FARMACOCINETICA DE LAS

PENICILINAS
Las penicilinas una vez absorbidas, se combinan
con las proteínas plasmáticas, principalmente con las
albúminas en una porción de 30% en promedio, las
cuales se inactivan y constituyen un depósito, de manera
que a medida que se liberan de las proteínas se
biotransforman y se eliminan por el riñón en forma
lenta
FARMACOCINETICA DE LAS
PENICILINAS
Las PNC se distribuyen por todos los tejidos y pasan a
todos los líquidos del organismo, de manera que se
encuentran en el líquido extracelular pero en
concentración de 4 veces menor que la del plasma,
debido a la velocidad de difusión, a las proteínas
plasmáticas y a los tejidos del organismo.
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PENICILINAS
Las PNC atraviesan la barrera hematoencefálica con
dificultad, cuando las meninges son normales y cuando
están inflamadas alcanzan concentraciones elevadas en
el líquido cefalorraquídeo.
Atraviesan la barrera placentaria y mamaria, pasan a la
sangre fetal, pero en concentración menor que la sangre
materna.
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PENICILINAS
Las PNC son parcialmente metabolizadas por el
organismo, siendo el hígado el lugar principal de la
inactivación.
Las penicilinas que no son ácidos resistentes se
inactivan en el tubo digestivo a ácido peniciloico y luego
es excretado por la orina.
Las demás penicilinas es metabolizados en el hígado por
el citocromo p450 y son excretados por el riñón.
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PENICILINAS
 La excreción de las penicilinas son principalmente por
vía renal, la cinética de eliminación de las penicilinas
es aproximadamente 50 a 70 minutos.
 Algunas penicilinas como la penicilina G, se excreta
por el hígado en la bilis, puede existir también
eliminación por la saliva y la leche materna pero en
concentraciones mínimas.
Toxicidad de las PNCs.
Las penicilinas son los antibióticos menos tóxicos, pero
pueden producir reacciones adversas más comunes y
rápidas como la urticaria, edema angioneurítico (edema
de la glotis), accesos asmáticos, espasmo bronquial y el
más severo shock anafiláctico en un 0.1% con una
mortalidad de 10%, que se produce dentro de los 20
minutos, con síntomas de debilidad, sudor frio, colapso
de la P.A., cianosis, pérdida de la conciencia,
convulsiones, coma, y la muerte.
Toxicidad de las PNCs.
 Las reacciones más tardías de las penicilinas
producidos de los 5 a 14 días de administrada la droga
son: urticaria, erupciones cutáneas eczematosas y
excepcionalmente la dermatitis exfoliativa. Todos estos
trastornos pueden acompañarse de fiebre y
manifestaciones renales.
También puede producir la dermatitis eczematosa,
estomatitis y lengua negra vellosa por la administración
de penicilina vía tópica.
Preparados y vías de
administración
PNC de acción rápida
- PNC G sódica. F/A de 600mg y 1200mg y 2400mg IM.
- PNC G potásica 250mg y 1000mg IM.
- PNC G procaínica 1000mg IM.
- PNC G Benzatínica 600,1200 y 2400mg IM.
Preparados y vías de
administración
PNCs de espectro ampliado
- Fenoximetilpenicilina 500,1000mg V.O.
- Meticilina sódica 1g.
- Dicloxacilina sódica 125mg, 250mg y 500mg
- Ampicilina 250mg, 500mg, 1g. V.O. e IM.
- Amoxicilina 125mg, 250, 500 mg V.O.
- Metampicilina 500mg VO.
- Carbenicilina 500mg IM.
Indicaciones Terapéuticas
 Infecciones por cocos gram positivos:
 - Infecciones neumocócicas
 - Infecciones estreptocócicas
 - Infecciones estafilocócicas
 Infecciones por cocos gram negativos:
 - Infecciones gonocócicas
 - Infecciones meningocócicas
 Infecciones por bacilos gram + y –
 Infecciones por pseudomonas
 Infecciones por espiroquetas, actinomicetas
 Infecciones urinarias, cutáneas, oculares.
GRACIAS