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METFORMINA,

GLIBENCLAMIDA,
DAPAGLIFLOZINA,
SITAGLIPTINA
PAISIG CHILET, GENESIS ANDREA

BUFAICO LÓPEZ MARIAN LISBETH

HUAMAN GUTIERREZ, LUCERO NICOLL

ODAR ALVARADO MIRIAM HERLINDA


• Agente antidiabético
Metformina • Biguanida

MECANISMO Disminuye la producción de glucosa hepática, disminuye la absorción intestinal de glucosa y


mejora la sensibilidad a la insulina (aumenta la absorción y utilización de glucosa periférica)
DOSIS Inicio habitual 500 u 850 mg 2-3 veces/día, durante o después de las comidas y ajustar a los 10-
15 días según glucemia ( un aumento lento mejora la tolerancia gastrointestinal), máximo :
3g/día en 3 tomas.
REACCIONES ADVERSAS Gastrointestinales: Diarrea, náuseas, vómitos , flatulencia, dispepsia.
Sistema nervioso central: dolor de cabeza, escalofríos, mareos, trastorno del gusto.
Endocrino y metabólico: Déficit b12, acidosis láctica.
INICIO DE ACCION Dentro de días; efectos máximos hasta 2 semanas
BIODISPONIBILIDAD En ayunas: 50 a 60%
METABOLISMO No metabolizado por el hígado
ELIMINACIÓN orina
INDICACIONES:
 Diabetes mellitus tipo 2: junto con la dieta y el ejercicio
GLIBENCLAMIDA para mejorar el control glucémico en adultos con
diabetes mellitus tipo 2
Mecanismo: Estimula la liberación de insulina de las células beta pancreáticas
Reduce la producción de glucosa del hígado; la sensibilidad a la insulina aumenta en los
sitios objetivo periféricos.
Administración: Oral: Administrar con las comidas a la misma hora cada día (la
dosificación dos veces al día puede ser beneficiosa si las dosis convencionales de
gliburida son> 10 mg o las dosis de gliburida micronizada son> 6 mg).

Reacciones adversas: Gastrointestinal: acidez estomacal, naúseas, plenitud epigástrica.


Hipersensibilidad: eritema, erupción maculopapular, erupción morbiliforme, prurito,
urticaria

Tiempo pico: adultos: 2-4 horas

Inicio de acción: los niveles de insulina en suero comienzan a aumentar 15-60 minutos

Metabolismo: hepático; forma metabolitos (débilmente activo)

Eliminación: heces (50%) y orina (50%) como metabolitos.


• Agente antidiabético
Dapagliflozina • Inhibidor del cotransportador de sodio y
glucosa 2 (SGLT2)
• INDICACIONES: Diabetes mellitus tipo2
MECANISMO Al inhibir el cotransportador de sodio-glucosa 2 (SGLT2) en los túbulos
renales proximales, la dapagliflozina reduce la reabsorción de glucosa
filtrada de la luz tubular y disminuye el umbral renal de glucosa (RT G ).
SGLT2 es el sitio principal de reabsorción de glucosa filtrada; La
reducción de la reabsorción de glucosa filtrada y la reducción de RT G
dan como resultado una mayor excreción urinaria de glucosa,
reduciendo así las concentraciones de glucosa en plasma.
REACCIONES Endocrino y metabólico: dislipidemia , hiperfosfatemia, hipovolemia
ADVERSAS Náuseas, infección del tracto urinario, aumento de la producción de
orina, disuria.
Dolor de espalda, dolor en las extremidades, insuficiencia renal,
Nasofaringitis
UNION A PROTEINAS 91%
BIODISPONIBILIDAD 78%
METABOLISMO Mediado principalmente por UGT1A9 a un metabolito inactivo
(dapagliflozina 3-O-glucurónido)
Metabolismo mediado por CYP (menor).
EXCRECION orina (75%); heces (21%)
• Agente antidiabético
Sitagliptina • Inhibidor de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)

MECANISMO inhibe la enzima dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) dando como resultado niveles prolongados de
incretina activa. Regulan la homeostasis de la glucosa al aumentar la síntesis de insulina y la
liberación de las células beta pancreáticas y disminuyen la secreción de glucagón de las células
alfa pancreáticas.
DOSIS Diabetes mellitus, tipo 2, : Puede usarse como un agente adyuvante o monoterapia alternativa
para pacientes que fracasan en la terapia inicial con intervención de estilo de vida y
metformina o que no pueden tomar metformina. Su uso es para pacientes sin enfermedad
cardiovascular, especialmente cuando es necesario minimizar el riesgo de hipoglucemia

Oral: 100 mg una vez al día.


REACCIONES ADVERSAS Endocrino y metabólico: hipoglucemia
Respiratorio: Nasofaringitis
Gastrointestinales: diarrea, náuseas
Renal: aumento de la creatinina sérica
TIEMPO PICO 1a4h
BIODISPONIBILIDAD 87%
METABOLISMO metabolismo menor a través de CYP3A4 y 2C8
ELIMINACIÓN orina

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