FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

TEMA: ANTIBIÓTICOS PENICILINAS

ASIGNATURA: FARMACOLOGÍA CLÍNICA Y TERAPÉUTICA I

DOCENTE: Q.F Katerine Taboada Rosell
INTEGRANTES: Arenas Cruces, Carlos Daniel
Baca Guevara, Kelly Alejandra
Leiva Soria, Alexander
Quispe Torre, Katerine
Trujillo Mayorga, Juan Diego
 DIAGNÓSTICO

“CISTITIS
HEMORRÁGICA Y
NEFRITIS
INTERSTICIAL POR
PENICILINA”
 PRESENTACIÓN DEL CASO
 Hombre de 50 años, ingresó con
ENDOCARDITIS BACTERIANA DE LA Tratamiento 1:
VALVULA AORTICA POR Enterococcus o Penicilina Sódica 5 millones de UI
Faecalis. c/d 6 horas EV.
 No había antecedentes de o Gentamicina 80mg c/d 8horas
hipersensilidad a fármacos. EV.

Evolucionó en:
 Fiebre 37 – 38°c. 4ta semana del Tx:
Tratamiento ajustado:
 Creatinemia.  Comenzó con disuria.
o Penicilina Sódica 5
 Glóbulos rojos en orina  Hematuria franca con coágulos.
millones de UI c/d 6 horas
abundantes.  Sensación febril.
EV.
 Poteinuria  Otros análisis:
o Gentamicina 80mg c/d
 Hemograma:  Sedimento urinario normal.
8horas EV
 Hto de 33.7%  Función renal.
(SUSPENDIDA). Se
 Leucocitos  PCR normal.
cambió por
5000/mm3 – 5% de  TAC y ecotomografía
Ciprofloxacina.
eusinófilos. abdominal normal.
 VSH de 49mm/hr.
 En la 5ta semana se SOSPECHÓ de
El PCR aumentó
CISTITIS HEMORRÁGICA Y NEFRITIS
hasta 109mg/dl
INTERSTICIAL POR PENICILINA.

Completa Tratamiento 2: (5ta semana)

o Vancomicina.
recuperación
Dos días después de suspender la PENICILINAS se
observó:
 Regresión de hematuria.
 Desapareció la fiebre.
 Función renal tuvo una progresiva mejoría.
Descrpcion de la enfemredad
 ENTOROCOCCUS FAECALIS
forma parte de la flora normal
gastrointestinal

Bacteria Gram +

Bacteria inmóvil, anaerobia facultativa y fermenta la glucosa sin producir

gas. No presenta una reacción con la catalasa en presencia de peróxido de
hidrógeno

PATOGENIA puede causar endocarditis, infecciones

de vejiga, próstata, epidídimo. sepsis
intraabdominal
 Tratamiento

ENDOCARDITIS

Penicilina sódica 5 millones de

UI C/6 horas + gentamicina 80
mg C/8h vía endovenosa
 antibiótico para uso parenteral producido por
el Penicillium chrysogenum
Penicilina sódica

Las concentraciones máximas se producen a los 15-30

minutos después de una dosis intramuscular

Las ventajas de la penicilina G son su bajo costo, su fácil

administración, su excelente penetración en los tejidos y
su índice terapéutico favorable. En contraste, las
desventajas son su degradación por el ácido gástrico, su
destrucción por las β-lactamasas bacterianas y su
asociación con el desarrollo de reacción adversa en cerca
del 10 % de los pacientes.
PENICILINA G
Bacterias Gram positivas
aerobias
Activa frente a:
• Neisseria meningitidis
• Neisseria gonorrhoeae
• Pasteurella multocida
• Streptobacillus moniliformis
• Treponema pertenue
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
Espectro de acción
• Estreptococos
• Clostridium perfringens
• Enterococos
Bacterias Gram positivas • Clostridium tetani
• Cepas de Staphylococcus aureus
anaerobias • Géneros Peptococcus
• Corynebacterium diphtheriae
• Peptostreptococcus.
• Bacillus anthracis.
• Listeria monocytogenes
• Treponema carateum
• Staphylococcus
• Treponema pallidum Resistentes a la epidermidis
• Neisseria meningitidis penicilina G
• Bacteroides fragilis
• Actinomyces israelii
• Bacterias gram-negativas.
 Penicilina G: Adultos: Intravenosa 1-5 mill U/cada 4-6 horas.
Niños: 50.000 UI /Kg/ cada 4-6 horas
 Penicilina G-procaína:. Intramuscular. Adultos: 600.000-1.200.000 U/día en 1-2
tomas.
Niños: 25.000 UI /Kg/cada 12-24horas.
 Penicilina G-Benzatina: Intramuscular. 600000-2400000 U/en dosis única o
semanal. Niños: 50.000 UI /Kg/día en dosis única o semanal.
 es un aminoglucósido
GENTAMICINA

