FARMACOLOGIA

DEFINICION:

Es la ciencia Biomédica que estudia la interacción de las

sustancias químicas con las células vivas, tejidos y
organismos
 FARMACOLOGIA

A la farmacologia le concierne particularmente:

a) Como los farmacos interactuan con las manifestaciones

de la enfermedad.

b) Como afecta el farmaco a la fertilidad.

 FARMACOLOGIA

SE DIVIDE EN:

a) Farmacocinética.

b) Farmacodinamia
 FARMACOLOGIA
FARMACOCINETICA:

Procesos que determinan la concentración de los

fármacos en los fluidos corporales en un periodo de
tiempo.

a) Absorción.
b) Distribución.
c) Biotransformacion.
d) Excreción.
 FARMACOLOGIA

FARMACODINAMICA:

Es el estudio de la acción de los fármacos en los órganos

blanco.

a) Unión a receptores.
b) Señal de transducción (Cascada de eventos
resultantes).
c) Efectos fisiológicos.
 Farmacocinética Farmacodinamia

Dosis del Mecanismos y

Concentración
Farmaco Magnitud de efecto

Absorción Unión a receptores.

Distribución Señal de
Biotransformacion transducción.
Excreción Efectos fisiológicos
 ABSORCION,DISTRIBUCCION Y
ELIMINACION.

LA META DE LA TERAPIA CON FARMACOS:

A) QUE SE DISTRIBUYA RAPIDAMENTE.

B) MANTENER LOS NIVELES TERAPEUTICOS EN LOS

TEJIDOS DESEADOS SIN LLEGAR A LOS NIVELES
TOXICOS.
 ABSORCION,DISTRIBUCCION Y
ELIMINACION.
LA VELOCIDAD DE INICIO DE ACCION, LA INTENSIDAD
DEL EFECTO Y LA DURACION DE ACCION ESTAN
CONTROLADOS POR:

a) Absorción del Sitio de Administración.

b) Distribución hacia los espacios intersticial e intracelular.

c) Vías de Eliminación.
 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS

LA RUTA DE ADMINISTRACION ESTA DETERMINADA

EN FORMA PRIMARIA POR:

a) LAS PROPIEDADES DEL MEDICAMENTO

UTILIZADO.

b) EL OBJETIVO TERAPEUTICO DESEADO.

 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS
• RUTAS PRINCIPALES DE ADMNISTRACION DE
MEDICAMENTOS:

ENTERAL:

• a) Oral.
• b) Sublingual.
• c) Rectal
 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS
• ORAL

Es la ruta de administración mas común.

Utiliza las rutas mas complicadas para llegar a los tejidos.

Algunos medicamentos se absorben en el estomago.

 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS

El duodeno es el mayor sitio de entrada a la circulación

sistémica porque tiene la mayor superficie de absorción.

Entran a la circulación porto-hepática antes de su

distribución.
 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS
• SUBLINGUAL:

Se coloca por debajo de la lengua.

Permite al medicamento ser difundido a través de la red de

capilares.

Entra a la circulación sistémica directamente.

 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS

• Tiene la ventaja de que evita el paso por el hígado.

• No se inactiva por el metabolismo hepático.

• 90 % de la Nitroglicerina se inactiva en el hígado.

 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS
• RECTAL.

50 % del drenaje de la circulación rectal no pasa por el

hígado.

Se minimiza la Biotransformación de los medicamentos.

Se previene la destrucción del medicamento por las

enzimas digestivas o por el Ph bajo del estomago.
 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS
• PARENTERAL

Se usa en medicamentos que se absorben mal por el

tracto gastrointestinal o que son inestables en este.

Es usado en los pacientes inconcientes.

Necesidad de inicio rápido de acción de un medicamento.

Provee el mejor control sobre la de dosis administrada.

 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS
PARENTERAL:

a) Intravenosa.

b) Intramuscular.

c) Subcutánea.

d) Intraocular.
 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS
• INTRAVENOSA

Es la vía parenteral mas comúnmente utilizada.

Se utiliza en medicamentos que no pueden ser absorbidos

por la vía oral.

No hay otra opción.

 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS

Se evita su metabolismo inicial en el Hígado.

Permite efecto rápido

Máximo grado de control sobre los niveles de circulación

del medicamento.

Algunos medicamentos pueden causar hemólisis o alguna

otra reacción adversa debido concentración elevada
rápida que se genera en el plasma y los tejidos
 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS
INTRAMUSCULAR

Pueden utilizarse medicamentos de deposito.

