Vous êtes sur la page 1sur 11

KIMIA MEDISINAL

“ RANCANGAN OBAT RASIONAL ”


NAMA : DYAH AYU KUSUMO WINAHYU
NIM : F201701073
KELAS : K2
A. Pengertian Rancangan Obat
Penemuan obat adalah sebuah usaha yang diarahkan pada suatu target biologis, yang telah
diketahui berperan penting dalam perkembangan penyakit atau dimulai dari suatu molekul
dengan aktivitas biologi yang menarik.
Rancangan Obat adalah usaha untuk mengembangkan obat yang telah ada, yang sudah
diketahui struktur molekul dan aktivitas biologisnya, atas dasar penalaran yang sistematik
dan rasional, dengan mengurangi faktor coba-coba seminimal mungkin.
PENGERTIAN RANCANGAN OBAT RASIONAL

Suatu rancangan untuk menemukan obat baru secara logis dan dapat dijabarkan secara
teorotis. Pada kenyataannya tidak mungkin membuat suatu rancangan obat dengan logika
dan teoritis murni, karena banyaknya faktor – faktor yang dapat mempengaruhi aktifitas
dan keselektifan obat.meskipun demikian, hal ini semakin berkembang pada beberapa
tahun terakhir ini dan dengan berkembangnya teknologi komputer, rancangan obat rasional
mempunyai proses yang cerah dalam pencarian obat baru pada masa mendatang.
B. Tujuan dari rancangan obat

Pada awalnya tujuan perancangan obat adalah mendapatkan obat baru dengan aktivitas yang
lebih baik dengan biaya yang layak secara ekonomi, kemudian berkembang untuk mendapatkan
obat dengan efek samping yang minimal (aman digunakan), bekerja lebih selektif, masa kerja yang
lebih lama, dan meningkatkan
kenyamanan pemakaian obat. Rancangan obat sering digambarkan sebagai proses elaborasi
sistematik untuk mengembangkan lebih lanjut obat yang sudah ada, dengan tujuan mendapatkan
obat baru dengan efek biologis yang diinginkan dan mengurangi atau menghilangkan efek
samping yang ada, melalui manipulasi molekul.
Merancang obat secara rasional berhubungan dengan pengetahuan tentang hal-hal berikut :

• Mekanisme kerja dan sisi kerja obat pada tingkat molekul dan tingkat elektrolit.
• Hubungan kualitatif dan kuantitatif struktur kimis dan aktifitas biologis.
• Reseptor obat dan topografi tiga dimensi.
• Model interaksi obat reseptor.
• Efek farmakologi dari dari gugus yang spesifik.
• Hubungan parameter sifat kimia fisika ( hidrofob, elektronik dan sterik ) dengan aktifitas
biologis.
• Mekanisme reaksi kimia dan biokimia
• Biosintesis metabolit dan konstituen lain dalam organisme hidup.
• Perbedaan sitologis dan biokimia antara manusi dan parasit.
Prosedur Pengembangan Obat
Ariens membagi prosedur pengembangan obat berdasarkan perubahan stuktur dan sifat kimia fisika sebagai
berikut:
• Pembuatan sediaan homolog
• Mengganti bagian yang kurang penting dan mempertahankan gugus fungsi yang ada.
• Melakukan penyederhanaan struktur.
• Konversi produk alami.
• Modifikasi dengan petunjuk tetapan kimia fisika dari subtituen.
• Penggunaan prinsip isosterik
• Penggantian gugus ester (COO) pada molekul prokain, senyawa anestesi setempat, dengan gugus amida
(CONH) akan menghasilkan prokainamid yang berkhasiat antiaritmia.
• Memisahkan campuran isomer
• Pembentukan senyawa kembar
• Modifikasi molekul secara alami.
• Transformasi mikroba
Metode yang digunakan dalam rancangan obat rasional antara lain adalah :

1. Rancangan obat dengan bantuan komputer, CADD (Computer Assisted Drug Design).
Terutama berhubungan dengan parameter kimia fisika yang terlihat dalam aktifitas
obat.
2. Grafik molekul, terutama untuk mengetahui bentuk konfirmasi dan model molekul
senyawa sebagai petunjuk dalam rancangan analog.
3. Pengenalan pola (Pattern Recognition), untuk seleksi senyawa-senyawa yang diinginkan.
4. Kesesuaian reseptor (Receptor-fit), untuk karakterisasi reseptor farmakologis dan
melihat model interaksi obat-reseptor atau substrat-enzim serta ikatan-ikatan kimia
yang terlibat dalam interaksi obat-reseptor.
Contoh obat yang diketemukan melalui rancangan rasional antara lain :

1. Pralidoksim, senyawa reaktivator kolinesterase, digunakan sebagai obat penunjang


atropin pada pengobatan keracunan oleh senyawa organofosfat.
2. Asiklovir, senyawa antivirus yang efektif terhadap herpes, dapat mengikat secara kuat
dan spesifik enzim timidinkinase pada virus herpes.
3. Brokresin, penghambat histidin dekarboksilase, enzim yang berperan pada biosintesis
histamin, sehingga dapat bekerja sebagai antihistamin yang poten.
4. Kaptopril, suatu penghambat enzim mengubah angiotensin (ACE Inhibitor), yang
digunakan sebagai anti hipertensi.
5. α-Metildopa, suatu penghambat enzim asam amino aromatik dekarboksilase, yang
digunakan untuk pengobatan hipertensi.
Dari berbagai macam cara untuk mendapatkan obat di atas, modifikasi
molekul dan rancangan obat secara rasional merupakan cara yang sekarang
banyak dilakkukan dan dikembangkan oleh para ahli farmasi, kimia, kedokteran,
dan farmakologi dalam usaha membuat obat-obat baru. Dengan kemajuan teknologi
komputer, maka diperkirakan pada awal abad 21 akan lebih banyak diketahui struktur
molekul reseptor secara tiga dimensi, sehingga diketahui cara kerja obat pada tingkat
molekul dan peran berbagai kekuatan fisik dan kimia pada proses interaksi obt-reseptor. Hal
tersebut akan lebih mendorong ditemukannya molekul obat baru yang dirancang secara
rasional.
TERIMA KASIH

Vous aimerez peut-être aussi