INTRODUCCIÓN A LA FÍSICO-QUÍMICA

FARMACÉUTICA

Profesor: Eduardo Hernández Cordero

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Introducción a la química farmaceútica

¿Conocimientos previos?
¿Expectativas?
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Definición de química farmacéutica:

“Es un área de las ciencias de la vida que aplica los

principios de la química y la biología a la creación de
conocimientos que lleven a la introducción de nuevos
agentes terapéuticos”

Definición alternativa:

“La química farmacéutica trata del descubrimiento,

desarrollo y modo de acción de compuestos
biológicamente activos, a nivel molecular”.

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Objetivo de la química farmacéutica:
Estudiar los fármacos desde el punto de vista químico, asi
como los principios básicos utilizados en su diseño,
estableciendo la relación entre la estructura química del
fármaco y su actividad biológica

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RELACIÓN DE LA QUÍMICA FARMACEÚTICA CON
OTRAS ÁREAS:

Bio-
tecnología
Farma-
cología y Bio-
fármaco- química
cinética

Química
farmacéutica

Fisico- Química
química analítica

Química
Orgánica

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De la química orgánica y bioquímica: aporta metodología
de síntesis, estudio estructural y reactividad; análisis de
actuación en el interior del cuerpo
De la farmacología y la farmacocinética: aporta
conocimientos necesarios para establecer la actividad del
compuesto y decidir sobre su posible desarrollo como
fármaco.
De la analítica: cuantificación y determinación de analitos
Biotecnología: plantas o organismos con potencial actividad
biológica
Fisicoquímica: difusión, estabilidad, velocidad
(farmacodinamia y farmacocinética)

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Antigüedad: observaciones
empíricas, uso de fármacos
no elaborados (ej: extractos
de plantas)

Modernidad: desarrollo de
numerosas investigaciones
experimentales sobre el lugar
y modo de acción del
fármaco.
Uso del método científico.

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China: 5000 años atrás. Emperador Emperador Yan
Yan, se le atribuye la identificación, de
cientos de plantas medicinales y
venenosas (probándolas consigo
mismo), lo que fue crucial para el
desarrollo de la medicina china.

Se le atribuye el uso del ascaridol con

propiedades antihelmínticas
(infestaciones de parásitos o
lombrices)

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EVOLUCION DE LOS MEDICAMENTOS
ANTIGÜEDAD:
La enfermedad se consideraba en su origen un
castigo divino:
• la víctima del sacrificio se llamó pharmakós.
• el vehículo de los éxtasis chamánicos (drogas
que tomaba el chamán) se llamó pharmakón.

Los medios para curar enfermedades eran:

• Técnicas repulsivas.
• Técnicas de agrado.
• Técnicas de sustitución.

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MESOPOTAMIA:
• El primer registro conocido de
“productos farmacéuticos” corresponde
a unas tablillas mesopotámicas (2.100
a.C.).
• Está registrado el producto, la
enfermedad para la que sirve y la forma
de aplicación.
• 250 productos de plantas, 120
procedentes minerales y 180 de otras
procedencias (animales).
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EGIPTO:
• Entre los papiros hallados se describen
más de 700 productos utilizados en
farmacia, aunque todos no han sido
identificados.
• Algunos de estos productos eran
verdaderamente eficaces y se ha
confirmado que un tercio de ellos
figuran en las farmacopeas actuales, ya
sea la droga simple o el producto activo
que se saca de la misma.

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GRECIA:
• Dentro de la cultura occidental, los griegos
son los primeros en tener una visión racional
del mundo, que se alejaba ya de la magia y del
mundo sobrenatural.
• Van a estudiar todas las cosas desde una
perspectiva que supera al mundo sobrenatural.
Por primera vez en la historia la teoría va a
desplazar a la práctica, y la reflexión filosófica
al mero empirismo (van a querer saber porque
ocurren las cosas).

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ROMA:
• Galeno va a estudiar y a clasificar los
medicamentos, estudiando las cualidades de
los medicamentos, la cantidad necesaria de
administración, el modo de preparación, la
forma de administración y la duración del
tratamiento (los medicamentos precisan tanto
de una indicación correcta como de un
método de aplicación).

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ISLAM:
• Figuras principales: Avicena (su obra se
tradujo al latín en el s. XIII y es empleada
como referencia hasta el s. XVIII) y Averroes.
• Fármacos procedentes de los árabes, de los
persas, de los indios y de los griegos.
• Primera botica regida por un farmacéutico
(Bagdad, años 775 – 785).
• Procesos químicos y aparatos propios de la
química, especialmente el alambique.

