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Pharmacologie générale

La pharmacologie

Pharmacologie (pharmacology)
Vient du mot grec “ Pharmakon ” qui veut dire remède mais aussi poison.

Discipline ayant pour objet l’étude des interactions entre les médicaments et les
organismes vivants.

Cette définition couvre un champ extrêmement large puisqu’elle comprend, en dehors de


la pharmacocinétique, de la pharmacodynamie, de la pharmacovigilance et de la
pharmacodépendance, l’étude du médicament chez l’animal (pharmacologie
expérimentale), ou chez l’homme (pharmacologie clinique). La pharmacologie
moléculaire étudie les propriétés physico-chimique des médicaments et leur relation
avec leur activité biologique. L’étude de l’utilisation des médicaments, de leur contexte et
de ses conséquences pour la société est l’objet de la pharmacoépidémiologie, de la
pharmacoéconomie et de la pharmacologie sociale
La pharmacologie
La pharmacologie est la sciences qui a pour objet l’étude du médicament. est une science "
médicale ", qui porte avant tout sur notre corps.
-La psychopharmacologie porte sur notre cerveau, :
- Pharmacocinétique: étudie le devenir des médicaments dans les organismes vivants
- Pharmacodynamie: étudie les effets des médicaments sur les systèmes biologiques
- l'ethnopharmacologie ", une science qui étudie les substances dans d'autres cultures:
potions magiques: naissance des Psychotropes
-Pharmacologie clinique
-Pharmacologie expérimentale
-Pharmacodépendance: abus ou dépendance à une substance psycho active
-Pharmacovigilance: effets indésirables des médicaments
-Pharmaco épidémiologie: médicaments et population
-Intoxications médicamenteuses: effets de surdosages

Les médicaments: produits utilisés dans la prévention, le diagnostic et le traitement des


maladies
Un médicament comprend une partie responsable de ses effets sur l’organisme Humain: c’est le
principe actif; et le plus souvent, une partie inactive composée d’un ou plusieurs excipients
La pharmacologie
Il existe trois raisons d'absorber des substances :
manger: aliments
guérir: médicaments
jouir : stimulants
Tant dans les médicaments que dans les stimulants, une distinction peut être opérée entre l'effet
principal et l'effet secondaire des substances absorbées. Cette distinction se retrouve dans le
terme 'pharmacologie', dérivé du mot grec 'pharmacon', qui signifie tant médicament que poison.
Cela implique directement que les substances que nous administrons ne se caractérisent pas
seulement par leur effet principal, qui légitime leur qualité de médicament, mais également par
leurs effets secondaires, qui expliquent leur caractère toxique.

Nous entendons donc par 'effet principal' l'effet désiré, l'effet visé. Par 'effet secondaire', nous
entendons les effets - qui ne sont pas visés mais qui apparaissent néanmoins. Chaque
médicament, chaque stimulant a des effets secondaires. La relativité de cette distinction est par
exemple illustrée par la substance 'prométhazine', mieux connue sous le nom de marque
Phenergan. Ce médicament est administré pour réduire des symptômes d'allergies, comme le
rhume des foins, mais rend aussi somnolent. Si le médecin prescrit ce médicament contre un
rhume des foins, l'effet de somnolence est considéré comme secondaire. Par contre, si Phenergan
est prescrit en sa qualité de calmant, c'est l'effet antiallergique qui est considéré comme
secondaire.
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Ceci dépend en premier lieu du mode d'administration. On distingue les modes
suivants:

- entéral = par le tube digestif


- oral, per os : par la bouche, par l'action d'avaler
- sublingual : sous la langue, par suçage
- rectal : par l'anus (suppositoire)
- parentéral : par injection à travers la peau
- intracutané : dans la peau
-sous-cutané : sous la peau
- intramusculaire : dans les muscles
- intraveineux : dans une veine
- intrapéritonéal : dans la cavité abdominale
- intracardiaque : directement dans le cœur
- par inhalation (inhaler, fumer)
- transcutané : absorption (sparadrap)
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Comment évaluer un effet toxique ?
L’évaluation de la toxicité s’appuie sur des études qualitatives (non mesurables) ou
quantitatives (mesurables) adéquates. Il existe plusieurs types d’études qui nous permettent
d’évaluer les effets d’une substance toxique. On peut les classer dans quatre catégories les
études épidémiologiques, qui comparent plusieurs groupes d’individus ou les études de cas;
les études expérimentales in vivo, qui utilisent des animaux (ex. : lapin, rat et souris);
les études in vitro, effectuées sur des cultures de tissus ou des cellules; et
les études théoriques par modélisation (ex. : structure-activité).
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Les formes d’intoxication
-On utilise fréquemment une terminologie pratique mais arbitraire pour désigner les diverses
formes d’intoxication selon la fréquence et la durée de l’exposition

Forme Fréquence Durée de l'exposition


d'intoxication d'administration

AIGUË Unique < 24 heures


SUBAIGUË Répétée <= 1 mois
SUBCHRONIQUE Répétée de 1 à 3 mois
CHRONIQUE Répétée > 3 mois
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EFFET
Comparaison entre l'exposition aiguë ou chronique et l'effet aigu ou chronique

AIGU CHRONIQUE

Effet à court terme à la suite Effet à long terme à la suite d’une


d’une exposition à court terme exposition à court terme (ex. :
AIGUË (ex. : irritation cutanée causée par trouble respiratoire persistant à la
le contact avec une solution très suite d’une courte inhalation d’une
diluée d’acide sulfurique) forte concentration de chlore)

