ANTI INFEKSI

KELOMPOK 1

1. Dyah Aji Sofyaningtyas (175010145)

2. Farikhatul Haniah (175010146)
3. Siti Nurrohmah (175010147)
4. Samsiah (175010148)
5. Zumi Agustina (175010149)
6. Imro’atul Alina (175010150)
 ANTI INFEKSI
Obat antiinfeksi adalah senyawa yang digunakan untuk
pengobatan penyakit infeksi yang di sebabkan oleh spesies
tertentu dari golongan serangga, metazoan, protozoa, bakteri,
riketsia, dan jamur.

Obat antiinfeksi setempat atau local (germisida) adalah

senyawa yang digunakan secara setempat untuk menghambat
pertumbuhan dan Membunuh mikroorganisme baik pada jaringan
hidup maupun jaringan mati. Obat anti infeksi setempat dibagi
menjadi dua kelompok yaitu antiseptic dan desinfektan.
 ALKOHOL DAN FENOL DAN SENYAWA
SENYAWA SEJENIS TURUNANNYA PENGOKSIDASI

SENYAWA YANG SURFAKTAN KATION ZAT PEWARNA

MENGANDUNG
HALOGEN

SENYAWA PENGAWET SENYAWA TOPIKAL

MERKURIUM UNTUK DERMATO
FITOSIS

ANTIJAMUR ANTIBIOTIK ALILAMIN DAN

NUKLEOSIDA ANTIJAMUR SENYAWA SEJENIS

SENYAWA SENYAWA METAMIN DAN

ANTIJAMUR AZOL ANTIBAKTERI GARAMNYA
SINTETIK
 ANALGESIK SENYAWA
SALURAN URINE ANTITUBERKULOSI
S
 ALKOHOL DAN SENYAWA SEJENIS

• Alkohol , USP . Penggunaan utama alcohol dalam pengobatan

adalah untuk pemakaian luar, yaitu sebagai antiseptic,
pengawet, counterirritantringan, atau pelarut. Alcohol gosok
digunakan sebagai adstringen, rubefasien,dan anestetik local
ringan. Alkohol dimetabolisme dalam tubuh manusia melalui
serangkaian reaksi oksidasi.
• Etanol dehidrat , USP. Bentuk etanol ini digunakan terutama
untuk reagen atau pelarut kimia, namun juga telah diinjesikan
secara local untuk meredakan nyeri pada karsinoma dan
neuralgia. Alcohol absolut tidak boleh diminum.
• Isopropyl Alcohol, USP . Isopropanol (2-propanol) dianggap
sebagai pengganti etanol yang cocok dengan sebagian besar
penggunaan, namun tidak boleh ditelan. Isopropil alcohol
terutama digunakan sebagai disinfektan untuk kulit dan alat-
alat operasi.Isopropil alcohol juga digunakan dalam
farmasetika dan kosmetika sebagai pelarut dan pengawet.
Isopropyl alcohol dibuat secara komersil dengan hidrasi
propilen yang dikatalis oleh asam sulfat.
• Etilen Oksida , Etilen oksida C2H4O digunakan untuk
mensterilkan peralatan medis yang sensitive terhadap suhu dan
beberapa sediaan farmasetika tertentu yang tidak dapat
disterilkan dengan panas dalam autoklaf.
 ALDEHIDA
• Kerja formaldehyde tidak terbatas pada mikroorganisme.
Senyawa ini mengiritasi membrane mukosa dan menyebabkan
pengerasan kulit. Bila diminum secara oral, larutan ini
mengakibatkan gangguan gastrointesin yang berat.
Formaldehyde murni diduga merupakan karsinogen.
Formaldehida cepat teroksidasi membentuk asam format dan
cepat mengalami polimerisasi membentuk paraformaldehida.
• Larutan Disinfektan Glutaraldehida, USP. Glutaraldehida
digunakan sebagai larutan encer untuk sterilisasi perlengkapan
dan peralatan yang tidak dapat disterilkan dalam autoklaf.
 FENOL DAN TURUNANNYA