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EDAD MEDIA:
• Traducción de las obras griegas y árabes.
• Nacimiento de las universidades: medicina.
• Aparece el alcohol (aqua ardens, aqua viate).
• Numerosos tratados sobre:
• botánica (recolección, conservación y
manipulación)
• toxicología (venenos).
• preparación de soluciones acuosas,
alcoholicas, etc.
• Aparecen los gremios.
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EDAD MODERNA:
• Aparecen compuestos tras el
descubrimiento de América (ej: quina,
ipecuana).
• Aparecen las aguas medicinales en las
boticas.
• A finales del siglo XIX aparecen ya los
primeros fármacos sintetizados:
acetofenidina y ácido salicílico.

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Hipócrates: uso de compuestos
metálicos en medicina.

Galeno (131-200 D.C): uso de productos

de origen vegetal como elementos
esenciales en la recuperación de la
salud. Hipócrates

Concepto de pureza en la preparación

de las sales metálicas y en la precisión al
momento de clasificar las plantas

Galeno
 Paracelso (1493-1541): inicio de la química
farmaceútica y la utilización de sales metálicas
frente al uso de las plantas para combatir
enfermedades como sífilis y bocio.
Uso del laúdano (tintura de morfina y opio) para
tratamiento del dolor (analgésico)
(“Sólo la dosis hace el veneno"). La diferencia
entre un veneno y un fármaco es la dosis
administrada.
Paracelso
Theophrastus Bombast
von Hohenheim
(1493-1541)

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 Siglo XVII: quinina (proveniente
del árbol de la quina, usada para
el tratamiento de la malaria)

Siglo XVIII: descubrimiento de la

Quinina digitalina por Withering desde
Digitalis purpurea (1741-1799)
para tratamiento de hidropesía
(retención líquidos) y en
insuficiencia cardiaca.

Digitalina

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Siglo XIX: comienzo de la era de los fármacos

Óxido nitroso Éter etílico Cloroformo

(Davy, 1778-1829) (Long, 1815-1875) (Simpson, 1811-1870)

¡Todos anestésicos! 20 / 105

Siglo XIX: comienzo de la era de los fármacos

Antipirina Carbamato de
Veronal (barbitúrico)
isopenilo
(Knorr, 1847)
(Fischer, Von Mering 1903)
(Dreser, 1889)
Infección oído
Ansiolítico, sedante
Hipnótico
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Siglo XX: despliegue de fármacos sintéticos

Sulfanilamidas Penicilina
Aspirina (ácido
acetilsalicílico) (Prontosil) (Fleming, 1929)
(Hoffmann, 1898) (Gelmo, 1908) Antibiótico aislado de
Penicilium notatum
AINE Antibióticos
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Aun hay mas…

Heparina (1916): anticoagulante

Insulina (1921): tratamiento diabetes
Vitamina C (1918-1928): Szent- Gyorgi
Hormonas esteroideas (1934)
Vitamina D2 (1936)
Antihistamínicos (1937)

Edad de oro (1940 – 1960): nuevos

fármacos

Hasta aquí todo bien, pero…. 23 / 105

Un ejemplo interesante: comportamiento dual en fármacos

(R,S) Metanfetamina y sus

derivados
Efecto farmacológico:
descongestión nasal
(estereoisómero S)
Efecto no deseado: droga adictiva
(meth, crystal, estereoisómero R)
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Tragedia de la Talidomida
(1958-1963)
Efecto esperado: sedante y
calmante de nauseas durante
el embarazo
Consecuencia: bebés con
focomelia (malformaciones o
ausencia de extremidades)

¿Solución?
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 ¡separar los estereoisómeros R y S!
¿Cómo?
¿Solución? (R: efecto sedante y S: efecto
teratogénico)
Formas de separar estereoisómeros:

 Dicroismo circular

 Purificación (HPLC, recristalización,

cromatografía en columna,
destilación)

 Cromat. Quiral

 Polarimetría

 Resolución de mezclas racémicas

S R con Ácido tartárico (R,S)
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27 / 105
• Termodinámica:
Rama de la Física que estudia los fenómenos
inherentes a las transformaciones energéticas y
sus efectos sobre el estado de la materia
Origen: estudio de la producción de trabajo a
partir de fuentes de calor.
Sistema: región del universo que aislamos
para estudiarla.