EXPOSITION

Effet à long terme à la suite d’une


exposition à long terme (ex. :
Effet à court terme à la suite
cancer du foie, du poumon, du
d’une exposition à long terme
CHRONIQU cerveau et du système
(ex. : sensibilisation cutanée à
E hématopoïétique causé par
l’éthylènediamine à la suite d’un
l’exposition à des doses élevées de
contact pendant plusieurs années)
chlorure de vinyle pendant plusieurs
années)
Devenir du médicament dans l’organisme

Pharmacocinétique: étudie le devenir des médicaments dans les organismes


vivants
-Quatre étapes dans la pharmacocinétique d’un médicament

1) Résorption ou absorption
2) Distribution dans l’organisme
3) Métabolisme
4) Elimination de l’organisme
Principaux compartiments de l’Organisme

PRINCIPAUX COMPARTIMENTS DE L’ORGANISME


exemple pour un poids corporel de 70 kg = environ 42 litres d’eau totale = 60% du
corps

PLASMA LIQUIDE INTERSTITIEL LIQUIDE INTRA CELLULAIRE


~ 3 litres ~ 11 litres
~ 28Litres
Mécanismes de passage transmembranaire des
médicaments

- Diffusion passive
- Filtration
- Transport actifs

La diffusion passive est gouvernée par la loi de Fick

M/t= Pk x A (C1-C2)
- M/t= flux de médicament qui diffuse (unité de masse/temps)
- Pk = coefficient de perméabilité (temps/cm2)
- A= section de la surface de diffusion (cm2)
- C1 et C2 = concentration de médicament de part et d’autre de la membrane (unité de
masse/unité de volume)
Transport actif

Concentration de médicament dans milieu 2 > concentration de médicament dans milieu 1


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- Nécessité d'avoir une compréhension générale de la structure du cerveau


- Cerveau souvent comparé à un ordinateur: point commun entre ces deux systèmes de
traitement d'informations est que l'information est véhiculée par l'électricité
- différences: les éléments constituant un ordinateur sont reliés les uns aux autres :
l'ordinateur est un système continu.
- Notre cerveau, par contre, se compose de neurones - qui ne sont pas attachés les uns aux
autres : système discontinu. cerveau contient environ 10 000 000 000 neurones, auxquels
s'ajoute une masse encore beaucoup plus importante de cellules de soutien, appelées
cellules gliales
- Chaque cellule nerveuse est reliée à environ 10 000 autres
- La particularité du neurone est le fait qu'il existe une différence de potentiel entre
l'intérieur et l'extérieur de la - cellule

- Sur chaque cellule nerveuse se trouvent environ dix mille synapses dont une partie
est toujours active. Cette activité provoque donc constamment des perturbations sur
le plan de la différence de tension
A chaque fois que la résultante de toutes ces perturbations dépasse une certaine valeur
limite, la cellule nerveuse génère un nouveau potentiel d'action qui est transmis vers les
synapses suivantes le long de la terminaison de cette cellule.
Lorsque la clé (le neurotransmetteur) a ouvert la serrure de la porte, le neurotransmetteur
est rejeté hors du récepteur et soit dégradé, soit repris et réutilisé dans le prolongement de
l'axone. Ce processus est appelé la 'réabsorption'

-Des substances qui bloquent la réabsorption intensifient l'effet du neurotransmetteur parce


que celui-ci reste dans la scissure synaptique et peut ainsi continuer à stimuler les
récepteurs.
-La cellule nerveuse est donc une sorte de petite calculatrice qui additionne (lorsque les
perturbations se renforcent mutuellement) ou soustrait (lorsque les perturbations agissent
les unes contre les autres). exemple pour bien illustrer ce phénomène: le réflexe péronéo-
fémoral:
Le neurotransmetteur libéré stimule une cellule nerveuse, dont le prolongement transmet
un PA vers les muscles de la cuisse. Jambe tendue. Le médecin n'a aucune difficulté à
provoquer ce réflexe, mais il est très difficile-de-générer_ soi-même ce réflexe. La raison
est que la concentration de l'individu qui tente l'expérience correspond à une série de
potentiels d'action 'à effet contraire' qui sont transmis de l'encéphale vers la moelle
épinière, où ils entravent l'effet des potentiels d'action originaires du tendon du genou. Peu
ou pas de potentiels d'action ne sont transmis vers les muscles de la cuisse et la jambe reste
fléchie.
La cheminement du neurotransmitteur dans la synapse
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-La première concentration de récepteurs d'opiacé est formée par le système neurocellulaire
qui joue un rôle important dans la transmission des sensations de douleur '

Lorsque que quelqu'un se pique, à une aiguille qui traîne, la personne retire son doigt
blessé (et le plante éventuellement dans sa bouche) avant même qu'elle ne sente la douleur.
Ce phénomène s'explique par le fait qu'un message est transmis à toute vitesse depuis le
doigt vers la moelle épinière, où le message est renvoyé à la même allure aux muscles du
bras (ce réflexe s'apparente au réflexe péronéo-fémoral). En même temps, le message est
également transmis à toute vitesse depuis la moelle épinière vers l'écorce cérébrale, ce qui
se traduit par la première sensation de douleur
-Une autre concentration de récepteurs d'opiacé se trouve dans le centre respiratoire
-La troisième concentration se trouve dans le centre du vomissement
-Les opiacés ont également un effet sur le système endocrinien
La pharmacologie

Pharmacodynamie Pharmacocinétique

comment un produit pharmaceutique


agit lorsqu'il se trouve dans le corps.
Action
Action
du médicament sur l’organisme
de l’organisme sur
le médicament