Su uso está indicado cuando la administración de otros

antibióticos menos potentes haya sido ineficaz. Debido a
su gran toxicidad y a los múltiples efectos secundarios, ha
de evitarse su uso si no es estrictamente necesario. Se
concentran en oído y riñón, por lo tanto tienen efectos
secundarios ototóxicos y nefrotóxicos.
 GENTAMICINA Espectro de acción

Posee un espectro Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, especies En combinación con antibióticos
antimicrobiano frente a de Enterobacter, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, betalactámicos es eficaz en infecciones
bacterias Gram negativas: Proteus (indol positivas e indol negativas), Citrobacter, producidas por Enterococcus faecalis y
Enterobacter, Providencia y Serratia. Streptococccus sp

Tiene actividad frente a Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,

bacterias Gram positivas Listeria monocytogenes y Enterococcus faecalis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

En adultos:
En niños: 6-7,5 mg/Kg/día vía IM o IV (7-10
5-6 mg/Kg/día IM o IV en 3 dosis divididas mg/Kg/día en fibrosis quística) en 3-4 dosis
cada 8 horas. divididas cada 6-8 horas.
Vía intratecal: 1-2 mg cada 24 horas
3-5 mg/Kg/día IM o IV en 3 dosis divididas Menores de 1 semana: 4-5 mg/Kg/día vía IM o IV
cada 8 horas en 2 dosis divididas cada 12 horas. La administración intratecal o
intraventricular suele ser necesarias
(infecciones menos graves) Lactantes mayores de 1 semana: 6-7,5 mg/Kg/día para lograr niveles terapéuticos en el
4-8 mg vía intratecal cada 24 horas. vía IM o IV en 3-4 dosis divididas cada 6-8 horas. fluido cerebroespina
 glucopéptido de estructura compleja que
VANCOMICINA se sintetiza de modo natural por Nocardia
orientalis

Es sumamente efectivo frente a bacterias como

el S.aureus, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae,
C. difficile y en general con bacterias Gram-
positivas, no así con Gram-negativas,.

Por su toxicidad, y su gran potencia, es

preferible su uso en forma restringida a
infecciones severas y resistentes a otros
antibacterianos de menos toxicidad
 VANCOMICINA Espectro de acción

 S. aureus resistente a la meticilina

La vancomicina es un
fármaco de elección para:
 Estafilococos coagulasa negativa, resistentes a la meticilina
 Ciertos Streptococcus pneumoniae resistentes a betalactámicos y multirresistentes
 βEstreptococos β-hemolíticos (cuando no pueden usarse betalactámicos debido a alergias o a resistencia)
 Corynebacterium del grupo JK
 Estreptococos del grupo viridans (cuando no pueden usarse betalactámicos debido a alergias o a resistencia)
 Enterococos (cuando no pueden usarse betalactámicos debido a alergias o a resistencia)

