Seminario 3

Farmacología
Molecular
Expositores:

Ruiz Orbezo Berly Jhonnatan

 Farmacodinamia
Describe las acciones de un fármaco en el organismo y
la influencia de las concentraciones plasmáticas, tanto
benéficos como perjudiciales debido a sus interacciones
con receptores en las macromoléculas blanco
especializadas o en el interior de las células, iniciando
una serie de modificaciones en la actividad bioquímica o
biofísica de una célula.
Transducción de señales
• Los fármacos actúan como señales y sus receptores actúan
como detectores de señales, iniciando un serie de reacciones
que culminan en una respuesta intracelular especifica.
• El ligando es una pequeña repuesta que se une a un sitio en
una proteína receptora, puede ser una molécula natural o un
fármaco.
• Las moléculas segundo mensajero también llamadas
moléculas efectoras son parte de la cascada de sucesos que
traducen la unión a ligando en una respuesta celular.
Interacción Fármaco-Receptor
• Pueden poseer diferentes tipos de receptores especifico para un
determinado ligando, por ejemplo en el corazón existen receptores B para
adrenalina noradrenalina y receptores muscarínicos para la acetilcolina.
• La magnitud de la respuesta es proporcionada al numero de complejos
fármaco-receptor :

Fármaco + receptor = complejo fármaco-receptor – efecto biológico

• El receptor no solo tiene la capacidad de reconocer a un ligando sino que
también puede acoplar o transducir esta unión a una respuesta mediante
un cambio estructural o un efecto bioquímico.
 TIPOS DE RECEPTORES
Los receptores desencadenan muchos tipos
diferentes de efectos celulares. Algunos de ellos
son muy rápidos, como los implicados en la
transmisión sináptica y actúan en milisegundos,
mientras que otros efectos mediados por
receptores, como los producidos por la hormona
tiroidea o distintas hormonas esteroideas, actúan
a lo largo de horas o días.
Tipo 1: Canales iónicos controlados por ligandos (también
conocidos como receptores ionótropos).

En general, estos son los receptores sobre los que actúan los
neurotransmisores rápidos.

Tipo 2: Receptores acoplados a las proteínas G (GPCR), también

llamados receptores metabótropos o receptores con siete
dominios transmembrana (7-TM o heptahelicoidales).

Son receptores de membrana que se acoplan a sistemas

efectores intracelulares principalmente por medio de una
proteína G. Son receptores de muchas hormonas y transmisores
lentos.
Tipo 3: Receptores ligados a cinasas y relacionados.

Se trata de un grupo extenso y heterogéneo de receptores de

membrana que responden a mediadores proteicos.

Tipo 4: Receptores nucleares.

Estos receptores regulan la Transcripcion génica. Los receptores

de este tipo también reconocen numerosas moléculas extrañas,
induciendo la expresión de enzimas que las metabolizan.
 ESTRUCTURA MOLECULAR
DE LOS RECEPTORES

El descubrimiento de que solo cuatro súper-familias de

receptores forman una base solida para interpretar la compleja
mezcla de información sobre los efectos de una gran parte de
los fármacos que se han estudiado ha sido uno de los avances
mas estimulantes de la farmacología moderna.
Estructura general de los receptores.
Desde el punto de vista farmacológico, cuando
intentamos conocer los diferentes fármacos y los efectos
que tienen en los organismos vivos, así como encontrar
fármacos mejores, es muy importante tener en cuenta la
farmacología molecular.
 Un ejemplo típico de
canal iónico controlado
por ligandos

Permeabilidad selectiva
Función de las proteínas G.
EJEMPLOS DE LIGANDOS PARA
RECEPTORES
ACOPLADOS A PROTEINAS G.
Función clave de las cascadas de cinasas en la transducción de señales.
Esquema de un receptor nuclear
Algunos receptores nucleares frecuentes farmacológicos relevantes.
LOS CUATRO TIPOS PRINCIPALES DE RECEPTORES
Tipos de acoplamiento receptor- efector. ACh, acetilcolina; E, enzima; G, proteínas G; R, receptor.
 RECEPTORES Y ENFERMEDAD
Existen determinados estados patológicos relacionados
directamente con disfunciones de receptores. Los
principales mecanismos que intervienen son:
• Auto anticuerpos contra las proteínas receptoras.
• Mutaciones de genes que codifican receptores, canales ionicos
y proteínas involucrados en la transducción de señales.
Parálisis periódica hiperpotasémica
GRACIAS POR LA
ATENCIÓN