ANTIPSICÓTICOS

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 CLASIFICACION:
1) ANSIOLITICOS: 4) ANTIDEPRESIVOS
(tranquilizantes menores, antineuróticos): ISRS;
- BENZODIAZEPINAS; Tricíclicos;
- Otros. Otros.
5) PSICOESTIMULANTES
2) ANTIPSICOTICOS: Xantinas; Cocaína;
(neurolépticos, tranquilizantes mayores) Anfetaminas; Otros.
Típicos; Atípicos. 6) ALUCINOGENOS
(psicodislépticos,
psicomiméticos):
3) Estabilizantes del Humor:
LSD;
- Sales de Litio
Cannabinoides;
- Valproato,
Otros.
- Carbamazepina,
- Otros antiepilépticos.
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Las acciones de un fármaco dependen de:
• Mecanismo de acción: selectividad (tipo y subtipo receptorial).
• Distribución neurotrasmisor/es y receptor/es que modula.
• Funciones involucradas en cada neurotrasmisor y receptor.
• Interrelaciones neurotrasmisores y receptores.
• Patología (etiología, fisiopatología, etc)

Efecto final: ESTIMULACION o INHIBICION.

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 PSICOSIS
Trastorno cualitativo de la personalidad,
global y grave, cuya aparición supone
una ruptura en la continuidad
biográfica del paciente.

El paciente psicótico no tiene conciencia de su

enfermedad y no hace una crítica de la
misma.
• Psicosis esquizofrénicas
• Psicosis paranoides
• Depresiones
• Psicosis maniacodepresivas
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 ESQUIZOFRENIA
Tipo particular de psicosis que se caracteriza por
profundas alteraciones en el pensamiento,
la percepción, el lenguaje, el comportamiento
y la afectividad.

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 USOS DE LOS ANTIPSICÓTICOS
Esquizofrenia (episodios agudos y mantenimiento)
· Trastornos delirantes
· Episodios maníacos agudos
· Trastorno de la Tourette
· Psicosis inespecíficas
· Depresiones psicóticas (asociados a un antidepresivo)
· Psicosis tóxicas y orgánicas (delirum)
· Enfermedad de Huntington
· Retardo mental (agresividad)
· Trastorno esquizoafectivo
· Autismo
· Hipo crónico intratable (haloperidol)
· Anestesia (Droperidol)
· Trastorno obseso-compulsivo refractario a ISRS
· Trastorno de personalidad limítrofe
· Abuso y dependencia a alcohol y cocaína
· Trastornos comportamentales asociados a las demencias
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 Sintomas de Schneider
Primer orden
Eco del pensamiento
Voces dialogadas y comentadoras de la propia actividad
Difusión del pensamiento
Vivencias de influencia corporal
Bloqueo, robo o intervención del pensamiento
Percepción delirante
Sentimientos o acciones influidas o intervenidas
Flecha intencional invertida "el mundo es el que se lo impone"
Segundo orden
Resto de las seudopercepciones
Intuiciones delirantes
Perplejidad-autismo
Depresiones y euforias
Empobrecimiento de la vida afectiva

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 ANTIPSICÓTICOS
Son depresores del S.N.C
Tratamiento SINTOMÁTICO de psicosis
EFICACIA SIMILAR
(diferencias; potencia de efectos, perfil de seguridad y costo.)

Interacciones y reacciones adversas múltiples,

importantes y frecuentes.

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ANTIPSICÓTICOS

CLASIFICACIÓN

Clínica
Farmacológica (terapéutica)

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 ANTIPSICÓTICOS
Farmacológica: Clínica (Terapéutica):
1.- Antipsic. típicos: A.- Antipsic. Sedantes:
a) FENOTIAZINAS: Predomina el efecto sedante.
Clorpromazina, tioridazina, pipotiazina, Util en paciente agitado.
prometazina, levomepromazina;
b) TIOXANTENOS: Clorprotixeno; Ej: Fenotiazinas: Clorpromazina,
c) Butirofenonas: Haloperidol levomepromazina.
d) Benzamidas: sulpiride, tiapride; B.- Antipsic. Incisivos:
Predomina efecto sobre ideación.
2.- Antipsic. atípicos: Util en paciente delirante.
- Risperidona. Potente antiD2 (extrapiram, prolact)
- Clozapina. Ej: Haloperidol; clorprotixeno.
- Olanzapina. C.- Antips. de Transición:
Quetiapina.
Intermedios (ef antimusc minimiza
Ziprazidona.
ef extrapiram). Ej: Tioridazina
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 Clasificación
TIPICOS:
– FENOTIAZINAS:
• Clorpromazina, tioridazina, levomepromazina,
prometazina, pipotiazina;
– TIOXANTENOS: Clorprotixeno;
– Butirofenonas: Haloperidol
– Benzamidas: sulpiride, tiapride, otros.

ATIPICOS:
Risperidona. Clozapina. Olanzapina.
Quetiapina. Ziprazidona. Aripiprazol.
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 ANTIPSICÓTICOS
Mecanismos de acción:
• TÍPICOS: Poseen el perfil farmacológico “clásico”
– ANTAGONISTA D2 (D1, D4).
– Antagonista 5HT2A (5HT1, 5HT2D).
– Antagonista H1.
– Antagonista alfa1 adrenérgico.
– Antagonista muscarínico.
– Bloqueo canales de Na+.

