HISTAMINA Y

«ANTIHISTAMÍNICOS»
» Farmacología Veterinaria
MTRO. Dr. en F. Jorge Luis Trujillo Ochoa

» Integrantes:
E.MVZ. Morales Ortega Edith Moramay
EMVZ. Ginger Andrea Torres Pérez
E.MVZ. Paola del Carmen Vales García
EMV Aimeé Karina Velázquez Campos
E.MVZ Orozco Ramírez Karla Valeria
 » Histamina.orgánico
Compuesto
que actúa en el
organismo como
hormona y
neurotransmisor.
- Son de mayor producción en el organismo.
- Presente en todas las células
cebadas(mastocitos), sangre, basófilos, neuronas
del SNC, mucosa, epidermis.
Se almacenan como
gránulos
- Neurotransmisor.
citoplasmáticos en los - Mediador de la inflamación, anafilaxia.
mastocitos en tejido - Secreción de acido gástrico.
conjuntivo y basófilos - Amina biógena.
sanguíneos. - Reacciones de hipersensibilidad tipo I (IgE).
 » Receptores
Se localiza Histamina.
en:
Músculo liso
Receptor H1
Bronquios y vasos
sanguíneos Responsable de:
SNC  Vasodilatación, Funciona en:
Tejido edema Trastornos
gastrointestinal  Bronco alérgicos.
Endotelio constricción Estornudos.
Glándulas  Contracción Picor en nariz y
lagrimales y  Dolor picor en garganta.
salivales picadura de Conjuntivitis.
 Agonista especifico: insectos. Dificultad
Histamina, 2-metilhistamina respiratoria.
 Antagonistas específicos:
metiramina, antihistamínicos
clásicos (antagonistas H1)
 H2
Se localiza en:
 Mucosa gástrica. Funciones:
 Útero  Regulación de secreción de acido
 SNC gástrico.
 Corazón  Aumento de la permeabilidad
vascular.
 Agonistas específicos:  Control por retroalimentación de
Betazol, 4-metilhistamina,
histamina liberación de histamina.
 Relajación del musculo liso.
 Antagonistas  Regulación del sistema inmunitario
específicos:
Cimetidina, ranitidina  Efecto cronotrópico e inotrópico
(antagonistas H2) positivo

Se localiza en:
 SNC.
 Ganglios basales.
 Hipocampo.
 Corteza.
 Bronquios
 Agonistas específicos: (R)- a-
metilhistamina e imetit
 Antagonistas específicos:
Tioperamida, clobenpropit
H3
Funciones:
 Inhibición de la síntesis y
liberación de histaminas.
 Disminuye liberación de
neurotransmisores
(acetilcolina, serotonina,
norepinefrina).
 Sedación
 Bronco dilatación
 H4
Se localiza en:
 Medula ósea.
 Bazo.
 Intestino delgado. Funciones:
 Timo.  Desconocida, solo se
 Colon. sabe que pueden
reclutar células
 Agonistas específicos: 4-metilhistamina hematopoyéticas.
clobenpropita VUF-8430  participa en los
procesos inflamatorios
 Antagonistas específicos: VUF-6002
tioperamida
» ¿Cómo actúan?

HISTAMINA
 Inhibidores de la liberación de histamina

Tiene uso clínico en la terapéutica

del asma alérgica, aunque no es
broncodilatador ni bloquea la acción
de los mediadores de la inflamación.

 Mecanismo de acción: No esta Impide la respuesta aguda y la

bien definido. Modifica la tardía al estímulo antigénico en
interacción entre las células pacientes con asma atópica.
cebadas y el complejo antígeno-
IgE previniendo la des En asmáticos bloquea la
granulación de dichas células. reacción bronco constrictora.
 Es un ácido piranoquinolínico dicarboxilado con
propiedades antialérgicas.
En estudios clínicos disminuyeron la bronco
constricción y la necesidad de tratamiento con
agonistas beta y teofilina.
Fármaco bien tolerado.

Efectos adversos: náusea, dolor de cabeza y vómito,

aunque sólo ocurren en 5% de los pacientes.
Inhibe los efectos relacionados con los
receptores H1, no bloquea la acción de la
histamina sobre estos receptores de
manera competitiva. También inhibe la
contracción del músculo liso inducida por
otros agentes como la serotonina,
bradicinina, leucotrienos y acetilcolina.