Se puede utilizar para lograr un rápido inicio de acción del

medicamento.
 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS
• SUBCUTANEA

Provee de una vía de absorción mas lenta que la

intravenosa.

Minimiza los riesgos asociados con la inyección

intravascular.
 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS
• OTRAS:

a) Inhalación.

b) Tópica.

c) Transdermica.
 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS
• INHALACION.
Es usada para medicamentos que puedan ser
dispersados en un aerosol o que se vaporicen
fácilmente.

Proporciona una gran superficie de absorción a nivel de la

membrana alveolo capilar.

Puede se mas rápida que la vía intravenosa.

 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS
• TOPICA:

Se utiliza cuando se requiere un efecto local del

medicamento.
 RUTAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS
• TRANSDERMICO:

El medicamento llega a la circulación sistémica al ser

depositado en la piel a través de parches transdermicos

Se utiliza frecuentemente cuando se desea una absorción

sostenida del medicamento

Agentes antivertiginosos, agentes antianginosos.

SITIO DE ADMINISTRACION ABSORCION

DISTRIBUCION

PLASMA TEJIDOS

ELIMINACION

HECES, ORINA
 ABSORCION

DEFINICION:

PASO DEL FARMACO DESDE SU SITIO

DE ADMINISTRACION HASTA LLEGAR
AL TORRENTE CIRCULATORIO
 ABSORCION

LA TASA DE ABSORCION Y SU
EFICIENCIA VA A DEPENDER DE LA
RUTA DE ABSORCION
 ABSORCION

1.- TRANSPORTE DESDE EL SISTEMA

GASTROINTESTINAL.

2.- EFECTO DEL PH EN LA ABSORCION DEL

FARMACO.

3.- FACTORES FISICOS QUE INFLUENCIAN A LA

ABSORCION
 ABSORCION
1.- TRANSPORTE DESDE EL SISTEMA
GASTROINTESTINAL

• a) Difusión Pasiva.

• b) Transporte Activo.
 ABSORCION
• DIFUSION PASIVA

La base es el gradiente de concentración a través de una

membrana que separa dos compartimentos del cuerpo.

El medicamento se mueve de un lugar de mayor

concentración a otro de menor, no requiere de un
transportador, no es saturable, muestra una
especificidad estructural baja.
 ABSORCION

• La gran mayoría de los fármacos utiliza esta vía.

• Los Fármacos Liposolubles se mueven a través de casi

todos las membranas biológicas.

• Los Fármacos solubles en agua solo pasan a través de

los canales acuosos
 ABSORCION
• TRANSPORTE ACTIVO

• Involucra a proteínas transportadoras especificas

• Presenta saturación
• Es dependiente de Energía.
• Es manejada por hidrólisis de ATP
• Es capaz de movilizar el fármaco en contra de gradiente
de concentración
 ABSORCION
• EFECTO DEL Ph

• Muchos fármacos pueden ser ácidos débiles o bases

débiles.

• Deben perder un Ion de hidrogeno para descargarse y

poder pasar a través de la membrana.

H + A= HA
B + H = BH
 ABSORCION
• FACTORES FISICOS

1.- RIEGO SANGUINEO DEL SITIO DE ABSORCION.

2.- SUFERFICIE TOTAL PARA ABSORCION

DISPONIBLE.

3.- TIEMPO DE CONTACTO EN EL SITIO DE

ABSORCION.
 ABSORCION

RIEGO SANGUINEO EN EL SITIO DE ABSORCION.

El riego sanguíneo en el intestino es mayor que en el

estomago, por lo que ahí es mayor la absorción del
medicamento
 ABSORCION

SUPERFICIE TOTAL DE ABSORCION

El intestino tiene una pared rica en micro vellosidades por

lo que su superficie de absorción es muy grande.

La absorción es mas eficiente.

 ABSORCION
TIEMPO DE CONTACTO CON LA SUPERFICIE DE
ABSORCION

Si el fármaco se mueve muy rápidamente por el tracto no

se absorberá adecuadamente.

Si el fármaco tarda en ser transportado del estomago hacia

el intestino se retarda su tasa de absorción.

