Aula 2: Princípios da Radiofarmácia

O que são radiofármacos, características dos radionuclídeos,

Gerado Mo-99/Tc-99m
 O que são radiofármacos?
•O radiofármaco é a união entre dois elementos. O primeiro deles é
um radionuclídeo, que emite radiação. Já a outra parte é uma
estrutura química ou biológica, que apresenta afinidade por algum
tecido ou órgão alvo

•Radiofármaco = Radionuclídeo + Molécula química, Anticorpo,

elemento sanguíneo (leucócito, hemácia, plaqueta)
 Os Radionuclídeos
•Os radionuclídeos são átomos instáveis que emite radiação, buscando a
estabilidade do mesmo.

• São parâmetros importantes para avaliar a importância clínica do

Radionuclídeo : Tipo de radiação, energia e meia-vida

•Para cada radionuclídeo o tipo de radiação emitida (única ou múltipla), a

energia(s) e a meia-vida do processo de decaimento radioativo são
constantes físicas

•Tipos de radiação em MN – radiação gama, raios x característicos,

négatrons (beta, carga negativa), pósitrons (beta, carga positiva)
 Tipos de decaimentos radioativos
1. Radiação alfa:

É uma radiação constituída de dois prótons e dois nêutrons, carga 2+ e com baixa
energia cinética, emitida por núcleos instáveis de elevada massa atômica. Poder de
penetração muito reduzido e uma alta taxa de ionização. Se o núcleo permanecer
excitado ocorre emissão gama após a emissão alfa.
 Tipos de decaimentos radioativos
2. Radiação Beta:
Consiste de um elétron positivo ou negativo emitido pelo núcleo na busca de sua
estabilidade. Seu poder de penetração é pequeno e depende de sua energia. No tecido
humano atravessa alguns milímetros. A emissão beta é sempre acompanhada por
emissão gama.

2.1. Decaimento por négatron

Vários radionuclídeos com decaimento

por négatron são utilizados para terapia
ex: I-131.
 Tipos de decaimentos radioativos
2.2 Decaimento por pósitron
Comum em elementos com nº baixo de nêutrons. Há ejeção de um elétron
positivo do núcleo.
 Tipos de decaimentos radioativos
3. Decaimento por Captura Eletrônica
Um elétron orbital é incorporado ao núcleo e há a conversão de um próton em
um nêutron. A energia liberada por esta transição aparece como raios x
característicos ou elétrons Auger. Quanto maior o Z maior o nº de eventos.
 Tipos de decaimentos radioativos
4. Decaimento por Transição Isomérica e por Conversão Interna

Nenhum radionuclídeo sofre decaimento radioativo por emissão de radiação

gama apenas, entretanto em alguns esquemas há radionuclídeos intermediários
existentes em um estado metastável. Muitos raios gama são emitidos após o
processo primário de decaimento. Quando o estado excitado intermediário dura
mais de 10-9seg usa-se o termo metastável. O exemplo mais importante na MN
deste fenômeno é o Tecnécio-99m.
 Tipos de decaimentos radioativos
Decaimento por Transição Isomérica e por Conversão Interna
 Tipos de decaimentos radioativos
Decaimento por Transição Isomérica e por Conversão Interna

A energia liberada na transição isomérica pode deslocar um elétron orbital em

lugar de ser emitido como radiação gama. Este processo é chamado conversão
interna. Este reduz o número de fótons gama detectáveis para construção da
imagem. A transição do Tc-99m para o Tc-99 é 89% através de transição
isomérica e 11% por conversão interna.
Características de alguns Radionuclídeos
O Produção de radionuclídeos - Gerador
•O centro desta técnica é uma coluna trocadora de íon na qual o
nuclídeo pai está irreversivelmente aderido. O radionuclídeo filho é um
eluente diferente e por isso não tem afinidade pela coluna e pode ser
separado por um solvente apropriado.

•O sistema mais utilizado é o gerador Mo-99/Tc-99m

• O gerador de Tc-99m consiste em uma coluna de vidro contendo

alumina como suporte, sobre o qual é adsorvido o 99Mo de fissão. O
radionuclídeo pai Mo-99 (meia-vida 67,2h) decai para o radionuclídeo
filho Tc-99m (meia-vida 6h). Como a afinidade do Tc-99m pela alumina é
pequena, este pode ser eluído facilmente através de solução salina.
O Gerador Mo-99/Tc-99m
 A química do Tecnécio-99m
• Redução de +7 para +4 ou +3 (exceção no enxofre coloidal )

• Íon estanoso em todos os kits

• Kit sob atmosfera de nitrogênio – previne a interferência do oxigênio

na reação de redução. O2 em excesso pode reagir diretamente com o
íon estanoso, deixando pouco poder de redução no kit.
 Outros radionuclídeos
• Radioiodos - 1º de importância clinica. 1940 – só para estudos da tireóide. 131I para estudos
renais e pulmonares. Desvantagem – energia de 364KeV e meia-vida de 8 dias. Continua
importante no tratamento de Ca de tireóide e no hipertireoidismo. Qdo. Possível substitui-se
o I-131 pelo I-123 (meia-vida de 13h, energia de 159 KeV)
• Índio 111 – energia principal de 172 a 245 KeV, meia-vida de 2.8 dias. Marcação de células e
anticorpos para avaliação de processos infecciosos. Oncologia.
• Gálio 67 – inicio como traçador ósseo. Descoberta da função localizadora de processos
inflamatórios e tumorais ao acaso. Desvantagem – 3 energias (93, 185 e 300KeV), clearance
lento, imagens de 48 e 72h. As gama-câmaras atuais podem reconhecer mais de um fotopico
ao mesmo tempo.
• Tálio 201 – 1970. Cintilografia miocárdica. Análogo do potássio com clearance alto (85%) na
sua passagem pelos capilares miocárdicos, o que o faz um excelente marcador de tecido
viável. Desvantagem – fotopicos. Na prática utiliza-se os raios-x de seu radionuclídeo filho, o
Hg-201.
• Gases inertes – Xenônio 133 – ventilação pulmonar, meia-vida de 5.2 dias, energia de 81 KeV,
barato; Xenônio 127 – melhor que o 133, mais caro; 99mTc-MAA – mais utilizado no Brasil.
Os Radiofármacos
Propriedades de um radiofármaco ideal:

• Não ser Tóxico

• Não ser metabolizável
• Não ter efeito farmacológico
• Emitir apenas radiação gama
• Meia-vida baixa (horas)
• Simples preparo
Os Radiofármacos
Mecanismos de afinidade/captação dos radiofármacos pelos tecido
ou órgão alvo:

• Transporte ativo ex: I-131, Tl-201

• Fagocitose ex: Sn coloidal-Tc-99m
• Bloqueio de capilares ex: MAA- Tc-99m
• Seqüestro celular ex: Hemácias marcadas – Tc-99m
• Localização compartimental ex: DTPA-Tc-99m
• Absorção físico-química ex: MDP – Tc-99m
• Reação antígeno-anticorpo ex: Oncoscint-In-111, leucócitos-Tc-
99m
Os Radiofármacos para PET
• Muito utilizado em oncologia, uma vez que os tumores derivam sua
energia da glicose.

• Desvantagens – preço, produção ciclotron, meia-vida curta.

Cálculo de dose em crianças

Dose = peso (kg) x dose adulto

70kg