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Formes rectales

Dr Tuo Kouassi Awa Nakognon


awa.tuo@gmail.com
Objectifs pédagogiques
1- Définir les formes galéniques destinées à la voie rectale
2-Citer les avantages et inconvénients des formes
galéniques destinées à la voie rectale
3- Classer les formes galéniques destinées à la voie rectale
4- Enumérer les exigences auxquelles doivent répondre les
préparations rectales
5- Décrire leur formulation et leur mode de préparation et
de conditionnement
6- Décrire leurs contrôles

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Plan
Introduction
I. Les suppositoires
I.1 Généralités
I.2 Formulation
I.3 Fabrication
I.4 Essais
I.5 Conditionnement
II.Autres formes rectales
Conclusion

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Introduction
Principale forme administrée par voie rectale:
suppositoires
Forme très ancienne : Grecs , Hébreux.
A l ‘origine: support (en métal, corne, morceau de racine
ou tige) recouvert de substances médicamenteuses
Préparations destinées à être administrées par voie
rectales en vue d’une action locale ou systémique, ou à des
fins de diagnostic.
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I. Suppositoires
I. Suppositoires
I.1 GÉNÉRALITÉS

Mélange PA + excipients

Usage local

Usage pour la voie générale

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I. Suppositoires
I.1 GÉNÉRALITÉS
I.1.1 Définition
Préparations unidoses solides

Forme, volume ,consistance adaptés à


l’administration par la voie rectale.

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I. Suppositoires
I.1 GÉNÉRALITÉS
I.1.2 Formulation
Ils contiennent un ou plusieurs PA dissous ou
dispersé(s) dans une base appropriée qui est,
suivant le cas, soluble ou dispersible dans l’eau ou
fond à la température du corps

PA + Excipient de base + Adjuvants


PA solide ou liquide (solution, suspension)

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I. Suppositoires
I.1 GÉNÉRALITÉS
I.1.2 Formulation
Ils peuvent également contenir, si nécessaire,
d’autres excipients tels que les agents diluants,
absorbants, tensioactifs, lubrifiants, des
conservateurs antimicrobiens et des colorants
autorisés par l’autorité compétente

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I. Suppositoires
I.1 GÉNÉRALITÉS
I.1.3 Mode d’action
Action mécanique : éveil du réflexe de défécation
provoqué par la présence d’un corps étranger dans
le rectum
ex : suppositoires à la glycérine (hydrophile)

Action locale : anti hémorroïdale ou


antiparasitaire
ex : traitement de l’oxyurose

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I. Suppositoires
I.1 GÉNÉRALITÉS
I.1.3 Mode d’action
Action systémique : la plus recherchée. (veines
hémorroïdales), le principe actif doit alors passer
dans la circulation générale

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I. Suppositoires
I.1 GÉNÉRALITÉS
I.1.4 Avantages de la voie rectale
-Absorption rapide de certains PA
-Pas d’action des sucs digestifs
-Facilité d’administration chez les malades alités
et les enfants

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I. Suppositoires
I.2 FORMULATION
I.2.1 Facteur de déplacement (f)
I.2.1.1 Définition
Nombre de grammes d’excipient déplacé par 1
gramme de PA

I.2.1.2 Intérêt
•permet d’établir la formule en poids des
suppositoires
•Connaitre la quantité exacte d’excipient à ajouter
pour remplir exactement un alvéole de moule
utilisé 13
I. Suppositoires
I.2 FORMULATION
I.2.1 Facteur de déplacement (f)
I.2.1.3 Mode opératoire
M= F - (f X S)

M= quantité totale d’excipient à utiliser en grammes


F= contenance du moule pour le nombre de suppositoires à fabriquer
f = facteur de déplacement du principe actif
S = quantité de médicament pour le nombre de suppositoires à
fabriquer

Plusieurs PA :
M= F - (f1S1 + f2S2 +………………….+ fnSn)
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I. Suppositoires
I.2 FORMULATION
I.2.1 Facteur de déplacement (f)
I.2.1.3 Mode opératoire
Si f n’est pas connu :détermination expérimentale:
1°/ Coulée dans 12 alvéoles masse p (g) de PA + quantité insuffisante
d’excipient.
2°/ Refroidissement, raclage, démoulage puis pesée des 12
suppositoires soit y (g).
Masse en gramme d’excipient à utiliser = y - p
3°/Coulée dans 12 alvéoles masse uniquement d’excipient fondu
4°/Refroidissement, raclage, démoulage puis pesée des 12
suppositoires d’excipient pur soit x (g) ce poids. Le facteur de
déplacement est égal à :
x - (y - p)
f=
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p
I. Suppositoires
I.2 FORMULATION
I.2.2 Propriétés des excipients utilisés
Innocuité ,bonne tolérance
Inertie vis-à-vis des médicaments incorporés
Consistance convenable
Libération rapide et totale du PA dans
rectum(fusion, dissolution, dispersion)
Bonne conservation
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I. Suppositoires
I.2 FORMULATION
I.2.3 Classification des excipients utilisés
Triglycérides ou excipients lipophiles
ex : Beurre de cacao (3 formes α, β, β’ : seule la
forme β est stable et fond à 32-35°C),

