Y
  

 

 
Historia

j El empleo de agentes antimicrobianos ha

proporcionado resultados espectaculares en el
tratamiento de enfermedades
j La primera observación fue realizada por Pasteur
sobre el origen microbiano de algunas enfermedades
y la capacidad potencial de los microorganismos
como agentes terapéuticos
j Erlich ensayó con compuestos orgánicos capaces de
atacar de manera selectiva microorganismos
infecciosos sin lesionar al huésped
Historia
j Sus experiencias permitieron el desarrollo del
salvarsán, con acción selectiva frente a las bacterias
responsables de la sífilis
j Domagk ayudó de manera decisiva al desarrollo de
los antibióticos con el estudio de los colorantes
dotados de acción antimicrobiana, que dio origen al
aislamiento de las sulfamidas
j En 1928 Fleming descubrió el primer antibiótico, la
penicilina, cuando por accidente observó una placa
de cultivo que una bacteria no pudo sobrevivir en
presencia del hongo penicillum nonatum
Historia

j Sin embargo no fue sino hasta 1940 que la penicilina

pudo ser extraída y purificada por Florey y Chain,
descubrimiento que permitió el desarrollo de
posteriores compuestos antibacterianos
j Desde la generalización del empleo de estos
compuestos en la década de los 50s los
antimicrobianos han sido una de las estategias más
eficaces para el tratamiento y control de las
enfermedades infecciosas
÷ntroducción

j Se denomina antibiótico a cualquier sustancia

química producida por un microorganismo, utilizada
para eliminar o inhibir el crecimiento de otros
microorganismos infecciosos
j Una propiedad común a todos los antibióticos es la
toxicidad selectiva: presentan toxicidad hacia los
organismos invasores
j Los quimoterápicos son compuestos obtenidos por
síntesis química, que poseen actividad antimicrobiana
÷ntroducción
j En un principio, el término antibiótico sólo se
empleaba para los compuestos de origen biológico,
los cuales se obtienen de cultivos de bacterias
(Bacillus, Streptomyces)
Streptomyces) u hongos (Penicillum,
(Penicillum,
Cephalosporium))
Cephalosporium
j En la actualidad también se emplea para denominar
compuestos sintéticos, los producidos exclusivamente
por síntesis química o semisintéticos, cuando a partir
de un núcleo básico del antibiótico se modifican
algunas de sus características químicas para mejorar
su espectro o disminuir su toxicidad
Definición

j Se define como agente antimicrobiano la sustancia

producida por microorganismos o sintetizada
químicamente, que en bajas concentraciones es
capaz de inhibir e, incluso destruir microorganismos
sin producir efectos tóxicos en el huésped.
Clasificación

j Por su estructura química: beta-

beta-lactámicos,
tetraciclinas, quinolonas, aminoglucósidos,
glucopéptidos, macrólidos, cefalosporinas
j Por su espectro de acción: antibacterianos,
antivíricos, antifúngicos, antiprotozoarios
j Amplio espectro: pueden actuar sobre bacterias,
hongos, protozoos. Comprenden las tetraciclinas,
cloranfenicol y algunos beta-
beta-lactámicos
Clasificación

j Espectro intermedio: actúan frente a un número

limitado de especies. Este grupo incluye los
macrólidios y los aminoglucósidos
j Espectro reducido: sólo tienen un comportamiento
eficaz frente a un número limitado de especies como
son los glucopéptidos
Clasificación (efecto antimicrobiano)

j Bacteriostáticos: bloquean el desarrollo y la

multiplicación de las bacterias, pero no las lisan, y
por lo que, al retirar el antimicrobiano sus efectos
son reversibles (tetraciclinas, sulfamidas, macrólidos)
j Bactericidas: provocan la muerte bacteriana y, por
consiguiente, el proceso es irreversible. Comprenden
los beta-
beta-lactámicos, aminoglucósidos, fosfomicina,
nitrofurantoínas, quinolonas, rifampicina,
vancomicina
Clasificación (por su mecanismo de acción)

