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DIURÉTICOS EQUIPO 1

Acuññ a, Azuela, Medraño, Varela.


Hermosillo, Soñora. Octubre del 2010.
CONTENIDO
 PRINCIPIOS FUNDAMENTALES.
 DIURÉTICOS DE ASA.
 BENZOTIADIAZINAS.
 DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO.
 DIURÉTICOS OSMÓTICOS.
 INHIBIDORES DE LA AC.
 APLICACIONES TERAPÉUTICAS.
PRINCIPIOS FUNDAMENTALES
MISSAEL CASTILLO NUNÑ EZ
INTRODUCCIOÓ N
 Balance negativo de agua.
 Regulación del sodio.
 Regulación de la osmolaridad.

 Modificación de iones y funciones corporales.

 Patrón característico de agua y electrolitos.

 Compensación.
TUÓ BULO PROXIMAL
 Reabsorción isoosmótica 65%.
 Reabsorción de bicarbonato, sodio y agua.
 Reabsorción de aminoácidos, glucosa.

 Secreción activa de ácidos y bases


orgánicas.

 Na / H
 Anhidrasa carbónica
ASA DE HENLE
 Morfología del asa, diferencias funcionales
entre los segmentos.

 25%

 Segmento que concentra y otro que diluye.

 Na – K – 2Cl
Existe una isoforma en el oído interno.
TUÓ BULO CONTORNEADO DISTAL Y COLECTOR

 Reabsorción 10 – 15% del sodio


filtrado.

 Na/Cl.
Na, K, H Na, K, H

Na /H Na / Cl

65% 10 – 15%

PROXIMAL M DISTAL Y COLECTOR


Na/K
basolateral
Na, K, H

Na – 2Cl - K
AHORRADORES
DE K 25%
IAC , OSMÓTICOS ASA DE HENLE

DIURÉTICOS DE ASA

TIAZÍDICOS
CLASIFICACIOÓ N DE LOS DIUREÓ TICOS
Tipo Sitio de accioó ñ Eficacia diureó tica
Diureó ticos de asa Iñhibeñ el co-trañsportador Na-K-2CL eñ el Maó xima eficacia:
segmeñto grueso del asa de Heñle. Fraccioó ñ de elimiñacioó ñ de Na que
supera el 15%.

Diureó ticos tiacíódicos Iñhibeñ el co-trañsportador Na-Cl eñ la Eficacia moderada:


porcioó ñ termiñal del segmeñto diluyeñte Coñ uña fraccioó ñ de elimiñacioó ñ de Na
cortical y primer segmeñto del tuó bulo eñtre el 5 y 10%.
coñtorñeado distal.

Ahorradores de K Iñhibeñ los canales de Na eñ el ultimo Eficacia escasa:


segmeñto del tuó bulo coñtorñeado distal y Fraccioó ñ de elimiñacioó ñ de Na iñferior
primero del tuó bulo colector. al 5%.
Reduceñ la elimiñacioó ñ de K.

Añtagoñistas de la Bloqueañ selectivameñte el receptor de la Eficacia escasa:


aldosteroña aldosterona eñ el ultimo segmeñto del Fraccioó ñ de elimiñacioó ñ de Na iñferior
tuó bulo coñtorñeado distal y primero del al 5%.
tuó bulo colector. Reduceñ la elimiñacioó ñ de K.

Diureó ticos osmóticos Actuó añ prefereñtemeñte eñ el asa de Heñle y, La eficacia puede ser elevada.
eñ meñor grado, eñ el tuó bulo coñtorñeado
proximal.