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Intravenosa
Se debe ajustar para no inyectar más de 5
mg/ml y no más de 10 mg/min. (Diluido con
100 ml para 500 mg, y 200 ml para 1 g)
Adultos: La dosis recomendada depende del tipo
de infección y susceptibilidad del microorganismo.
La dosis diaria recomendada: 2 g divididos en 500
mg cada 6 horas o 1 gramo cada 12 horas.
Se debe evitar pasar el medicamento en menos de
60 minutos, riesgo de presentar eventos por
infusión rápida.
Niños: La dosis diaria habitual es de 10 mg/kg cada
6 horas. Cada dosis debe administrarse por lo
menos en el transcurso de 60 minutos.
Neonatos de 0 a 1 semana de edad: 15 mg/kg como
dosis inicial, seguido de 10 mg/kg cada 12 horas.
Recién nacidos de 1 a 4 semanas: 15 mg/kg como
dosis inicial, seguido de 10 mg/kg cada 8 horas.
 FARMACODINAMIA PENICILINA G

Inhibe la TERCERA y ULTIMA etapa de la SINTESIS de la pared celular bacteriana a través de la UNION de proteínas a la pared celular

Las proteínas son responsables de varios pasos diferentes en la

síntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios
cientos a varios miles de moléculas por célula bacteriana.

La actividad intrínsÍca particular depende de su capacidad para obtener acceso

a la pared de la célula y poder formar estas proteínas.

Tiene la capacidad para interferir con la síntesis de la pared es la que

conduce en última instancia a la lisis celular, lisis que está mediada
por enzimas auto líticos de la pared celular.

En pocas palabras GENERA AUTOLISINAS

 FARMACODINAMIA VANCOMICINA

Es bactericida y ejerce sus efectos uniéndose los precursores de la pared celular de las bacterias, impidiendo la síntesis de estas.

El punto de fijación es diferente del de las penicilinas.

El resultado final es una alteración de la permeabilidad de la pared
celular de la bacteria

Inhibe la síntesis del RNA bacteriano, siendo quizás este mecanismo dual el
responsable de que la resistencia a la vancomicina sea muy poco frecuente

Los organismos gram-negativos no son sensibles a la vancomicina,

probablemene debido que las porinas que forman los canales en la
pared bacteriana son demasiado pequeñas como para dejar pasar las
moléculas de gran tamaño de vancomicina
La vancomicina inhibe la reacción de polimerización o de transglucosilasa al unirse a la terminación D- alanil- D-alanila
de la unidad precursora de la pared celular unida a su portador lípido y bloquea la unión al polímero glucopeptido
 FARMACODINAMIA GENTAMICINA

Como todos los antibióticos amino glucósidos, la gentamicina se une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano

Impidiendo la transcripción del DNA bacteriano y, por tanto, la

síntesis de proteínas en los microorganismos susceptibles.
 FARMACOCINÉTICA PENICILINA

Concentraciones después de dosis intramuscular: 15 – 30 min

Concentraciones séricas después de infusión intravenosa intermitentes: 20 µg/mL

45 – 68%: fármaco circundante unido a proteínas del plasma: + albumina

Distribución: mayoría de tejidos y fluidos corporales (pulmón, hígado, hueso,
esputo, bilis, orina y líquido peritoneal, pleural y sinovial).
Pobre penetración por BHM, a pesar de meninges inflamadas.
Difusiónn relativa de la sangre al LCR (excepto que meninges estén inflamadas)

