLEJO RECEPTOR DEL GABA

› En el complejo receptor del GABA existen subreceptores:

› Subreceptor 1 : Neocorteza cerebral y cerebelo (involucrado

en el dormir).
› Subreceptor 2 : Sistema límbico. Las funciones pueden afectar
la cognición, y a través de ello, la ansiedad.
› Subreceptor 5: médula espinal, y se relaciona con la epilepsia.
TODAS LAS BENZODIACEPINAS TIENEN 4 EFECTOS PRINCIPALES:
1) Disminuyen la ansiedad

2) Inducen el dormir

3) Bajan el tono muscular

4) Son antiepilépticas
La selección del hipnótico se basa en las características farmacocinéticas del
medicamento:

A. Si tarda en absorberse : usar media hora antes de acostarse.

B. Si se absorbe rápido: tomarlo justo antes de acostarse.

Los agentes de vida corta funcionan como inductores del sueño.

Los agentes vida media larga son útiles en ansiedad diurna

En el mercado existen diversas benzodiacepinas y pueden ser seleccionadas por :

A. Potencia: Alta o Baja

B. Por su vida media: Corta, media o larga

Es importante recordar que la vida media depende de la liposolubilidad
Según lo anterior:
a. Vida media corta y potencia alta : efectivas como inductoras del sueño
(Triazolam).

b. Vida media larga y potencia baja: funcionan como ansiolíticos (Cloracepato)

Algunas tendrán varias indicaciones como el diazepam , dependiendo de las
presentaciones disponibles.
VENTAJAS DE LAS BENZODIACEPINAS
A. Efectivas
B. Seguras
C. Baratas
D. Y si el paciente presenta por ej. Ansiedad e insomnio, al contar todas con
diversos efectos, puede seleccionarse una sola que sea adecuada y lograr
mejoría en los diferentes síntomas.
DESVENTAJAS DE LAS BENZODIACEPINAS
A. Presentan un riesgo pequeño (pero real ) de adicción.
B. Asociadas con trastornos de la cognición (memoria)
C. Disminuyen el esfuerzo respiratorio, además pueden agravar apneas del sueño.
D. Muchas de ellas producen metabolitos activos.
E. Potencian efectos de la ingesta de alcohol.
F. Con el tiempo los pacientes desarrollan tolerancia a varios efectos.
 CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS Y RELATIVAS

a. Riesgos teratogénicos ( no deben administrase a embarazadas)

b. No prescribirlos a pacientes con historia de alergias o reacciones idiosincráticas
a ellas.
c. No administrar a pacientes con historia de abuso o adicción al alcohol y/o
drogas.
d. Pacientes con Miastenia gravis.
e. Ronquido fuerte o apnea del sueño.
f. Riesgo incrementado en paciente con hepatopatía o nefropatía.
g. Por efecto sedante pueden resultar peligrosas en personas que conducen
automóviles o usan maquinaria pesada
Semividas, dosis y preparaciones de agonistas y antagonistas de los receptores benzodiazepinicos
Fármaco Semivida Dosis Preparaciones

Clonazepam prolongada > 20 1 a 6 mg dos veces día comprimidos de 0.5 2.0 mg

Diazepam prolongada > 20 4 a 40 mg dos a cuatro comprimidos de 10 mg
veces al día
Alprazolam intermedia (6-20) 0.5 a 1.0 dos a 4 v dia Co 0,25, 0,5. 1 y 2mg
Lorazepam intermedia (6-20) 1 a 6 mg 3v día Co 2 mg; parenteral 2 y 4 mg
Triazolam corta (< 6) 0,125 a 0,250 mg Co 0,125 o 250 mg
al acostarse
Clorazepato corta (<6 ) 15 a 60 mg dos a 4 v dia Co 3,75, 7,5 y 15 mg
Midazolam corta (<6) 5 a50 mg parenteral A 5 mg/ml. A de 1, 2, 5 y 10 ml
Zolpidem corta (<6) 5 o 10 acostarse Co 5 y 10mg
Zaleplón corta 1 10 mg acostarse Cap 5 y 10 mg
Antagonistas
Flumazenilo corta (<6) 0,2-0,5 mg/min en inyección 0.1 mg/ml (viales de 5 y 10 ml)
durante 3-10 min (total, 1-5mg)
Síndrome de abstinencia de benzodiacepinas
Cuadro clínico caracterizado por ansiedad, insomnio, fotosensibilidad exagerada,
sensibilidad excesiva a los ruidos, taquicardia, hipertensión sistólica leve, temblor, cefalea,
sudoración, molestias abdominales, deseo apremiante de la medicación, crisis convulsiva.
Factores esenciales en la aparición de los síntomas de abstinencia benzodiazepinica
Tipo de Fármaco: compuesto de gran potencia y semivida corta (p ej alprazolam, triazolam y lorazepam.
Duración del tratamiento: el riesgo aumenta con el tiempo
Dosis: dosis más altas acentúan el riesgo
Velocidad de retirada: la retirada brusca, en lugar de paulatina, aumenta el riesgo de síntomas graves,
incluidas las crisis convulsivas.
Diagnóstico: los pacientes con trastorno de angustia son más propensos a los síntomas de abstinencia.
Personalidad: los pacientes con rasgos pasivo dependientes, histriónicos o somatizadores corren más riesgo
de sufrir abstinencia.
ANTAGONISTA DE LAS BENZODIAZEPINAS
 El Flumazenilo es un antagonista que se utiliza para revertir los efectos de la sobredosis de agonistas de
los receptores benzodiacepinicos y en situaciones clínicas como la sedación o la anestesia.