Iñhibidores de la Actuó añ prefereñtemeñte eñ el túbulo Su eficacia diureó tica es escasa y


añhidrasa carboó ñica contorneado proximal y, eñ meñor grado, facilitañ la elimiñacioó ñ de HCO3.
eñ el tuó bulo colector.
DIURÉTICOS DE ASA
OMAR ACUNÑ A GRAJEDA
ASA DE HENLE
DIURÉTICOS DE ASA

Furosemida Torasemida

Bumetanida
DIURÉTICOS DE ASA

En las porciones
cortical y medular
de la r. ascendente
del asa de Henle
actúan los
diuréticos de asa
DIURÉTICOS DE ASA
 Actúan inhibiendo al
cotransportador Na
K 2Cl
 Inhiben la
reabsorción de
cloro, sodio, potasio
e hidrógeno
 Esos iones
permanecen en la
luz y luego son
eliminados por la
orina
DIURÉTICOS DE ASA: INDICACIONES

as
i p er po t
H
emia

IRA

Sobredosis de
aniones:
Bromuro, fluoruro
y yoduro
CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS
Absorción
Absorción
rápida
rápida en
en
el
el TGI
TGI

Vida
Vida
Eliminació
Eliminació media
media de
de
n:
n: 60%
60% 2
2aa33
renal
renal horas
horas

Eliminació
Eliminació
n
n 40%
40% m-
m- UPP
UPP 95%
95%
hepático
hepático
DIURÉTICOS DE ASA Modificaciones
Electrolíticas
DIURÉTICOS DE ASA

Hipomagnese
Hipopotasemia Hiponatremia
mia
Más raramente pancreatitis,
erupciones, foto
sensibilidad, depresión de
Aumento demédula
la ósea.
excreción de Hipovolemia
calcio
DIURÉTICOS DE ASA

La hiponatremia se explica
demás por la limitación renal
funcional de concentración de
orina, al interferir con la normal
absorción de solutos en ausencia
de agua en la porción AHH.
BENZOTIADIAZINAS
JOSE LUIS MEDRANO LOÓ PEZ
BENZOTIADIZINAS: INHIBIDORES DEL
COTRANSPORTE DE NA CL

Características químicas
Sitios y mecanismos de acción
Sitio y mecanismo de acción
Consecuencias hidroeléctricas
CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS
 Ampliamente conocidas como tiazidas.

 Producto de la obtencion de sulfamidas con


mayor inhibicion de anhidrasa carbonica.

 Posee menor actividad contra anhidrasa


carbónica.

 Radical halógeno en posición 6, grupo


sulfomoilo en 7, diversos radicales en 2 y 3.
SITIO Y MECANISMO DE ACCIÓN
 Actúan inhibiendo en la luz del tubulo
contorneado distal, el cotransportador NA-CL.

 La inhibición de reabsorción de sal reducirá la


capacidad del riñón para excretar orina
diluida.

 Poseen cierto grado inhbicion de anhidrasa


carbonica, en tubulo proximal.
CONSECUENCIAS HIDROELECTRICAS
 Aumentan la eliminación de Na,Cl. Agua
(osmosis).
 Eficacia similar para todas las tiazidas.
 Aumentan eliminacion de K, por mayor
posibilidad de intercambio .
 Ligera eliminacion de HCO3.

 Hiponatremia, hipocloremia, hipopotasemia.


OTROS EFECTOS
 Hipotensor
 Inhibe secreción de acido úrico en
túbulo contorneado proximal.
 Reducen tolerancia a glucosa.
FARMACOCINETICA
 Oral.
 Biodisponiblidad 60%-95%. (aumenta IC)

 Unión a proteínas 85-95%.

 Vida media:

Hidroflumetiazida-10hrs
Clortalidona: 40-65
Xipamida 7
DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO, DIURÉTICOS
OSMÓTICOS E INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA
CARBÓNICA

JOSE ANTONIO VARELA GUIZAR


AHORRADORES DE POTASIO
Reducen la eliminación de K
Por el túbulo contorneado distal
mediante la inhibición de la
y la porción del túbulo colector.
reabsorción de Na.

PROXIMAL DISTAL Y COLECTOR

Inhibidores
de la Inhibidores de
aldosterona.
ASA DElos
HENLE
canales de
Na
Existen dos clases:
AHORRADORES DE POTASIO
Inhibidores de la
aldosterona.

