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Universidad de los Andes.

Facultad de Farmacia y Bioanálisis


Escuela de Farmacia
Departamento de Tecnología Industrial farmacéutica

Recubrimiento

Prof. Thayded Villasmil


Recubrimiento
Historia
• Siglo I-II Recubrimiento de píldora con mal sabor o darle mejor aspecto.
Uso de “panes” de oro y plata para recubrir.
• Siglo XIV. Inicio de manufactura de grageas.
• Siglo XIX. Cobertura con soluciones de azúcar y/o gelatina.
• Principios del siglo XX. Revestimiento para conferir impermeabilización y
resistencia al jugo gástrico con bálsamo de Tolú, queratina, goma laca, etc.
• 1950. Introducción en la cobertura de finas película.
• 1950 Proceso Wurster. Primera aproximación real al concepto de ejercer
un control en la liberación.
• 1953. Coacervación; permitió encapsular fármacosen estado líquido.
• 1953-1966. Cerca de 50 patentes con diferentes técnicas de micro-
encapsulación.
Mejorar el
Incrementar el aspecto del
rendimiento del equipo comprimido
de reposición. Identificar el
medicamento.

Lograr una
biodisponibilidad Facilitar la
programada. Objetivo del administración
recubrimiento .

Prevenir
incompatibilidades. Enmascarar un olor o
un sabor
desagradables
Proteger los
componentes
Recubrimiento

El recubrimiento de comprimidos es un proceso donde se aplica un material


de cobertura de naturaleza variable sobre el exterior de la formulación con el
objetivo de aportar ciertas ventajas sobre los sistemas no recubiertos. Esta
cobertura puede se una mezcla de diversas sustancias tales como:

Azúcares
Resinas naturales o sintéticas
Gomas
Agentes plastificantes
Alcoholes polihídricos
Ceras
Polímeros
Colorantes
Agentes saborizantes
Características de las FF a recubrir
 Biconvexo,
 Dureza elevada. más duro que lo común,
aunque no mayor del tiempo de
desintegración.

 Libre de polvo, y lecho sin trozos, astillas o


láminas.

 Friabilidad alta.

 Seco, toda pieza a recubrir, sea comprimido,


cápsula, píldora, gránulo, cristal, etc., estará
seca, ya que el mayor enemigo de la firmeza y
duración de las cubiertas es la humedad
interna
Características del Material de recubrimiento ideal

 Debe ser estable durante el almacenamiento.


 Debe producir un recubrimiento uniforme.
 Fácil de aplicar en equipos no tan complejos.
 No debe ser tóxico.
 No muy costoso.
 Debe ser impermeable al jugo gástrico y susceptible al jugo intestinal.
 No debe ser reactivo.
Parámetros a estandarizar antes del proceso de recubrimiento:

 Composición y aditivos a la solución de recubrimiento.


 El sistema de atomización, para lograr una distribución
homogénea del agente de recubrimiento.
 El equipo de recubrimiento a utilizar.
 El tipo y cantidad de solución colorante.
 Tipo de solvente de recubrimiento.
Cálculos cantidad material de recubrimiento
Métodos de recubrimiento
La parte central de una tableta es el núcleo. Las tabletas sin recubrimiento
constan únicamente de núcleo. El principio de fabricación de los núcleos es
simple, pero su aplicación plantea bastantes problemas habitualmente. No
basta con colocar la cantidad necesaria de polvo o granulado en la matriz de
una tableteadora y compactarlo entre dos punzones.

• Método clásico, con azúcar.