 Huiles hydrogénées = huiles naturelles

 Glycérides hémi-synthétiques solides = huiles


hydrogénées + mono et diglycérides
 Macrogols glycérides saturés = excipients
hydrophiles +++ 17
I. Suppositoires
I.2 FORMULATION
I.2.3 Classification des excipients utilisés
Excipients hydrosolubles
Ex: mélange gélatine – glycérine (laxative)

Proposition: utilisation des macrogols comme


excipients

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I. Suppositoires
I.2 FORMULATION
I.2.4 Essais sur les excipients utilisés
Essais physiques
-Point de fusion
-Point de solidification
-Viscosité
-Dureté
-Densité
-Indice de réfraction
-Coloration

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I. Suppositoires
I.2 FORMULATION
I.2.4 Essais sur les excipients utilisés
Essais chimiques
-Indice d’acide
-Indice de saponification
-Indice d’iode
-Indice d’hydroxyle
-Indice de péroxyde
-Teneur en insaponifiables

Essais physiologiques
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I. Suppositoires
I.3 FABRICATION
I.3.1 PRINCIPE
Traitement des PA
- PA soluble dans l’excipient
• pas de traitements particuliers

- PA insoluble dans l’excipient


• pulvériser de sorte à obtenir une ténuité
convenable
•broyage ou pulvérisation à sec ou au sein de
l’excipient fondu (moulin colloïdal)
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I. Suppositoires
I.3 FABRICATION
I.3.1 PRINCIPE
Traitement des PA
- PA insoluble dans l’excipient mais très soluble
dans l’eau
•Mise en solution aqueuse puis émulsionné dans
l’excipient fondu

- PA adsorbé sur un support inerte pulvérulent


avant d’être dispersé dans l’excipient.

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I. Suppositoires
I.3 FABRICATION
I.3.1 PRINCIPE
Traitement de l’excipient
1/Faire fondre l’excipient à la température la plus
basse possible

2/Incorporer le PA

FONDOIR

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I. Suppositoires
I.3 FABRICATION
I.3.1 PRINCIPE
Préparation de la masse
• Etapes

1°/mélange excipient fondu + PA.

2°/agitation lente de toute la masse

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I. Suppositoires
I.3 FABRICATION
I.3.1 PRINCIPE
Division de la masse (moulage)
•Etapes
1°/Formation des alvéoles ou moules préformés

2°/Coulée

N.B.Consistance convenable de la masse avant


coulée 25
I. Suppositoires
I.3. FABRICATION
I.3.2 MODE OPÉRATOIRE GÉNÉRALE
PA BASE ADJUVANTS

TRAITEMENT

MELANGE
Préparation de la masse

DIVISION DE LA MASSE
Moulage : Préparation des alvéoles + coulée

REFROIDISSEMENT
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I. Suppositoires
I.3 FABRICATION
I.3.3 EN INDUSTRIE
PA ADJUVANTS
BASE
TRAITEMENT (fondoirs*)
MELANGE (mélangeurs)
Préparation de la masse
DIVISION DE LA MASSE
(pompes doseuses ou injection)
Moulage : Préparation des alvéoles + coulée
REFROIDISSEMENT (-20°C)
(groupes frigorifiques: armoires ou tunnels)
* En acier inoxydable à double-parois entre lesquelles
•fluide à température précise 27
•grille ou tamis qui retient les morceaux d’excipient non fondus
I. Suppositoires
I.3 FABRICATION
I.3.4 EN OFFICINE
ADJUVANTS
PA
BASE
TRAITEMENT (béchers)

MELANGE (mortier + pilon)


Préparation de la masse

DIVISION DE LA MASSE
Coulée

REFROIDISSEMENT (2-6°C)
(réfrigérateur)
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I. Suppositoires
I.4 ESSAIS
I.4.1 Contrôles organoleptiques
•aspect homogène en surface et en profondeur
•surface unie, lise et brillante
•pas de fissuration
•pas d’efflorescence blanchâtre (mauvaise
congélation), ni de cristallisation de PA en surface
•partie basale doit être plane