Son los únicos Inhiben de manera


diuréticos que no competitiva, la acción de
necesitan estar la aldosterona sobre su
presentes en la luz receptor específico,
del túbulo renal para (citoplasma o cel.
ejercer su acción. epiteliales del túbulo
distal)

Canreonato Espironolacto Esplereno


de potasio na na
AHORRADORES DE POTASIO
Inhibidores de la
Espironolacto aldosterona.
MECANISM na
O DE
ACCION
Inhibe los efectos de Ejerce sus efectos Estimula la secreción
la aldosterona sobre sólo en presencia de de sodio, cloro y agua
los túbulos renales la aldosterona y reduce la secreción
distales. (hiperaldosteronismo) de potasio.

Farmacocinétic
a
El 70-90% de la dosis de Después de dosis Los metabolitos se
múltiples el efecto se eliminan a través de la
espironolactona(25-200
mantiene durante 2 o 3 orina. Una pequeña parte
mg día) es absorbida por
días. La semivida se elimina por excreción
el tracto digestivo plasmática de la biliar. La semivida de
después de una espironolactona es de 1.2 eliminación de la
administración oral. a 3 horas después de una canrenona es de 10 a 35
dosis única horas
AHORRADORES DE POTASIO
Inhibidores de la
aldosterona.
 La mas frecuente es la hiperpotasemia.
 Aparecen con mayor frecuencia en el anciano
 Consecuencias :
Respiratorias
Respiratorias
•• Paro
Paro respiratorio
respiratorio

Circulatorias
Circulatorias
•• Hipotensión
Hipotensión
•• Arritmias
Arritmias
•• Paro
Paro cardiaco
cardiaco

Gastrointestinales
Gastrointestinales
•• Náusea
Náusea
•• Vómitos
Vómitos

Renales
Renales
•• Oliguria
Oliguria
AHORRADORES DE POTASIO
Inhibidores de canales
de Na.
- Triamtereno (100 mg,
- Triamtereno (100 mg,
1-3/día)
- 1-3/día)
Amilorida (5-10
- Amilorida (5-10
Reacciones
mg/día)
mg/día)
Actúan en el túbulo
adversas
contorneado distal
comienzo del colector desde
y

la superficie luminal. Pueden


Contraindicad
ocasionar
os en casos
Bloquean los canales de Na molestias GI,
Hiperpotase
que de
mia se encuentran en la dermatológic
membrana insuficiencia
luminal, el as y
bloqueo renal
puede ser neurológicas.
competitivo o no, según la
concentración del fármaco
DIURÉTICOS OSMÓTICOS
Son sustancias de bajo peso molecular,
osmóticamente activos y
farmacológicamente inertes.
Manitol, urea, glicerina e
isosorbida
Pueden actuar en diferentes segmentos de la
nefrona:
Túbulo proximal: por su actividad osmótica
retienen agua e impiden que acompañe al Na en
su reabsorción, lo que contribuye a que la
conecntración de Na vaya decayendo.
Asa de Henle: al extraer agua del
compartimiento IC, expande el volumen de
líquido EC, reducen la viscosidad de la sangre e
inhiben la secreción de renina.
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA
-Acetazolamida
- -Acetazolamida
Diclorfenamida
- Diclorfenamida
Son derivados Inhiben ambas fomas de
sulfamídicos que inhiben la enzima suprimiendo la
la anhidrasa carbónica reabsorción de NaHCO3.
que se encuentra en las aumentando la
células de los túbulos eliminación de
renales sobre todo en el bicarbonato, Na y Cl en el
Túbulo contorneado asa de henle.
proximal.
La alcalinización de la Pueden ocasionar acidosis
orina provoca acidosis, metabólica,
que reduce la eficacia de hipercloremia, fosfaturia,
las dosis siguientes del hipercalciuria ,
diurético. hipopotasemia intensa y
reacciones de
hipersensibilidad.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
JESUÓ S ALBERTO AZUELA RASCOÓ N
ENFERMEDADES…
 INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA
 EDEMA Y ASCITIS EN LA CIRROSIS
 EDEMA AGUDO DE PULMÓN
 EDEMAS DEL SÍNDROME NEFRÓTICO
 INSUFICIENCIA RENAL AGUDA Y CRÓNICA
 HIPERTENSIÓN ARTERIAL
 HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL
POTENCIA
 SEGÚN LA POTENCIA DIURÉTICA
 De alta eficacia: Diuréticos de asa.
 De eficacia mediana: Tiazidas.
 De baja eficacia: Ahorradores de potasio.