Beberapa senyawa fenol sebenarnya lebih bersifat bakterisida

dibanding fenol sendiri. Fenol beralkil dan resorsinol kurang
toksik dibandingkan senyawa induknya, namun tetap memiliki
sifat bakterisida . fenol merubah sifat protein bakteri pada
konsentrasi rendah, sedangkan lisis membrane sel bakteri terjadi
pada konsentrasi yang lebih tinggi.
• Fenol, USP. Fenol (asam karbolat) menunjukkan aktivitas
germisida (racun protoplasma umum), dapat membakar kulit,
menimbulkan efek anastetik local , dan harus diencerkan untuk
mencegah dermatitis dan destruksi jaringan. Fenol hampir
tidak diapakai lagi sebagai antiseptic dan disinfektan.
• Fenol Cair, USP . Fenol cair adalah fenol yang mengandung
10% air. Bentuk cair memudahkan penambahan fenolpada
berbagai sediaan farmasetika . Akan tetapi, kandungan air
menghalangi penggunaan fenol dalam minyak nonvolatile atau
petrolatum cair karena pada larutan ini tidak dapat bercampur
dengan basis salep lipofilik.
• p-Klorofenol. p-Klorofenol digunakan dalam kombinasi
dengan kamfer dalam petrolatum cair sebagai antiiritasi dan
antiseptic eksternal.
• p-Kloro-m-xilenol. p-Kloro-m-xilenol adalah senyawa
antiseptic yang tidak mengiritasi dan memiliki sifat antijamur
dan antibakteri berspektrum luas. Senyawa ini juga telah
digunakan secara topical untuk pengobatan infeksi tinea
(kurap) (ringworm) seperti kutu air(tinea pedis) dan gatal
selangkang (tinea kruris).
• Heksaklorofen, USP. Peningkatan derajat klorinasi
heksaklorofen semakin menambah potensi antiseptic. Secara
umum, heksaklorofen efektif melawan bakteri Gram-positif ,
namun banyak bakteri Gram-negatif resisten.
• Kresol , NF. Kresol sebenarnya adalah campuran tiga isomer
metilfenol. Campuran ini adalah antiseptic dan
disinfektan.kekurangan penggunaan antiseptic ini adalah
baunya yang tidak sedap.
• Klorokresol, NF. Pada konsentrasi rendah yang dapat
diperoleh dalam media air,senyawa ini hanya berguna sebagai
pengawet.
• Timol, NF. Timol memiliki sifat fungisida ringan dan
digunakan dalam larutan alcohol dan serbuk tabur untuk
mengobati infeksi tinea (kurap).
• Eugenol, USP. Eugenol memiliki sifat anestetik local dan
antiseptic dan dapat dioleskan langsung dengan menggunakan
kapas untuk meringankan sakit gigi. Eugenol juga digunakan
dalam obat kumur karena memiliki sifat antiseptic dan rasa
yang enak.
• Resorsinol, USP. Resorsinol hanyalah antiseptic lemah, selain
itu resorsinol juga meruapakan keratolitik. Sifat ini
menyebabkan korneum stratum kulit mengelupas dan
membuka sawar untuk penetrasi senyawa antijamur.
• Heksilresorsinol, USP. Heksilresorsinol merupakan antiseptic
efektif,yang memiliki sifat bakterisida dan fungisida.
Heksilresolsinol diformulasi dalambentuk sediaan lozenges
untuk tenggorokan karena memiliki sifat anestetik local dan
antiseptic.
 SENYAWA PENGOKSIDASI
Senyawa pengoksidasi khususnya efektif melawan bakteri
anaerob dan dapat digunakan untuk membersihkan luka yang
terkontaminasi. Keefektifan senyawa pengoksidasi agak dibatasi
oleh buruknya kemampuan penetrasi senyawa-senyawa ini
kedalam jaringan yang terinfeksidan bahan organic. Selain itu,
kerja oksidator biasanya bersifat sementara.
• Larutan Karbamida Peroksida Topical, USP. Karbamida
peroksida adalah kompleks urea dan hydrogen peroksida yang
stabil. Karbamida peroksida digunakan sebagai antiseptic dan
disinfektan. Sediaan ini khususnya efektif untuk pengobatan
ulser dimulut atau perawatan gigi.
• Benzoil Peroksida Hidrat, USP. Formulasi benzoil peroksida
berkonsentrasi 5% dan 10% bersifat keratolitik dan
keratogenik. Sediaan ini digunakan untuk pengobatan jerawat.
Benzoil peroksida memicu proliferasi sel-sel epitel, yang
menyebabkan pengelupasan dan perbaikan.
 SENYAWA MENGANDUNG HALOGEN

• Iodofor Unsur iodine (I2) kemungkinan adalah germisida

tertua yang masih digunakan hingga sekarang. Iodine adalah
salah satu germisida yang paling efektif dan berguna. Senyawa
ini kemungkianan bekerja menonaktifkan protein melalui
iodinasi residu aromatic(fenilalanin dan tirosil) dan oksidasi
(gugus sulfhidril).
• Povidon-Iodin, USP. Povidon-iodin adalah kompleks pindah
muatan yang terbentuk dari iodin dan polimer surfaktan
nonion polivinilpirolidon (PVP). Povidon-iodin digunakan
sebagai larutan berair untuk disinfektan tempat pembedahan
sebelum operasi. Larutan ini juga dapat digunakan untuk
mengobati luka terinfeksi dan kerusakan pada kulit, serta
efektif untuk infeksi jamur dan bakteri local.
 SENYAWA MENGANDUNG KLOR
Senyawa klor dan senyawa yang melepaskan klor telah
digunakan untuk disinfeksi pasokan air selama lebih dari satu
abad. Penemuan bahwa asam hipoklorit (HClO) adalah spesi
germisida aktif yang terbentuk bilaklor dilarutkan dalam air.
• Halazon, USP. Garam natrium halazon digunakan untuk
mendisinfeksi air minum.
• Kloroazodin. Kelarutan senyawa ini cukup baik sehingga
dapat digunakan dalam larutan sangat encer untuk
mendisinfeksi luka, seperti pengompresan untuk pengobatan
karies gigi, dan sebagai larutan pencuci dan pembilas.
• Oksiklorosen digunakan untuk mengobati infeki
local(khususnya bila ada organisme yang resisten), untuk
menghilangkan jaringan nekrotik dari infeksi massif atau
nekrosis radiasi , untuk mengatasi buangan yang berbau,
untuk ekerja sebagai iritan, dan untuk mendisinfeksi kista dan
fistula.
 SURFAKTAN KATION
Semua surfaktan kation adalah senyawa ammonium kuartener.
Surfaktan kation menunjukkan kerja bakterisida terhadap
berbagai bakteri Gram-positif dan Gram-negatif. Senyawa-
senyawa ini juga aktif terhadap beberapa spesies jamur dan
protozoa pathogen.
Selain aktivitas antimikroba berspektrum luas , senyawa
surfaktan berguna sebagai germisida. Kerja bakterisida surfaktan
kation lebih lambat daripada iodin. Larutan surfaktan kation yang
digunakan untuk mendisinfeksi peralatan operasi, sarung tangan,
dll, tidak boleh digunakan ulang karena dapat menyimpan
mikroorganisme penginfeksi, khususnya Pseuodomonas, dan
Enterobacter spp.
• Benzalkonium Klorida. Benzalkonium Klorida adalah suatu
detergen, bahan pengemulsi, dan bahan pembasah. Senyawa
ini digunakan sebagai anti septik untuk kulit dan membran
mukosa, irigasi, untuk penyimpanan peralatan operasi.
• Metilbenzetonium Klorida, USP. Senyawa ini digunakan
secara khusus untuk pengobatan ruam popok yang disebabkan
oleh Candida albicans pada bayi, yang menghasilkan
ammonia. Senyawa ini juga digunakan sebagai senyawa anti
septik umum. Sifat metilbenzetonium klorida hamper mirip
dengan benzetonium klorida.
• Benzetonium Klorida, USP. Benzetonium Klorida digunakan
untuk anti septik kulit, dan untuk irigasi membran mukosa.
• Setilpiridinium Klorida, USP. Senyawa ini digunakan
sebagai antiseptik umum untuk kulit utuh atau luka lecet, dan
untuk pencucian membrane mukosa. Setilpiridinium Klorida
juga tersedia dalam bentuk lozenges tenggorokan dan obat
kumur.
• Klorheksidin Glukonat, USP. Klorheksidin memiliki
aktivitas antibakteri spectrum luas, namun tidak aktif terhadap
spora, virus atau bakteri tahan asam. Senyawa ini telah
digunakan untuk penggunaan local antara lain disinfektan kulit
sebelum oprasi, pembersih luka, obat kumur, dan sanitasi
umum. Klorheksidin tidak diabsorbsi melalui kulit atau
membrane mukosa dan tidak menyebabkan toksisitas sistemik.
 ZAT PEWARNA
Pewarna organik dulu banyak digunakan sebagai senyawa
antiinfeksi sebelum ditemukan sulfonamide dan antibiotik.
Beberapa pewarna kation masih digunakan sebagai antiinfeksi,
meskipun terbatas.
Pewarna tersebut meliputi:
Trifenilmetana Gentian Violet
Fukhsin Basa
Tiazin Metilen Biru.
Pewarna-pewarna ini membentuk leucobase bening pada
kondisi alkali. Pewarna kation aktif melawan bakteri Gram-
positif dan banyak jamur; bakteri Gram-negative umumnya
resiten.
• Gentian Violet
tersedia dalam bentuk suppositoria vagina untuk
pengobatan infeksi khamir, juga digunakan sebagai larutan
1 sampai 3% untuk pengobatan kurap dan infeksi khamir.
Digunakan juga secara oral sebagai antelmintik untuk
strongiloidiasis (cacing nematode panjang) dan oksiuriasis .
• Fukhsin Basa
merupakan campuran senyawa klorida dari rosanilin dan p-
rosanilin.
Digunakan secara topical untuk pengobatan infeksi jamur,
khususnya kurap dan kutu air.
• Biru Metilen
memiliki sifat antiseptic lemah sehingga berguna untuk
pengobatan sistitis dan urethritis. Kerja biru metilen
dianggap sebagai bakteriostatik. Campuran ini membuat
urine dan tinja berwarna hijau biru.
 CAMPURAN MERKURIUM (SENYAWA
MERKURIUM)
Unsur merkurium yang ditambahkan pada dasar salep dahulu
digunakan secara topical untuk pengobatan infeksi local dan sifilis.
Dalam jumlah relative sedikit yamg masih tersedia digunakan
sebagai antiseptic, pengawet, atau diuretic. Antiseptik
organomerkurium tidak terlalu efektif melawan spora.
Meliputi: Nitromersol
Timerosal
Aktivitas antibakteri antiseptic organomerkurium jauh menurun
dalam erum karena kehadira protein yang menonaktifkan senyawa
merkurium.
• Nitromersol
nitromersol tidak mengiritasi membrane mukosa dan tidak
menimbulkan noda. Oleh sebab itu, senyawa ini dulu merupakan
antiseptic yang sangat popular untuk kulit dan infeksi ocular.
• Timerosal
antiseptic bakteriostatik lemah yang digunakan secara topical
dalam bentuk salep atau larutan berair.
 PENGAWET