La presencia de comida en el estomago diluye el fármaco y

hace lento el vaciamiento de este.
 BIODISPONIBILIDAD

• DEFINICION

FRACCION DEL FARMACO ADMINISTRADO QUE

LLEGA A LA CIRCULACION SISTEMICA SIN HABER
SUFRIDO CAMBIOS.
 BIODISPONIBILIDAD

• A. DETERMINACION DE LA BIODISPONIBILIDAD.

• B. FACTORES QUE AFECTAN LA

BIODISPONIBILIDAD.

• C. BIOEQUIVALENCIA.

• D. EQUIVALENCIA TERAPEUTICA.
 BIODISPONIBILIDAD
DETERMINACION DE BIODISPONIBILIDAD

Se determina comparando los niveles plasmáticos de un

fármaco después de la administración de este a través
de una ruta en particular contra los niveles adquiridos
mediante la administración intravenosa.
 BIODISPONIBILIDAD

FACTORES QUE TIENEN INFLUENCIA SOBRE LA

BIODISPONIBILIDAD.

1.- PASO POR EL METABOLISMO HEPATICO.

2.- SOLUBILIDAD DEL FARMACO.

Fármacos Hidrofilicos.
Fármacos Hidrofobicos.
 BIODISPONIBILIDAD

3.- INESTABILIDAD QUIMICA.

• Algunos fármacos son inestable al pH de los ácidos

gástricos.

• Otros fármacos necesitan el ácido para activarse.

 BIODISPONIBILIDAD
4.- NATURALEZA DEL FARMACO.

La absorción del fármaco puede estar alterada por factores

no relacionados con su formula química.

Ejemplo:
Tamaño de la partícula.
Forma de la sal.
Polimorfismo de los cristales
Excipientes como capas protectoras o dispersantes.
 BIODISPONIBILIDAD
BIOEQUIVALENCIA.

Se les denomina cuando dos farmacos relacionados

muestran una biodisponibilidad comparable.

BIOINEQUIVALENCIA

Se le denomina cuando dos farmacosrelacionados

muestran una diferencia significativa en su
biodisponibilidad.
 BIODISPONIBILIDAD

EQUIVALENCIA TERAPEUTICA.

Dos farmacos similares son terapeuticamente si tienen una

eficacia y seguridad comparables.

Dos farmacos que son bioequivalentes pueden no ser

terapeuticamente equivalentes.
 DISTRIBUCION DEL FARMACO

DEFINICION

PROCESO POR EL CUAL UN FARMACO DEJA EL

TORRENTE SANGUINEO Y ENTRA AL INTERSTICIO
O LAS CELULAS DEL TEJIDO.
 DISTRIBUCION DEL FARMACO

1.- FLUJO SANGUINEO

La cantidad de flujo sanguineo a los capilares tisulares

varia ampliamente como resultado de la distribucion
desigual del gasto cardiaco a los organos de la
economia.
 DISTRIBUCION DEL FARMACO
2.- PERMEABILIDAD CAPILAR.

Esta determinada por:

a) Estructura capilar: varia según la membrana celular,
que es menos permeable en el Cerebro y mas
permeable en Higado.
b) Barrera Hemato- encefalica: los Farmacos liposolubles
penetran mejor esta barrera.
c) Estructura del farmaco:
Farmacos Hidrofobicos.
Farmacos Hidrofilicos.
 DISTRIBUCION DEL FARMACO

b) Barrera Hemato- encefalica: los Farmacos liposolubles

penetran mejor esta barrera.

c) Estructura del farmaco:

Farmacos Hidrofobicos.
Farmacos Hidrofilicos.
 DISTRIBUCION DEL FARMACO
FIJACION A PROTEINAS.

La fijacion reversible a proteinas mantiene al farmaco sin

difusion

Retarda su transferencia fuera del compartimento vascular.

Mantiene la concentracion del farmaco libre como una

fraccion constante del total del farmaco en el plasma.
VOLUMEN DE DISTRIBUCION
DEFINICION

Es un volumen hipotetico de fluido dentro del cual el

farmaco es distribuido.

Este fluido no tiene base fisiologica o fisica es usualmente

para comparar la distribucion de un farmaco con los
volumenes de los compartimentos de agua del cuerpo.
 DISTRIBUCION DEL FARMACO
COMPARTIMENTOS DE AGUA DEL ORGANISMO

Una vez que el farmaco entra al cuerpo por cualquier ruta

de administracion tiene el potencial de para distribuirse
en cualquiera de los tres compartimentos.

a) PLASMA: Si la droga tiene un gran peso molecular o se

fija grandemente a proteinas o es muy grande para
pasar atraves de las uniones endoteliales del capilar
 DISTRIBUCION DEL FARMACO

B) LIQUIDO EXTRACELULAR:

Si el farmaco tiene bajo peso molecular pero es Hidrofilico

puede pasar atraves de las uniones del endotelio celular
hacia le liquido intersticial.