Fármaco de administración oral que se utiliza en el tratamiento del

asma y estados alérgicos. Tiene propiedades antihistamínicas y
antialérgicas.
 Usos terapéuticos: Rinitis alérgica, conjuntivitis, urticaria por frío
o ejercicio, dermatitis atópica, alergia alimentaria y mastocitosis
sistémica.
 » ¿Qué son?
ANTIHISTAMINICOS

Fármacos más empleados en el tratamiento de las

enfermedades alérgicas.

La característica común es la de inhibir los efectos

de la histamina. (Antagonistas farmacológicos competitivos)

Una alergia es una respuesta inmunológica o reacción, a

sustancias (alérgenos) que por lo general no son perjudiciales.

Donde se liberan químicos como las histaminas, causante de

los síntomas de la alergia.
Categoría Nombre Características
Corticoestoides Betametazona Perros: evita el prurito asociado con
Dexametasona problemas dermatológicos. Duración
Metilprednisolona aprox. 1- 6 semanas.
prednisolona
Triamcinolona
Antihistamínicos Clemastina Eficacia muy variable.
Clorfenramina
Difenhidramina
Hidroxizina
Antidepresivos tricíclicos Amitriptilina Perros: efectos antihistamínicos. La
mezcla de Clemastina + Amitriptilina
usada en casos difíciles.
Ácidos grasos vegetales Omega 3 y 6 Benéfica en manejo del prurito de
perros y gatos.
Perros: reduce prurito, alopecia y
mejora la calidad del pelaje.
 ANTIHISTAMÍNICOS
¿

 Actúan uniéndose a los

receptores H1 de la
histamina, sin activarlos,
estabilizándolos en su
forma inactiva durante
horas.
 Hace que la histamina no
llegue a producir sus
efectos a nivel de la piel
(picor, habones o ronchas,
etc.), ni de la mucosa
respiratoria (lagrimeo, picor
nasal y ocular, estornudos,
destilación acuosa, etc.).
 También conocidos como
bloqueadores H1.
Se dividen en dos generaciones:
La primera y la segunda
 Primera generación o clásicos →
» Tipos. fármacos que penetran en el SNC
y son poco selectivos en sus H1
acciones. Por ello, causan efectos
indeseables.

GRUPO ETANOLAMINA: GRUPO ALQUILAMINAS:

FARMACOS: Bromodifeniramina,
carbinomina, clemastina,
dimenhidrinato, difenhidramina,
doxilamina
GRUPO ETILENDIAMINA:
FARMACOS: Pirilamina,
tripelenamina
FARMACOS: Bromofeniramina,
clorfeniramina, dexclorfeniramina
(IM o IV), triprolidina
GRUPO FENOTIAZINAS:
FARMACOS: Clorhidrato de
prometazina
 Segunda generación o no sedantes →
actúan más selectivamente sobre los
receptores H1 y penetran menos en
el SNC, por lo que se consideran más
seguros desde el punto de vista del
rendimiento de actividades diarias.

2.ª generación:
Bilastina
Cetirizina GRUPO PIPERIDINAS:
Desloratadin FARMACOS: Astemizol,
a Ebastina loratadina, terfenadina
Fexofenadina GRUPO PIPERAZINA:
Levocetirizina
FARMACOS: Hidroxizina
Mizolastina
Rupatadina
FARMACOCINÉTICA.

Se adsorben bien por VO en los

animales monogástricos.
En los rumiantes, debe ser siempre por
vía parenteral.
Administración por vía IV se debe
realizar muy lentamente
►estimulación nerviosa y trastornos
cardiovasculares, sobre todo en
gatos y caballos.
Se encuentran concentraciones
significativas en pulmón, bazo, riñón,
cerebro, músculo y piel.
FARMACOCINÉTICA
.
Casi la totalidad de la dosis
tiene biotransformación, en el
sistema microsómico hepático,
pulmón y riñón.
Se eliminan principalmente por
orina, donde aparecen como
metabolitos que en su mayoría
se excretan en 24 h, si bien
pueden quedar trazas en orina
por cuatro a siete días.
INDICADO PARA

BOVINOS: PERROS Y GATOS: CABALLOS:

Metritis Urticaria  Prevenir Metritis
Laminitis Atopia tóxica en
yeguas durante
Estimulantes Reacciones a
retención
nerviosos en picaduras de
placentaria.
casos del insectos
síndrome de la Problemas
vaca caída pruriginosos.
INDICADO PARA
TODOS: Inhibición de
contracción muscular
Prurito en las vías GI
Urticaria Antagonismo del
Diversos tipos de efecto bronco
dermatitis constrictor.
 Disminuyen la
 Eccema húmedo permeabilidad
Otitis eccematosa capilar → reducen la
aguda formación de edema
Picaduras de insectos Dolor causado por la
involución uterina.
EFECTOS ADVERSOS

