PARASIMPATICOMIMÉTICOS

Dr. Felipe Ulco Anhuamán

Docente Farmacología
Dr. Ciencias de la Salud
Facultad de Medicina Humana UNPRG
Charles Lutwidge Dodgson, mejor conocido por el seudónimo literario de Lewis
Carroll
 PARASIMPATICOMIMÉTICOS

OBJETIVOS:
1. Comprender el Mecanismo de Acción de
los parasimpaticomiméticos.

2. Conocer los Efectos Farmacológicos de los

parasimpaticomiméticos.

3. Conocer los Efectos adversos de los

parasimpaticomiméticos.
CLAUDE BERNARD:

“…….la naturaleza consideró prudente

sustraer estos fenómenos importantes al
capricho de una voluntad ignorante”
PARASIMPATICOMIMÉTICOS
1. Concepto: Medicamentos que estimulan al SNP.

2. Generalidades:
- Fibras nerviosas: Colinérgicas
- Neurotransmisor: Ach
- Enzima que metaboliza a Ach: AchE
- Fármaco que inactiva a AchE: Anti-ChE =
Anticolinesterasico
- Receptores:
. Muscarínicos: m1, m2, m3
. Nicotínicos: Nn, Nm
RECEPTOR NICOTÍNICO
UNIÓN NEUROMUSCULAR
PLACA MOTORA
EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Receptores Ubicación Rptas.

Farmacolg.
M1 Ganglios autonom Transmisión
(estómago), SNC impulsos. ↑ secrec.
Hcl - estómago

M2 Corazón . cronotropismo –
. inotropismo –
. dromotropismo –
. batmotropismo -
Art.coronarias . constricción
Receptores Ubicación Rpta Farmacológicas
M3 Ms.liso:
Ojo:. esfinter iris Miosis
. Contracción Visión cercana (Favorece
Ms.Ciliar cristalino acomodación).
Biconvexo ↓ presión intraocular

Apto resp. Bronquial Bronco constricción

Apto GI ↑ peristaltismo y relaja
esfínteres
Apto GU ↑ peristaltismo ureteral
Relaja esfint. erección
Glándulas exocrinas:
lagrimales, nasales,
salivales, bronquiales, ↑ Secreciones
GI, sudoríparas
MECANISMO DE ACCIÓN NICOTINICO
MECANISMO DE ACCIÓN MUSCARINICO
CLASIFICACIÓN DE COLINÉRGICOS
A) DIRECTOS: M.Acc.: son agonistas
a) Esteres de la Colina:
- Naturales: Ach
- Sintéticos:
. Metacolina: Tx. glaucoma de ángulo agudo.
. Carbacol: porque produce miosis.
. Betanecol: Tx. Atonia (↑ peristaltismo intestinal
y vesical)
. Cloruro de colina

b) Alcaloides Colinomiméticos:
- Naturales: pilocarpina: miótico, Tx. glaucoma
muscarina, arecolina
- Sintéticos: aceclidina, oxotremorina.
B) INDIRECTOS: M.Acc.: Anti-ChE
 CLASIFICACIÓN DE COLINÉRGICOS
B) INDIRECTOS: M.Acc.: Anti-ChE

a) Reversibles=Carbamatos=Agentes Carbamoilantes:
- Terapéuticos:
Fisostigmina (eserina): miastenia gravis,
intoxicación atropínica,
Neostigmina íleo paralítico, descurar.
Edrofonio: < potente y acción más breve que
neostigmina.
Piridostigmina: Tx. Mistenia gravis.
Demecario
Ambenonio: Tx. Mistenia gravis.
Donepecilo : Inhibe significativamente la AChE del cerebro, pero causa
poca inhibición de la AChE del músculo liso, estriado o cardiaco.
Se usa para el Tx. Del Alzheimer.
CLASIFICACIÓN DE COLINÉRGICOS

B) INDIRECTOS: M.Acc.: Anti-ChE

a) Reversibles=Carbamatos=Agentes Carbamoilantes:

- Insecticidas:
Aldicarb (Campeón, temik)
Aminocarb
Methiocarb
Primicarb
Carbaryl
Propoxur ( baygón )
CLASIFICACIÓN DE COLINÉRGICOS
B) INDIRECTOS: M.Acc.: Anti-ChE
b) Irreversibles = Organofosforados:
- Insecticidas:
TEPP
DFP
Parathión (Folidol)
Paraoxon
Fention, malatión, methamidofos
Diclorvos=vapona (Baygón)
- Aplicación clínica: Ecotiofato, para tx. glaucoma
- Gases de guerra o nerviosos:
Tabun, sarin, soman.
INDICACIONES DE COLINERGICOS

 Glaucoma
 Íleo no obstructivo
 Atonia Vesical
 Miastenia gravis
 Descurarizar
 Tratamiento de Intoxicación x atropínicos
 EFECTOS COLATERALES

• Bradicardia
• Insuficiencia coronaria
• Broncoespasmo
• GI: nauseas, vómitos, diarrea, cólicos
• Relajación esfinter vesical
• Visión lejana borrosa
• Diaforesis, sialorrea
• Ulcera péptica
 CONTRAINDICACIONES DE
COLINÉRGICOS
• Bradicardia
• Insuficiencia coronaria
• Insuficiencia cardiaca
• Bloqueo A-V
• Asma
• Hipertiroidismo
• Ulcera péptica
AGENTES ANTICOLINESTERÁSICOS
 La AchE hidroliza 6 x 100,000 moléculas de Ach. Es
decir la vida media de Ach es 150 usg.
 La hidrolisis de la enzima acetilada se realiza en 2
mseg.
 La hidrolisis de la enzima carbamilada dura 3 a 4 horas.
 La hidrolisis de la enzima fosforilada tardaría semanas,
sí antes no se produce la muerte.
 Los organofosforados sirven como verdaderos
hemisustratos, pues la enzima fosforilada es muy
estable.
 La actividad de la enzima fosforilada aumenta más aún
por el “envejecimiento” de esta (lo cual resulta de la
pérdida de uno de los grupos alquilo)
INTOXICACIÓN POR INSECTICIDAS
ANTICOLINESTERÁSIC0S
1. Causas:
- Exposición ocupacional: vía inhalatoria y dermica
- Suicidio: vía oral
- Accidental: niños vía oral
2. Manifestaciones clínicas:
Signos y sintomas muscarínicos, nicotínicos y centrales.

Efectos Muscarínicos: miosis, dolor ocular, congestión

conjuntival, visión lejana ↓ ,dolor en cejas, epifora,
rinorrea, sialorrea, secreciones bronquiales, diaforesis,
cólico abdominal, nauseas, vómitos, defecación y
micción involuntaria, bradicardia, hipotensión,
broncoconstricción, erección peneana.
INTOXICACIÓN POR INSECTICIDAS
ANTICOLINESTERÁSIC0S

Efectos Nicotínicos:
Musculares: fasciculaciones, debilidad generalizada,
paralisis de Ms. Respiratorios.
Neuronales simpáticos: HTA, taquicardia.

Efectos Centrales: Agitación, habla farfullante, ataxia,

arreflexia, temblores, confusion, convulsiones, coma,
shock, paro respiratorio central
INTOXICACIÓN POR INSECTICIDAS
ANTICOLINESTERÁSIC0S

Tratamiento:
1. Medidas generales: lavado gástrico, retiro de ropas,
baño, vía aérea permeable, O2, VEV, alivio de
convulsiones.
2. Atropina: Bloquea receptores muscarínicos.
Iniciar: 1 – 2 mg./EV
Evaluar
Luego: 2 – 4 mg./EV/ 5 – 20 ´
3. Oximas: Reactivadores de Colinesterasa
Pralidoxima, Obidoxima, Trimedoxima
 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1. Goodman y Gilman. Las bases Farmacológicas de la

Terapéutica. 12ª edición. Editorial Mc Graw Hill. 2012
2. Page, Curtis, Sutter, Walker y Hoffman. Farmacología
integrada. Editorial Harcourt Brace. 1998.
3. Katzumg, Bertram. Farmacología Básica y Clínica. 10ma.
Edición. Editorial Manual Moderno. 2007.
4. Rang, Dale, Ritter y Moore. Farmacología. 6ta. Edición.
Editorial Elsevier. 2009.
5. Velazquez. Farmacología Básica y Clínica. Editorial Médica
Panamericana 18 ava. Edición. 2008
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