• ATÍPICOS: Poseen un perfil farmacológico diferente:

– Menos efectos antiD2, H1, alfa1.
– Mayor efectoDra.anti5HT.
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 ANTIPSICÓTICOS
TÍPICOS
Bloqueo de distintos subtipos de receptores dopaminérgicos.
Existe una buena correlación entre el grado de bloqueo de
receptores dopaminérgicos (DA2) de las areas mesolímbicas y
mesocorticales y las concentraciones clínicamente eficaces de cada
fármaco para ejercer su acción antipsicótica.
Bloqueo de receptores dopaminérgicos de la via nigro-estriada:
aparición de cuadros extrapiramidales
Bloqueo dopaminérgico vía tubero-hipofisaria: galactorrea.
Bloqueo dopaminérgico a nivel bulbar: antieméticos.
Efecto bloqueante alfa-adrenérgico central y periférico: hipotensión
ortostática
Efecto anticolinérgico central y periférico: menor incidencia efectos
extrapiramidales, sequedad boca, atonía gastrointestinal, confusión
mental, etc
Bloqueo receptores histaminérgicos (H1): sedación

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 ANTIPSICÓTICOS
Reacciones adversas:
• AntiD2:
- Sindrome neuroléptico.
– Trastornos extrapiramidales:
– Parkinson, Disquinesia aguda, D tardía, distonías, acatisia.
– Trastornos neuroendócrinos:
– Hiperprolactinemia (ginecomastia, galactorrea, amenorrea)
– Aumento ADH (hiponatremia). Disminución STH, FSH, LH.
• Sindrome neuroléptico maligno (raro; grave).
• Anti alfa1: sedación, hipotensión, impotencia.
• Anti H1: sedación, aumento apetito y peso.
• AntiM: confusión, visión borrosa, glaucoma, boca seca, xerostomía,
estreñimiento, RAO,
• CV: trastornos ritmo: prolongación QT.
• Otras: Hipersensibilidad; hiperglucemia, riesgo diabetes, ictericia
colestásica, aumento transaminasas.
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• Los antipsicóticos típicos presentan
efectos adversos extrapiramidales:
– PRECOCES (hasta 3 meses)
• Distonías agudas
• Acatisia
• Parkinsonismo
• Sind. Neuroléptico maligno
– TARDÍOS
• Disquinesia tardía

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Bloqueo MUSCARÍNICO

Bloqueo HISTAMINÉRGICO

Bloqueo alfa-ADRENÉRGICO

Bloqueo DOPAMINÉRGICO

REACCIONES ADVERSAS
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 ANTIPSICÓTICOS
ATÍPICOS
Son también llamados antagonistas serotonina-dopamina
Los neurolépticos atípicos actúan bloqueando receptores
específicos DA del área mesolímbica, algunos de ellos
también son capaces de bloquear receptores 5-HT2A
(clozapina, olanzapina, risperidona).
Este 2º mecanismo de acción es responsable de la
reducción o ausencia de efectos extrapiramidales así
como de la mayor eficacia para controlar la sintomatología
negativa de la esquizofrenia observada con estos fármacos.
Por otra parte, la clozapina tiene un importante efecto
anticolinérgico y es bloqueante de los adrenoceptores-alfa y
de los receptores H1.

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• Los antipsicóticos atípicos tienen menos
efectos extrapiramidales y actúan más
eficazmente en el control de los síntomas
negativos del paciente esquizofrénico.
• Poseen un riesgo reducido de
– Efectos extrapiramidales
– Disquinesias tardías
– Hiperprolactinemia

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• Presentan sin embargo como efectos
adversos diferentes:
– Agranulocitosis
– Convulsiones
• Como más frecuentes:
– Sedación, sialorrea
– Aumento de peso,alteraciones metabólicas
– Hipotensión ortostática

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 ANTIPSICÓTICOS
Farmacocinética:
• Vías de administración:
– Oral. - Intravenosa (ej: haloperidol).
– Intramuscular (Preparados standard y de depósito).
• Lipófilos:
– Elevada unión a Ppl, atraviesan BHE, placenta, leche.
– Vidas medias largas (20-40 horas)
– Eliminación: metabolismo hepático (CYP2D6 y 3A4)
(ej: haloperidol, tioridazina)
• genéticamente determinado,
• fuente de interacciones farmacológicas y de variaciones
individuales e interindividuales en el efecto.
– Poco dializables.
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 ANTIPSICÓTICOS

Absorción: gastrointestinal, intramuscular.

Distribución: alta unión a proteínas
plasmáticas.
Metabolismo: hepático.
Excreción: principalmente renal.

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ANTIPSICÓTICOS
Farmacodinamia:

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 ANTIPSICÓTICOS
Acciones farmacológicas:
Antipsicótica (D2/5HT2):
 Acción aguda ≠ Acción crónica.
 Poseen efecto incisivo y efecto sedante variable.
 Mejoran síntomas fundamentales y secundarios: ideación,
pensamiento, alucinaciones, agresividad, agitación.
 Síntomas negativos responden menos: desapego, pobreza
expresión, falta de impulsos, negativismo.

Síndrome neuroléptico (D2 )

Sedante (antiH1)
Antiemética (D2)
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 HALOPERIDOL
Efectos adversos mas importantes
1)Sintomas extrapiramidales
2)Síndrome neuroléptico maligno:

de mayor peligro vital, posiblemente por

desarreglo del sistema dopaminérgico.

síntomas:

• Hipertermia
• Rigidez Muscular
• Inestabilidad autónoma
• Pérdidas de conocimiento fluctuantes
•
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CLOZAPINA : da leucopenia recordar que hay
que pedir recuento de globulos blancos.Otro
efecto es la plaquetopenia
OLANZAPINA : Da aumento de peso e
hipotiroidismo.
Con que se tratan los efectos extrapiramidales en
psiquiatria???? CON
BIPERIDENO(viene de 2mg 1 comp cada 12hs)
es antiparkinsoniano , bloquea receptores D2

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