Introducción

La transmisión colinérgica es parte fundamental

La transmisión colinérgica fue del sistema nervioso parasimpático que siempre
estudiada desde 1921 por Otto va a oponerse al sistema simpático en sus
Loewi distintas funciones. Ambos sistemas constituyen
el sistema neurovegetativo

Un agonista es una sustancia que Un antagonista es una sustancia que

tiene la capacidad de unirse a un imita a la sustancia natural para poder
receptor celular y ocupar su lugar en el receptor bloqueándolo
provocar una determinada reacción. sin producir efecto
La acetilcolina es sintetizada en el
citoplasma neuronal y básicamente se
almacena en
vesículas.
Es inactivada por la acetilcolinesterasa.
Presenta dos tipos de receptores:
nicotínicos y muscarínicos.
La actividad colinérgica es, además,
fundamental para las funciones cognitivas. Las
neuronas colinérgicas cerebrales forman un
gran sistema ascendente, cuyo origen se halla
en el tronco cerebral e inerva amplias áreas de
la corteza cerebral y es probablemente idéntico
al sistema activador reticular

La acetilcolina también
interviene en la percepción del
dolor y la memoria
 Marco teórico
NEUROTRANSMISIÓN COLINÉRGICA

La neurotransmisión colinérgica es
aquella que se produce entre dos
neuronas y cuyo
neurotransmisor es la acetilcolina.
Los eventos que se producen en
las sinapsis colinérgicas
son los siguientes
 RECEPTORES COLINERGICOS
Receptores nicotínicos
- El receptor nicotínico pertenece a la
familia de los canales iónicos receptor-
dependientes, de la que también forman
parte otros neurotransmisores el GABA,
la glicina o el glutamato.
- Son los encargados de mediar la rápida
transmisión sináptica tanto en el SNC
como en el periférico.
Receptores muscarínicos:
 Los receptores muscarínicos son elementos
esenciales de la transmisión colinérgica de muchos
procesos fisiológicos: transmisión interneuronal en el
SNC, ganglios vegetativos y plexos nerviosos,
contracción del músculo liso, génesis y conducción de
estímulos cardíacos, y secreciones exocrina y
endocrina.
 Pertenecen a la gran familia de receptores de
membrana que presentan siete dominios
transmembranales, asociados a proteínas G.
 En las neuronas ganglionares del
M1 sistema vegetativo, incluidas las de
los plexos mientéricos de la pared
gástrica

Predominan en el corazón (nodos

M2 sinoauricular y auriculoventricular, y
músculo auricular) y, en mucho menor
grado, en otras células musculares lisas

M3 se encuentran
principalmente en células
secretoras y en células
musculares lisas
 AGONISTAS COLINERGICOS

Receptores
muscarínicos presentes
en órganos inervados
Se llama fármacos colinérgicos por el parasimpático.
(parasimpaticomimético) a aquellos
cuya actividad farmacológica principal Los agonista colinérgicos
es activar directa o indirectamente a pueden activar en grado Receptores nicotínicos
los receptores colinérgicos variable a ubicados en las sinapsis
muscarínicos del sistema ganglionares, médula
parasimpático. suprarrenal y
placa motora

Receptores nicotínicos
y muscarínicos
presentes en el SNC.
 CLASIFICACIÓN DE LOS AGONISTAS COLINÉRGICOS

COLINÉRGICOS DE ACCION DIRECTA

Mecanismo de acción

Estos fármacos actúan directamente

sobre los receptores colinérgicos.
De acuerdo a su origen se dividen en
Todos los colinérgicos de acción directa
3 grupos:
actúan activando los receptores
Esteres de colina
colinérgicos, pero su actividad varía
Alcaloides naturales
según su capacidad de activar los
Fármacos sintetizados
receptores muscarínicos, nicotínicos o
ambos
 COLINÉRGICOS DE ACCIÓN INDIRECTA

También se les denomina IAChE de acción reversible:

inhibidores de la acetilcolinesterasa
o anticolinesterásicos
Se clasifican en 2 grupos:
Producen una inactivación temporal de la AchE.
Se consideran 5 grupos:
- Carbamatos terciarios
- Carbamatos cuaternarios
- Plaguicidas carbamatos
- Tacrinas
- N-benciliperidinas

IAChE de acción irreversible:

Son ésteres orgánicos del ácido fosfórico que
producen una inactivación permanente de la
AChE.
Son los organofosforados de uso clínico y los de
interés toxicológico.
 Mecanismo de acción

Los colinérgicos de acción

indirecta actúan fijándose a la
AchE e inhibiéndola, esto Por lo tanto su acción
permite que la Ach endógena se primaria es potenciar la
acumule en la sinapsis actividad de la Ach
colinérgicas y en la unión endógena, para que actúe
neuroefectora por más tiempo sobre sus
receptores.
 ANTICOLINERGICOS

Los bloqueadores colinérgicos son fármacos que, actuando sobre las células
efectoras, inhiben las respuestas de éstas a los impulsos de las fibras colinérgicas
postganglionares y a la ACh, bloqueando los receptores colinérgicos a este nivel.

Los fármacos anticolinérgico pueden clasificarse, de acuerdo con el tipo de receptor que
bloquean,
en 2 grandes grupos:

Agentes antimuscarínicos: antagonizan las acciones muscarínicas de la ACh.

Agentes antinicotínicos
Clasificación
Los Antimuscarínicos se clasifican en 2 grupos de acuerdo con su origen:
Alcaloides naturales
Derivados sintéticos y semisintéticos
Mecanismo de acción
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