• Recubrimiento por película.
• Recubrimiento por compresión.
• Microencápsulación.
Método clásico (jarabe)

El método clásico es el más utilizado consta de cinco pasos que son:


 Sellado
 Engrosado y Subcapa
 Alisado
 Coloreado
 Brillado, encerado o pulido

PROCEDIMIENTO:
Primero se colocan los núcleos dentro del Bombo, se ruedan cierto tiempo, para
eliminar aquellos que se desbaraten, o aquellos que tengan protuberancias o
imperfecciones.
Método clásico (jarabe)

SELLADO:

Es el primer paso a seguir, tiene la finalidad


que el principio activo quede protegido, y los
más importante es que la superficie sea
continua, a fin de ofrecer una base firme y
continua (no porosa) a las cubiertas ulteriores,
para esto se va recubriendo las imperfecciones
del núcleo si es que existen, también se
protege al fármaco de la humedad y la luz,
entre otros.

El sellado se da por la adición de una solución


sellante o de polvos de sellado:
de impermeabilizantes
soluciones en como;
(alcohol, acetona, goma laca
cloroformo, acetato acetoftalato o butiroacetato
de etilo, etc.,) de celulosa
acetato de polivinilo zeína
Método clásico (jarabe)

Polietilenglicol de ↑ PM
acrilicos tipo Eudragit ®, etc.
Además pequeñas
cantidades de
plastificante:
aceite de ricino
 ftalatos de alquilo, Ej.
etc. Solución de goma laca al
50% con ricino y monoleato
de sorbitán, disueltos en
Las capas que formen se someterán luego alcohol, es aún muy
a dilatación y a contracción térmicas utilizada, debido a que la
durante muchas etapas del proceso, y laca tiene la singular
deben por lo tanto, mantener una propiedad de secar bien en
elasticidad propia. ambiente húmedo
El ↑ del peso del barnizado oscila 1 y 3%
Acto seguido se Se deja rodar hasta que se
añadirá muestren de nuevo libres, y
un conspergénte ae no más, pues si giran
rófio mucho, la cubierta se
desgastará en el borde. Se
Método clásico (jarabe)

(talco, estearatos o
detiene la paila y se inyecta
sus mezclas)
aire frío para terminar de
evaporar el solvente

Con ayuda de un tamiz, y en la cantidad


justa para que los comprimidos comiencen
a desprenderse de la masa.

Los polvos conspergénte, son polvos finos que se agregan al núcleo con
capa de sellado y tienen alto poder de absorción (polvos de sellado)
Método clásico (jarabe)

ENGROSADO:

Es que el núcleo alcance las características de


tamaño y tiempo de desintegración adecuado,
además de cubrir todo el comprimido y en
especial los bordes, para lo cuál se emplean
jarabes de engrosado que son soluciones
concentradas de jarabe de azúcar, ayudado
con pegamento y filmógeno.
Soluciones
concentradas de gelatina
jarabe de azúcar, Polivinilpirrolidona
ayudado con Goma acacica
En porciones del 3-5%
pegamento y
Método clásico (jarabe)

filmógeno Además polvos


diluyentes molidos;
Talco
Carbonato cálcico
Caolín
Se aplica por espolvoreo Ej.
y ellos contribuye a 50% de azúcar, 5% de
engrosar y dar forma gelatina y 3% de acacia o
definida al comprimido y polivinilpirrolidóna, en
adsorbe el exceso de agua destilada
humedad, evitando que
se adhieran en una
masa. Se puede obtener un aumento de
peso de aproximadamente del 25%
Método clásico (jarabe)

En esta fase se consigue suavizar y


ALISADO:
alizar dicha superficie, mediante la
adicción en 5 a 10 aplicaciones El comprimido está ahora listo para
sucesivas de jarabe diluido, los el alisado o afinado.
comprimidos deben secarse con aire
despues de cada aplicación
Método clásico (jarabe)

Los procedimientos más modernos se COLOREADO


utilizan pigmentos insolubles en agua: Se aplica en suspención con la
Laca de aluminio u oxido de ultima capa de jarabe de 3-4 veces
hierro. hasta conseguir el color adecuado. .
Por su fácil aplicación y rapidez
Método clásico (jarabe)
BRILLADO, ENCERADO O PULIDO
Se realiza en un bombo especial de forma
cilíndrica, con boca reducida, cuyas paredes
están recubiertas de fieltro para sacar

Se adiciona una solución de ceras fundidas


con algún solvente como el tetracloruro de
carbono.

