EFAVIRENZ

MARISELI MORALES CABALLERO

HISTORIA

• El efavirenz fue aprobado por la Administración de Alimentos y Drogas

(FDA por sus siglas en inglés) de los Estados Unidos el 21 de
septiembre de 1998, convirtiéndolo en el decimocuarto medicamento
antirretroviral aprobado en ese país
FARMACOGNOSIA

• Estructura química:

1,4-dihidro-2H-3,benzoxacina-2-ona
FARMACODINAMIA
• Se une directamente a la TI, específicamente a las tirosinas localizadas e n las
posiciones 181-188 de la subunidad p66 de la enzima, es una forma
próxima al punto catalítico inactivándolo bloqueando así la síntesis del ADN
provírico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Infección por VIH-1 en ads., adolescentes y niños ≥ 3 meses con p.c. ≥ 3,5 kg,
asociado con otros antirretrovirales. Indicado también para profilaxis post
exposición.
• Efavirenz no se ha estudiado adecuadamente en pacientes con enfermedad
por VIH avanzada, es decir, en pacientes con recuentos de CD4 < 50
células/mm3.
Posología:
Dosis: 600mg/día en una toma, al acostarse para minimizar los posibles efectos
neurológicos.
Dosis pediátrica:>3 años 10-15kg: 200mg/24hr.
15-20kg: 250mg/24hr.
20-25kg: 300mg/24hr.
25-32,5kg: 350mg/24hr
32,5kg-40kg: 400mg/24hr
 FARMACOCINÉTICA

• Absorción • Biodisponibilidad
Se puede administrar efavirenz una vez al Su biodisponibilidad se afecta por la
día por su semivida prolongada de 40 a 55 presencia de grasas por lo que debe
horas.Se absorbe moderadamente bien tomárselo con el estomago vacío.
después de su administración oral en un 45%.
FARMACOCINÉTICA
• Distribución
Se une a las proteínas plasmáticas en
mas del 99%, especialmente a la
albumina. Alcanza concentraciones del
LCR de entre el 0,26 y el 1,19% delas
obtenidas en el plasma.
• Metabolismo
Se metaboliza en el hígado a través de
isoenzimas CYP3A4 y 2B6, dando lugar
a metabolitos hidroxilados con escasa
actividad.
FARMACOCINÉTICA

• Excreción
Aproximadamente un 14-34% se excreta en orina en forma de
metabolitos. Orina <1%

El fármaco inalterado se elimina: Heces 16-60%

REACCIONES ADVERSAS

Dermatológicas Gastrointestinales Neurológicas

Exantema Nauseas, Vómitos, Vértigos,
maculopapular. Dispepsia, Diarrea Disminución de la
Hipercolesterolemia capacidad de
a largo plazo concentración,
Cefalea, Insomnio,
pesadillas
INTERACCIÓN CON OTROS FÁRMACOS

• Interacción con antirretrovirales.

Fármacos que aumentan sus Fármacos que disminuyen sus
concentraciones sérica concentraciones séricas
Danuravir Etravirina, nelfinavir, neviparina
Se debe aumentar la dosis de lopinavir y saquinavir si se emplea con efavirenz

• Puede disminuir la efectividad de la claritromicina y la rifabutina.

• Afecta el efecto de los fármacos comparten su vía metabólica

(CYP3A4): Astemizol, Cisaprida, Triazolam o Midazolam.
CONTRAINDICACIONES
• Embarazo.- especialmente en el 1° trimestre

• Hepatitis B o C

• Insuficiencia hepática

• Insuficiencia renal

• Px con patologías psiquiátricas o epilepsias

FORMAS DE PRESENTACIÓN

• SUSTIVA™ Efavirenz caps. de 50 y 200 mg; comp. 600 mg.

BIBLIOGRAFÍA

• FARMACOLOGIA HUMANA 6° EDICION JESUS FLORES

• FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA 12° EDICION BERTRAM G KATZUNG
• www.vademecum.es
• https://es.wikipedia.org