ANESTESICOS LOCALES

LUIS EDUARDO MISAS COBILLA

RESIDENTE PRIMER AÑO
ANESTESIOLOGIA
 TABLA DE CONTENIDO
INTRODUCCIÓN
DEFINICIÓN DE ANESTÉSICOS LOCALES.
TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS
ESTRUCTURA QUÍMICA
IMPORTANCIA DE LA CONCENTRACIÓN DEL ION HIDROGENO Y PKA.
PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS Y SU CLASIFICACIÓN.
MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINÉTICA
EFECTOS GENERALES, TOXICIDAD, INDICACIONES.
 INTRODUCCIÓN

LA ANESTESIA LOCAL CONSISTE EN EL BLOQUEO DE LOS IMPULSOS NERVIOSOS CON EL FIN
DE SUPRIMIR LA SENSACIÓN.
1884: CARL KOLLER INTRODUCE EL PRIMER ANESTESICO LOCAL (COCAINA-COCA KOLLER-
PODER DE ADICCION-PUNTO DE ARRANQUE)
1905: SE INTRODUJO LA PROCAINA.
1946:. SE INTRODUJO LA LIDOCAINA.
TODOS LOS AGENTES EMPLEADOS EN LA ACTUALIDAD CON UTILIDAD CLÍNICA PERTENECEN A
LOS AMINOESTERES O A LAS AMINOAMIDAS.

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 DEFINICIÓN

• LOS ANESTESICOS LOCALES, SON SUSTANCIAS QUÍMICAS QUE BLOQUEAN DE CARÁCTER

PROVISIONAL Y REVERSIBLE LA CONDUCCIÓN NERVIOSA MOTORA, SENSITIVA Y AUTONOMA
DE CUALQUIER PARTE DEL SNC

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 CRONOLOGIA DEL BLOQUEO

ALFA

BETA

GAMMA

DELTA
ANATOMÍA DEL NERVIO PERIFÉRICO

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 Molécula del Anestésico Local

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ESTRUCTURA QUÍMICA

PROTRONADA
 • Pka y PH : Difusión del AL.
• Fracción Ionizada y no Ionizada.
• Bases Débiles.

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 CONCENTRACIÓN DEL ION HIDROGENO – PKA

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 FRACCIÓN NO IONIZADA ES LA QUE PUEDE PENETRAR A LA
CÉLULA; POR LO TANTO SI UN COMPUESTO TIENE UN PKA ÁCIDO,
PENETRARÁ MAS FÁCILMENTE A LA CÉLULA EN UN MEDIO ÁCIDO
(CON UN PH SIMILAR). DE IGUAL MANERA UN COMPUESTO CON
UN PKA BÁSICO PENETRARÁ MEJOR EN UN MEDIO CON UN PH
BÁSICO.

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 TEJIDO INFLAMADO

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 CLASIFICACIÓN
Ésteres Amidas

MAS ALÉRGICOS MENOS REACCIONES ALÉRGICAS.

HIDROLIZADOS EN EL PLASMA POR DEGRADADAS Y METABOLIZADOS
PSEUDOCOLINESTERASAS POR LOS MICROSOMAS HEPÁTICOS
MAS INESTABLES QUE LAS AMIDAS MAS ESTABLES QUE LOS ESTERES

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 CLASIFICACIÓN SEGÚN DURACIÓN DE ACCIÓN Y
POTENCIA
ACCIÓN CORTA Y ACCIÓN MEDIA Y ACCIÓN LARGA Y
POTENCIA BAJA POTENCIA INTERMEDIA POTENCIA ELEVADA

PROCAINA LIDOCAÍNA TETRACAINA

BUPIVACAINA,
CLOROPROCAINA MEPIVACAINA
ROPIVACAINA ETC.

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 FISIOLOGÍA DE LA MEMBRANA

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 MECANISMO DE ACCIÓN

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 FARMACOCINÉTICA

• PERIODO DE LATENCIA DEPENDE:

1. DEPENDE DEL TIPO DE ANESTÉSICO UTILIZADO.
2. DE LA CONCENTRACIÓN DE LA SOLUCIÓN (CONCENTRACION MINIMA EFICAZ).
3. DEL TIPO DE FIBRA.
4. LA DISTANCIA ENTRE EL SITIO DE APLICACIÓN DEL ANESTÉSICO LOCAL Y DEL NERVIO.