Colocando los núcleos en la paila de lustrar,


secos y fríos, se hacen rodar y se les añade
solución de cera (por ejemplo carnauba 2%;
de abejas 8%) en pequeñas porciones.

Se hacen dos o tres adiciones, siempre


rodando.
Equipo utilizados en el recubrimiento

• Paila-Copón o Bombo
Conocidos también como copón, turbina, bombo, etc

Se trata de un recipiente en forma de


elipsoide de revolución (geoide), capaz de
girar sobre su eje y en el que se colocan los
comprimidos a recubrir. Al girar, por fuerza
centrífuga y por fricción, el lote adopta una
posición de talud, y al rodar, los
comprimidos ascienden en el sentido del
giro, hasta cierta altura para luego caer por
gravedad en cascada

Luego se procede al secado o evaporación del líquido vehículo, por medios


térmicos (inyección de aire caliente).
Equipo utilizados en el recubrimiento

• Caracteristicas
Deben de ser de un material no contaminante y
resistente.
acero inoxidable; las hay de cobre.
buen conductor del calor
Pueden recibir en su boca dos ductos metálicos
articulados, uno para inyección de aire (frío-
caliente) y el otro para succionar el polvo y el aire
húmedo
Recubrimiento pelicular
• En la década de los 50, surge al mercado el llamado Filmtab®, que popularizó de
inmediato la impermeabilización de los comprimidos por medio de una película
fina.
• Estas películas tienen una gran versatilidad pueden hacerse transparentes u
opacas, gastroresistentes o no, incoloras o coloreadas.
• Consiste en la deposición por atomización de una fina película de polímeros que
rodea al núcleo
• El polímero puede ir disuelto en solventes orgánicos o bien dispersado en agua y
adicionando otros componentes
Recubrimiento pelicular
VENTAJAS
• El número de etapas es muy pequeño (en 2 o 3 pasos se obtienen los comprimidos
recubiertos).
• Es un proceso muy rápido, drástica disminución del tiempo de recubrimiento,
menores costos (mano de obra, materiales), escaso aumento en el peso del
comprimido,
• Una consiguiente reducción del peso y volumen de los lotes..
• Presenta resistencia a la fractura y a la apertura mecánica.
• Posibilidad (en las transparentes) de apreciar las marcas del núcleo.
• Escaso aumento del tiempo de disgregación.
• Posibilidad de modificar a voluntad el perfil de disolución (películas insolubles,
permeables, solubles, gastrorresistente, etc.).
• Posibilidad de automatización (en paila geoide, cilíndrica, en lecho fluidizado etc.).
• Por este método el peso de los núcleos solo se incrementa de un 1 a 3%.
Recubrimiento pelicular

VENTAJAS
• Solamente se usan 5 componentes para llevar a cabo el recubrimiento.
– El núcleo.
Se usa dióxido de titanio como cobertor a fin de que se adhiera el color a la
superficie del núcleo.
– El filmógeno que es un polímero (por ejemplo hidroxipropilmetilcelulosa:
HPMC y etilcelulosa, )
– El plastificante, el que ayuda a la desintegración de la gragea (por ejemplo:
Polietilenglicol o butilenglicol). Este se agrega de un 1 a un 30% en relación a
la cantidad de filmógeno presente.
– Los solventes, en los cuales tanto el filmógeno como el plastificante deben ser
solubles. Estos solventes son de origen orgánico (por ejemplo: etanol y cloruro
de metileno).
Recubrimiento pelicular