15 – 30 %: dosis IM, se metaboliza en derivados inactivos

Eliminación: orina (58 – 85 %), principalmente por secreción tubular Pocas cantidades por heces, bilis y leche materna.
• Neonatos: <6 días de edad: 3.1 horas; >14 días de edad: 1.4 horas
• Adultos: Función renal normal: de 3 a 50 min
• Enfermedad renal en etapa terminal (ESRD): 6 a 20 horas
Deterioro de función renal: se retrasa
Deterioro de función hepática. Se retrasa aún más
• Geriátrico: aclaramiento renal a causa de disminución de función renal
 REACCIONES ADVERSAS
Cardiovascular: flebitis localizada, tromboflebitis local
Sistema nervioso central: coma (dosis altas),
hiperreflexia (dosis altas), mioclono (dosis altas),
convulsiones (dosis altas)
Dermatológico: dermatitis de contacto, erupción cutánea.
Endocrino y metabólico: alteración electrolítica (dosis
altas)
Gastrointestinal: colitis seudomembranosa
Hematológica y oncológica: Neutropenia, prueba de
Coombs directa positiva (raras dosis altas)
Hipersensibilidad: Anafilaxia, reacción de hipersensibilidad
(inmediata y retrasada), enfermedad del suero.
Inmunológico: reacción de Jarisch-Herxheimer.
Local: Reacción en el lugar de inyección.
Renal: nefritis intersticial aguda (dosis altas),
enfermedad tubular renal (dosis altas)
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
El probenecid inhibe la secreción tubular renal de la penicilina G,
causando niveles séricos más altos y prolongados del antibiótico. Esta
interacción farmacocinética no es perjudicial, y el probenecid a
menudo se administra en combinación con penicilina G para
aumentar su actividad.
No mezclar penicilina G con aminoglucósidos ya que son química y
físicamente incompatibles y se desactivan cuando se mezclan.
El uso concomitante de la penicilina con ácido clavulánico,
proporciona una actividad sinérgica contra algunas bacterias
productoras de penicilinasa.
El uso concomitante de penicilina parenteral G potásica con
diuréticos ahorradores de potasio, medicamentos que contengan
potasio, o sales de potasio puede provocar hiperpotasemia.
La penicilina G en grandes dosis inhibe la secreción tubular renal de
metotrexato, causando niveles séricos de metotrexato más altos y
prolongados.
 FARMACOCINÉTICA VANCOMICINA

Absorción: Oral: Pobre; Rectal: puede ocurrir una absorción significativa a través de la mucosa colónica inflamada; Intraperitoneal (IP):
60% de una dosis IP absorbida en 6 horas

Distribución: Se distribuye ampliamente en tejidos (fluido pericardico,

pleural, ascítico y sinovial.) y líquidos corporales, excepto en el caso de LCR.
Difusión relativa de la sangre al LCR: buena solo con la inflamación
Unión a proteínas: ~ 55%

Metabolismo: No hay metabolismo aparente

Eliminación: Principalmente a través de filtración glomerular; IV: orina (75% como fármaco sin cambios en las primeras
24 horas)
Oral: principalmente heces
• Pacientes pediátricos: Mediana: 1.1 ml / minuto / kg (rango: 0.33 a 1.87 ml / minuto / kg)
• Adultos: 0,71 a 1,31 ml / minuto / kg
 REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
 10%:
Anestésicos: riesgo de eritema y reacciones aafilactoides
Cardiovascular: hipotensión (acompañada de
I enrojecimiento)
N Monitorizar en tratamiento concomitante con:
 1% a 10%:
• Amfotericina B
Y Cardiovascular: flebitis local
Sistema nervioso central: escalofríos, fiebre del • Aminoglucósidicos
E fármaco. • Bacitracina
C Dermatológico: erupción cutánea • Cisplatino
C Hematológica y oncológica: eosinofilia, neutropenia
I (reversible)
O  Frecuencia no definida:
N Cardiovascular: enrojecimiento de la cara y el cuello
(síndrome del hombre rojo; puede estar relacionado con
la infusión)

 10%:
Gastrointestinal: Dolor abdominal, disgeusia (con
solución oral), náusea
O
1% a 10%:
R Cardiovascular: edema periférico
A Sistema nervioso central: fatiga, dolor de cabeza
L Gastrointestinal: diarrea, flatulencia, vómitos.
Genitourinario: Infección del tracto urinario. Bloqueantes neuromusculares: Potencia el riesgo de
Neuromuscular y esquelético: dolor de espalda bloqueo neuromuscular
Misceláneos: Fiebre
 FARMACOCINÉTICA GENTAMICINA

Absorción: Intramuscular: Rápida y completa; Oral: poco absorbido (<1%)