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TIPOS DE SISTEMAS
• ABIERTO: existe transferencia de materia y
energía entre sistema y entorno
Ejemplos: turbina; organismo vivo.
• CERRADO: sólo hay transferencia de energía
Ejemplo: gas encerrado en recipiente con
paredes móviles
• AISLADO: no hay intercambio de materia ni
energía
Ejemplos: universo; sistema junto con su entorno

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• HOMOGÉNEOS: propiedades físicas y químicas
iguales en todo punto del sistema
Ejemplos: gas, disolución diluida, sólido puro

• HETEROGÉNEOS: formado por subsistemas

homogéneos (fases) de propiedades distintas
Ejemplo: disolución saturada, agua y hielo

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MÉTODO DE LA TERMODINÁMICA CLÁSICA
• No se parte de hipótesis sobre
estructura de
la materia
• Se describe el estado del sistema con
unas pocas variables:

• Peso
• Sugeridas por los sentidos
• Medibles

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MAGNITUDES MACROSCÓPICAS
útiles para determinar el estado de un
sistema
Ejemplos: presión, volumen, masa,
temperatura…
PROPIEDADES DEL SISTEMA
Normalmente un subconjunto de estas
coordenadas termodinámicas es
suficiente para caracterizar el estado del
sistema:
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Se dice que un sistema se encuentra en equilibrio
termodinámico si no es capaz de experimentar un
cambio espontáneo de estado sin un cambio de su
entorno
El equilibrio termodinámico implica:
• Equilibrio térmico
• Equilibrio mecánico
• Equilibrio de fases
• Equilibrio químico
Las propiedades de un sistema solamente están
definidas con claridad dentro del equilibrio

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• Cuando cambia alguna propiedad del
• sistema, el estado del sistema cambia
• Proceso termodinámico

• Tipos especiales de procesos:

• Isotermo: la temperatura permanece
constante
• Isóbaro: la presión permanece
constante
• Isocoro: el volumen permanece
constante
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PROCESO CUASI-ESTÁTICO
• Es aquel en el que el sistema se
encuentra siempre en equilibrio (irrealizable en la
práctica) Infinitamente lentos.
• El sistema se considera en equilibrio en
cualquier punto del proceso
• La ecuación de estado se cumple en
cualquier punto del proceso
• Tienen gran importancia teórica y práctica en
Termodinámica

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Dicroísmo circular
El dicroísmo circular es una técnica de espectroscopía de
absorción electrónica, basada en el cambio de
configuración electrónica molecular de un estado
fundamental a un estado excitado, debido a la absorción
de radiación electromagnética polarizada. La teoría de
dicroísmo circular fue desarrollada por Biot Neumann y
Fresnel Snatzke (1990).

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CLASIFICACION DE FARMACOS SEGÚN SU
ACTIVIDAD FARMACOLOGICA

ANTIDOTOS, ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS,

ANTIEPILEPTICOS, ANSIOLITICOS, ANTIDEPRESIVOS,
ANTIBIOTICOS, LAXANTES, ANTIFUNGICOS,
CORTICOIDES, HIPOLIPEMIANTE, RELAJANTE
MUSCULAR, ETC.

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 APLICACIONES DE LA
TERMODINAMICA EN LOS
MEDICAMENTOS
Ayuda en los procesos de manufactura de
medicamentos, de propiedades fisicoquímicas
de formas farmacéuticas, Ejemplo:
Polvos, cápsulas
Cápsulas
Tabletas
Disoluciones
Emulsiones
Suspensiones
Geles, etc.
 La termodinámica es la herramienta por la cual podemos diseñar y
controlar los equipos mediante los cuales los microorganismos
pueden reproducirse o eliminarse según diversos requisitos de
calidad. Ejemplo de procesos farmacéuticos:

P. FARMACÉUTICO EQUIPO RESULTADO

Refrigeración Refrigeradores, Conserva el MO.
Congeladores.
Incubación Estufas de Incubación. Reproducción del MO.
Esterilización Autoclaves, Hornos. Eliminación de MO,
con determinados
nutrientes.
Despirogenización Hornos Eliminación de los
desechos de MO.
En la caracterización física se busca describir
punto de fusión o ebullición, comportamientos
termodinámicos aprovechables para el
desarrollo de la formulación, como los:
comportamientos al ambiente
Evaporación
Sublimación
Cristalinidad
Polimorfismo
Hidratos
Solvatos
Solubilidad
La caracterización química describe aspectos,
como:
estructura química (ácido, alcohol, éter)
comportamiento iónico
estudio primario de descomposición
impurezas presentes
especificaciones iniciales, ensayos y métodos
analíticos.
El incremento de la energía
interna de un sistema
termodinámico es igual a la
diferencia entre la cantidad de
calor transferida a un sistema y
el trabajo realizado por el
sistema a sus alrededores.
Compresor, Toberas, Válvulas.
En la cual esta maquinas trabajan en un
sistema
abierto a la cual se le denominan régimen
permanente.
Válvula: Es un aparato destinado a reducir
irreversiblemente la presión de un fluido
en movimiento sin obtener trabajo ``en el
eje´´ o útil.
Un compresor es una máquina de fluido que está
construida para aumentar la presión y desplazar
cierto tipo de fluidos llamados compresibles, tal
como lo son los gases y los vapores(consumen
trabajo al hacerlo).