C) LIQUIDO TOTAL DEL CUERPO:

Si el farmaco tiene bajo peso molecular y es Hidrofobico
por lo que puede moverse atraves de la membrana o las
uniones de la membrana.
 DISTRIBUCION DEL FARMACO

VOLUMEN DE DISTRIBUCION APARENTE

VOLUMEN EN EL CUAL EL FARMACO SE DISTRIBUYE.

LOS FARMACOS SE PUEDEN DISTRIBUIR EN VARIOS

COMPARTIMENTOS A LA VEZ.
 UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS

• Los farmacos se pueden unir a proteinas plasmaticas

principalmente albumina

• Los que se unen a proteinas son farmacologicamente

inactivos
 UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
CAPACIDAD DE UNION DE LA ALBUMINA

La union a albumina es reversible.

La afinidad puede ser alta o baja

Tiene una fuerte afinidad por acidos debiles y farmacos

hidrofobicos
 UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
COMPETENCIA ENTRE FARMACOS POR UNION A
ALBUMINA.

PUEDEN DIVIDIRSE EN 2 CLASES :

a) FARMACOS CLASE I: Si la dosis es menor a la

capacidad de union entonces el porcentaje de
dosis/capacidad es bajo.
b) FARMACOS CLASE II: Su dosis excede grandemente
los sitios de union de la albumina, el porcentaje
dosis/capacidad es alto y una gran proporcion del
medicamento se encuentra libre.
 METABOLISMO

LOS FARMACOS SON FRECUENTEMENTE

ELIMINADOS POR:

BIOTRANSFORMACION.

Y / O

EXCRESION URINARIA o BILIAR

 METABOLISMO

A. CINETICA DEL METABOLISMO.

1.- CINETICA DE PRIMER ORDEN:

La transformacion metabolica del farmaco es catalizada
por enzimas, el farmaco se metaboliza en un
porcentaje constante por unidad de tiempo.

2.-CINETICA DE ORDEN CERO:

Una cantidad constante del farmaco se metaboliza por
unidad de tiempo
 METABOLISMO

B. REACCIONES DEL METABOLISMO DE FARMACOS.

El riñon no puede eliminar eficientemente los farmacos

Lipofilicos que atraviesan la membrana y se reabsorben
en los tubulos distales, por lo que primero se tienen que
metabolizar en el higado.
 METABOLISMO
FASE I

Convierte las moleculas lipofilicas en moleculas mas

polarizadas.

Frecuentemente son catalizadas por el citocromo P-450

Citocromo P450 es tambien llamado oxidasa mitocondrial

mixta, existe en todas las celulas pero es mas
abundante en el higado
 METABOLISMO
FASE II

Consiste en reacciones de conjugacion

Utiliza acido glucuronico para lograr una glucuronidacion

 FARMACOCINETICA

DEFINICION:

Describe los cambios dependientes de tiempo que sufre la

condentracion de un medicamento en el plasma, asi
como del total de la cantidad del farmaco siguiendo
varias rutas de administracion

Ejemplo: infusion intravenosa y regimen de dosis fijas a

tiempo fijo ( 2 tabletas TID )
 FARMACOCINESIS

INGRESO DEL FARMACO SALIDA DEL FARMACO

 CUANTIFICACION
DOSIS-RESPUESTA

A. RECEPTORES PARA FARMACOS.

Son macromoleculas que fijan al farmaco

y median sus acciones farmacologicas.
 CUANTIFICACION
DOSIS-RESPUESTA

B. CURVAS DE GRADUACION DOSIS

RESPUESTA

La magnitud del efecto de un farmaco depende de su

concentracion en el sitio receptor, que a su vez esta
determinado por la dosis del farmaco administrado.
 CUANTIFICACION
DOSIS-RESPUESTA

EFICACIA

Es la maxima respuesta producida por un farmaco y

depende del numero de los complejos farmaco –
receptor y de la eficiencia con que se produce una
accion celular.
 CUANTIFICACION
DOSIS-RESPUESTA

POTENCIA

Es una medida de la cantidad de farmaco requerida para

desencadenar una resuesta.
 ANTAGONISTAS REVERSIBLES

COMPETITIVOS.