j ÷nhibición de la síntesis de la pared celular: los

antimicrobianos generalmente son bactericidas e
inclueyen B-
B-lactámicos. Todas las bacterias poseen
una pared celular externa rígida. Los antibióticos
interfieren en: la formación del precursor en el
citoplasma, el transporte del precursor a través de la
membrana, la formación del polímero lineal,
transpetidación (beta-
(beta-lactámicos, fosfomicina)
Clasificación (por su mecanismo de acción)

j Alteración de la función de la membrana celular: se

fijan a la parte lipófila en los esteroles de las
membranas bacterianas. Alteran la integridad de la
membrana celular, inhibiendo la biosíntesis de lípidos
de la membrana (polimixina B y E)
j En general, estos antibióticos son bactericidas, como
las polimixinas, anfotericina B, nistatina, imidazoles.
Clasificación (por su mecanismo de acción)

j ÷nhibición de la síntesis protéica: fijación irreversible

a la subunidad S30 de los ribosomas
(aminoglucósidos), bloquean la unión del aminoacil
del ARNt con el sitio receptor (tetraciclinas), se fijan
a la unidad 50S, inhibiendo la enzima
peptidiltransferasa y bloqueando la acción de
transpeptidación (aminoglucósidos, cloranfenicol,
lincosamidas, macrólidos)
Clasificación (por su mecanismo de acción)

j ÷nhibición de la síntesis o función de los ácidos

nucléicos: inhibición de la replicación del ADN al
inhibir la enzima ADN-
ADN-girasa (quinolonas); fijación a
la subunidad B de la ARN-
ARN-polimerasa impidiendo la
formación de la enzima (actinomicina D); bloqueo de
la síntesis de metabolitos esenciales, como el ácido
fólico (sulfamidas)
Oases para la utilización

j El microorganismo actúa sobre el huésped

produciendo la enfermedad infecciosa, y éste
responde mediante resistencia inespecífica e
inmunidad adquirida
j El agente antimicrobiano actúa sobre el patógeno
responsable y éste responde creando resistencias
j El huésped interrelaciona con el antibiótico influyendo
en su farmacocinética. El antimicrobiano puede
alterar la fisiología normal del huésped y producir
toxicidad y efectos secundarios
Resistencia a los antimicrobianos

j Destrucción o inactivación del agente antimicrobiano:

antimicrobiano:
producen enzimas que destruyen o inactivan el
antibiótico, como las beta-
beta-lactamasas. Destruyen el
anillo beta-
beta-lactámico por la acción de las beta-
beta-
lactamasa, enzimas codificadas por genes
cromosómicos o de transferencia, localizados en los
plásmidos, capaces de inactivar diversos antibióticos
j Las enzimas pueden ser acetiltransferasas,
adeniltransferasas y fosfotransferasas
Resistencia a los antimicrobianos

j Resistencia por disminución de la concentración del

antibiótico::
antibiótico
Modificación de la permeabilidad al fármaco
j La bacteria produce mutaciones en la pared que
impiden la entrada (modifica la permeabilidad) de
determinados antibióticos, alteran los sistemas de
transporte o la salida de fármaco por expulsión
activa, impidiendo que se acumule en la cantidad
suficiente para que sea eficaz
Resistencia a los antimicrobianos

j Resistencia por disminución de la concentración del

antibiótico::
antibiótico
Salida del antibiótico al exterior
j Este mecanismo impide al antibiótico alcanzar
concentraciones adecuadas en el interior de la
bacteria para ejercer su actividad, mediante sistemas
de bombeo activo asociados a la membrana. Estos
mecanismos se han descrito frente a tetraciclinas,
macrólidos e incluso fluoroquinolonas
Resistencia a los antimicrobianos

j Desarrollo de un objeto estructuralmente alterado

por el fármaco:
fármaco: alteraciones en determinadas
enzimas o en la capacidad de fijación a los
ribosomas. Las enzimas son alteradas de forma que
el fármaco tenga menos afinidad por el agente
bacteriano. Mutaciones en la ADN-
ADN-girasa o en la
topoisomerasa ÷ . La modificación ribosómica es un
mecanismo de resistencia.
Resistencia a los antimicrobianos