La cobertura en película es una capa única en


varias manos, pero de composición y aplicación
uniforme. Entre los componente se encuentra:

a)Núcleo. Aparte de los caracteres generales de


forma, consistencia, ausencia de polvo, etc.,
deben poseer una superficie uniforme y lisa, no
porosa, ya que dado el espesor pequeño de la
cubierta, todos los defectos del núcleo se
transmiten al exterior, pudiendo quedar una
película dispareja.
Recubrimiento pelicular

b. Agentes Filmógenos.
 Atáxico, inerte física y químicamente, no pegajoso, fácil de aplicar, soluble en los
solventes comunes
 Sabor y olor aceptables; de preferencia incoloro.
 Soluble, o bien “hinchable-permeable" en las condiciones normales presentes en el
tracto gastrointestinal.
 Capacidad filmógena cabal: película continua, uniforme y elegante, con resistencia
mecánica.
 Estable a la luz, aire, calor y fármacos a ser cubiertos.
 Capaz de ligar bien con pigmentos, cargas, aditivos, etc.
 Requerir poco o nada de plastificante y no hacerse quebradizo por envejecimiento.
Recubrimiento pelicular

Los principales agentes filmógeno se emplean:

 Polímeros gastrosolubles: solubles a pH < 5)


 hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC)
 Hidroxietilcelulosa
 Carboximetilcelulosa
 Eudragits E
 Polímeros gastroresistentes
 Acetoftalato de celulosa
 Ftalato de hidroxipropilcelulosa
 Eudragits L y S. combindos puedo deducir la fracción que se libera en el
instestino.
 Acetoftalato de polivinio
 Derivados de ácido alginico
 Polímeros insoluble en agua. Necesitan plastificantes, liberación controlada,
necesario tensioactivos y estabilizantes
 Etilcelulosa
 Eudragits RL y RS. Liberación modificada
 Siliconas
Recubrimiento pelicular
pH Solubilidad Característica
Eudragit L 5,5-6 Ácido metacrílico 1
Etilmetacrílico 1
Eudragit S 7 Ácido metacrílico 1
Metilmetacrílico 2
Eudragit FS >7

Eudragit RL Alta Etilacrílato 1


permeabilidad Metilmetacrílato 2
Trimetilaminoetil-
metacrilato 0,2
Eudragit RS Baja Etilacrílato 1
permeabilidad Metilmetacrílato 2
Trimetilaminoetil-
metacrilato 0,1
Eudragit NE Etilacrílato 2
Metilmetacrílato 1
Recubrimiento pelicular

c) Plastíficantes Modifican tanto las propiedades mecánicas de la película de


filmógeno, como su permeabilidad al vapor de agua así como el tiempo de
desintegración del comprimido terminado. Deben ser de bajo peso molecular,
inertes químicamente, alta estabilidad térmica y baja volatilidad.
 Plastificantes solubles en agua
 Propilenglicol
 Glicerina
 Triacetato de glicerina
 Polietilenglicoles
 Plastiflicantes no solubles en agua
 Monogliceridos acetilados
 Esteres de Ftalato
 Aceite de ricino (más utilizado)
 Esteres de ácidos sebasico
 Silicona al 10%
Recubrimiento pelicular
d) Colorantes
a) Colorantes orgánicos. Solubles en agua
 Tartracina. (declaración obligatoria) Amarillo de quinoleina
b) Colorantes naturales Riboflavina, carmina, antiocianos
c) Colorantes inorgánicos o pigmentos. Oxido de hierro, dioxido de titanio.
 Insolubles en agua.
 Muy estables frente a la luz
 Gama de colores disponibles
a) Lacas
 Formas insolubles en agua de colorantes orgánicos
 Coloración uniforme
 Ausencia de fenómenos de migración
 Gran estabilidad
Recubrimiento pelicular
e) Otros
a) Vehículo
 Agua
 Disolventes orgánicos; Alcoholes, cetonas, derivados clorados.
 Temperatueas utilizadas de trabajo son
 Disolventes orgánicos 40-45°C
 Soluciones acuosas < 60°C
b) Antiadherentes. Evita la adhesión entre núcleos (puede inducir ruptura
pelicular.
 Estearato de Mg, talco, caoílin, aerosil
c) Estabilizantes/tensioactivos Cuando hay una carga importante de pigmentos.
 Tween, PEG, PVP (3-5% p/p polimero seco)
Recubrimiento pelicular
e) Aplicación de la película. Se confeccionan las soluciones adecuadas a la finalidad.
Llevan: filmógeno, carga (fijadora de color y formadora de cuerpo), color (laca
alumínica), plastificante, corrector eventual de sabor-olor.