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 FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN METABOLISMO ELIMINACIÓN

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 1. ABSORCIÓN

• DEPENDE DE VARIOS FACTORES:

1. LUGAR DE ADMINISTRACIÓN.
2. DOSIS Y CONCENTRACIÓN EMPLEADA.
3. CARACTERÍSTICAS FISICOQUÍMICAS DEL
ANESTÉSICO LOCAL.
4. ADICIÓN DE VASOCONSTRICTOR.
- ADRENALINA(EPINEFRINA)
- VENTAJAS Y DESVENTAJAS.

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CONCENTRACIONES PLASTMATICAS A.LOCALES

Bloqueo nervioso intercostal

Inyección epidural caudal

Espacio peridural lumbar

Plexo braquial

Tejido subcutáneo.
 2. DISTRIBUCIÓN
• DEPENDE DE LAS CARACTERÍSTICAS
FISICOQUÍMICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES.
• PERO FUNDAMENTALMENTE: ESTA RELACIONADO
CON EL COEFICIENTE DE LIPOSOLUBILIDAD Y EL
GRADO DE UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS.
• LOS ANESTÉSICOS LOCALES ATRAVIESAN LA
BARRERERA HEMATOENCEFALICA Y PLACENTARIA
POR DIFUSIÓN SIMPLE (ES MAYOR CUANDO
MENOS UNION A PROTEINA TIENE).
• MODELO BICOMPARTIMENTAL.

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BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRECIÓN
Tipo Ester: Metabolización por esteresas plasmáticas. Reacciones alérgicas. PABA.

Tipo Amida: Fase 1 hepática, la mayoría por N-

desalquilacion. Fase 2, Conjugación con aminoácidos
como Glicina y Excreción renal.

5 % menos del fármaco se excreta inalterado.

Los Agentes anestesicos locales, Malachy O. Columb y Robert Hartley, Anaesthesia and Intensive Care Medicine, 2014, Volúmen 15, Número 2, Pages 83-87
 BASES TOXICOLOGICAS DE LAS REACCONES A LOS
ANESTESICOS LOCALES
• Eggleston y Hatcher 1919

ANESTESIOLOGIA GENERAL Y REGIONAL COLLINS (3a EDICION) - MC GRAW HILL

 FACTORES TECNICOS QUE INFLUYEN EN LA TOXICIDAD

• TIPO DE FARMACO
• CONCENTRACION
• DOSIS TOTAL RECOMENDADA
• DESTREZA TECNICA

ANESTESIOLOGIA GENERAL Y REGIONAL COLLINS (3a EDICION) - MC GRAW HILL

 FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCION Y LOS VALORES
SANGUINEOS
• EDAD
• ESTADO ACIDOBASE
• ALTERACION DEL FLUJO SANGUINEO HEPATICO
• EFECTO DE LAS HEPATOPATIAS
• EFECTO DE LAS ENFERMEDADES RENALES
• EMBARAZO

ANESTESIOLOGIA GENERAL Y REGIONAL COLLINS (3a EDICION) - MC GRAW HILL

TOXICIDAD AL: SNC
Signos objetivos por excitabilidad : Espasmos musculares (Faciales, Extremidades), Convulsiones.
Depresión del SNC, PCR.

Aumento CO2, Disminución de PH,(ACIDOSIS METABOLICA O

RESPIRATORIA)Aumenta el umbral convulsivo y la toxicidad
La elevación del Pco2: Aumenta el flujo sanguíneo cerebral
Hipercapnia y la acidosis: disminuyen la unión de los anestésicos locales
a proteínas plasmáticas

Mantener vía aérea permeable, Corrección de

trastornos Respiratorios.

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TOXICIDAD AL: CARDIOVASCULAR
Efectos Cardiacos Directos: Cardiodepresor, Disminución de fase 0 a 1. Bloqueo de P. de Acción,
F. Purkinge. Inotropos negativos, disminuyen entrada de Ca++, y su salida del Sarcolema.

Efectos Vasculares directos: Dosis bajas – Vasoconstricción, Dosis Altas – Vasodilatación.

