Diseño de un fármaco:

VARIACIÓN
MOLECULAR
 Método variación estructural:

1. Búsqueda de la cabeza de serie o compuesto líder.

Se pueden aplicar varios métodos los más empleados son:

 El empleo de productos activos presentes en drogas utilizadas en la

medicina tradicional.
 Estudio de nuevos compuestos provenientes de la síntesis química o
de la biotecnología.
 2. El desarrollo de una cabeza de
serie: la variación molecular
 Una vez encontrada y definida la cabeza de serie se hace necesario la exploración
de la serie por modulación de su estructura con el fin de encontrar un producto
mejor.. O sea, en otras palabras se refiere a ¿qué voy a modificar en el compuesto
líder?. Esto se conoce como “Variación Molecular”.
 Finalidad:
Mejorar la potencia del líder

Eliminación de efectos secundarios no deseados

Potenciación de acciones secundarias deseadas, ya sea por

complemento sinérgico a la acción principal o por si misma

Combinar actividades. Se trata de reunir en una entidad

actividades diferentes que puedan actuar en común frente a
desórdenes asociados. Ejemplo AINES
 Clasificación de medicamentos según
los grupos funcionales.
 Grupos funcionales en medicamentos
 ¿Cómo funciona?
  Al ingerir un medicamento, éste pasa del estómago a los intestinos, y
luego al hígado antes de circular por el resto del cuerpo. Los grupos
funcionales presentes en los medicamentos son los responsables de
cómo actúan éstos sobre los órganos y las células.

 A continuación les mostramos los grupos funcionales que se encuentran

presentes en algunos medicamentos.
 ÉSTERES:
Aspirina carboxilo

Éster

Arilo

 Alivia dolores leves y es un antiinflamatorio eficaz.

 Actúa inhibiendo la producción de prostagladinas, que son compuestos que
intervienen en la transmisión de las señales de dolor al cerebro.
 El grupo éster del ácido acetilsalicilíco es el responsable de inhibir a las
enzimas
 COX-1 y COX-2
,
Grupo arilo:

Paracetamol Amino

Arilo

Hidroxilo

También conocido como acetaminofén, es un fármaco con

propiedades analgésicas y antipiréticas utilizado principalmente para tratar la
fiebre, el resfriado, y el dolor leve y moderado
 Clorfeniramina

Arilo

Amina

La clorfenamina o clorfeniramina (maleato de clorfenamina) es un compuesto químico utilizado

en medicina como fármaco antagosnita de los receptores H1. Es un antihistamínico de primera
generación, derivado de la propilamina. que compite con la histamina por los receptores H1.

En cuadros alérgicos se usa para aliviar la rinitis, la rinorrea; la urticaria; el estornudo; la

picazón de ojos, nariz y garganta; la comezón por picaduras de insectos, hiedra venenosa y
ronchas causadas por alimentos o cosméticos.
Grupo lactona:

La espironolactona es un medicamento usado como diurético por sus

propiedades antagonista de la aldosterona. La espironolactona es un fármaco sintético
derivado de la 17-lactona, el cual es un antagonista competitivo renal de la aldosterona y
un diurético ahorrador de potasio, indicado en medicina para el tratamiento de la insuficiencia
cardiaca, ascitis en pacientes con enfermedad hepática, hipertensión arterial.