• Con HPMC: HPMC, 3%; propilenglicol, 0.1%; alcohol etílico, 40%; cloruro de
metileno, csp 100%.
• Con APC: APC, 5%; polietilenglicol 6 000, 15%; monooleato de sorbitán, 0.3%; óxido
de titanio, 0.5%; vainillina, 0.1%; aceite de ricino, 0.2%; laca, cs. pro colore; etanol,
12%; acetona, csp 100%.
• Con Eudragit: Eudragit E, 20%; dióxido de titanio, 2.5%; laca de colorante, 1.5%;
talco, 5%; isopropanol, 70%; agua destilada, 1%.
• Con PVP: PVP, 2%; goma laca farm., 17.7%; TiO2, 18.5%; talco, 6.5%; alcohol cetílico,
1.5%; trioleato de sorbitán, 3%; laca colorante, 5%; isopropanol, 45.8%.
Recubrimiento pelicular
Puede operarse de manera continua o intermitente.

1.La primera, muy expeditiva, nebuliza las cubiertas sin interrupción, y como al mismo
tiempo se está inyectando aire, esta modalidad de trabajo requiere un cuidadoso balance
de humectación de los comprimidos, ya que un exceso de solución se adherirá a las
paredes de la paila, engorro temible en este método de recubrimiento que se producirá
también si la pared de la paila se calienta más que el lecho.
No se requiere lustre.
Recubrimiento pelicular
Una vez finalizada la operación, los comprimidos recibirán, en estufa, un curado térmico
de la cubierta.

Este se realiza de manera gradual, a temperatura ambiente durante 6 a 8 h (estufa


apagada), con circulación de aire filtrado, y luego 24 h a 50ºC para eliminar así el resto del
solvente.
Recubrimiento por lecho fluido
Se colocan los núcleos en una cámara aislada a la
cual se le inyecta aire caliente a presión, pasando
el aire a través de un lecho de sólidos divididos, en
un régimen de flujo y velocidad adecuados, se le
eleva en bloque, y en el caso de los comprimidos
dentro de un recinto, se crea la impresión que la
masa “hierve” o se halla fluida.

La operación se hace en un cilindro, en general


de acero inoxidable, y el aire se insufla desde
abajo.

Los comprimidos ascienden hasta cierta altura,


alcanzada la cual caen por gravedad para reiniciar
el ascenso.
Recubrimiento por lecho fluido El inconveniente de este
procedimiento consiste
en la intensa abrasión y
clivaje que se produce
en los comprimidos por
obra de la fluidización; el
choque entre ellos
desgasta las
estructuras, de modo
que se requieren
compactos con una
dureza mucho mayor
que lo corriente.
Recubrimiento pelicular.
Calculo de polímero.

1. Minigránulos. Comprimidos esféricos SA= πr2


2. Comprimidos cilíndricos SA= π.(dh+1/2d2)
3. Cápsulas. Comprimidos oblongos SA= π .d.h
SA; superficie del núcleo
h: altura
d: diámetro

Cantidad de polímero (% peso seco) = (SA x k/w)


SA: superficie del núcleo
W: peso del núcleo
K: requerimiento recubrimiento de masa (mg/cm2)

k=1 (recubrimiento no especifico)


k= 3-5 (gastroresistentes)
k= 3 (gastroresistente y P.A hidrófobo)
k= 6 (gastroresistente y P.A hidrófilo)
ksiempre < 12
Walther coating unit
Equipos de recubrimiento pelicular (unidad de recubrimiento
Walther)
Pelligrini

Dumoulin coater
Equipos de recubrimiento pelicular
Equipos de recubrimiento pelicular
Equipos de recubrimiento pelicular
Recubrimiento por compresión

El procedimiento ofrece un comprimido dentro de otro, y como se utiliza la misma


máquina (con aditamentos menores) y no se emplean soluciones, es que se le denomina
también recubrimiento “en seco”.