Toberas: Una que es un dispositivo convierte la

energía potencial de un fluido (en forma térmica y
de presión) en energía cinética. Como tal, es
utilizado en turbo máquinas y otras máquinas, como
eyectores, en que se pretende acelerar un fluido
para la aplicación de que se trate.
CLASIFICACIÓN DE LAS DROGAS O FARMACOS
ESTRUCTURA QUÍMICA: ALCOHOLES ÁCIDOS CARBOXILICOS,
CETONAS, ETC.
ACCION FARMACOLOGICA: DROGAS QUE ACTUAN SOBRE
ENZIMAS, ANTAGONISTAS METABOLICOS, MEMBRANAS
BIOLOGICAS.
ACCIÓN ANATÓMICO-FARMACOLÓGICA: DEPRESORES DEL SNC,
SNP,ANTIINFECCIOSOS, ACTUAN SOBRE TG.
ACCIÓN TERAPÉUTICA, UTIL PARA EL MEDICO, PARA EL CUAL LAS
ESTRUCTURAS QUÍMICAS SON IRRELEVANTES.
COMBINACIÓN DE LAS ANTERIORES : SISTEMA ATC( Anátomo-
terapéutico-químico).

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NOMENCLATURA DE LOS FARMACOS
Debido a la investigación y desarrollo de nuevos fármacos realizada
fundamentalmente por las empresas farmacéuticas y sujeta a
patentes, existen fundamentalmente 5 tipos de denominaciones
agrupadas en dos categorías:

Nombres con propietario:

CÓDIGOS DE FABRICANTE
NOMBRES COMERCIALES

Nombres sin propietario:

Denominación común internacional (DCI O INN)
Código Anatómico- Terapeutico- Quimico(ATC)
Nomenclatura química sintética (IUPAC)

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NOMBRES CON PROPIETARIO / SIN PROPIETARIO
SINÓNIMOS: nombres no registrados antiguos, aceptados en
algún país en particular o que aún no se les haya asignado o
aceptado la dci.

NOMBRE REGISTRADO, PATENTADO, COMERCIAL O DE

FANTASÍA: si una droga ha pasado por las fases sucesivas de
investigación y desarrollo y tiene buenas posibilidades de ser
utilizada en terapéutica, la empresa productora le asigna un
nombre comercial y esta protegido por los derechos que le
corresponden a las marcas registradas, ya que es posesión legal
de su propietario. por ejemplo el AAS conocido como:

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NOMBRES COMERCIALES
ASPIRINA®, ASPIRINA MASTICABLE®, ACTRON COMPUESTO®,
ACYFLOX®,CAFIASPIRINA®,ASPIRINA COMPLEX®,ASPRIRINA C®,
ASPIRINA PLUS®,CEREBRINO®,DOLMEN®, DOLOFARMA®,
DOLVIRAN®, MEJORAL CAFEINA®, NEOCIBALENA®, OKALDOL®,
SEDERGINA C®, ETC.
DE FORMULA QUÍMICA:
C6H4(OH)

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Nombre químico: 2 - terbutilamino - (4 - hidroxi - 3 -
hidroximetil) feniletanol
Nombre genérico: salbutamol
Nombres registrados: Ventolin (Lab. Glaxo), Asmatol
(Lab. Roux Ocefa), Beclasma (Lab. Raffo)
Acción terapéutica: Broncodilatador.
Fórmula química:

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Nombre químico: 4 (dimetilamino)
1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahidro-3,6,10,12,12a-
pentahidroxi 6 metil 1, 11-dioxo-2-naftaceno
carboxamida-
Nombre genérico: tetraciclina
Nombres registrados: Ciclotetryl (Fortbenton),
Tancilina (Raymos), Tetraciclina Omega (Omega).
Fórmula química:

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Nombre químico: p-aminobenzoato de etilo
Nombre genérico: benzocaína
Nombre registrado: Razagleda Plus (Dallas), Lodoc
(Columbia), Graneodin N (Bristol –M.S.).
Sinónimo: anestesina
Acción terapéutica: anestésico local
Fórmula química:

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Nomenclatura:
IUPAC (unión internacional de química pura y aplicada):
es por defecto la nomenclatura utilizada de acuerdo a los
grupos funcionales orgánicos presentes en una molécula.