Pengawet ditambahkan pada berbagai bentuk sediaan dan sediaan

kosmetik untuk mencegah kontaminasi mikroba. Dalam sediaan
parenteral dan oftalmik, pengawet digunakan untuk
mempertahankan sterilisasi karena peristiwa kontaminasi secara
tidak sengaja dalam penggunaan.
Meliputi: Derivat Asam p-hidroksibenzoat
Metilparaben
Propilparaben
Butilparaben
Etilparaben
• Derivat Asam p-Hidroksibenzoat
Ester asam p-hidroksibenzoat (paraben) memiliki sifat antijamur
yang khas. Toksisitas senyawa ester ini terhadap inang manusia
biasanya rendah karena mengalami hidrolisis cepat.
• Metilparaben
digunakan sebagai perlindungan terhadap pertumbuhan kapang.
• Propilparaben
zat ini digunakan sebagai pegawet, terutama untuk mencegah
pertumbuhan khamir.
• Butilparaben
bentuk serbuk Kristal putih yang agak sukar larut dalam air,
namun sangat mudah larut dalam alcohol dan pelarut organic
nonpolar.
• Etilparaben
bentuk serbuk Kristal putih yang sukar larut dalam air, namun
larut dalam alcohol dan sebagian besar pelarut organic.
 PENGAWET LAIN

