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DEPARTEMENT DE PHARMACIE

LABORATOIRE DE PHARMACIE GALENIQUE

FORMES PHARMACEUTIQUES
DESTINEES A LA VOIE AURICULAIRE:

Année universitaire 2019-2020 Dr HADDAD


I. Rappel anatomo-physiologique sur l’oreille:
 Deux oreilles, une de chaque
côté. Ce qui permet de localiser
la source de bruit par l’infime
décalage (moins de 0,1 msec)
entre son arrivée au niveau de
chaque oreille.
Les trois parties de l’oreille:
L’oreille externe:

Pavillon

Conduit auditif externe


L’oreille moyenne:

Chaîne des osselets

Tympan

Trompe d’Eustache
L’oreille interne:
Elle contient non seulement l'organe de l'ouïe, mais aussi le vestibule et les
canaux semi-circulaires, organe de l'équilibre, responsable de la perception
de la position angulaire de la tête et de son accélération. Les mouvements de
l'étrier sont transmis à la cochlée  via la fenêtre ovale et le vestibule.
Le cérumen (cire de l’oreille):
 C’est une substance jaunâtre, cireuse, sécrétée dans
le conduit auditif externe des humains et
autres mammifères.
 Il joue un rôle qui s'est relativisé dans le temps,

aidant à son nettoyage et sa lubrification, et


fournissant aussi une protection contre
les bactéries, champignons et les insectes.
II. Définition des préparations auriculaires:
Des préparations liquides, semi-solides ou solides.
Destinées à l’instillation, la pulvérisation, l’insufflation dans le conduit
auditif ou au lavage auriculaire.
III-Composition des préparations auriculaires:
Un ou plusieurs PA dans un excipient approprié.

 Autresexcipients:
 Agent de viscosité
 Agent osmotique
 Agent tampon
 Agent solubilisant
 Agent stabilisant
 Conservateur antimicrobien si nécessaire.
Remarque :
Sauf exception justifiée et autorisée, les préparations auriculaires aqueuses
conditionnées en récipients multi-doses contiennent un conservateur
antimicrobien approprié à concentration convenable, sauf si la
préparation elle-même possède des propriétés antimicrobiennes adéquates.
IV. Propriétés des préparations auriculaires:
 Formes propres (non obligatoirement stériles):
Pas d’exigences particulières.

 Formes stériles:
Préparations destinées à être appliquées à une oreille lésée, à tympan
perforé, ou avant une intervention chirurgicale, sont uniquement
stériles, isotonique et exemptes de conservateurs antimicrobiens, et
conditionnées en récipients unidoses
V. Avantages:
 Les medicaments administrés par voie auriculaire posent beaucoup
moins de problèmes que les autres voies:
 Les produits introduit par le conduit auditif ne sont pas au contact
direct de liquide biologique.
 Il n’y a pas à préserver une activité ciliaire comme dans le cas des
formes nasales.
VI. Inconvénients:
 L’administration doit tenir compte de l’état du tympan
 L’automedication dans le cas des troubles de l’oreille n’est pas sans

danger.

 L’action recherchée est uniquement locale


VII. Classification des préparations auriculaires:
1. Liquides pour instillation ou pulvérisation auriculaire
2. Liquides pour lavage auriculaire
3. Préparations auriculaires semi-solides
4. Poudres auriculaires
5. Tampons auriculaires
1. Liquides pour instillation ou pulvérisation auriculaire:

Des solutions, émulsions ou suspensions d’une ou plusieurs substances


actives dans des liquides appropriés pouvant être appliqués dans le conduit
auditif sans exercer de pression nuisible pour le tympan (par exemple de
l’eau, des glycols ou des huiles grasses).
 Ces préparations peuvent également être appliquées dans le conduit
auditif au moyen d’un tampon imbibé du liquide.
1.1. Liquides pour instillation auriculaire:
 Sont habituellement conditionnés en récipients multidoses en verre ou en
matière plastique appropriée munis soit d’un compte-gouttes incorporé
soit d’un capuchon vissé constitué de matériaux appropriés et comportant
un compte-gouttes et un embout en caoutchouc ou en plastique.
 Ce capuchon vissé peut également être fourni séparément.
Flacon en plastique Flacon en verre

Compte goutte Capuchon vissé


1.2. Liquides pour pulvérisation auriculaire

 Sont habituellement conditionnés en récipients multidoses munis d’un


système de distribution approprié ; lorsqu’elles sont conditionnées en
récipients pressurisés, celles-ci satisfont aux exigences de la
monographie « Préparations pharmaceutiques pressurisées ».
Audispray est un spray auriculaire qui par une
pulvérisation quotidienne évite la formation de
bouchon de cérumen.
2. Liquides pour lavage auriculaire:
 Sont destinés au nettoyage du conduit auditif externe. Ce sont en général
des solutions aqueuses de pH compris dans les limites physiologiques.
 Les préparations liquides pour lavage auriculaire destinées à être

appliquées sur une partie lésée ou à être utilisées avant une intervention
chirurgicale sont stériles.
En dosettes jetables pour les enfants de 0 à 3 ans 
3. Préparations auriculaires semi-solides:
 Sont destinées à l’application dans le conduit auditif
externe, si nécessaire au moyen d’un tampon imprégné de
la préparation.
 Les préparations auriculaires semi-solides satisfont aux

exigences de la monographie « Préparations semi-solides


pour application cutanée ».
 Elles sont conditionnées en récipients munis d’un

dispositif de distribution approprié.