Problema en fármacos:
 Nombres extremadamente largos
 Difíciles de memorizar
 Desprovistos de sentido para los no especialistas en la
materia
 Carentes de información acerca de la utilidad terapéutica

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54 / 105
Nombres genéricos o denominaciones comunes
Este nombre debe ser conciso, inequívoco, de uso general y
accesible y que sea para identificar exclusivamente la droga
Existen en algunos países Comités Nacionales de Nomenclatura
de drogas, encargados de la selección de denominaciones
comunes nacionales como por ejemplo la USAM de EE.UU., la
BAN de Gran Bretaña, la JAN de Japón, etc.

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Nomenclatura:
Denominación común internacional(DCI, DOE o INN
International Non propietary Name): La DOE (o DCI
en su defecto) es el “verdadero” nombre del
medicamento. Es común a todos los países del
mundo. Permite a los profesionales de la salud y a
los pacientes identificar un medicamento con
claridad. Ayuda a evitar las duplicidades y los riesgos
de confusión de los medicamentos.

56 / 105
Denominación común internacional(DCI). INN (International
Non propietary Name): cada país tiene su denominación común
nacional

La DCI sugiere sufijos o prefijos para los nombres de los fármacos

57 / 105
Ventajas de DCI y INN

 Único para cada fármaco

 Mostrar relación con otras sustancias con el mismo tipo de
actividad farmacológica
 Independiente del nombre dado por el fabricante
 Nombre no excesivamente largo
 Fácil de pronunciar y de deletrear
 NO connotaciones anatómicas, fisiológicas o patológicas
que puedan condicionar la aceptación del fármacos

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 Latin Español Grupo de fármacos Ejemplo
-acum -aco antiinflamatorios del grupo del ibufenaco diclofenaco
-adolum -adol analgésicos tramadol
-azepamum -azepam sustancias del grupo del diazepam diazepam
-cainum -caina anestésicos locales lidocaina
antibióticos derivados del ácido 6-
-cillinum -cilina amoxicilina
aminopenicilánico
antagonistas del calcio del grupo del
-dipinum -dipino amlodipino
nifedipino
antibióticos, producidos por cepas de
-mycinum -micina azitromicina
Streptomyces
-nidazolum -nidazol antiprotozoarios del grupo del metronidazol metronidazol
-oxacinum -oxacino antibacterianos del grupo del ácido nalidíxico ciprofloxacino
-pridum -prida sustancias del grupo de la sulpirida alizaprida
inhibidores de la enzima transformadora de
-pril(at)um -pril captopril
la angiotensina
Ibuprofeno,
-profenum -profeno antiinflamatorios del grupo del ibuprofeno
ketoprofeno
broncodilatadores derivados de la
-terolum -terol clembuterol
fenetilamina
-tidinum -tidina antagonistas del receptor H2 de la histamina cimetidina
Todos los prefijos y sufijos en:
-vir -vir Sustancias antivirales aciclovir
http://www.drugs.com/inn-stems.html
http://www.who.int/medicines/services/inn/GeneralprinciplesSp.pdf
http://www.slideshare.net/myfcr/dci-denonimacion-comun-internacional 59 / 105
Código Anatómico-Terapéutico-Químico (ATC): proporciona
a cada fármaco un código que se construye de la siguiente
forma:
Una letra mayúscula que designa el lugar de acción principal del
fármaco
Una segunda letra y un número: indican la acción farmacológica
principal, que se subdivide en grupos terapéúticos
Un código alfanumérico que designa el grupo al que pertenece
el fármaco y la sustancia concreta de la cual se trata.

60 / 105
Todas las tablas en: International pharmacy journal, 4, 150, 1990 61 / 105
Todas las tablas en: International pharmacy journal, 4, 150, 1990 62 / 105
 Código Anatómico-Terapéutico-Químico (ATC): ejemplo
con Diazepam (N05B A01)

Letra o Significado
código
N Sistema nervioso central (grupo
anatómico)
N05 Agentes psicolépticos (grupo terapeútico)
N05B Ansiolíticos e hipnóticos (subgrupo
terapeútico)
N05B A Derivados de benzodiacepina (grupo
químico)
N05B A01 Diazepam (sustancia individual)