Meliputi: Klorobutanol
Benzil Alkohol
Feniletil Alkohol
Asam Benzoat
Natrium Benzoat
Natrium Propionat
Asam Sorbat
Kalium Sorbat
Fenilmerkuri Nitrat
Fenilmerkuri Asetat
• Klorobutanol
digunakan sebagai senyawa bakteriostatik untuk obat injeksi,
penggunaan oftalmik, dan pemberian intranasal.
• Benzil Alkohol
umumnya digunakan sebagai pengawet dalam vial obat suntik
dengan konsentrasi 1 sampai 4% dlam air atau larutan salin.
Memiliki kelebihan tambahan , yaitu memiliki kerja anastetik
local. Biasanya digunakan dalam salep dan losion sebagai
antiseptic untuk pengobatan berbagai kondisi kulit pruritis.
• Feniletil Alkohol
terbentuk secara alami dalam minyak mawar dan minyak pinus
jarum. Terutama digunakan dalam parfum.
• Asam Benzoat
digunakan secara eksternal sebagai antiseptic dalam losion,
salep, dan obat kumur.
• Natrium Benzoat
digunakan sebagai pengawet dalam sediaan cair bersifa asam;
asam benzoate akan dilepaskan dalam sediaan
• Natrium Propionat
merupakan senyawa antijamur efektif yang digunakan sebagai
pengawet.
• Asam Sorbat
digunakan untuk mengawetkan sirup, eliksir, salep, dan losion
yang mengandung komponen seperti gula yang mendukung
pertumbuhan kapang.
• Kalium Sorbat
penggunaan sama seperti asam sorbat bila diperlukan kelarutan
yang lebih tinggi di dalam air
• Fenilmerkuri Nitrat
campuran fenilmerkuri nitrat dan fenilmerkuri hidroksida.
Digunakan dengan konsentrasi 1:10000 sampai 1:50000 untuk
mengawetkan obat injeksi terhadap kontaminasi bakteri.
• Fenilmerkuri Asetat
digunakan sebagai pengawet.
 SENYAWA TOPIKAL UNTUK
DERMATOFITOSIS
Secara keseluruhan, dermatofitosis disebut tinea, atau kurap.
Karena infeksi ini cenderung bersifat topical, pengobatan infeksi
diarahkan langsung pada daerah permukaan kulit. Senyawa
keratolitik seperti asam salisilat atau senyawa alfa hidroksi lain
melakukan fungsi ini dengan cukup baik. Meliputi:
Asam Lemak Asam Salisilat Dan Resorsinol
Asam Propionat Asam Benzoat
Zink Propionat Fenol Dan Derivat Fenol
Natrium Kaplirat Haloprogin
Zink Kaplirat Kliokuinol
Asam Undesilenat Trisetin
• Asam Lemak
orang dewasa punya zat lemak bersifat asam didalam dan
pada kulit disebut sebum. Sebum sebagai senyawa
antijamur alami (system imun bawaan). Asam lemak
digunakan dengan ide bahwa bila suatu zat yang mirip
dengan sebum dapat diaplikasikan pada daerah yang
terinfeksi.
• Asam Propionat
senyawa antijamur yang tidak mengiritasi dan tidak toksik.
Garam yang dibentuk dengan natrium, kalium, kalsium,
dan ammonium juga bersifat fungisida.
• Zink Propionat
tidak stabil terhadap lembab sehingga membentuk zink
hidroksida dan asam propionate. Digunakan sebagai
fungisida, khususnya pada pita perekat.
• Natrium Kaplirat
merupakan kandungan minyak kelapa dan minyak kelapa
sawit. Digunakan secara topical untuk mengobati
dermatomikosis permukaan.
• Zink Kaplirat
digunakan sebagai fungisida topical. Sangat tidak stabil dalam
lembab
• Asam Undesilenat
salah satu asam lemak terbaik sebagai fungisida, walaupun
tingkat penyembuhan rendah. Dapat digunakan dalam
konsentrasi 10% dalam larutan salep, serbuk, emulsi untuk
pemberian topical. Tidak boleh dioleskan pada mukosa karena
merupakan iritan berat. Secara tradisional untuk mengobati kutu
air.
• Triasetin
aktivitas triasetin dihasilkan oleh asam asetat yang dilepaskan
melalui hidrolisis senyawa ini oleh esterase yang ada di kulit.
• Asam Salisilat dan Resorsinol
memiliki sifat antiseptic dan keratolitik. Jika digunakan tunggal
merupakan senyawa antijamur yang lemah.
Resorsinol juga memiliki aktivitas antiseptic dan keratolitik.
• Asam Benzoat
punya efek antijamur, namun tidak dapat berpenetrasi pada
lapisan luar kulit daerah yang terinfeksi.
• Fenol dan Derivat Fenol
memiliki sifat antijamur topical. Beberapa telah digunakan untuk
pengobatan infeksi tinea.
• Haloprogin
digunakan sebagai krim 1% untuk infeksi tinea permukaan.
Formulasi haloprogin sebaiknya dilindungi dari cahaya karena
bersifat fotosesitif.
• Kliokuinol
salep atau krim 3% telah digunakan pada vagina untuk
pengobatan vaginitis Trichomonas vaginalis. Paling banyak
digunakan untuk pengobatan topical infeksi jamur, seperti kutu
air dan gatal selngkangan.
• Siklopiroks Olamin
bekerja pada membrane sel jamur yang rentan pada konsentrasi
rendah, dengan memblok pengangkutan asam amino ke dalam
sel. Ada konsentrasi yang lebih tinggi, keutuhan membrane
hilang dan kandungan sel bocor.
 ANTIJAMUR NUKLEOSIDA
Flusitosin
adalah senyawa antijamur oral aktif yang memiliki spectrum
aktivitas sangat sempit. Obat ini hanya diindikasikan untuk
pengobatan infeksi sistemik serius yang disebabkan oleh galur
yang rentang dari Candida dan Cryptococcus spp.
 ANTIBIOTIK ANTIJAMUR
Antibiotik antijamur merupakan kelompok penting senyawa
antijamur. Semua antibiotik antijamur ditandai oleh
kompleksitasnya. Ada dua kelompok antibiotik antijamur yaitu
poliena dan griseofulvin.
• Poliena
Antibiotik poliena adalah kelompok yang lebih besar dan
memiliki ikatan rangkap sistem ena terkomjugasi. Poliena
memiliki aktivitas melawan beberapa protozoa seperti
leismania dan efektif melawan dermatofit kapang dan kamir
patogen.
 BEBERAPA KELOMPOK POLIENA
• Amfoterisisn B, USP
Amfoterisisn B parenteraal diindikasikan untuk
pengobatan infeksi jamur yang berat dan berpotensi
mengancam jiwa remasuk penyebaran infeksi blastomikosis
dan mukormikosis. hampir 80% pasien yang diobati dengan
obat ini mengalami nifroktoksisitas demam dan sakit kepala.
• Nistatin, USP
Nistatin adalah senyawa yang efektif untuk pengobatan
infeksi monilial lokal dan gastrointestingal yang disebabkan
oleh C. albicans dan spesies candida lain.
• Natamisin, USP.
Natamisin memiliki aktifitas in vitro untuk melawan
sejumlah kamir dan jamur berfilamen, termasuk candida,
aspergilus, cephalosporium, penisilium, dan fusarium spp.
Obaat ini tersedia dalam bentuk suspensi oftalmik 5% yang
dimaksudkan untuk pengobatan konjungtifitas jamur, blefaritis
dan keratitis.
 ANTIBIOTIK ANTIJAMUR LAINNYA
• Grisiolfufin, USP.
Obat ini telah diganakan selama berthun tahun karena
memiliki kerja antijamur pada tumbuhan dan binatang. Pada
tahun 1959 0bat ini mulai digunakan dalam pengobatan
manusia untuk terapi infeksi tinea melalui rute sistemik.
Griseofulfin adalah senyawa fungistatik yang digunakan untuk
mencegah infeksi ulang. Efek merugikan dengan penggunaan
obat ini yang paling umum terjadi yaitu reaksi energi seperti
purtikaria dan ruam.
 ALILAMIN DAN SENYAWA SEJENIS
Alilamin menunjukkan kerja fungisida untuk melawan
dermatofit dan jamur berfilamin lain, namun kerja terhadap
kamir patogen seperti candida spp sebagian besar bersifat
fungistatik. Walaupun skualen epoksidade mamalia sedikit
dihambat oleh alilamin, biosintesis kolesterol tidak tampak
terganggu.
Beberapa senyawa yang tergolong alilamin
• Natrifin hidroklorida USP
naftifin untuk pengobatan topikal kurap, kutu air, dan
gatal diselangkang. Nafritin juga terbukti manjur untuk
mengobati kurap dijanggut dan kulit kepala serta tinea
versikolor namun pemakaian untuk kondisi tersebut tidak
disetujui.
• Terbinafin hidroklorida, USP
terbinafin digukan untuk pengobatan tinea pedis, tinea
korporis, dan tinea kruris.
• Tolnaftat, USP
Tolnaftat diformulasi mrnjadi sediaan yang dimaksudkan
untuk diguanakan bersama kuku palsu agar dapat mengatasi
peniingkatan kemungkinan terjadinya kurap dijaringan kuku.
 SENYAWA ANTIJAMUR AZOL
Azol mewakili kelompok senyawa antijamur sintetik yang
memilki mekanisme kerja yang unik. Obat ini digunakan untuk
pengobatan infeksi mulai dari dermatofitosis ringan hingga
infeksi jamur sistemik dalam yang mengancam jiwa. Anggota
pertama kelompok azol adalah imidazol yang mudah
tersubsitusi seperti klotrimazol dan mikonzol.
Spektrum antijamur azol cenderung efektif melawan
kebanyakan jamur yang menyebabkan infeksi permukaan pada
kulit dan membran mukosa termasuk dermatofit seperti
mikroskorum spp dan epidermofiton.
Mekanisme Kerja
Azol pada konsentrasi in vitro tinggi bersifat fungisida
sedangkan pada konsentrasi in vitro rendah bersifat
fungistatik. Azol diketahui menghambat bisintesis kolesterol
dan pada konsentrasi yang lebih tinggi diperlukan untuk
menghambat enzim mamalia.
Hubungan Struktur Aktivitas
Syarat struktur dasar untuk anggota kelompok azol adalah basa
lemah imidazol yang terhubung dengan sisa struktur melalui
ikatan nitrogen-karbon. Antijamur azol yang paling poten
memiliki dua atau tiga cincin aromatik.
 BEBERAPA SENYAWA YANG TERGOLONG
DALAM AZOL

