ANTIMICÓTICOS

DRA. MATILDE ESTUPIÑÁN VIGIL

 ANTIMICOTICOS
CONCEPTO:
FARMACOS USADOS EN EL TRATAMIENTO DE
INFECCIONES POR HONGOS O MICOSIS
CLASES DE MICOSIS
 MICOSIS SUPERFICIAL.
DERMATOMICOSIS
ONICOMICOSIS
MUCOCUTÁNEAS: ORAL, VULVOVAGINITIS
 MICOSIS SISTEMICA O PROFUNDAS
CEREBRAL
PULMONAR
 AGENTES ANTIMICOTICOS

AGENTES ANTIMICOTICOS
 MICOSIS SUPERFICIALES
 MICOSIS SISTEMICAS

POR SU MODO DE ACCION:

 FUNGISTATICOS
 FUNGICIDAS
 AGENTES ANTIMICOTICOS
SUPERFICIALES

 HALOGENADOS : YODO
 ACIDOS INORGANICOS : ACIDO BORICO
 ACIDOS ORGANICOS AROMATICOS : AC. SALICILICO
 ACIDO ORGANICO ALIFATICO :AC. UNDECILENICO
 COLORANTES : VIOLETA DE GENCIANA
 DERIVADOS IMIDAZOLES:
CLOTRIMAZOL KETOCONAZOL
BUTOCONAZOL MICONAZOL ECONAZOL
BIFONAZOL OXICONAZOL
 DERIVADOS IMIDAZOLICOS
KETOCONAZOL Y MICONAZOL
•Fungicidas.
•Difunden bien los tejidos ,excepto el SNC.
MECANISMO DE ACCION:
•Inhiben la sintesis del ergosterol de la membrana celular, al
bloquear la demetilacion del lanosterol, precursor del ergosterol
provocando cambios en la permeabilidad de la membrana, falla
metabólica y muerte celular.
ESPECTRO ANTIMICOTICO:
•Candida albicans, aspergillus, histoplasma capsulatum,
cryptococcus neoformans y blastomyces dermatitidis.
 KETOCONAZOL Y MICONAZOL

ABSORCION : Por vía oral es muy buena y no la alteran

los alimentos.
Buena biodisponibilidad, pasa poco al LCR.(SNC )
Metabolismo : oxidacion,hidrolizacion aromática.
Los metabolitos se excretan por las heces.
Via de administracion :
FARMACO VIA DOSIS
KETOCONAZOL Oral 5–10 mg/kg/dia ,c/12 hs
MICONAZOL Oral 5–10 mg/kg/dia ,c/12hs
 INDICACIONES
candidiasis oral, candidiasis mucocutanea cronica

Toxicidad
Ketoconazol Miconazol
(NIZORAL) (DAKTARIN GEL)

Náusea, vómitos, hiporexia Similar al anterior +

Ginecomastia,impotencia
Amenorrea, azoospermia
debido a dosis altas :
400 – 800 mg/Kg dia (4%)
1200 mg/kg/día (30%)
- convulsiones
- shock
- tromboflebitis
- Disminución de la
respuesta inmunitaria.
 DERIVADOS IMIDAZOLICOS
BIFONAZOL – UREA
•Fungicida con efecto antinflamatorio, útil en
onicomicosis.

MECANISMO DE ACCION
•Actúa a nivel del citoplasma de la célula fúngica,
ocasionando destruccion.
•La urea tiene accion litica selectiva sobre la uña.

ESPECTRO ANTIMICOTICO
•Dermatofitos y candida.
 BIFONAZOL – UREA
 FARMACOCINÉTICA:
• Se absorbe por la piel con mínimo paso a la circulación sistémica.
 VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS:
• Local una vez c/24 hs por 7- 14 dias (MICOTOPIC, MYCOSPOR)
• Despues de retirar la uña aplicar bifonazol crema *4 sem.
 TOXICIDAD:
• Irritación y enrojecimiento pasajero en lecho ungueal. y
ocasionalmente hipersensibilidad
 DERIVADOS IMIDAZOLICOS