 SEGÚN EL MECANISMO DE ACCIÓN

 SEGÚN EL LUGAR DE ACCIÓN


ICC
 AGUDA
 Disminución de la precarga.
FUROSEMIDA
 Respuesta variable.

 Crónica.
 Polifarmacia.

FUROSEMIDA
TIAZIDAS
No más de 200 mg

Ahorradores de
potasio
HIPERTENSIOÓ N ARTERIAL

TIAZIDAS

FUROSEMIDA
EDEMA AGUDO DE PULMOÓ N

 Dilatador venoso.
 Depleción de volumen.
 Se utiliza en conjunto con otros fármacos.

FUROSEMIDA IV no más de 250mg/1h

Bumetanida
CIRROSIS

 Grave riesgo de su empleo y la frecuente prescencia de


insuficiencia renal o hiperaldosteronismo.
 Diuresis (hipopotasemia, azoemia) resulta contraproducente.

Espironolactona (máx. 400mg)

FLUROSEMIDE a dosis bajas


SIÓNDROME NEFROÓ TICO
 Edema.
 Se debe proceder con precaución.
 Inicio con dosis bajas.
 Valorar administración intravenosa.
 Diuréticos de asa, tiazidas.

FUROSEMIDA BUMETANIDA DOSIS MÁS ALTAS


(480mg) (10mg) RECOMENDABLES

TIAZÍDICOS ASOCIACIONES
IRA
FUROSEMIDA
 Necrosis tubular aguda. 250mg/1h
 Riesgo de ototoxicidad.
 No oligúrica  Oligúrica.
FUROSEMIDA Diuresis de
500mg/2h 50mL/h

FUROSEMIDA
1000mg/4h

• Lameire N, Vanholder R. Loops diuretics for patients with acute renal failure. Helpful or harmful? JAMA 2002
•Kellum JA, Critical Care 1997; 1: 53-59
•Mehta RL, Pascual MT. Diuretics, mortality and nonrecovery of renal function in acute renal failure. JAMA 2002
•Mehta LM, Pascual MT, Soroko S, Chertow GM. Diuretics, mortality, and nonrecovery of renal function in acute renal
failure. JAMA 2002; 288:2547-2553.
IRC
 Edemas, hipertensión.

FUROSEMIDA
100 - 200mg

TORASEMIDA
100 - 200mg

 Las tiazidas son ineficaces a tasas de filtrado glomerular


menores a 30mL/min.
HIPERTENSIOÓ N INTRACRANEAL
 Fenómeno de rebote.
 Urea, glicerol.
 Manitol.

OSMÓTICOS

FLUROSEMIDA
ENFERMEDADES…
 INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA
 EDEMA Y ASCITIS EN LA CIRROSIS
 EDEMA AGUDO DE PULMÓN
 EDEMAS DEL SÍNDROME NEFRÓTICO
 INSUFICIENCIA RENAL AGUDA Y CRÓNICA
 HIPERTENSIÓN ARTERIAL
 HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL
 HIPERCALCIURIA, CALCEMIAS.
RESISTENCIA TOLERANCIA
 EDEMAS.  HIPERALDOSTERONISMO
Aumento de la reabsorción de
SECUNDARIO.

sodio en el túbulo proximal.

 AZOEMIA.  DISMINUCIÓN DE LA TFG


 Reduce el paso de los diuréticos al (TIAZIDAS).
lugar de acción

 AINES, étc.
 Reducen la acción de la
flurosemida.
GRACIAS!
PODEMOS IRNOS EN PAZ…
REFERENCIAS
 Farmacología humana. Florez. 3ra edición
 http://www.fac.org.ar/edicion/inscac/cap17_2008.pdf
 http://www.ucla.edu.ve/dmedicin/DEPARTAMENTOS/ci
enciasfuncionales/farmacolog%C3%ADa/Diur.pdf
 http://www.ucla.edu.ve/dmedicin/DEPARTAMENTOS/ci
enciasfuncionales/farmacolog%C3%ADa/Diur.pdf