• Klotrimazol, USP.
Klotrimazol diindikasikan untuk pengobatan tinea pedis,
tinea kruris, tinea kapitis, tinea fersikolor, atau kandidiasis
kutan. Walaupun klotrimazol efektif melawan berbagai kamir
patogen dan diabsorbsi dengan cukup baik secara oral, obat ini
menyebabkan ganggua gastrointestinal berat.
• Ekonazol nitrat, USP.
Ekonazol digunakan sebagai krim 1% untuk pengobatan
topikal infeksi tinea lokal dan kandidiasis kutan.
• Butokonazol Nitrat, USP
Butokonazol tersedia sebagai krim vagina yang
mengandung 2% garam dan dimaksudkan untuk pengobatan
kandidiasis vagina.
• Sulkonazol Nitrat, USP
Sulkonzol dgunakan dalam bentuk larutan dan krim
berkonsentrasi 1% untuk pengobatan infeksi tinea lokal seperti
gatal diselangkang kutu air dan kurap.
• Oksikonazol Nitrat, USP.
Senyawa ini digunakan dalam bentuk krim dan lotion
berkonsentrasi 1% untuk pengobatan tinea pedis, tinea
korporis, dan tinea kapitis.
• Tiokonazol, USP.
Digunakan untuk pengobatan kandidiasis fulfovagina.
Tiokonazol lebih efektif melawan torulopsis glabrata
dibandingkan senyawa azol lain.
• Mikonazol Nitrat, USP.
Mikonazol nitrat tersedia dalam bentuk krim, lotion,
serbuk, dan semptot digunakan untuk pengobatan infeksi tinea
dan kandidiasis kutan.
• Ketokonazol, USP.
Ketokonazol direkomendasikan untuk pengobatan infeksi
jamur sistemik seperti kandidiasis blastomikosis dan
kromomikosis. Obat ini digunakan secra oral untuk mengobati
infeksi dermatofit kutan berat yang sulit disembuhkan. Dan
juga digunakan secara topikal dalam bentuk krim dan sampo
untuk penanganan kandidiasis kutan dan infeksi tinea.
• Terkonazol, USP.
Digunakan untuk mengontrol moniliasis folfovagina yang
disebabkan oleh C. Albicans dan spesies kandida lain.
• Itrakunazol, USP.
Itrakunazol terutama diindikasikan untuk mengobati
infeksi jamur sistemik yang meliputi blastomikosis
histoplasmosis dan kemungkinan juga efektif dalam
pengobatan pargelosis kandidiasis organ yang menyebar dan
mendalam dan juga meningitis.
• Flukonazol, USP.
Flukonazol direkomendasikan untuk pengobatan dan
profilaksis kandidiasis organ yang menyebar dan mendalam.
Flukonazol merupakan obat pilihan untuk pengobatan
meningitis kriptofokus dan untuk profilaksis kriptofokosis
pada pasien AIDS.
• Ekinokanadin dan Pneumokamadin
Kedua senyawa ini bekerja sebagai inhibitor non
kompetitif terhadap glukensintase. Senyawa ini memiliki
aktivitas yang poten pada model hewan untuk kandidiasis yang
menyebar, aspergilosis kulmonang, dan kandidiasis di
esofagus.
• Aureobasidin
Aureobasidin A adalah depsipeptida siklik yang
diproduksi dengan fermentasi kultur aureobasidium ululan.
Aureobasidin A bekerja sebagai inhibitor enzim inositol
forforil seramida sintase yang bersifat non kompetitif dan
berikatan kuat, enzim ini merupakan enzim ensesial untuk
biosintesi sefinolipid. Sifat unik dari struktur ini adalah N-
metilasi pada 4 dari 7 atom nitrogen amida. Obat ini tidak
mengalami tautomerisme karena adanya N-metilasi.
 ANTIBIOTIK TUBERKULOSIS
• Rifamisin
Obat ini paling aktif melawan bakteri gram-positif dan M.
tuberculosis. mekanisme kerja rifamisin sebagai inhibitor
replikasi virus tampak berbeda dari kerja bakterisida obat.
• Rifampin
Kegunaan juga digunakan untuk mengobati infeksi serius
seperti endokarditis dan osteomielitis yang disebabkan oleh S.
aureus dan S. epidermidis. Perlu diketahui bahwa rifampin
menyebabkan urine, fases, saliva, air mata, dan kulit berwarna
jingga kemerahan.
• Rifambutin, USP
Senyawa yang sangat lipofilik dan memiliki afinitas tinggi
terhadap jaringan. Disetujui di amerika serikat untuk
profilaksis MAC menyebar pada penyakit AIDS berdasarkan
kekuatan uji klinis yang menetapkan keefektifan obat ini.
• Sikloserin, USP
Antibiotik yang telah diisolasi dari bir fermentasi dari tiga
spesies Streptomyces yang berbeda yaitu S. orchidaceus, S
garyphalus, dan S. lavendulus. Obat ini direkomendasikan
untuk pasien yang tidak menunjukkan respon terhadap obat
tuberkulostatik. Sikloserin biasanya digunakan secara oral.
•
• Kapreomisin sulfat steril, USP
Peptida siklik basa kuat yang diisolasi dari S.
kapreolupada tahun 1980 oleh Herr et al. secara khusus obat
ini kemungkinan digunakan sebagai pengganti streptomycin .
Kapreomisin kemungkinan besar bersifat toksik.
SENYAWA ANTI PROTOZOA
Protozoa menginfeksi baik populasi manusia maupun
binatang yang menyebabkan penderitaan, kematian fan beban
ekonomi yang sangat besar. Penyakit yang disebabkan
protozoa banyak ditemukan di amerika serikat seperti malaria,
amebiasis, trikomoniasis, dan juga sebagai akibat langsung
epidemiaids. Spesies protozoa yang membentuk koloni
disaluran intestin dan menyebabkan enteristis dan diare antara
lain balatindium coli dan mikroorganisme berflagel.
 BEBERAPA OBAT YANG DIGUNAKAN UNTUK
PENGOBATAN ANTIPROTOZOA