ECONAZOL
Efecto fungostático o fungicida (según concentración).
•MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la síntesis del ergosterol,
alterando la membrana.
Penetra con facilidad el estracto córneo y dermis.
•INDICACIONES: Uso tòpico
•Tiña corporis, cruris, pedia, candidiasis cutánea, pitiriasis
versicolor.
•EFECTOS ADVERSOS: rash, prurito, ardor, eritema.
•PRESENTACIÓN : crema 1%.(MICOLIS)
 AGENTES ANTIMICOTICOS SISTEMICOS
1.-ANTIBIOTICOS POLIENICOS
NISTATINA (MICOSTATIN)
AMFOTERICINA B (FUNGIZONA)
2.-DERIVADOS BENZOFURANO
GRISEOFULVINA
(GRISOVIN,SPOROTATIN)
3.-DERIVADOS IMIDAZOLES
KETOCONAZOL (NIZORAL, OXONAZOL)
4.-DERIVADOS TRIAZOLES
ITRACONAZOL (SPORANOX,)
FLUCONAZOL (DIFLUCAN)
 NISTATINA
ORIGEN: Aislado del hongo streptomyces Noursey (1950)
Espectro antimicotico:candida albicans, epydermopyton
MECANISMO DE ACCION:
Se enlaza a los esteroles (ergosterol) de la membrana del hongo,
alterando su permeabilidad, pierde iones de potasio y otros
compuestos celulares.
ESPECTRO ANTIMICOTICO:
candida albicans y otras especies de candida.
ABSORCION : no se absorbe en el intestino
ELIMINACION: sin cambio por las heces, por la orina sólo
el 5%.
 NISTATINA
TOXICIDAD :,Nauseas vomitos, diarreas. La administración
parenteral se considera tóxica.
INDICACIONES :
•Pacientes con leucemias.
•Diabeticos complicados.
•Pacientes en tratamiento con algun corticoide.
•Candidiasis oral, vaginal, cutanea, gastrointestinal.
VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS
VIA ORAL:50 a 100 000U/dosis c/6hs
Via local : 2 – 4 veces al dia
 GRISEOFULVINA
ORIGEN: Penicillium griseofulvun (1947)
Antimicótico fungistático con afinidad por la celulas
queratinizadas.
MECANISMO DE ACCION.
Inhibe la mitosis celular micótica alterando la estructura
del huso acromático, impidiendo la metafase de la
divisiòn celular.
Luego de absorbida, la griseofulvina se acumula en las
uñas, pelos y en las celulas basales de la epidermis, la
queratina infectada va desprendiéndose a medida que
crece el tejido sano.
ESPECTRO ANTIMICOTICO
Microsporum, Epydermophyton, Trychophyton.
ABSORCION
Depende del tamaño molecular de la droga.
Mayor biodisponibilidad,los preparados
ultramicrocristalina.
Ingerirlas con alimentos ricos en grasa.
INDICACIONES
Micosis de piel cabello, uñas. (Tiñas)
DOSIS .10 – 15 mg/Kg p. Dia por vía oral.
Micosis piel :1 – 3 semanas
Cuero cabelludo : 4 – 6 semanas
 ITRACONAZOL
• MECANISMO DE ACCION
Inhibe sintesis ergosterol dependiente del
citocromo P450, ocasiona lisis y muerta del hongo.
• ESPECTRO ANTIMICOTICO
Candida albicans, histoplasma capsulatum, especies
de Aspergillus , crytoccocus neoformans.
• FARMACOCINETICA
Buena absorcion oral, es mejor con alimentos
Distribucion por todos los tejidos, no SNC.
Ligazon proteica :99.8% vida media 24 – 42 hs.
Se metaboliza en tejidos y se excreta por orina.
 ITRACONAZOL
• INDICACIONES:
Candidiasis localizadas o sistémicas.
Es inutil en infecciones del SNC.
• TOXICIDAD
Náusea ,Vómitos y Diarreas.
Iincremento de las transaminasas.
• DOSIS:
200 Mg. C/24 hs. vía oral.
• PRESENTACION : CAPSULAS :100MG
(Sporanox) (Micoral)
 FLUCONAZOL
Es un triazol fluorado
MECANISMO DE ACCION:
Inhibe la sintesis del ergosterol.
ABSORCION:
Es completa en el intestino los alimento no altera
la biodisponibilidad.Los niveles plasmaticos son
iguales por via oral y endovenoso.
Penetra al SNC: 70% con meninges sanas.
80 a 85% con meninges inflamadas
Vida media de 24 - 48 hs
Excresion . Es renal
 FLUCONAZOL
• ESPECTRO ANTIMICÓTICO:
Candida albicans, blastomyces, criptococcus
neoformans, coccidioides inmitis, aspergillus.
• INDICACIONES:
Candidiasis localizadas o sistémicas, criptococosis,
aspergilosis, dermatomicosis.
• DOSIS:
-Candid. Sistémica: 6-12 mg./kg./día c/24 hs EV.
-Candid. En mucosas: 3 mg./kg./día c/24 hs. oral.
• PRESENTACIÓN: (Diflucan)
-Cápsulas de 50,150 y 200 mg
-Frasco amp. de 100 mg. x 50 ml.
INTERACCION FARMACOLOGICA
I
Fenilhidantoina,zidovudina, sulfonilurea ( su nivel plasmatico)
Rifampicina disminuye al fluconazol
INDICACIONES
Onicomicosis :
Topico: Ciclopirox laca :48 seman.cura de 5 – 9%
Via oral:
Itraconazol: 200 mg /dia *3 meses
Itraconazol 200mg / 2 veses dia * 2 meses
Fluconazol : 150 – 300 mg / semana *3–6 meses
Tiña versicolor: Fluconazol 400mg dosis unica
Itraconazol 400mg /dia * 3- 7 dias
TRATAMIENTO DE
VULVOVAGINITIS

DRA. MATILDE ESTUPIÑÁN

VIGIL
 GENERALIDADES
PROTECCION NATURAL
DE LA VAGINA

FLORA SAPROFITA

Secreción del moco vaginal

GENERALIDADES
GENERALIDADES
 AUMENTO FISIOLÓGICO DEL
FLUJO VAGINAL

• Embarazo

Dispositivos intrauterinos

• Actividad
sexual más
frecuente
90%
VULVOVAGINITIS INFECCIOSA
Pueden ser mixtas y
desarrollan una simbiosis
entre los microrganismos
 VULVOVAGINITIS BACTERIANA

• Se presenta hasta 10%-30%

de las gestantes.
 2° y 3° trimestre

Tratamiento en el 1° trimestre: Metronidazol gel 2 v /día por 5 días

 Flujo blanco, grumoso
adherente, espeso
-no fétido

Más: Más:
Dispareunia
Prurito

Más: SOSPECHAR
Síntomas irritativos:
Disuria vulvar
eritema, ardor CANDIDIASIS NO COMPLICADA

TRATAMIENTO INICIAL CON:

FLUCONAZOL V.O. 150 MG / DOSIS UNICA
O CLOTRIMAZOL TOPICO X 1 SEMANA (Óvulos, cremas)
DR FREDDY MONDRAGON T 48
Tratamiento farmacológico