Hay dos clases fundamentales de máquinas. Una consiste en dos rotativas acopiadas, la
primera prensa el núcleo y lo transfiere a la segunda, que lo cubre de inmediato.
Recubrimiento por compresión

En la otra clase de equipo, la rotativa es una sola;


los comprimidos-núcleo ya se han elaborado
previamente en una máquina corriente, rotativa o
excéntrica. En la recubridora hay tres tolvas: una
para cargar los comprimidos-núcleos y dos con el
granulado de cubrimiento.

Pueden recubrirse comprimidos biconvexos, de un


radio o de dos, y planos (simples o biselados); este
último formato sólo puede recubrirse por el
procedimiento en seco.
En general, los núcleos entre 5 y 15 mm, con cubierta
de 2-3 mm, son los que marchan mejor
Recubrimiento por compresión
El conjunto Expulsado
desciende Comprimido

La matriz se
llena con el .
Un dispositivo (mecánico o Desfila ante
granulado de La matriz queda
por vacío), libera la segunda
la capa lista para la carga
comprimidos de su tolva, tolva de
externa en la primera
los que de uno en uno, son granulado
tolva revestidora
centrados en el granulado cubriente
Defectos del Recubrimiento

Picking. Es resultado de un suministro de líquido mayor que la


capacidad de secado, de modo que las tabletas se adhieren entre ellas
y después se pican al separarse

Pelado (Peeling). Baja resistencia mecánica del recubrimiento.


Baja adherencia del recubrimiento a la superficie de la tableta.
Seleccionar fórmula de recubrimiento con mejores características de
resistencia mecánica y adhesión.

Piel de Naranja Se debe al secado prematuro de gotitas atomizadas


de solución o puede ser consecuencia de rociar una solución de
cobertura muy viscosa

Mottling o Moteado. Es resultado de la distribución poco .


homogénea del color, es resultado de la falta de estabilidad de la
solución empleada en la etapa de coloración.
Defectos del Recubrimiento

Bridging o puenteo. Poca adherencia del recubrimiento. La superficie del


núcleo es hidrofóbica. Diseño inapropiado del logotipo. La solución o
suspensión de recubrimiento carece de suficiente plastificante

Piel de Naranja Se debe al secado prematuro de gotitas atomizadas de


solución o puede ser consecuencia de rociar una solución de cobertura muy
viscosa
Mottling o Moteado. Es resultado de la distribución poco homogénea del
color, es resultado de la falta de estabilidad de la solución empleada en la
etapa de coloración.

.
Defectos del Recubrimiento

Cracking o fractura. Baja resistencia mecánica del recubrimiento,


producida por inadecuada plastificación El núcleo tiene diferente expansión
térmica que el recubrimiento. Recobro elástico del núcleo después de la
compactación.

Rugosidad de las Tabletas Es resultado de la alta viscosidad del líquido de


recubrimiento y de la baja presión de atomización del líquido de
recubrimiento. Para solucionar éste problema se puede reducir el contenido
de sólidos y/o viscosidad del líquido de recubrimiento. También podemos
incrementar presión de atomización/volumen de aire.

Desgaste de Bordes
Excesiva velocidad del bombo.
Bajo contenido de sólidos en el líquido de recubrimiento. .
Baja velocidad de aplicación del líquido de recubrimiento.
Borde afilado en el núcleo.
Punzones desgastados o en mal estado.
Baja dureza de la tableta, alta friabilidad.
Microcápsulas.
Son productos sólidos de forma esférica, constituida por una cubierta sólida que
en su interior contiene un núcleo que puede ser líquido o sólido. Comprendida entre
5µ y 2 mm. Dependiendo del método de fabricación

Proceso de recubrimiento
Pueden se mononucleares o multinucleares.
de medicamentos bajo la
forma de partículas o
glóbulos líquidos con
Mononucleares materiales de distinta
naturaleza para obtener
partículas de tamaño
Multinucleares
micrométrico.