j Desarrollo de vías metabólicas alternativas:

alternativas: utilizando
factores de crecimiento distintos de los de las células
no resistentes, debidos a cambios en el genotipo
j Sin material genético extraño: mutación en el
cromosoma bacteriano
j Con material genético extraño: las transferencias
genéticas se llevan a cabo mediante la transmisión
de caracteres hereditarios de una bacteria dadora a
otra receptora. Existen tres mecanismos
Resistencia a los antimicrobianos

j Transformación: transferencia directa de ADN

monocatenario de otras bacterias liberadas por lisis,
que alteran el genotipo de la célula a la que pasan
j Transducción: transferencia de ADN bicatenario
incluido en un bacteriófago y transferido a otra
bacteria. Se trata de un virus que infecta ciertas
bacterias sin destruirlas y cuyo ADN se integra en el
cromosoma bacteriano
Resistencia a los antimicrobianos

j Conjugación: los plásmidos, elementos

extracromosómicos, son moléculas de ADN circular
que portan genes de resistencia a uno o más
antibióticos. Este proceso conlleva la transferencia
unilateral de material genético del mismo género o
de diferentes géneros
àeneralidades (Actúan sobre la síntesis de la pared)

j O-lactámicos: todos tiene un anillo b-

b-lactámico en su
estructura. ÷nhiben la síntesis de la pared bacteriana
y promueven la activación de enzimas autolíticas que
producen lisis de la bacteria
j Penicilina: un anillo b-
b-lactamico asociado a un
tiazolidínico que lleva una cadena lateral, está última
es la que determina las características
antibacterianas y farmacológicas, son bactericidas y
se fijan a receptores membranales, dando lugar a
lisis
àeneralidades (Actúan sobre la síntesis de la pared)

j Cefalosporinas: atraviesan las membranas y la pared

celular inhibendo la acción de las prot fij de penicilina
que intrevienen en el proceso de síntesis de la
membrana
j Carbapenems: son muy estables frente a la mayoría
de las O-
O-lactamasas y son bactericidas de acción
rápida
j àlucopeptidos: interfieren en la síntesis de la pared
celular bacteriana
àeneralidades (Actúan sobre la membraba citoplasmática)

j Son antibióticos polipeptídicos que se comportan

como detergentes catiónicos que desorganizan la
superficie externa de la membrana celular
modificando sus propiedades osmóticas, debido a la
alteración de los sistemas de transporte activo
àeneralidades (Actúan sobre la síntesis proteica)

j Marcólidos: presentan acción bactariostática, pero

pueden ser también bactericidas a altas dosis. Actúna
inhibiendo la síntesis de proteínas por fijación a la
subunidad del ribosoma 50S
j Lincosamidas: inhiben la síntesis proteica por unión a
la subunidad 50S del ribosoma y bloqueo de la
transpeotidación
j Tetraciclinas: inhiben la síntesis de proteínas, al
unirse de forma reversible a la subunidad 30S del
ribosoma bacteriano
àeneralidades (Actúan sobre la síntesis proteica)

j Aminoglucósidos: unión irreversible a las subunidades

ribosómicas 30S y/o 50S, por lo que inhiben la
síntesis proteica y provocan errores de lectura del
código genético
j Cloranfenicol: inhibe la síntesis proteica fijándose a la
sununidad 50S impidiendo la transpeptidación entre
los aminoácidos
àeneralidades (÷nhiben la síntesis de ácidos nucléicos)

j Quinolonas: interfieren en la síntesis de ADN y

producen efecto bactericida, debido a que inhiben la
actividad de la ADN-
ADN-girasa, lo que impide el
enrollamiento del cromosoma bacteriano
àeneralidades (÷nterferencia en vías metabólicas)