• Metronidazol, USP.
Obat ini paling efektif diantar kelompok protozoa derivat
nitroldonazol yang disentesis berbagai laboratorium diseluruh
dunia. Obat ini juga memiliki kerja emibisida yang efektif dan
kenyataannya obat ini efektif untuk mengatasi amebiasis
intestin dan amebiasis hepatik. Metronidazol karna memiliki
kerja bakterisida obat ini menjadi senyawa pwnting untuk
pengobatan infeksi serius seperti infeksi pelfis, pneumonia,
abses, dan meningitis yang disebabkan oleh bakteri anoerob.
Obat ini diabsorbsi secara baik jika diberikan secra oral.
• Diloksanida, USP.
Diloksanida furoat telah digunakan untuk mengobati
pembawa E. histolytica yang tidak menunjukkan gejala. Akan
tetapi keefektifan obat ini melawan amebiasis intestis akut
atau abses hepatik belum dipastikan.
• 8-hidroksikuinolin
Senyawa induk yang merupakan asal dari senyawa
antiprotozoa oksikuinolin da telah digunakan sebagia
antiseptik topikal.
• Iodokuinol, USP.
Obat ini dianjurkan untuk amebiasis intestin kronik dan
akut tetapi tidak efektif untuk penyakit amebiasis diluar
intestin, karena neuropati topik relatif sering terjadi pada
penggunaan iodokuinol, obat ini sebaiknya tidak digunakan
secara rutin untuk menangani diare pada pelancong.
• Emetin dan dehidrometin.
Kedua senyawa tersebut merupakan racun protoplasma
yang menghibisi sintesis protein dalam sel mamalia dan
protozoa dan mencegah perpanjangan protein
• Pentamidin isetionat, USP
Pentamidin digunakan untuk pengobatan pneumonia yang
disebabkan oleh protozoa patogen opertunistik P. carini . Obat
ini juga efektif untuk mengtasi leismaniasis viseral.
• Atovakuon, USP.
Atovakuon merupakan obat pengganti yang
direkomendasikan untuk trimetropin-sulfametoksazol untuk
pengobatan dan profilaksis PCP pada pasien yang tidak dapat
menoleransi terapi kombinasi.
• Eflornitin, USP.
Eflornitin digunakan untuk pengobatan penyakit tidur
afrika barat yang disebabkan oleh tripanosoma brucei
gambiense.
• Nifurtimoks, USP.
Nifurtimoks sangat penting karena obat ini
memperlihatkan keefektifaan mengatasi T. cruzi, parasit yang
menyebabkan tripanomiosis amerika selatan dan oabat ini
diberikan secara oral.
• Natrium stiboglukonat.
Obat ini untuk mengobati berbagai leismaniasis obat ini
mempunyai indeks yang rendah dan pasien yang mendapat
terapi ini perlu dimonitor sesama seksama yaitu adanya tanda-
tanda keracunan logam berat.
• Benznidazol, USP.
Obat ini digunakan untuk pengobatan chagas dan
keefektifannya sama dengan nifurtimoks. Tetapi obat ini
memerlukan watu beberapa minggu dan sering disertai efek
merugikan seperti depresi sumsum tulang dan reaksi tipe
alergi.
• Melarsoprol, USP.
Melarsoprol memiliki keuntungan berupa penetrasi yang
sangat baik kedalam SSP sehingga efektif mengatasi bentuk
meningoensefalitik.
• Dimerkaprol, USP.
Obat ini digunakan untuk mengatasi keracunan arsen dan
antimon yang disebbkan oleh penggunaan secara sengaja atau
overdosis senyawa arsen organik atau antimon organik.
• Suramin natrium.
Obat ini telah digunakan selama lebih dari setengah abad
untuk pengobatan kasus awal tripanosomiasis. Alan tetapi baru
beberapa dekade selanjutnya suramin diketahui merupakan
senyawa profilaktik jangka panjang yang memilki keefektifan
sampai tiga bulan sesudah pemberian injeksi intravena
tunggal.
 ANTELMINTIK