Con más de una capa externa


Microcápsulas.
Aplicación

Ventajas Tecnológicas:

Estabilización principios activos inestables Transformación de líquidos


en sólidos
Inclusión de principios incompatibles en una misma forma
farmacéutica

Ventajas biofarmacéuticas ·

Enmascarar olores y sabores ·


Reducción efecto irritante sobre mucosa gástrica ·
Control liberación principio activado
Propiedades de los Componentes de las Microcápsulas.
1. Núcleo: Pueden ser líquidos o sólidos.
Núcleos Líquidos:
Pueden ser sustancias polares o apolar, correspondiente al P.A.,
Influye en la liberación del P.A., y de las condiciones del material de
cubierta

Núcleos Sólidos:
Son los más utilizados
Se debe conocer las característica del sólido (tamaño, forma, densidad)
Propiedades de los Componentes de las Microcápsulas.
3. Cubierta:
a) Sustancias Filmógenas.
Son de alto peso molecular.
Puede emplearse solas o combinadas con otros aditivos
Para su elección se debe tomar en cuenta su toxicidad y solubilidad
según la vía de administración y lugar de absorción.
Deben formar una buena película cohesiva
No reaccionar con el núcleo.

Grasas: ·
Proteínas:
Cera carnauba Funden a determinada
Gelatina.
Alcohol estearílico temperatura.
Albúmina
Ácido esteárico Erosionables por lipasa gástrica
Colágeno
GeluciresR ·
Propiedades de los Componentes de las Microcápsulas.

Polímeros ·

Naturales: polisacaridos animales y vegetales. (Alginatos, dextrano,


goma arábiga, quitosano)
Semisintéticos: Derivados celulósicos (Etilcelulosa, acetobutirato de
celulosa (insolubles), Acetoftalato de celulosa (soluble en función pH) ·
Sintéticos Derivados acrílicos (solubilidad en función pH) Poliésteres:
poliláctico, polilácticoglicólico (biodegradables)
Propiedades de los Componentes de las Microcápsulas.
b) Disolventes: La selección esta determinado por la solubilidad del P.A y del
polímero, como también de la toxicidad y seguridad

c) Plastificante; sustancia que cuando se adiciona al polímero modifica su


fuerza de interacción y mejora la formación de la película, aumentando la
resistencia mecánica y haciéndola más flexible. Se encuentran:
 Derivados glicólicos (propilenglico)
 Esteres de ácidos grasos (aceite de ricino, monoestearato de butilo).
 Derivados de ácido ftálico (dibutilftalato)

d) Tensioactivos: Se utiliza para ayudar a humedecer y difundir la solución de


recubrimiento y modificar la permeabilidad del recubrimiento.

e) Otras
 Agentes formadoras de canal. Aumenta la permeabilidad de ´películas
hidrófobas
 Agente impermeabilizante. Disminuir la permeabilidad de la cubierta
 Agentes reticulares. Disminuye la movilidad del polímero
Microcápsulas. Métodos de obtención
Microcápsulas. Métodos de obtención

Atomización o secado por spray o por aspersión

El principio activo se disuelve o


dispersa en una solución del polímero
de recubrimiento en un disolvente
adecuado.
Dicha mezcla se pulveriza en una
cámara en cuyo interior circula aire
caliente (150-200ºC).
De esta manera el disolvente se
evapora y se obtienen las
microcápsulas.

