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Fármacos quirales

Entre 1,300 medicamentos que se producen por síntesis orgánica no son más de 500 los
que son quirales. Hasta hace poco, dichas sustancias eran, con pocas excepciones,
preparadas, vendidas y administradas como mezclas racémicas incluso si la actividad
terapéutica deseada residía en uno solo de los enantiómeros.

Estimulado por numerosos factores que van desde la seguridad y la eficacia hasta la
metodología sintética y la economía, esta práctica esta sufriendo un rápido cambio y son
más y más los medicamentos sintéticos quirales disponibles en forma enantiomérica pura.

Dado el alto grado de reconocimiento quiral inherente la mayoría de procesos biológicos es


muy improbable que ambos enantiómeros de un medicamento quiral exhiban el mismo
nivel, o incluso el mismo tipo de efecto. En caso extremo, un enantiómero tiene el efecto
deseado, mientras que el otro no muestra ninguna actividad biológica.

A diferencia de los fármacos obtenidos de fuentes naturales, los que se preparan en el


laboratorio pueden ser quirales, o si son quirales se suelen producir y vender como mezclas
racémicas
Ejemplos de medicamentos :
Diferencias entre farmacos quirales
Diferencias entre fármacos quirales
Razones para la utilización de estereoisomeros
específicos :
La utilización de enantiomerismo frente a los racémicos podrían aportar ciertas ventajas teóricas que pueden
resumirse en :

Mejora el índice terapéutico que se traduce en una Disminución de la potenciales interacciones con otros
mayor potencia y selectividad terapéutica medicamentos

Mejora en el efecto terapéutico, tanto en tiempo de En la practica clínica, resulta preferible la utilización de
inicio como duración enantiomero frente a la forma racemica del fármaco

Reducción de la variabilidad interindividual en la


respuesta farmacológica debido a las diferentes El enantiomero desprovisto de actividad terapéutica
variedades de metabolismo presenta peor perfil de seguridad
Normativa legal
El rápido desarrollo de medicamentos esteroisómeros durante los años 80, y
la existencia de consenso científico sobre la importancia de la
estereoquímica en el desarrollo de los medicamentos, ha motivado a
diferentes acciones de las principales agencias reguladoras en el sentido de
promover el desarrollo de los medicamentos enantiómeros, bien de
fármacos racémicos existentes o mediante la investigación de enantiómeros
simples que han sido considerados como nuevas entidades químicas para la
practica clínica. En Europa, además de lo legislado sobre la aprobación para
la comercialización de medicamentos para el uso humano , la EMEA elaboró
en 1993 una guía para el desarrollo de medicamentos quirales, la que
recoge: Que es decisión de los fabricantes la comercialización de un
medicamento en su forma de racémico o como enantiómero simple. La
necesidad de establecer medidas para mantener la configuración quiral
durante el proceso de síntesis. Que en los estudios preclinicos y clínicos se
debe investigar la farmacología y toxicología del isómero.

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