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I. Suppositoires
I.4 ESSAIS
I.4.1 Essais physiques
•Uniformité de masse : 20 suppositoires. Poids individuels
±5% du poids moyen; tolérance ± 10% pour 2 unités

•Dureté: entre les mâchoires d’un appareil de mesure de la


dureté pour suppositoires thermostaté à 25°C

•Désagrégation : le temps de désagrégation ne doit pas


dépasser 30 minutes pour les excipients hydrosolubles

•Temps de ramollissement des suppositoires lipophiles


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I. Suppositoires
I.4 ESSAIS
I.4.2 Essais chimiques
•Identification et dosage des PA et éventuellement
des adjuvants

I.4.3 Essais physiologiques


•Tests de biodisponibilité : dosage du PA dans le
sang ou les urines
•Observation des effets thérapeutiques
•Tests de tolérance par la muqueuse rectale

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I. Suppositoires
I.5 PRESENTATION ET CONDITIONNEMENT
I.5.1 Présentation
•Formes les plus courantes: coniques et torpille.
•Enfants: suppositoires sécables ; suppositoires
multicouches

I.5.2 Conditionnement
- moule-emballage
- plaques en matières plastique : plaques constituées de
demi-alvéoles préformées collées à chaud
- films thermocollants : feuilles dont les faces en regard
sont enduites d’un revêtement thermocollant ou de
polyéthylène
ex : film en aluminium 32
II. Autres formes
II. Autres formes
II.1 CAPSULES RECTALES
II.1.1 Définition
• capsules molles
• forme légèrement allongée comme les
suppositoires
• allongées, lisses , aspect extérieur uniforme

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II. Autres formes
II.1 CAPSULES RECTALES
II.1.2 Avantages
- dosage précis du PA
- bonne conservation de la forme en milieu tropical
- bonne dissémination dans l’ampoule rectale
II.1.3 Inconvénient
Installations complexes pour leur fabrication

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II. Autres formes
II.1 CAPSULES RECTALES
II.1.4 Formulation
• PA dissous ou dispersé dans un excipient pâteux ou liquide
• peuvent être recouvertes d’enrobage lubrifiant

II.1.5 Fabrication
Par soudure et injection simultanées

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II. Autres formes
II.1 CAPSULES RECTALES
II.1.6 Essais
• Uniformité de masse

• Uniformité de teneur

• Essais de dissolution et de désagrégation (limite 30 min)

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II. Autres formes
II.2 SOLUTIONS, ÉMULSIONS, SUSPENSIONS
RECTALES
II.2.1 Définition

• Préparations unidoses liquides destinées à l’administration


rectale

• action locale ou systémique ou à des fins diagnostics

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Autres formes
II.2 SOLUTIONS, ÉMULSIONS, SUSPENSIONS
RECTALES
II.2.2 Formulation
• un ou plusieurs PA dissous ou dispersés dans l’eau, le glycérol ou les
macrogols
• peuvent contenir de excipients (viscosité, pH, conservation )

II.2.3 Conditionnement
Récipients de 2,5 à 2 000mL adaptés à l’administration rectale ou munis d’un
dispositif approprié

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II. Autres formes
II.3 POUDRES ET COMPRIMÉS POUR SOLUTIONS
OU SUSPENSIONS RECTALES
II.3.1 Définition
• préparations unidoses à dissoudre ou disperser dans de l’eau au
moment de l’emploi

II.3.2 Formulation
• peuvent contenir des excipients destinés à faciliter la dissolution
ou la dispersion des particules

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II. Autres formes
II.3 POUDRES ET COMPRIMÉS POUR SOLUTIONS
OU SUSPENSIONS RECTALES
II.3.4 Essais
• Désagrégation : en moins de 3 minutes sur 6 comprimés

II.3.5 Etiquetage
• Mode de préparation , précautions à prendre pour
l’administration

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II. Autres formes
II.4 PRÉPARATIONS RECTALES SEMI-SOLIDES
• crèmes, gels ou pommades en récipients unidoses + dispositif approprié au mode
d’administration.
• pommades : traitements locaux

II.5 MOUSSES RECTALES


Définition (voir mousses pour application cutanée)

II.6 TAMPONS RECTAUX


• Préparations solides unidoses destinées à à être introduites dans la cavité rectale pour
une durée limité
• Cellulose ou collagène, imprégnés d’un ou plusieurs PA

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CONCLUSION
• Voie rectale: mise en circulation rapide du PA
dans le compartiment sanguin.
• Formes pharmaceutiques adaptées

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