Una de las grandes ventajas de este


proceso, además de su simplicidad, es
que es apropiado para materiales
sensibles al calor, ya que el tiempo de El tamaño de partícula puede
exposición a temperaturas elevadas es conseguir es de 1-1000 µm
muy corto (5 a 30 s).
Microcápsulas. Métodos de obtención

Secado por Extrusión

Consiste en el paso de una


emulsión formada por el material
activo y el encapsulante a través
de un extrusor (elemento que da
forma por presión a una masa
fluida) a alta presión. Debido al
calor al que se somete al
material activo, este proceso no
es adecuado para encapsular
compuestos termolábiles
Microcápsulas. Métodos de obtención
Gelificación iónica (Alginate beds)

En esta técnica la formación de la cubierta de las microcápsulas tiene lugar por


una reacción de gelificación iónica entre un polisacárido y un ión de carga
opuesta. Generalmente, se recurre a la gelificación de alginato sódico (polianión)
con cloruro cálcico (catión).

El método consiste en suspender el compuesto que se va a encapsular en una


disolución acuosa de alginato sódico, adicionando la mezcla, mediante goteo,
sobre una disolución acuosa de CaCl2, que se encuentra sometida a una
velocidad de agitación adecuada. Al entrar la gota de alginato sódico en contacto
con Ca2+, se produce la gelificación instantánea de la misma, obteniéndose una
membrana o cubierta de alginato cálcico que es insoluble en agua, pero
permeable.

La capsula se deposita sobre citrato sódico para solubilizar el calcio y eliminarlo


de la reacción al formar un complejo soluble.
La reacción que tiene lugar es:
2Na – Alginato + Ca2+ ®Ca – Alginato + 2Na+
Microcápsulas.
Métodos de obtención
Coacervación
Método químico de separación de fases. Hay dos tipos la simple y compleja.
El soluto polimérico separado en forma de pequeñas gotas líquida, constituye
el coacervado.
La deposición de este coacervado alrededor de partículas insolubles dispersas
en un líquido forma cápsulas incipientes que, por una gelificación apropiada,
da las cápsulas finales.
Usualmente se utiliza la gelatina, como encapsulante y gomas como la arábiga
que actúan como polímero de carga opuesta para que la coacervación ocurra.

Existen 2 tipos
La simples (interviene la
ionización de un polímero)
Microcápsulas.
Métodos de obtención
La compleja; intervienes dos polímeros con cargas eléctricas
Coacervación
opuestas, que provoca un complejo que cuya solubilidad
disminuye produciendo separación de fases
Microcápsulas.
Métodos de obtención
Extracción-evaporación del disolvente
La formación de una emulsión que
puede ser del tipo O/W (Oil/water)
y O/O (Oil/Oil). En ambos casos,
la fase interna de la emulsión es
un disolvente orgánico que
presenta una solubilidad limitada
en la fase externa de la emulsión
que puede ser aceite o agua.

Es fundamental la incorporación
de un agente tensoactivo en la
fase externa de la emulsión. Los
tamaños de partícula obtenidos
varían de 0,1-1000 µm
Microcápsulas. Métodos de obtención

•Polimerización interfacial o policondensación. Se hace polimerizar a un


monómero en la interfase de dos sustancias inmiscibles, formando una
membrana que dará lugar a la pared de la microcápsula

Este proceso se produce en el


seno de una emulsión A/O.
En la interfase se desarrolla
un proceso de polimerización
que da lugar a la formación de
microcápsulas. Los 2 tipos de
monómeros que integraran el
polímero de recubrimiento se
disuelven cada uno en una de
las fases de la emulsión.
Microcápsulas. Métodos de obtención

Atrapamiento por liposomas


(Liposomes)

Los liposomas son microparticulas en las


cuales el recubrimiento/membrana
exterior consiste en una o más bicapas
hidratadas rodeando o encapsulando un
material activo.

Ejemplo, los fosfolípidos se pueden usar


para formar una bicapa esférica
alrededor de una sustancia no polar
como un esteroide. Las microcápsulas
de liposomas poseen unas propiedades
más versátiles y son menos frágiles que
los encapsulados hechos de grasa.

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