GinKgo-Care calme la peau irritée et
prévient les démangeaisons
4. Poudres auriculaires:
 Les poudres auriculaires satisfont aux exigences de la
monographie « Poudres pour application cutanée ».
 Les poudres auriculaires sont conditionnées en récipients munis

d’un dispositif approprié permettant l’application ou


l’insufflation.
AURICULARUM: « Powder blower »
Poudre et solvant pour suspension ou « puffer of ear »
pour instillation auriculaire Boîte de 1
Flacon de poudre + ampoule de solvant
de 10 ml
5. Tampons auriculaires:

 Les tampons auriculaires sont destinés à être


introduits dans le conduit auditif externe. Ils
satisfont aux exigences de la monographie
« Tampons médicamenteux ».
VIII. Développement des préparations auriculaires:
PA candidats à la forme auriculaire:
Antibiotiques: chloramphenicol, ciprofloxacine, colistin sulfate, gentamicin sulfate,
neomycin et polymyxin B sulfate.
Antifongiques: nystatin, ketoconazole, amphotericin et clotrimazole.
Analgésiques : antipyrine
Anesthésiques locaux: lidocaine, dibucaine et benzocaine.
Remarque:

 Sont inclus aussi dans cette voie les agents de nettoyage de l’oreille
externe tels que les solutions aqueuses destinées à la dissolution des
bouchons de cérumen et au nettoyage du conduit auditif avant des
interventions chirurgicales dans l’oreille moyenne.
Les excipients utilisés:
Les qualités requises:

- Assurer un contact étroit entre le principe actif et la surface du conduit


auditif et maintenir si possible le contact un certain temps.

- Faciliter la diffusion du PA de l’excipient vers les tissus.

- Ne pas nuire à l’action médicamenteuse recherchée et, aux concentrations


utilisées, ne provoquent pas d’effets toxiques ou d’irritation locale notable.
Excipients:

 Glycérine, propylène glycol et polyéthylène glycol de bas poids moléculaire (PEG


300 surtout): ces véhicules sont caractérisés par leur viscosité et leur adhérence
facile au conduit auditif.

 Eau et l’alcool (éthanol et isopropyl): peuvent être utilisés comme véhicules et


solvants pour certains médicaments. Cependant, ils sont principalement utilisés
pour lavage.

 Huiles (huile d’olive surtout): sont de bon véhicules


 Huiles minérales: véhicules pour certains antibiotiques et anti-inflammatoires.
- On utilise aussi les glycérides polyoxyéthhylénés glycolysés qui sont
liquides et hydrodispersibles.
- Les pommades auriculaires contiennent principalement comme
véhicule « vaseline ».
- Poudres auriculaires contiennent le talc ou le lactose comme véhicule.
- Agents conservateurs: Chlorobutanol (0.5%), combinaison des
parabènes.
 Antioxydants: sodium bisulfite
 Surfactifs : polysorbates
Considérations physico-chimiques:
- Solubilité.
- Viscosité.
- Pression osmotique.
- Hygroscopicité.
- Propriétés surfactantes.
- Taille des particules.
Considérations microbiologiques:
 Propreté microbienne
 Stérilité
Autres considérations :
 L’irritation dermique et l’hypersensibilité après un long contact de la
nouvelle formulation doivent être évaluées.

 La capacité du produit à pouvoir traverser la membrane d’un tympan intact


et son exposition à l’oreille moyenne et interne doit être évaluées sur un
model d’animal.

 Si le produit est supposé atteindre l’oreille moyenne et interne, une


évaluation de la réponse auditive du cerveau doit être effectuée par des
tests spéciaux.
IX. Fabrication des préparations auriculaires:
 Le procédé de fabrication dépend de deux points essentiels:

 La forme galénique: liquide, semi-solide ou solide.

 La qualité microbienne: propre ou stérile.


X. Conditionnement des préparations auriculaires:
 Les préparations auriculaires sont conditionnées dans des récipients multidoses
ou unidoses, éventuellement munis d’un dispositif d’administration approprié qui
peut être conçu pour empêcher la pénétration de tout agent de contamination.

 Les différentes présentations sont: flacon avec compte goutte, flacon pressurisé,
seringue sans aiguille ou tube.

 Ces récipients sont habituellement en verre ou en plastique de petit volume (5-15


ml).
 Etiquetage: l’étiquette doit indiquer:

 le nom de tout conservateur antimicrobien ajouté,


 dans les cas appropriés, que la préparation est stérile,
 dans le cas des récipients multidoses, la durée limite d’utilisation à

partir de l’ouverture du récipient.


XI. Conservation des préparations auriculaires:
 Généralement à température ambiante ou au réfrigérateur.

 Éviter de les congeler.


XIII. Stabilité et date limite d’utilisation des préparations auriculaires:

 Préparations aqueuses:
pas plus de 14 jours et au frais.

 Préparations non aqueuses:


25% de la durée qui reste pour la péremption ou
06 mois (le plus proche).
XII. Contrôles des préparations auriculaires:
- Aspect
- pH
- Viscosité
- Volume
- Masse moyenne et uniformité de masse
- Teneur et uniformité de teneur.
- Efficacité des conservateurs
- Stérilité

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