NEUROLÉPTICOS:

FENOTIAZINAS
Sara Nuñez Valles
Residente de primer año
Hospital General de México
NEUROPLÉTICOS

• Conjunto de moléculas que poseen

diversas propiedades dentro de las
cuales se incluyen las propiedades
antipsicóticas, si bien no son las únicas

• Actúan fundamentalmente por bloqueo

de los receptores dopaminérgicos
cerebrales D2, aunque muchos
antipsicóticos tienen actividad sobre
los receptores de otros
neurotransmisores.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS Y MECANISMOS DE
ACCIÓN

ACCIÓN ANTIPSICÓTICA
• Antagonistas competitivos de los
receptores dopaminérgicos en el
sistema límbico
• Acción bloqueante sobre los
receptores D2, y en menor
medida D1.
• Antagonismo 5-HT/D2
 EFECTOS FARMACOLÓGICOS Y MECANISMOS DE
ACCIÓN

ACCIÓN ANTIEMÉTICA
• Todos los antipsicóticos típicos se
comportan como potentes
antieméticos debido a que la zona
gatillo del centro del vómito está
controlada por la estimulación
dopaminérgica.
• Antagonistas de los receptores 5-
HT3 ya que estos receptores
modulan la motilidad gástrica
EFECTOS FARMACOLÓGICOS Y MECANISMOS DE
ACCIÓN

ACCIONES AUTONÓMICAS • Sedación: acción anticolinérgica

muscarínica, capacidad bloqueante
a1-adrenérgica y antihistamínica
H1 .
• -Efectos anticolinérgicos: a nivel
periférico destacan la sequedad de
boca, el estreñimiento, la
taquicardia, midriasis, cicloplejia y
la retención urinaria; a nivel
central se producen sedación y, en
dosis elevadas, exacerbación de
síntomas psicóticos (tioridazina)
 EFECTOS FARMACOLÓGICOS Y MECANISMOS DE
ACCIÓN

ACCIONES AUTONÓMICAS

• Hipotensión ortostática: bloqueo

de los receptores a1-adrenérgicos
a nivel periférico; es
particularmente acentuada en el
caso de la clorpromazina, la
levopromazina y la clozapina.
INDICACIONES

• Esquizofrenia
• Transtornos de la conducta
• Transtornos extrapiramidales

• CUADROS ALGICOS CRÓNICOS

• NEUROLEPTOANALGESIA
FENOTIAZINAS

Núcleo tricíclico de dos anillos de

BENCENO. Los dos anillos están
unidos a través de un anillo con un
átomo de CARBONO y un átomo de
NITRÓGENO. Una cadena lateral
de tres carbonos (alifática o
cíclica) está unida al átomo de
Nitrógeno.
FENOTIAZINAS

• Paul Charpentier, de la Société Rhône-

Poulenc (Vitry-sur-Seine, Francia),
desarrolló derivados fenotiazínicos: entre
1946 y 1948, prometazina
• A principios de la década del 50 se
produjo el descubrimiento en forma
aleatoria y accidental del primer fármaco
antipsicótico: la clorpromazina.
• En 1952, Delay, Deniker y Harl lo
probaron en el Hospital Sainte Anne de
París
Henri Laborit.
 PROPIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS

CLORPROMAZINA: Prototipo
PKa 9.2
INICIO DE ACCIÓN- VO: 30-60 min; IM: 3-5
min
METABOLISMO: Procesos oxidativos P450 y
por glucuronidación, y otros fenómenos de
conjugación.
ELIMINACION: Biliar, renal
UNIÓN A PROTEINAS: 98-99 %
PKa 9.2

NAUSEA: 25-150 mg/día

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volumen de distribución
Eliminación porheces
relativa es de alrededor
(50%). Renal
PKa 9.5 de 10 l / kg.
PKa 8.1

Nausea y vomito: 8 a 16
mg al día en dosis
divididas

PKa 8.4