Se deben a sobredosis o a la administración

por vía IV rápida

Anorexia
Náusea
Vómito
Malestar epigástrico
estreñimiento O diarrea (VO por
tiempo prolongado)
Ataxia,
Convulsiones con pupilas
midriáticas Y fijas.
EFECTOS ADVERSOS
 PERROS: dificultad en
la micción, sedación,
anorexia, prurito,
Equinos son diarrea, vómito,
particularmente queratoconjuntivitis
sensibles, y la seca y seborrea seca
sobredosis puede
llegar a ser letal
» Antagonistas.
Soluble en solventes orgánicos pero insoluble en agua.
• Útil en casos de alergias : Dosis en perros es de 0.2-1mg/kg por día, vía oral.

Soluble en agua, alcohol, cloroformo y acetona.

Tiene propiedades sedantes, anticolinérgicas, antitusivas y antieméticas.
Alcanza valores altos en pulmones, bazo y cerebro.
Atraviesa la placenta, es eliminado por orina.
Útil en:
• Perros: como antiemético, dosis de 2-4mg/kg cada 8h, vía oral o bien 1mg/kg
vía IV o IM. También se usa en terapias de envenenamiento por
organofosforados o carbamatos, prevención de reacciones alérgicas y
tratamiento de urticaria, angiedema y atopia canina.
• Gatos: como antiemético, dosis de 2-4mg/kg cada 8h, vía oral
• Caballos: en terapia de procesos anafilácticos, dosis de 0.25-1mg/kg, vía IV
lenta o IM.
• Bovinos: en terapia de procesos anafilacticos, dosis de 0.5-1mg/kg, via IM o IV
(con corticoesteroides o adrenalina)
Se debe usar con cuidado en pacientes con problemas cardiacos o hipertensos.
Polvo cristalino inodoro, muy soluble en agua y menos en alcohol.
No bloquea la liberación de histamina, pero antagoniza sus efectos. Tiene efectos
anticolinérgicos.
• Útil en perros: como antihistamínico, dosis de 0.05-0.1mg/kg cada 12h, vía oral.
Contraindicado en pacientes con insuficiencia cardiaca.

Polvo cristalino inodoro, soluble en agua y alcohol.

Tiene efectos anticolinérgicos, antieméticos y antiserotoninergicos.
Se puede administrar con el alimento.
Útil para reducir y prevenir la liberación de histamina, evitando sus efectos adversos.
• Perros: dosis total de 4-8mg/animal, cada 12h, vía oral
• Gatos: dosis total de 2mg/animal, cada 12h, vía oral

Polvo cristalino inodoro de sabor amargo.

Tiene efectos antihistamínicos, antieméticos, anticolinérgicos, anestésico local y depresor del
SNC.
• Perros: como antiemético y contra vértigo, dosis de 4-8mg/kg cada 8h, vía oral, IV o IM.
• Gatos: dosis de 12.5mg/animal, cada 8h, vía oral, IV o IM
• Caballos y bovinos: dosis de 1-1.5mg/kg
 La burimamida y la metiamida fueron los dos
primeros antagonistas H2 sintetizados, no se usan en
clínica.
Existen en la actualidad tres compuestos con pocos
efectos indeseables y de gran
potencia: cimetidina, ranitidina y famotidina.
FARMACOCINÉTICA.
 Se absorben de manera eficaz por VO, su
Cp max se logra en 45-75mins.
 Se distribuyen ampliamente en el organismo;
llegan a cruzar la barrera placentaria y se
han detectado en la leche materna, pero
no cruzan la barrera hematoencefálica.
 Se eliminan sobre todo por orina, de donde
se recupera en 24 h hasta 75% de la dosis,
sin modificación alguna.
 La acción más importante es el bloqueo de
la secreción gástrica de HCI.
 También reducen la acción de fármacos
colinérgicos.
FARMACODINAMIA.

