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Recubrimiento
Lograr una
biodisponibilidad Facilitar la
programada. Objetivo del administración
recubrimiento .
Prevenir
incompatibilidades. Enmascarar un olor o
un sabor
desagradables
Proteger los
componentes
Recubrimiento
Azúcares
Resinas naturales o sintéticas
Gomas
Agentes plastificantes
Alcoholes polihídricos
Ceras
Polímeros
Colorantes
Agentes saborizantes
Características de las FF a recubrir
Biconvexo,
Dureza elevada. más duro que lo común,
aunque no mayor del tiempo de
desintegración.
Friabilidad alta.
PROCEDIMIENTO:
Primero se colocan los núcleos dentro del Bombo, se ruedan cierto tiempo, para
eliminar aquellos que se desbaraten, o aquellos que tengan protuberancias o
imperfecciones.
Método clásico (jarabe)
SELLADO:
Polietilenglicol de ↑ PM
acrilicos tipo Eudragit ®, etc.
Además pequeñas
cantidades de
plastificante:
aceite de ricino
ftalatos de alquilo, Ej.
etc. Solución de goma laca al
50% con ricino y monoleato
de sorbitán, disueltos en
Las capas que formen se someterán luego alcohol, es aún muy
a dilatación y a contracción térmicas utilizada, debido a que la
durante muchas etapas del proceso, y laca tiene la singular
deben por lo tanto, mantener una propiedad de secar bien en
elasticidad propia. ambiente húmedo
El ↑ del peso del barnizado oscila 1 y 3%
Acto seguido se Se deja rodar hasta que se
añadirá muestren de nuevo libres, y
un conspergénte ae no más, pues si giran
rófio mucho, la cubierta se
desgastará en el borde. Se
Método clásico (jarabe)
(talco, estearatos o
detiene la paila y se inyecta
sus mezclas)
aire frío para terminar de
evaporar el solvente
Los polvos conspergénte, son polvos finos que se agregan al núcleo con
capa de sellado y tienen alto poder de absorción (polvos de sellado)
Método clásico (jarabe)
ENGROSADO:
• Paila-Copón o Bombo
Conocidos también como copón, turbina, bombo, etc
• Caracteristicas
Deben de ser de un material no contaminante y
resistente.
acero inoxidable; las hay de cobre.
buen conductor del calor
Pueden recibir en su boca dos ductos metálicos
articulados, uno para inyección de aire (frío-
caliente) y el otro para succionar el polvo y el aire
húmedo
Recubrimiento pelicular
• En la década de los 50, surge al mercado el llamado Filmtab®, que popularizó de
inmediato la impermeabilización de los comprimidos por medio de una película
fina.
• Estas películas tienen una gran versatilidad pueden hacerse transparentes u
opacas, gastroresistentes o no, incoloras o coloreadas.
• Consiste en la deposición por atomización de una fina película de polímeros que
rodea al núcleo
• El polímero puede ir disuelto en solventes orgánicos o bien dispersado en agua y
adicionando otros componentes
Recubrimiento pelicular
VENTAJAS
• El número de etapas es muy pequeño (en 2 o 3 pasos se obtienen los comprimidos
recubiertos).
• Es un proceso muy rápido, drástica disminución del tiempo de recubrimiento,
menores costos (mano de obra, materiales), escaso aumento en el peso del
comprimido,
• Una consiguiente reducción del peso y volumen de los lotes..
• Presenta resistencia a la fractura y a la apertura mecánica.
• Posibilidad (en las transparentes) de apreciar las marcas del núcleo.
• Escaso aumento del tiempo de disgregación.
• Posibilidad de modificar a voluntad el perfil de disolución (películas insolubles,
permeables, solubles, gastrorresistente, etc.).
• Posibilidad de automatización (en paila geoide, cilíndrica, en lecho fluidizado etc.).
• Por este método el peso de los núcleos solo se incrementa de un 1 a 3%.
Recubrimiento pelicular
VENTAJAS
• Solamente se usan 5 componentes para llevar a cabo el recubrimiento.
– El núcleo.
Se usa dióxido de titanio como cobertor a fin de que se adhiera el color a la
superficie del núcleo.
– El filmógeno que es un polímero (por ejemplo hidroxipropilmetilcelulosa:
HPMC y etilcelulosa, )
– El plastificante, el que ayuda a la desintegración de la gragea (por ejemplo:
Polietilenglicol o butilenglicol). Este se agrega de un 1 a un 30% en relación a
la cantidad de filmógeno presente.
– Los solventes, en los cuales tanto el filmógeno como el plastificante deben ser
solubles. Estos solventes son de origen orgánico (por ejemplo: etanol y cloruro
de metileno).
Recubrimiento pelicular
b. Agentes Filmógenos.
Atáxico, inerte física y químicamente, no pegajoso, fácil de aplicar, soluble en los
solventes comunes
Sabor y olor aceptables; de preferencia incoloro.
Soluble, o bien “hinchable-permeable" en las condiciones normales presentes en el
tracto gastrointestinal.
Capacidad filmógena cabal: película continua, uniforme y elegante, con resistencia
mecánica.
Estable a la luz, aire, calor y fármacos a ser cubiertos.
Capaz de ligar bien con pigmentos, cargas, aditivos, etc.