Antelmintik adalah obat-oabat yang memiliki kemampuan

membasmi parasit helmin atau cacing. Helmin yang menjadi
pada manusia dan hewan-hewan lain berasal dari dua vilum
pelatih helmin nematelmintes. Cestoda dan trematoda
tergolong platihelmintes sedangkan nematoda tergolong
nematermintes.
 BEBERAPA KELOMOK OBAT YANG
DIGUNAKAN SEBAGAI ANTELMINTIK

• Piperazin, USP.
Berupa kristal heksahidrat yang mudah menguap, tidak
berwarna, dan mudah larut dalam air. Digunakan sebagai
antelmintik untuk pengobatan penyakit cacing kremi dan
cacing gelang.
• Dieltilkarbamazepin sitrat, USP
Senyawa kristal yang mudah larut dalam air dan memiliki
aktivitas antelmintik selektif. Digunakan untuk mengobati
cacing yang disebabkan oleh cacing kremi dan cacing gelang .
• Tiabendazol, USP.
Tiabedazol digunakan untuk mengobati enterobiasis
ascariasis dan trikuriasis ( infeksi cacing cambuk ) dan juga
obat ini digunakan untuk menghilangkan gejala-gelaja yang
berhubungan dengan perpindahan larva kutan.
• Mebendazol, USP.
Obat ini tampaknya tidak mempengaruhi metabolisme
glukosa pada inang dan juga menghambat pembelahan sel
pada nematoda. Obat ini diabsorbsi dengan buruk bila
diberikan secara oral. Senyawa ini bersifat teratogenik pada
hewan laboratorium jadi tidak boleh diberkan selama
kehamilan.
• Albendazol, USP.
Antelmintik spektrum luas yang saat ini tidak dipasarkan
di amerika serikat. Albendazol digunakan secara luas diseluruh
dunia untuk pengobatan infeksi nematoda dalam intestin.
Terapi albendazol dosis ganda dapat membasmi cacing kremi,
cacing benang, kapilariasis, klonorkiasis, danpenyakit hidatid.
• Niklosamida, USP.
Senyawa ini adalah suatu taneasida yang poten yang
menyebabkan segmen-segmen cacaing dan ujung anterior
cacaing pita ( scolex ) hancur dengan cepat, senyawa ini
ditoleransi dengan baik pada pemberian oral dan sedikit tidak
terjadi absorbsi sistemik. Senyawa ini dilakukan pada
pengobatan cacing pita babi untuk mencegah sistiserkosis yang
disebabkan ole pelepasan ovum hidup dari segmen-segmen
cacing yang diahncurkan oleh obat.
• Ditionol
Ditionol memiliki sifat antelmintik yang efektif dan telah
digunakan untuk fasiolisida dan taeniasida. Obat ini untuk
pengobatan penyakit cacing yang disebabkan oleh cacing daun
hati ( fasciola hepatica ) dan cacing daun paru-paru (
paragonimus westermani ).
• Oksanikuin, USP.
Obat ini telah terbukti menghambat DNA, RNA dan
sistensis protein pada skistosom. Oksamnikuin umumnya
ditoleransi dengan baik. Pusing dan kantuk adalah efek
samping yang umum terjadi tetapi bersifat sementara
sedangkan reaksi yang serius jarang terjadi yaitu kecang mirip
epilepsi.
 SENYAWA SENYAWA ANTISKABIES DAN
ANTIPEDIKULAR

 Benzil benzoat, USP

 Lindan, USP
 Krotamiton, USP
 Permetrin, USP
 TATA NAMA SULFONAMIDA
• Sulfonamida adalah istilah generic yang menunjukan tiga
kasus berbeda:
• Antibakteri yang merupakan Sulfonamida tersubstitusi anilin
(“Sulfonamida”)
• Produg yang bereaksi menghasilkan Sulfanamide aktif (yaitu
sulfalazin)
• Sulfonamide non-anilin ( yaitu mefenida asetat)
 HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS
Seperti disebutkan sebelumnya dalam bab ini, beberapa
ribu sulfonamida telah di uji sebagai antibakteri (dan banyak
yang diuji sebagai malaria). Dari usaha ini, beberapa hubungan
struktur aktivitas telah diusulkan seperti diringkas oleh anand.
Gugus amino anilin sangat penting untuk aktivitas karena
setiap perubahan pada gugus tersebut menyebabkan
kehilangan aktivitas . aktivitas maksimal kelihatannya
ditunjukkan oleh sulfonamida yang memiliki pK 6,6 sampai
7,4 hal ini sebagian menunjukkan kebutuhan akan adanya obat
takterionisasi dalam jumlah yang cukup (yakni lebih mudah
larut dalam lipid) padaPH fifisiologis agar mampu menembus
dinding sel bakteri.
• Sulfametizol, USP.
• Sulfisoksazol, USP
• Sulfisoksazol asetil USP,
• Sulfametazin, USP
• Sulfasetamida
• Sulfapiridin, USP
• Sulfametoksazol, USP
• Sulfadiazin, USP
• Sulfadiazin natrium, USP
 SULFONAMIDA CAMPURAN

Trisulfapirimidin, suspensi oral

Trisulfapirimidin, tablet
Sifadoksin dan pirimetasin
 SULFONAMIDA TOPIKAL

 Sulfasetamida natrium, USP

 Sulfisoksazol diolamin, USP
 Triple sulfa.
 SULFONAMIDA YANG TIDAK DAPAT
DIABSORPSI