Cimetidina, ranitidina y famotidina ejercen sus acciones

farmacológicas por medio de un antagonismo
competitivo con la histamina por los receptores H2.
Sus efectos son:
• Interfieren en la secreción gástrica de HCl debido a que
tienen receptores en las células parietales.
• Relajan el músculo liso uterino en la rata.
• Producen vasodilatación del lecho capilar.
No afectan de ninguna manera las funciones mediadas
por receptores H1, y viceversa.
INDICADO PARA

PERROS Y GATOS:
Terapéutica de ulceras
gástricas
Síndrome acido péptico.
Gastritis irritativa inducida
por analgésicos no
narcóticos
Reflujo gastroesofágico
EFECTOS ADVERSOS

En dosis altas pueden llegar a aparecer algunos

signos menores como nausea, vomito o diarrea.

En casos graves presenta

cefalea, estreñimiento y posible
dispepsia.
Polvo cristalino de olor desagradable, muy soluble en agua.
Efecto en la reducción de las secreciones gástricas e inmunomodulador.
Llega a leche y se metaboliza en el hígado, se elimina por orina.
Aumenta los valores de prolactina.
Útil en:
• Perros: gastritis crónica, ulceras y esofagitis, dosis de 5-10mg/kg, cada 6h, vía oral o SC;
irritación gástrica, hiperacidez y ulceración secundaria a mastocitomas, dosis 5mg/kg, cada
8h, vía oral y SC; gastrinoma de 5-15mg/kg/6h vía IV,SC u oral y suspensión de linfocitos T 10-
25mg/kg/12h vía oral.
• Gatos: 5-10mg/kg/6-8h por VO o 10mg/kg por vía IV en infusión lenta.
• Caballos: secreción de HCI, tratamiento de ulceras gástricas 4mg/kg/12h por vía IV u
11mg/kg/12h por VO. Control de melanomatosis multifocal, esofagitis y reflujo.
• Bovinos: úlceras abosomales de 8-16mg/kg cada 8h.
• Cerdos: ulceras gástricas de 300mg/kg.
Sustancia de sabor amargo, soluble en agua y alcohol.
Inhibe la histamina y tiene afinidad por los receptores H2.
Su efecto final es la reducción de las secreciones gástricas.
Retarda el vaciamiento gástrico e inhibe la liberación de vasopresina.
Se metaboliza en hígado y se elimina por orina.
Útil en:
• Perros: para el tratamiento de esofagitis, gastritis crónica, ulceras y gastrinomas, etc. Dosis de
2mg/kg, cada 8h, vía oral
• Gatos: para ulceras, dosis de 2.5mg/kg, cada 12h, vía IV o 3.5mg/kg, cada 12h, vía oral
• Caballos: reduce la secreción de HCl, para ulceras gástricas. Dosis de 2.2-6.6mg/kg, cada 6-
12h, vía oral o 1.5mg/kg, vía IV.
Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal y hepática.
Polvo inodoro con sabor amargo, soluble en agua.
Actúa en receptores H2.
Reduce secreciones gástricas.
Se metaboliza en hígado y se elimina por orina.
Útil en tratamiento de ulceras gástricas
• Perros y gatos: dosis de 0.5mg/kg, cada 12-24h, vía oral, SC, IM, IV (NO gatos)
• Caballos: dosis de 1.8mg/kg, cada 8h, vía oral o 0.2-0.4mg/kg, cada 12h, vía
IV
Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal y hepática.
Tiene efectos inotrópicos negativos, puede producir arritmias.
En gatos puede producir hemolisis si se administra vía IV.
BIBLIOGRAFÍA

 Dr. Ignacio Jáuregui Presa. https://www.fbbva.es/microsite/alergiasfbbva/el-tratamiento-de-las-

enfermedades-alergicas/46-los-antihistaminicos/index.html
 https://medlineplus.gov/spanish/ency/patientinstructions/000549.htm
 Isabel Santos. (2017). Fármacos Antihistamínicos. https://slideplayer.es/slide/10603154/
 Natalia San Martin Salas. (2017). Histamina. https://slideplayer.es/slide/10453765/
 Sagredo, E. (2017). Fármacos histamínicos, receptores y antihistamínicos.
https://www.slideshare.net/evelynsagredo/frmacos-histaminicos-receptores-y-antihistaminicos
 Jiménez, J. (2009). Histamina. http://www.revbiomed.uady.mx/pdf/rb092025.pdf
 Dr. Massimo Defilippo. (2013). Antihistamínicos para alergia.
https://www.fisioterapiaparatodos.com/antihistaminicos-para-alergia/
 Dr. Álvaro Caride.
http://www.farmacologia.hc.edu.uy/images/HISTAMINA_Y_SUS_ANTAGONISTAS.pdf