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FARMACOLOGIA

Como agem os fármacos

PROF Marcel Porto


Farmacologia

Ehrlich e Langley em final do século XIX e início do século


XX.

“Os efeitos da maioria dos fármacos resultam da sua


interação com componentes macromoleculares funcionais
do organismo dando início a uma cadeia de eventos
bioquímicos que levam aos efeitos observados”

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Que componentes são esses?

• Receptores – receptores β1 cardíacos, muscarínicos, etc.


• Enzimas – cicloxigenase, acetilcolinesterase,
fosfodiesterase,
• Proteínas Transportadoras – transportador K/Na/2Cl –
furosemida
• Canais Iônicos – anestésicos locais
• Ácidos Nucléicos – antineoplásicos

• Fármacos que não atuam através de um componente


macromolecular específico – antiácidos, laxantes, etc.

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Características Gerais desses Componentes


Macromoleculares (receptores)
Alvos Farmacológicos

1. Natureza: Proteica
2. Tipo de Interação Química entre alvos
farmacológicos e fármacos
• Iônica
• Ligação de Hidrogênio (H e O ou N)
• Interações hidrofóbicas (Wan der Walls)

Força – iônica> ligação de hidrogenio > Wan der Walls.

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Propriedades desses Componentes Macromoleculares


(receptores)

• Afinidade – determina se e com que avidez um fármaco vai se ligar a um


componente macromolecular (alvo), mediante a enorme gama de locais de
ação quimicamente diferentes existentes.
• Especificidade – alterações na estrutura de um fármaco podem
aumentar ou diminuir acentuadamente a especificidade de um fármaco
pelo alvo – geometria e carga elétrica Ex: talidomina (S = teratogênico)
• Saturabilidade – o número total de componentes macromoleculares
limita com frequência o efeito máximo que um fármaco pode produzir.
• Especificidade da Resposta Celular – a ativação de um mesmo subtipo
de receptor (ou enzima ou molécula transportadora, etc) em tecidos
diferentes podem causar efeitos diferentes Ex: receptores beta2 no coração
e no músculo liso brônquico.
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Seletividade – é um termo que significa que o fármaco pode ativar


ou inibir preferencialmente um subgrupo de receptores (ou enzimas,
ou moléculas transportadoras, etc) em concentrações que não vão
ativar outros subgrupos.
Em geral, quanto maior a afinidade e especificidade de um fármaco
pelo seu receptor mais seletivo ele se apresenta.

Em linhas gerais, um fármaco é descrito pelo seu efeito


predominante ou pela ação considerada como base daquele efeito, o
que não significa que ele possa ter outros sítios de atuação. A
medida que se aumenta a dose desse fármaco, ele vai ficando menos
seletivo e começa a atuar em outros sistemas – efeitos adversos.

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•Os fármacos ligam-se seletivamente a moléculas alvo na


membrana das células do tecido.

São elas:
• Receptores
• Enzimas
• Canais iônicos
• Transportadores
• DNA

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Receptores são estruturas moleculares altamente


especializadas, geralmente de natureza proteica
que tem no organismo afinidade de interagir
com substâncias endógenas com função
fisiológica (neurotransmissores, hormônios, etc)
e que podem também reagir com substâncias
exógenas (fármacos), que tenham características
químicas e estruturais comparáveis às
substâncias que ocorrem naturalmente no
organismo.”

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A respeito das vias de administração de medicamentos, assinale a alternativa incorreta.

•a) A administração de medicamentos por via oral é segura e não requer técnica estéril na
sua preparação, nessa via os medicamentos podem ser na apresentação de comprimidos,
drágeas, cápsulas ou líquidos; são absorvidos, principalmente, no estômago e intestino.

•b) A administração via intramuscular permite que você injete o medicamento diretamente
no músculo em graus de profundidade variados. É usado, exclusivamente, para
administrar soluções oleosas,garantindo sua absorção em longo prazo.

•c) A via endovenosa (EV) é a administração de medicamento diretamente na corrente


sanguínea através de uma veia. A administração pode variar desde uma única dose até
uma infusão contínua.

•d) Na via subcutânea ou hipodérmica, os medicamentos são administrados debaixo da


pele, no tecido subcutâneo. Nessa via, a absorção é lenta, através dos capilares, de forma
contínua e segura. Usada para administração de vacinas (antirrábica e anti-sarampo),
anticoagulantes (heparina) e hipoglicemiantes (insulina). O volume não deve exceder 1,0
mL.

•e) Na via cutânea, a pele apresenta efetiva barreira à passagem de substâncias. No


entanto, medicamentos podem ser administrados por via cutânea para obtenção
fundamentalmente de efeitos tópicos. Sob certas circunstâncias, produzem
efeitos sistêmicos, terapêuticos ou tóxicos.
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Tipos de Receptores – 4 superfamílias

1. Receptores Acoplados à Proteína G

2. Receptores que Constituem Canais Iônicos

3. Receptores que constituem enzimas


transmembranares

4. Receptores Intracelulares

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