Distribución: Principalmente en el fluido extracelular (altamente hidrofílico); alta

concentración en la corteza renal (acumulación en las células de la corteza renal; también
atraviesa la placenta. En la orina aparecen altas concentraciones, mientras que en las
secreciones bronquiales, líquido cefalorraquídeo, bilis, espacio subaracnoideo, tejido
ocular, humor acuoso, la concentración es escasa.)
Penetración mínima en el LCR y en los tejidos oculares por vía intravenosa.
Unión a proteínas: <30%

Metabolismo: No se metaboliza

Eliminación: orina (≥70% como fármaco sin cambios)

• Recién nacidos: 0.045 ± 0.01 L / hora / kg
• Bebés: 0.1 ± 0.05 L / hora / kg
• Niños: 0.1 ± 0.03 L / hora / kg
• Adolescentes: 0.09 ± 0.03 L / hora / kg
Deterioro de la función renal: la depuración disminuye en la insuficiencia renal
 REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Cardiovascular: Edema, hipertensión, hipotensión, flebitis
Sistema nervioso central: marcha anormal, ataxia, confusión,
depresión, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, parestesia,
neuropatía periférica, convulsiones, vértigo
Dermatológico: Alopecia, eritema, prurito, erupción cutánea,
urticaria
Endocrino y metabólico: hipocalcemia, hipopotasemia,
hipomagnesemia, hiponatremia, pérdida de peso
Gastrointestinal: Anorexia, disminución del apetito, enterocolitis,
náuseas, sialorrea, estomatitis, vómitos.
Administración concomitante con otros fármacos
nefrotóxicos como otros antibióticos aminoglucósidicos,
ciertas cefalospirinas y productos de contraste iodado:
potencian la nefrotoxicidad intrínseca de la gentamicina
(recomienda monitorizar la función renal).
Los anestésicos generalaes y los bloqueantes
neuromusculares como succinilcolina, tubocurarina o
pancuronio, pueden potenciar el efecto bloqueantes
neuromuscular de la gentamicina con riesgo de de
parálisis respiratoria

Hematológica y oncológica: agranulocitosis, anemia, eosinofilia,

granulocitopenia, leucopenia, púrpura, reticulocitopenia,
reticulocitosis, esplenomegalia, trombocitopenia
Local: reacción en el lugar de inyección, dolor en el sitio de
inyección
Los síntomas de ototoxicidad producidos por la
gentamicina pueden ser camuflados por buclizina,
ciclizina, loxapina, meclozina, fenotiazinas, tioxantenos, y
trimetobenzamida.

Neuromuscular y esquelético: artralgia, calambres musculares, fatiga

muscular (síndrome de miastenia gravis), contracciones musculares,
temblor, debilidad

Renal: disminución del aclaramiento de creatinina, disminución

de la gravedad específica de la orina
• Lexicomp. Penicilina G (intramuscular intravenosa y de acción corta): información sobre
medicamentos. [Internet] [Consultado 10 Abr 2019]. Disponible en:
https://www.uptodate.com/contents/penicillin-g-intravenous-and-short-acting-intramuscular-drug-
information?search=penicilina%20sodica&source=search_result&selectedTitle=1~150&usage_type=de
fault&display_rank=1#F207631
• VADEMECUM. BENCIL PENICILINA O PENICILINA G. [Internet] [Consultado 10 Abr 2019].
Disponible en: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b008.htm
• Lexicomp. Vancomicina: Información sobre medicamentos. [Internet] [Consultado 10 Abr 2019].
Disponible en: https://www.uptodate.com/contents/vancomycin-drug-
information?search=vancomicina&source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=pan
el&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F233298
• VADEMECUM. VANCOMICINA. [Internet] [Consultado 10 Abr 2019]. Disponible en:
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/v004.htm
• Lexicomp. Gentamicina (sistémica): Información de drogas [Internet] [Consultado 10 Abr 2019].
Disponible en: https://www.uptodate.com/contents/gentamicin-systemic-drug-
information?search=GENTAMICINA&source=panel_search_result&selectedTitle=1~142&usage_type=p
anel&display_rank=1#F8107169
• VADEMECUM. GENTAMICINA. [Internet] [Consultado 10 Abr 2019]. Disponible en:
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/g004.htm