Requerir poco o nada de plastificante y no hacerse quebradizo por envejecimiento.
Recubrimiento pelicular
• Con HPMC: HPMC, 3%; propilenglicol, 0.1%; alcohol etílico, 40%; cloruro de
metileno, csp 100%.
• Con APC: APC, 5%; polietilenglicol 6 000, 15%; monooleato de sorbitán, 0.3%; óxido
de titanio, 0.5%; vainillina, 0.1%; aceite de ricino, 0.2%; laca, cs. pro colore; etanol,
12%; acetona, csp 100%.
• Con Eudragit: Eudragit E, 20%; dióxido de titanio, 2.5%; laca de colorante, 1.5%;
talco, 5%; isopropanol, 70%; agua destilada, 1%.
• Con PVP: PVP, 2%; goma laca farm., 17.7%; TiO2, 18.5%; talco, 6.5%; alcohol cetílico,
1.5%; trioleato de sorbitán, 3%; laca colorante, 5%; isopropanol, 45.8%.
Recubrimiento pelicular
Puede operarse de manera continua o intermitente.
1.La primera, muy expeditiva, nebuliza las cubiertas sin interrupción, y como al mismo
tiempo se está inyectando aire, esta modalidad de trabajo requiere un cuidadoso balance
de humectación de los comprimidos, ya que un exceso de solución se adherirá a las
paredes de la paila, engorro temible en este método de recubrimiento que se producirá
también si la pared de la paila se calienta más que el lecho.
No se requiere lustre.
Recubrimiento pelicular
Una vez finalizada la operación, los comprimidos recibirán, en estufa, un curado térmico
de la cubierta.
Dumoulin coater
Equipos de recubrimiento pelicular
Equipos de recubrimiento pelicular
Equipos de recubrimiento pelicular
Recubrimiento por compresión
Hay dos clases fundamentales de máquinas. Una consiste en dos rotativas acopiadas, la
primera prensa el núcleo y lo transfiere a la segunda, que lo cubre de inmediato.
Recubrimiento por compresión
La matriz se
llena con el .
Un dispositivo (mecánico o Desfila ante
granulado de La matriz queda
por vacío), libera la segunda
la capa lista para la carga
comprimidos de su tolva, tolva de
externa en la primera
los que de uno en uno, son granulado
tolva revestidora
centrados en el granulado cubriente
Defectos del Recubrimiento
.
Defectos del Recubrimiento
Desgaste de Bordes
Excesiva velocidad del bombo.
Bajo contenido de sólidos en el líquido de recubrimiento. .
Baja velocidad de aplicación del líquido de recubrimiento.
Borde afilado en el núcleo.
Punzones desgastados o en mal estado.
Baja dureza de la tableta, alta friabilidad.
Microcápsulas.
Son productos sólidos de forma esférica, constituida por una cubierta sólida que
en su interior contiene un núcleo que puede ser líquido o sólido. Comprendida entre
5µ y 2 mm. Dependiendo del método de fabricación
Proceso de recubrimiento
Pueden se mononucleares o multinucleares.
de medicamentos bajo la
forma de partículas o
glóbulos líquidos con
Mononucleares materiales de distinta
naturaleza para obtener
partículas de tamaño
Multinucleares
micrométrico.
Ventajas Tecnológicas:
Ventajas biofarmacéuticas ·
Núcleos Sólidos:
Son los más utilizados
Se debe conocer las característica del sólido (tamaño, forma, densidad)
Propiedades de los Componentes de las Microcápsulas.
3. Cubierta:
a) Sustancias Filmógenas.
Son de alto peso molecular.
Puede emplearse solas o combinadas con otros aditivos
Para su elección se debe tomar en cuenta su toxicidad y solubilidad
según la vía de administración y lugar de absorción.
Deben formar una buena película cohesiva
No reaccionar con el núcleo.
Grasas: ·
Proteínas:
Cera carnauba Funden a determinada
Gelatina.
Alcohol estearílico temperatura.
Albúmina
Ácido esteárico Erosionables por lipasa gástrica
Colágeno
GeluciresR ·
Propiedades de los Componentes de las Microcápsulas.
Polímeros ·
e) Otras
Agentes formadoras de canal. Aumenta la permeabilidad de ´películas
hidrófobas
Agente impermeabilizante. Disminuir la permeabilidad de la cubierta
Agentes reticulares. Disminuye la movilidad del polímero
Microcápsulas. Métodos de obtención
Microcápsulas. Métodos de obtención
Existen 2 tipos
La simples (interviene la
ionización de un polímero)
Microcápsulas.
Métodos de obtención
La compleja; intervienes dos polímeros con cargas eléctricas
Coacervación
opuestas, que provoca un complejo que cuya solubilidad
disminuye produciendo separación de fases
Microcápsulas.
Métodos de obtención
Extracción-evaporación del disolvente
La formación de una emulsión que
puede ser del tipo O/W (Oil/water)
y O/O (Oil/Oil). En ambos casos,
la fase interna de la emulsión es
un disolvente orgánico que
presenta una solubilidad limitada
en la fase externa de la emulsión
que puede ser aceite o agua.
Es fundamental la incorporación
de un agente tensoactivo en la
fase externa de la emulsión. Los
tamaños de partícula obtenidos
varían de 0,1-1000 µm
Microcápsulas. Métodos de obtención