EXPOSICIÓN

TEMA: LOS ANALGÉSICOS

INTEGRANTES
ISABEL MARÍA CAÑAS PÉREZ
YANETH CAÑAS PÉREZ

LICENCIADO
KELMER POLANCO

INPTECB
AÑO
219
 Los
analgésicos
 FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA
• El ÁCIDO ACETILSALICÍLICO se presenta en forma efervescente para
que al momento de disolverse en agua dé lugar a una solución de acetil
salicilato de calcio y la acción sea más rápida, alcanzando niveles sanguíneos
dos veces más rápidos que con el ÁCIDO ACETILSALICÍLICO común.
Adicionalmente, la absorción y el vaciado gástrico son dos veces más rápidos,
lo cual disminuye la posibilidad de irritación gástrica.
• Se absorbe parcialmente en el estómago por vía oral y principalmente a nivel
intestinal; las concentraciones máximas plasmáticas son detectables a los 30
minutos y son máximas a las dos horas posteriores a la administración oral.
 FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA
• Analgésico, antiinflamatorio y antipirético del tipo de los ácidos arilpropiónicos, aunque con
núcleo pirrolizínico. Actúa inhibiendo reversiblemente la síntesis de prostaglandinas.
• La biodisponibilidad del KETOROLACO TROMETAMINA oral es de 90% y en forma
I.M. es del 100%. Se distribuye de forma selectiva por el organismo; se difunde poco a través
de las barreras hematoencefálica y mamaria, pero lo hace con facilidad en la placenta. La
acción analgésica aparece al cabo de 10 min (I.M.) o 30-60 min (oral), alcanza su efecto
máximo al cabo de 1.2-3 horas (I.M.).
• La analgesia se mantiene durante 6-8 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 99%. Sólo
40% de la dosis es metabolizada en el hígado dando lugar a metabolitos prácticamente
inactivos. Es eliminado por la orina en 93% de la dosis. Su vida media es de 4-6 horas.
 FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA
• La absorción gastrointestinal del METAMIZOL SÓDICO es rápida y completa. Se metaboliza
en el intestino a metilaminoantipirina (MAA) que es detectable en la sangre. La concentración
máxima se alcanza entre 30 y 120 minutos. La sustancia básica de METAMIZOL SÓDICO sólo
se detecta en el plasma después de la administración intravenosa.
• Su distribución es uniforme y amplia; su unión a proteínas plasmáticas es mínima y depende de la
concentración de sus metabolitos.
• La vida media de eliminación es de 7 a 9 horas. Por su parte, el metabolito vuelve a metabolizarse
en el hígado dando como producto una aminoantipirina (AA) que se elimina casi por completo
por vía renal.
• La acción analgésica, antipirética y antiespasmódica se atribuye principalmente a los metabolitos
MAA y AA mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
 FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA
• Farmacocinética: IBUPROFENO se absorbe con rapidez después de la
administración oral. El 80% de la dosis oral se absorbe en el hombre; pudiendo
observarse concentraciones plasmáticas máximas después de 1 a 2 horas. La vida
media plasmática es alrededor de 2 horas la absorción rectal es también eficaz
aunque más lenta. Después de una dosis oral de 400 mg se alcanzan concentraciones
máximas totales (libre y conjugado) de 30 a 40 microgramos/ml (~ 150
microgramos/ml) en el plasma en un plazo de 90 minutos.
• Farmacodinamia: Es un fármaco inhibidor de prostaglandinas que logra mediante
este mecanismo de acción controlar inflamación, dolor y fiebre, la acción
antiprostaglandínica es a través de su inhibición de ciclooxigenasa responsable de la
biosíntesis de las prostaglandinas.
 FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA
• Posterior a su administración oral MELOXICAM tiene una absorción aproximada de 90%,
la cual no se modifica con los alimentos.
• La administración de 7.5 o 15 mg de MELOXICAM cada 24 horas, originan
concentraciones plasmáticas pico de 0.4 a 1.0 mcg/ml y de 0.8 a 2 mcg/ml, respectivamente.
Las concentraciones en estado de equilibrio se logran en 3-5 días.
• El 99% de MELOXICAM se liga a proteínas plasmáticas. El fármaco tiene una buena
distribución en el organismo, pero particularmente logra adecuada penetración en líquido
sinovial, llegando a niveles equivalentes a la mitad de las concentraciones plasmáticas.
• El metabolismo de MELOXICAM es principalmente por oxidación del grupo metilo de la
molécula tiazolil.
 FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
• NAPROXENO es un agente antiinflamatorio no esteroidal (AINE) con
propiedades analgésicas y antipiréticas.
• NAPROXENO en sí se absorbe rápida y completamente en el tracto
gastrointestinal, con una biodisponibilidad in vivo de 95%.
 FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA
• Antiinflamatorio, analgésico y antipirético de tipo no esteroideo, del grupo de
los ácidos arilpropiónicos, que actúa impidiendo la síntesis de
prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva y
reversible de la ciclooxigenasa.
• Evita la desgranulación de la célula cebada (impidiendo la salida de los
mediadores químicos de la inflamación).
gracias