ESQUEMA DE LA SINAPSIS ADRENÉRGICA

FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE RECEPTORES ADRENERGICOS

 RECEPTORES ADRENERGICOS

RECEPTORES α RECEPTORES β

α1 α2 β1 β2 β3

Postsinapticos Presinapticos Postsinapticos Presinapticos Tej. adiposo

Postsinapticos Postsinapticos
Extrasinapticos Extrasinapticos
 RECEPTOR a RECEPTOR b

a1 a2 b1 b2 b3
Lipolisis

Vasoconstricción Inhibición de la Taquicardia Vasodilatación Lipólisis

liberación de
Incremento de la noradrenalina Aumento de la Broncodilatación
resistencia periférica Lipólisis Aumento de
glucogenólisis hepática
Incremento de la Aumento y
presión sanguínea inotropismo Muscular

Midriasis Suave disminución de la

resistencia periférica
Inhibición de la
liberación de insulina Relajación músculo
Uterino
Contracción esfínter
de la vejiga Aumento de la
liberación de glucagon

AGONISTAS ANTAGONISTAS
RECEPTOR a RECEPTOR b

a1 a2 b1 b2 b3
ANTIHIPOTENSORES HIPOTENSORES ANTIANGINOSOS BRONCODILATADORES OBESIDAD
VASOCONSTRICTORES VASODILATADORES
MODIFICACIONES ESTRUCTURALES EN LOS DERIVADOS ADRENERGICOS

RELACION ESTRUTURA
ACTIVIDAD DE LOS
ADRENERGICOS
DERIVADOS
 RECEPTOR a NORADRENALINA = ADRENALINA > ISOPRENALINA

RECEPTOR b ISOPRENALINA > ADRENALINA > NORADRENALINA

RECEPTOR a RECEPTOR b2

NORADRENALINA ADRENALINA ISOPROTERENOL

RECEPTOR b1
FARMACOS AGONISTAS ADRENERGICOS

METARAMINOL XILOMETAZOLINA
FENILEFRINA

NAFAZOLINA METOXAMINA
FARMACOS AGONISTAS POR INHIBICIÓN DE RECAPTACIÓN

EFEDRINA
PSEUDOEFEDRINA

METANFETAMINA
ANFETAMINA
FARMACOS AGONISTAS ADRENERGICOS BETA NO-ESPECIFICOS

ISOXSUPRINA BAMETANO
FARMACOS AGONISTAS BETA ESPECIFICOS

DOBUTAMINA
ISOPROTERENOL

FENOTEROL
SALBUTAMOL
FARMACOS AGONISTAS BETA ESPECÍFICOS

PROCATEROL CLEMBUTEROL

OXIPRENALINA

TERBUTALINA
ADRENERGICOS PRESINÁPTICOS Y ALFA 2 AGONISTAS

DEBRISOQUINA

GUANETIDINA
BETANIDINA

GUANFACINA
CLONIDINA GUANABENZ
 ANTAGONISTAS ADRENERGICOS ALFA 1

ALFUZOCINA
TERAZOCINA

TAMSULOSINA

URAPIDILO

PRAZOCINA

DOXAZOCINA
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS ALFA 1 y 2 NATURALES

YOHIMBINA

FENTOLAMINA

ERGOTAMINA FENOXIBENZAMINA
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS BETA NO SELECTIVOS
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS BETA NO SELECTIVOS
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS BETA INESPECIFICO CON
ACTIVIDAD ALFA 1 BLOQUEADORA
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS BETA 1 ESPECÍFICOS
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS BETA 1

BETAXOLOL

BISOXOPROLOL

CELIPROLOL
Problemas de aplicación
De los siguientes pares de estructuras que tipo de actividad agonista
adrenérgica presenta (alfa o beta), sobre que subtipo de receptor es mas
especifico, si posee actividad central o periférica y como podríamos
modificarlos para hacerlo mas selectivo sobre su receptor, sustente sus
respuestas.
A)
B)
Problemas de aplicación
De los siguientes pares de estructuras que tipo de actividad adrenérgica
(agonista o antagonista y sobre cual de los receptores alfa o beta es mas
selectivo, diga si presentan actividad pre-sináptica y cual presenta mas
actividad sobre su receptor, sustente sus respuestas.

a) b)
Problemas de aplicación
De los siguientes pares de estructuras que tipo de actividad antagónica
adrenérgica (alfa o beta) cual de los dos es mas especifico a un solo tipo de
receptor y que cambios farmacomodulativos podemos hacer para mejorar su
antagonismo del menos eficaz, sustente sus respuestas.

A) B)