Estos agentes interactuan con los receptores en el mismo

sitio como el agonista.

Compiten con este por la fijacion al sitio,

Hacen al farmaco parecer que es menos potente.

 ANTAGONISTAS REVERSIBLES
NO COMPETITIVOS

Se fijan al receptor en un sitio diferente que el agonista.

Impiden al agonista para que se fije al receptor

O
Impiden al agonista a que lo active.

Disminuye la respuesta maxima del farmaco

 ANTAGONISTAS REVERSIBLES
AGONISTAS PARCIALES.

Estos agentes causan menos respuesta que el agonista

completo.

Pueden tener una afinidad mayor, menor o equivalente

con el receptor, como un agonista.
 INDICE TERAPEUTICO

DEFINICION.

Es el proporcion de la dosis de un farmaco que produce

toxicidad en comparacion con la dosis en la cual
pruduce una respuesta deseada o efectiva.
 INDICE TERAPEUTICO

DETERMINACION DEL INDICE TERAPEUTICO.

1.- Se determina midiendola frecuencia de la respuesta directa y

de la respuesta toxica a varias dosis del farmaco.

2.- A dosis mayores ocurre una respuesta toxica (puede haber

ocasiones en los que el indice terapeutico y el toxico se
sobreponen).
 INDICE TERAPEUTICO

3.- Para los farmacos con un indice terapeutico grande, es

seguro dar una dosis en exceso

4.- Una respuesta variable puede ocurrir en farmacos que

muestran un indice terapeutico muy angosto pues sus
concentraciones terapeuticas y toxicas son similares
 ELIMINACION
A. ELIMINACION URINARIA DEL FARMACO.

1.- FILTRACION GLOMERULAR.

La sangre entra al riñon atraves de las arterias

renales,plexo glomerular capilar.

El farmaco libre fluye atraves de las hendiduras del capilar

hacia la capsula de Bowman.

La afinidad por lipidos y el pH no tienen influencia.

 ELIMINACION
2.- SECRESION TUBULAR PROXIMAL.

El farmaco que no ha sido transferido hacia el filtrado

glomerular dejan el glomerulo atraves de las arteriolas
eferentes.
Requiere de 2 sistemas de transporte activo dependiente
de energia.
Uno para aniones que deprotonisa acidos debiles y otra
que protoniza las bases debiles.
Tienen baja especificidad,hay mucha competitividad entre
farmacos.
 ELIMINACION
3.- REABSORCION DISTAL TUBULAR.

Cuando la droga se mueve hacia el tubulo contorneado

distal, su concentracion aumenta.

Si esta sin carga puede difundir hacia el lumen nefrico.

Al manipular el pH puede minimizarla difusion

 ELIMINACION
B. ASPECTOS CUANTITATIVOS DE LA ELIMINACION
RENAL.

CLARIFICACION: volumen de plasma del cual todas las

drogas son removidas en un periodo de tiempo dado.

C= flujo renal plasmatico x promedio de extraccion

Promedio de extracion: es la disminucion de la

 ELIMINACION
PROMEDIO DE EXTRACION:

Es la disminucion de la concentracion del farmaco desde

la porcion arterial hacia la porcion venosa de la
circulacion renal.

TASA DE EXCRESION

T.E (mg/ min) = C ( ml/min ) + C.P. (mg)

C= clarificacion C.P. = concentracion plasmatica

 ELIMINACION
CLARIFICACION CORPORAL TOTAL

El riñon es el mayor organo de excresion

El higado contribuye a destruccion de droga atraves del
metabolismo o por excresion biliar

La clarificacion corporal total es la suma de todas las

clarificaciones de todos los organos
Ejemplo: Renal , Pulmonar ,Hepatico,otros.
 ELIMINACION

VIDA MEDIA:

La vida media es inversamente relacionada a su

clarificacion y directamente proporcional a su
volumen de distribucion.
 ELIMINACION
SITUACIONES QUE AUMENTAN LA VIDA MEDIA

a) Flujo renal plasmatico disminuido

hemorragia, choque cardiogenico,falla cardiaca.

a) Adiccion de una segunda droga que desplace la primera de la

albumina por lo tanto aumenta su volumen de distribucion.

b) Tasa de excresion disminuida como en la enf. Renal.

c) Metabolismo disminuido como cuando otra droga inhibe su

biotransformacion.