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TOXICIDAD COMPARATIVA CARDIOVASCULAR
Proporción Colapso cardiovascular / y toxicidad del SNC >
BUPIVACAÍNA.

Arritmias ventriculares mas comunes con Bupivacaína.

Pacientes embarazadas mas susceptibles.

RCP infructuosa > bupivacaína.

 No existe ningún fármaco que, de manera sistemática, ayude
a revertir el paro cardíaco o la taquicardia ventricular
grave inducidos por la bupivacaína.

La aspiración negativa de la jeringa no excluye

completamente la inyección intravascular del
anestésico.

Los cambios electrocardiográficos están presentes con

frecuencia –aunque no siempre– antes del colapso circulatorio.

Aceite de soja purificado al 20% 1,5 ml/kg de aceite de soja purificado al 20% (aproximadamente 100 ml
para un adulto), seguido en caso necesario de una infusión de 0,25 ml/kg/min durante los 10 min
siguientes.

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 - Metahemoglobina: Prilocaina - benzocaina, Metabolitos
O-toluidina, Oxidacion de HB.

- Alergia: Prevalencia < 1%

Anillo p-aminobenzoico
metilparabeno

Acidosis, Hipercapnia e Hipoxemia también llevan a mayor Cardiotoxicidad, por lo cual después
de Convulsiones, las medidas que se instauran son para prevenir estas posibles complicaciones.

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Complicaciones más temidas en la anestesia regional
por su potencial tóxico cardiaco, neurológico y
principalmente por el riesgo de desencadenar paro
cardiorrespiratorio de difícil manejo, aun en pacientes
sanos.
 Restricción en dosis mínimas efectivas y volúmenes
bajos.

Aplicación lenta y con aspiraciones cada 5 ml de

volumen. ( falsos negativos 0.6-2.3%)

Uso de ecografía para bloqueos.

Condiciones predisponentes.

r e v c o l o m b a n e s t e s i o l . 2 0 1 3;4 1(4):274–279
r e v c o l o m b a n e s t e s i o l . 2 0 1 3;4 1(4):274–279
AGENTES ANESTESICOS LOCALES
• Prilocaína: Amina secundaria, el metabolito O-toluidina oxida la Hb.
Metahemoglobinemia en neonatos. Alta eliminación vía pulmonar.

• Lidocaina: contiene una xileno denominado resto

dimetilbenceno. Los fármacos que disminuyen el flujo
sanguíneo hepático disminuyen el metabolismo y el
aclaramiento. Irritación radicular transitoria. Taquifilaxia.
Los Agentes anestesicos locales, Malachy O. Columb y Robert Hartley, Anaesthesia and Intensive Care Medicine, 20140201,
Volúmen 15, Número 2, Pages 83-87
AGENTES ANESTESICOS LOCALES
• Cocaina: Ester de ácido benzoico, que se encuentra naturalmente en
las hojas de Erythroxylon coca. Bloquea Recaptación presinaptica de
NA. Liberación de ecgonina por hidrólisis. Presentacion tópica al
0.25 y 0.5%

• Lidocaina: 1948. Contiene una xileno denominado resto

dimetilbenceno. Los fármacos que disminuyen el flujo sanguíneo
hepático disminuyen el metabolismo y el aclaramiento.
Irritación radicular transitoria. Taquifilaxia. 1% y 2%
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• Bupivacaina: Derivado de pipecoloxylidine Nalquilo Todos los
derivados pipecoloxylidine tienen un átomo de carbono asimétrico
que le confiere la propiedad de quiralidad o enantiomerismo.
• La preparación usual de bupivacaína es racémica.
• Presentacion. 0,25%,0.5,% 0.75%

La levobupivacaína es el S- enantiómero de la bupivacaína racémica.

Presentacion: 0.75%, 0.5%

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ROPIVACAÍNA
• Estereoisómero (S).
• Recuperación del bloqueo del canal de Na+ tras el potencial de acción
cardiaco es mas rápido.
• Potencia menor ( 1.5 : 1.0).
• La reducida liposolubilidad resulta en menor penetración de las
fibras A alfa /beta ( Bloqueo diferencial )
COPYRIGHT © 2008, Arydol.es
MUCHAS GRACIAS….