Anticoncepción.

Anticonceptivos combinados orales

Estrógenos:
*Etinilestradiol.
*Mestranol.

Progestágenos:
*Noretindrona.
*Levonorgestrel.
Anticoncepción.
 Anticoncepción.
Estrógenos.
Etinilestradiol y Mestranol

Mecanismo de acción:
* Atraviesan la membrana celular y se unen a receptores nucleares.
• Complejo esteroide-receptor interactúa con cromatina nuclear e inicia
síntesis de RNA.
• Sintetizan proteínas.
• Suprimen la liberación de FSH.

Farmacocinética:
• Buena absorción vía oral.
• El mestranol se oxida de inmediato y produce etinilestradiol que se
metaboliza con mayor lentitud que los estrógenos naturales en hígado y
tejidos periféricos.
• Son liposolubles.
 Anticoncepción.
Estrógenos
Metabolismo:
• Se unen a la albúmina sérica y globulina que se unen a hormonas sexuales.
• Hidroxílan en el hígado y forman derivados.
• Se excretan inactivos en la orina.

Usos terapéuticos:
• Anticoncepción, terapéutica posmenopausia, osteoporosis.

Efectos adversos:
• Nausea y vómito.
• Edema.
• Cefalea.
• Hipertensión.
• Dolor mamario.
 Anticoncepción.
Progestágenos.
Noretindrona y levonorgestrel

Mecanismo de acción:
* Se producen en respuesta a la hormona luteinizante (LH).
• En mujeres (cuerpo amarillo y placenta) y en hombres (testículos).
• Atraviesan membrana celular y se unen a receptores nucleares.
• Disminuye la frecuencia de impulso de GnRh.
• Inhibe el pico de LH inducido por estrógenos.
• Producción de moco espeso y viscoso en el cuello uterino.

Farmacocinética:
• Se absorbe bien por cualquier vía.
• Vida media plasmática breve.
• Se metabolizan casi por completo en el hígado.
• Se excreta por riñón.
 Anticoncepción.
Progestágenos.
Usos terapéuticos:
• Anticoncepción en combinación o en manera secuencial, hemorragias
disfuncionales del útero, dismenorrea, supresión de la lactación posparto.

Efectos adversos:
• Edema y depresión.
• Contraindicaciones:
• Enfermedad tromboembolica.
• EVC.
• IAM.
• Arteriopatía coronaria.
• Expulsión anormal de sangre por vagina.
• Carcinoma de mama.
• Embarazo.
• Efectos cardiovasculares en mujeres >35 años fumadoras
 Anticoncepción.
Anticonceptivos orales por combinación.

Diversas presentaciones.
• Las píldoras monofásicas, bifásicas o trifásicas se expenden en sobres o
envases para 21 días.
• Monofásicos: Ingeridas todos los días durante 21 días y los 7 días
siguientes. Son un periodo de descanso farmacológico.
• Bifásicos y trifásicos: dos o tres píldoras diferentes que contienen
cantidades variables de ingredientes activos que deben ser ingeridos en
momentos diferentes en el ciclo de 21 días.
• Expulsión de sangre menstrual durante el periodo de descanso de 7 días.

Dosis:
• Estrógenos: De 20 a 50 mcg
• Progestágenos: levonorgestrel 0.1 a 0.15 mg, norgestrel 0.3 a 0.5 mg.
 Anticoncepción.
Anticonceptivo preparado inyectable.
• Cipionato de estradiol-
medroxiprogesterona
 Anticonceptivos.
Anticonceptivo preparado inyectable.
Cipionato de estradiol-medroxiprogesterona.

Indicaciones:
• Se aplica una vez al mes.
• Vía parenteral.

Farmacocinética y farmacodinamia:
• Características semejantes a progesterona natural, pero 10 veces mas potente.
• Absorción gradual en músculo.
• Se metaboliza en hígado.
• Excreción en heces y orina.

Efectos adversos:
• Nauseas.
• Vómito.
• Cefalea.
• Alteraciones del peso.
 Anticonceptivos.
Anticonceptivo preparado inyectable.

Dosis:
• Inyección mensual.
• Medroxiprogesterona 25 mg y cipionato de estradiol 5 mg
• Primera inyección entre el 1o y 5o día después del inicio del ciclo
menstrual.
• Segunda aplicación 30 +/- 3 días después de la primera aplicación.
• Siguientes inyecciones mismo intervalo después de la inyección anterior.
 Anticonceptivos.
Progestágenos 19 – nor.
Norgestrel, noretindrona y medroxiprogesterona.

• Mecanismo de acción:
• Espesamiento del moco cervical.
• Alteraciones del endometrio

• Solo contienen una progestina.

• “ mini píldora”
• Se toman todos los días en un esquema continuo.
• Menos eficaces.

Dosis:
• Noretindrona 350 mg
• Norgestrel 75 mcg

Efectos adversos:
• Ciclos menstruales irregulares con mayor frecuencia.
 Anticoncepción.
Selección de los anticonceptivos.

• Comenzar con preparados que contengan la dosis mínima de

esteroides con los que se obtenga protección anticonceptiva.
• Preparados con 20 mcg pueden ser adecuados para mujeres que
tienen mas de 40 años y síntomas perimenopausicos.
• La píldora típica que tiene 30 a 35 mcg de estrógeno.
• Mujeres con sobrepeso que contenga 50 mcg de estrógeno.
• Mujeres en quienes están contraindicados o no son convenientes
los estrógenos, anticonceptivos solo con progestágeno.
• Considerar administración concomitante con fármacos que
intensifican el metabolismo de los estrógenos: rifampicina,
barbitúricos y fenilhidantoína.
Anticoncepción.