A una misma sustancia pueden corresponder varios códigos 63ATC/ 105

Diazepam podría ser N05 (tranquilizante) o N03 (anticonvulsivo).
64 / 105
FÁRMACOS DUROS Y BLANDOS
Fármacos duros: Compuestos no Metabolizables
Muy solubles en lípidos, semivida muy larga… causan
lesiones o efectos toxicos. Impiden su oxidación
Muy solubles en agua, semivida biológica muy corta
Fármacos blandos: Metabolizables en un solo paso o
mediante un proceso controlable.
Evitan la formación de metabolitos tóxicos, mejoran el índice
terapéutico, evitan interacciones entre fármacos, simplifican
el número de metabolitos y con ello eliminan problemas
farmacocineticos. Ejemplo: cloruro de
cetilpiridinio(antifúgico)
65 / 105
DEFINICIONES EN QUÍMICA
FARMACÉUTICA:
Fármaco o principio activo: sustancia pura químicamente
extraída de fuentes naturales o sintetizada, que puede ser
aprovechada o no por su acción terapéutica
Sustancia pura, químicamente definida extraída de fuentes
naturales o sintetizada en el laboratorio posee una
determinada acción biológica utilizada para prevenir, aliviar
o curar enfermedades
Droga: materia prima de origen vegetal o animal con uno o
varios principios activos y que no ha sufrido manipulación salvo
la necesaria para su conservación
Medicamento: fármaco desarrollado con una actividad
biológica desde el punto de vista terapéutico.

66 / 105
Medicamento: ha sido aprobado oficialmente para
su comercialización tras superar una serie de
controles analíticos (composición química, pureza),
ensayos farmacológicos y toxicológicos (actividad,
efectos secundarios, ausencia de actividad
carcinogénica y teratogénica)

67 / 105
Medicamento genérico: Es aquel que tiene la misma
composición cualitativa y cuantitativa en principios activos
y la misma forma farmacéutica que el medicamento
original y cuya equivalencia con el medicamento de
referencia se ha demostrado mediante estudios
adecuados de biodisponibilidad.
Nota: para considerar un medicamento sea
bioequivalentes, se compara la biodisponibilidad de
ambos fármacos, no superen el +/- 20%

68 / 105
SIMILITUDES Y DIFERENCIAS ENTRE
GENÉRICOS Y MARCAS
EN COMPOSICION: Tanto cualitativa como cuantitativa
en el principio activo
EN EFICACIA Y SEGURIDAD: Garantizada por haberse
demostrado la equivalencia entre la EFG y la MARCA
para excluir la posibilidad de que existan diferencias
clínicamente relevantes
EN CALIDAD: Por estar sometidos a la misma
normativa y control de calidad, tanto de fabricación
como de comercialización, que los medicamentos de
marca.

69 / 105
DIFERENCIAS:

EXCIPIENTES Solo tienen importancia en aquellos

casos de alergia o intolerancia
APARIENCIA: Pueden diferir en el color, tamaño,
forma, sabor, empaquetado…
LABORATORIO FABRICANTE: Pueden ser el mismo
o diferente que los que elabora el medicamento de
marca
EL PRECIO: Es menor que el producto original de la
marca

70 / 105
 Presentación de FARMACOS
FARMACO ESTÉRILES NO ESTÉRILES

Sólido Polvo estéril para Comprimidos,

inyección cápsulas, polvos,
Liofilizados granulados
Líquido Soluciones Soluciones, jarabes,
parenterales (IM,IV) elixir, emulsiones,
Soluciones oftálmicas suspensiones,
Emulsiones aerosoles
parenterales

Semisólidos Ungüento oftálmico Cremas, geles,

supositorios, pomadas,
ungüentos

43 / 105
 Medicamento:Toda sustancia medicinal y sus
asociaciones o combinaciones destinadas a su
utilización en las personas o en los animales que
se presente dotada de propiedades para prevenir,
diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades o
dolencias.

Comprimidos Inyectables Jarabe

72 / 105
 ¿ Qué es un excipiente?
 Aquella materia que se añade a los principios
activos o a sus asociaciones para servirles de
vehículo, posibilitar su preparación y estabilidad,
modificar sus propiedades organolépticas o
determinar las propiedades físico-químicas del
medicamento y su biodisponibilidad.

47 / 105
ASPECTOS FUNDAMENTALES DE LOS
MEDICAMENTOS

 NATURAL (si se obtienen de alguna planta flor o

fruto)
 SEMISINTÉTICOS si tienen una base natural y son
modificados en el laboratorio.
 SINTÉTICOS si son obtenidos íntegramente en el
laboratorio, por rastreo farmacológico.

48 / 105
Fármaco agonista: está dotado de afinidad
y eficacia, interactúa con los receptores y
genera una respuesta biológica (morfina,
heroína, metadona fentánilo) ACTIVADOR
Fármaco antagonista: dotado de afinidad
pero carece de eficacia, infiere en la función de
otra sustancia mediante un mecanismo de
competencia interactúa con receptores y NO
genera respuesta biológica alguna. INHIBIDOR

75 / 105
•Agonistas Puros: capaces de ejercer un efecto
máximo sin necesidad de ocupar todos los
receptores. Muestran máxima actividad intrínseca,
Ayudan a multiplicar la respuestas. Ejemplo:
Morfina Heroína, Petidina, Metadona, Fentanilo y
Sulfentanilo

•Agonistas Parciales: son menos eficaces y

producen efectos máximos menores. Se acerca a
los antagonistas sin serlo, puesto que lo que
produce es una disminución de la respuesta, sin
anularla. Ejemplo: Buprenorfina.