Sufonamida topikal untuk terapi luka bakar

 Mafenida asetat
 Perak sulfadiazin (silvadene).
 SULFON
Obat-obat golongan sulfon terutama digunakan sebagai obat
antibakteri, walaupun terdapat beberapa laporan tentang
penggunaannya dalam pengobatan malaria dan infeksi riteksia.
Sulfon kurang efektif dibandingkan sulfonamida.
Sufon induk, dapson (4,4-sulfonildianilin), adalah prototipe
untuk berbagai analog yang telah dipelajari secara luas. Empat
variasi pada strukturnya telah menghasilkan senyawa aktif:
1. Substitusipada ke dua fungsi 4- dan 4’-amino
2. Monosubstitusi pada salah satu fungsi amino
3. Substitusi inti pada salah satu cincin benzenoid
4. Penggantian salah satu cincin fenil dengan suatu cincin
heterosiklik
• Prazikuantel, USP.
merupakan obat pilihan untuk pengobatan infeksi yang
disebabkan oleh skistosom ( cacing daun darah ) obat ini juga
memberikan pengobatan yang efektif untuk fasioloksasis (
cacing daun intesting ) dan fasiolisis ( cacing daun hati domba
).
• Infermektin, USP.
Senyawa ini efektif untuk mengobati onkosersiasis ( buta
sungai ) pada manusia yaitu penyakit kritis yang disebabkan
oleh cacing gelang oncocerca volvulus yang banyak ditemukan
diafrika barat dan tengah. Dan juga digunakan untuk
menghambat pelepasan mikrofilaria oleh cacing dewasa yang
hidup inang.
 SENYAWA ANTIBAKTERI SINTETIK
Sejumlah senyawa organik yang didapat dari sintesis kimia
berdasarkan senyawa model memiliki aktivasi antibakteri yang
efektif untuk pengobatan infeksi lokal,sistemik dan atau saluran
urine. Beberapa kelompok kimia senyawa antibakteri sintetik
melipti sulfonamida, senyawa heterosiklik tertentu (misalnya:
nitrofuran dan metonidazol) dan kuinolon. Jaringan yang cukup
untuk mengobati infeksi sistemik setelah pemberian oral atau
parenteral terkumpul didalam urine, disini senyawa-senyawa
tersebut efektif untuk menyembuhkan saluran urine.
Nitrofurantoin ( senyawa nitrofuran) asam nalidiksat ( senyawa
kuinolon ) dan metenamin adalah contoh senyawa antiinfeksi
saluran urine.
 KUINOLON
Terdiri atas serangkaian senyawa antibakteri sintetik yang
memiliki bentuk dasar asam nalidiksat. Satu derivat naftridin
yang digunakan untuk pengobatan saluran urine tahun 1963.
Kelompok kuinolon (misalnya;norfolaksasin, siprofloksasin, dan
lomefloksasin). Penggunaan untuk kuinolon dibatasi untuk
pengobatan infeksi saluran urine, absorpsi oral yang baik,
aktivitasnya melawan urine gram negatif umum dan konsentrasi
yang relatif lebih tinggi dalam urine (dibandingkan konsentrasi
dalam plasma dan jaringan) merupakan sifat penting yang
menentukan keefektifan obat-obat ini.
Turunan senyawa kuinolon, memiliki spektum yang luas untuk
melawan bakteri penyebab infeksi aluran urine:
• Asam nalidiksat
• Sinoksasi
• Norfloksasin
• Enoksasin
• Siproflosasin
• Ofloksasin
• Lomefloksasin
 METAMIN DAN GARAMNYA

• Metenamin, USP. Bentuk basa bebas berupa serbukputih tidak

berbau dan menyublim pada suhu sekitar 260oC. Obat ini larut
dalam air dan membentuk alkali dan melepaskan fomaldehida
bila dipanaskan dengan asam mineral, metenamin merupakan
basa lemah dengan penetpan kadar 4,9. Digunakan secara
internal sebagai antiseptik urine untuk pengobatan infeksi
saluran urine kronik,basa bebasnya prektis tidak memiliki daya
bakteriostatik.
• Metenamin Hipurat, USP. Adalah garam asam hipurat dari
metenamin.
 Analgesik Saluran Urine

• Rasa nyeri dan tidak nyaman sering kali menyertai infeksi

bakteri di saluran urine, senyawa analgesik tertentu, seperti
salisilat atau fenazopiridin, yang berkonsentrasi di urine
karena sifat kelarutannya, dan dikombinasikan dengan
senyawa anti infeksi uriner.
 Senyawa Antituberkulosis
• Sejak koch mengidentifikasi basil tuberkal, Mycobacterium
tubercolosis, muncul ketertarikan yang kuat untuk
mengembangkan obat antituberkulosis. Terobosan pertama
dalam kemoterapi antituberkolosis terjadi pada tahun 1983
yaitu pengamatan bahwa sulfanilamida memiliki sifat
bakteriostatik lemah. Selanjutnya, derivat sulfon yakni dapson
diinvestigasikan secara klinis. Penemuan aktivitas
antituberkolosis antibiotik aminoglikosida streptomisin oleh
Waksman et, al. Pada tahun 1944 membawa ke era pengobatan
tuberkolosis modern. Kemajuan terbesar dalam pengobatan
tuberkolosis ditandai dengan mulai digunakannya antibiotik
rifampin dalam terapi.
• Pirazinamid, USP. Sifat antituberkulosis obat ini ditemukan
sebagai hasil investigasi analog-analog heterosiklik dari asam
nikotinat, yang merupakan isosterik. Pirazinamida baru-baru ini
telah dinaikkan statusnya menjadi obat pilihan pertama dalam
regimen pengobatan tuberkulosis dan toksisitas jamgka pendek
yang relatifrendah.
• Etambutol, USP. Etambutol aktif hanya terhadap mikobakteri
yang membelah. Obat ini tidak menunjukkan efek pada bentuk
terkapsulasi atau bentuk tidak berproliferasi lainnya. Efek in
vitro kemungkinan bersifat bakteriostatik atau bakterisida
• Asam Aminosalisilat, USP. Mekanisme kerja antibakteri PAS
mirip dengan sulfonamida. Jadi, obat ini dipercaya mencegah
penggabungan asam 𝜌-aminobenzoat (PABA) kedalam molekul
asam dihidrofolat yang dikatalis oleh enzim dihidrofolat sintase.
• Aminosalisilat Natrium, USP. Senyawa ini sangat mudah larut
dalam air pada pH 7,0 sampai 7,5 dan dengan kondisi inilah
natrium PAS ini paling stabil
• Klofazimin. Adalah zat perwarna yang bersifat basa yang
memiliki efek bakterisida lambat pada M. Leprae. Obat ini
digunakan dalam pengobatan lepra lepromatos, termasuk lepra
yang resisten. Mekanisme antibakteri dan antiinflamasi
klofazimintidak diketahui. Obat ini mengikat asam nukeat dan
mengumpul didalam jaringan retikuloendotel klofazimin juga
dapat bekerja sehingga ekseptor elektron dan dapat memengaruhi
proses transpor elektron.