76 / 105
Antagonismo competitivo:
ocupan el receptor celular sin
activarlo, por lo que la única
manera de “vencerlos” es
aumentando la dosis del principio
activo principal

77 / 105
Antagonismo no competitivo: en este caso el
antagonista se une al receptor pero por otro
punto de unión distinto al del principio activo
principal. Produce la anulación del efecto de
este principio activo y no se puede evitar ni aun
elevando su dosis. Sirven para disminuir el
efecto máximo del principio activo.

78 / 105
Antagonistas negativos, también
llamados Agonistas inversos: se unen al
receptor y producen un efecto totalmente
inverso al del principio activo principal
(vasoconstricción por vasodilatación por
ejemplo) porque son más afines al estado
inactivo del receptor. Su efecto es parecido
al de un antagonista competitivo.

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Antagonista funcional: en esta
ocasión el antagonista se une a otro
receptor dando lugar a una respuesta
que interfiere o impide la del principio
activo principal. Se comporta como
un antagonista no competitivo de
manera que se disminuye el máximo
del efecto del principio activo
principal.

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Antagonista químico: este antagonista no
se relaciona con los receptores. Es aquél
que interacciona con el propio principio
activo principal neutralizándolo o
modificándolo químicamente de forma que
no puede ejercer su acción al imposibilitarse
su unión con el receptor. A este efecto
también se le denomina incompatibilidad
química.

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 PROPIEDADES FÍSICO-
QUÍMÍCAS

Entre las propiedades físicas, interesa

principalmente la SOLUBILIDAD.
Los medicamentos liposolubles son, por lo
general, más fácilmente absorbibles y
difusibles que los hidrosolubles.
La estructura química es muy importante,
porque está íntimamente relacionada con
la actividad farmacológica
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 FACTOR FÍSICO-QUÍMICO
La actividad biológica de un fármaco está
condicionada, principalmente, por dos
factores:
LA ESTRUCTURA QUÍMICA: que determina
la actividad intrínseca o potencia
LA CAPACIDAD PARA ALCANZAR EL
LUGAR DE ACCIÓN, descrita por su perfil
farmacocinético.
 Taylor PJ. Hydrophobic properties of drugs. In: Hansch C,
Sammes PG, Taylor JB. Comprehensive Medical Chemistry 1990;
4: 241-94.
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Las propiedades físico-químicas de los
principios activos constituyen, sin duda, un
elemento esencial en el desarrollo de
formulaciones farmacéuticas destinadas a la
administración de medicamentos por vía oral.
 JB Dressman* señalaba acertadamente.
 Dressman JB. Dissolution testing as a prognostics
tool for oral absorption immediate dosage forms.
Pharm Res 1998; 15: 11-22.

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 SOLUBILIDAD

Un fármaco administrado, sin importar la vía

utilizada, tiene que solubilizar, porque es la
forma más rápida de traspaso de una
membrana plasmática:
A mayor solubilidad, más fácil y factible de
absorción. El paso de un fármaco a través
de membranas es mas fácil y rápido si esta
en solución acuosa, menor para una
sustancia oleosa, y aún menor si es sólido.
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EFICACIA: Un medicamento es eficaz cuando
el efecto que produce es el deseado. Esta
característica se cumple en muchos casos
SEGURIDAD: El medicamento NO debe
producir efectos perjudiciales a dosis supra-
terapéuticas, utilizado durante períodos
prolongados
SELECTIVIDAD : El medicamento ideal sólo
debe producir el efecto deseado. Para ello,
debe actuar sólo sobre un sistema sin afectar
a los demás.
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 REVERSIBILIDAD DEL EFECTO: Una vez que ha
actuado el fármaco, el efecto debe desaparecer
 BAJO PRECIO:
 SIN INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: El
medicamento ideal no debe modificar su efecto farmacológico por la
administración previa o simultánea de otro medicamento
 AUSENCIA DE TOLERANCIA Y
DEPENDENCIA: Por último, un medicamento ideal NO debe
producir tolerancia (necesidad de aumentar progresivamente la dosis para
mantener el efecto inicial), ni dependiencia (compulsión a tomar un
fármaco de forma repetida para evitar los efectos desagradables de la
abstinencia)

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 DISTRIBUCIÓN

 Paso del fármaco desde la sangre hacia los tejidos,

la velocidad con la que se distribuye un fármaco
depende tanto de sus características físico–
químicas, como también las características de riego
del tejido.
 Cuando el fármaco se une a las proteínas del plasma
éste no cambia las características del tejido y
tampoco cambian las características del fármaco

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Teoría del receptor (James
Black):
La Unión fármaco-receptor se da
por mecanismos bioquímicos
que supone la liberación de un
segundo mensajero o la apertura
de un canal iónico.

Las interacciones de las

sustancias endógenas y
exógenas (fármacos) con los
James Whyte Black (1924-2010)
receptores pueden generar una Premio Nobel de Medicina en
respuesta biológica. 1988 “por sus descubrimientos
de principios en el tratamiento
con fármacos”

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Tipos de receptores:
Membrana: se encuentran en la superficie de la
membrana plasmática de las células,
interactuando con los fármacos.
Intracelulares: se localizan en el citoplasma.
Nucleares: se encuentran en el núcleo de la
célula.
Enzimáticos: interactúan con los fármacos en
zonas específicas, asociados a la teoría de llave y
cerradura.
Es necesaria una interacción mediada por
neurotransmisores

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 Interacciones fármaco receptor:
Fuerzas electrostáticas:
Ion-Ion Ion-dipolo Enlace de hidrógeno

NH3+ …-O=C
(5-30 kJ/mol)

Dipolo-dipolo
NH3+ …-OOC (5-30 kJ/mol)

Común entre
aminoácidos
(20-25 kJ/mol)
(5-30 kJ/mol) 93 / 105
Interacciones fármaco receptor:
Fuerzas no polares:

Enlace covalente
(150-400 kJ/mol)

Van der Waals

Polarización
sobre grupos
fenilo (9 kJ/mol)
y 3 kJ/mol por
cada CH2 94 / 105
Neurotransmisores:

Sustancia producida por una célula nerviosa capaz de alterar el

funcionamiento de otra célula de manera breve, por medio de la
ocupación de receptores específicos y por la activación de
mecanismos iónicos y metabólicos.

Las células nerviosas tiene dos funciones principales: propagación del

impulso o señal nerviosa y transmisión a otras células para inducir
una respuesta

Conducción de impulsos mediada por fenómenos eléctricos

(intercambio iónico de Na+ y K+ en la membrana celular

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Neurotransmisores:

La transmisión del impulso de una neurona a otra

o a una célula depende de la acción de
neurotransmisores (NT) específicos sobre
receptores específicos, liberando millones de
moléculas en forma constante para producir una
respuesta fisiológica significativa.

Los NT se liberan desde las vesículas mediante

conexiones neuronales, expulsando las moléculas
hacia la hendidura sinaptica

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Esquema de la neurotransmisión:

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Proceso de la neurotransmisión:

http://www.youtube.com/watch?v=90cj4NX87Yk 98 / 105
 Tipos de neurotransmisores: desde el punto de vista
químico se clasifican en 1. Aminas:

Acetilcolina Adrenalina Dopamina

Serotonina Histamina 99 / 105

 Tipos de neurotransmisores: desde el punto de vista
químico se clasifican en 2. Aminoácidos:

Acido gama amino

butírico (GABA) Glicina Taurina

Acido L-glutámico Acido L-aspártico 100 / 105

 Tipos de neurotransmisores: desde el punto de vista químico
se clasifican en 3. Péptidos y 4. Sustancias variadas:

Prostanglandinas
Hormonas esteroides

Adenosina

Péptidos (endorfinas y
encefalinas)
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Sistema nervioso en animales y en el hombre: está ligado a la
neurotransmisión

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Sistema nervioso central (SNC):
Comprende el cerebro (encéfalo) y la médula espinal.
Controla y dirige todas las actividades de tipo voluntarias.
Las estructuras que lo conforman están protegidas por los
huesos del cráneo y por la columna vertebral. Permite
percibir estímulos del mundo exterior y transmitir impulsos
nerviosos hacia músculos esqueléticos.
Sistema nervioso periférico (SNP):
Controla las actividades de carácter involuntario. Está
conformado por ganglios y nervios ubicados por fuera del
SNC. Comprende los nervios craneales y raquídeos. Recibe y
transmite los impulsos sensitivos y motores

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Sistema nervioso vegetativo o autónomo:

Comprende el tronco simpático, formado por cordones

nerviosos que se extienden a lo largo del cuello, torax y
abdomen, a cada lado de la columna vertebral y los
ganglios periféricos (cuerpos celulares).

Se relaciona con las glándulas, el corazón, las vísceras,

vasos sanguíneos y músculos lisos. Transmite impulsos
que regulan las funciones de acuerdo a las exigencias
vitales

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105 /105
¡Muchas gracias por su
atención!

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