j Sulfamidas: son análogos al PAOA esencial para la

síntesis de ácido fólico de las bacterias, actúan poer
inhibición competitiva con el PAOA por la
dihidropteroatosintetasa, enzima esencial para la
síntesis de ácido tetrahidrofólico, esencial para la
síntesis de purinas y pirimidinas
j Trimetoprima: interfieren en la síntesis del ácido
tetrahidrofólico, por inhibición competitiva de la
dihidrofolato--reductasa y por consiguiente se produce
dihidrofolato
la inhibición del crecimiento bacteriano
Oetalactámicos

j Oencilpenicilinas: penicilina à sódica procaínica,

benzatínica, penicilina
j Resistentes a betalactamasas: dicloxaciclina
j Amplio espectro: ampicilina
j Antipseudomonas: carbenicilina
j Cefalosporinas: cafelotina (1a), cefaclor (2da),
ceftriaxona (3a), cefepima (4a)
j Oloqueador de D-D-alanil
alanil--D-alanina: vancomicina
j ÷nhibidor de la síntesis de ácidos micólicos: isoniazida
Mecanismo de acción

j Los beta-
beta-lactámicos inhiben la terminación del enlace
cruzado de la pentaglicina
j La conformacíón espacial de los beta-
beta-lactámicos es
muy similar a la del sustrato de las transpeptidasas
de manera que acetilan el núcleo activo de la serina
de las isoenzimas, que se transforman en isoenzimas
peniciloil, inactivándolas de forma irreversible
Penicilina à procaínica

j ÷ndicaciones: amigdalitis, escarlatina, infecciones del

tracto respiratorio superior, piel y tejidos blandos,
bronconeumonía, sífilis, gonorrea, fiebre reumática
j Ejerce su acción bactericida inhibiendo la síntesis de
la pared bacteriana
j Se libera lentamente del sitio de aplicación, se
absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones
séricas entre 15-
15-30 min, el 60% se une a proteínas,
se distribuye ampliamente, se elimina por secreción
tubular
Penicilina à procaínica

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a los

componentes de la fórmula
j Reacciones secundarias: dolor en el sitio de la
inyección, alergia, hipersensibilidad incluyendo rash
cutáneo, urticaria, dermatitis, angioedema,
broncoespasmo, hipotensión
Penicilina à procaínica

j ÷nteracciones: probenecid
j Dosis: 300,000 U ó 600,000 U combinadas con
penicilina à sódica cristalina 100,000 ó 200,000 U
cada 12 ó 24 hrs durante 10 días
Oencilpenicilina benzatínica

j ÷ndicaciones: infecciones leves a moderadas de vías

respiratorias altas, sífilis, fiebre reumática,
cardiopatía reumática, glomerulonefritis aguda
j ÷nhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared
celular durante la etapa de multiplicación activa
j La absorción es lenta, las concentraciones
terapéuticas se mantienen por 4- 4-5 días, el 60% se
une a proteínas plasmáticas, se distribuye en todos
los tejidos, es eliminado por excreción tubular
Oencilpenicilina benzatínica

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a cualquiera de

los componentes de la fórmula
j Reacciones secundarias: hipersensibilidad, asma,
urticaria, erupciones cutáneas, edema laríngeo,
fiebre, eosinofilia, enfermedad del suero (escalofríos,
fiebre, edema, artralgia, postración), neuropatía,
nefropatía, hipotensión, taquicardia, náusea, vómito,
dolor en el sitio de la inyección, nerviosismo, temblor,
mareo, somnolencia
Oencilpenicilina benzatínica

j ÷nteracciones: tetraciclina, probenecid

j Dosis: adultos una sola administración de 1,200,000
U
j Lactantes y niños con peso < 27 kg 300,000 U
j Niños de mayor edad: 900,000 U en una sola
aplicación
j Sífilis: 2.4 MU÷ c/7 días por 3 dosis
j Fiebre reumática: 1.2 MU÷ cada mes
Penicilina potásica

j ÷ndicaciones: infecciones leves a moderadamente

severas causadas por microorganismos sensibles a
penicilina à
j ÷nhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared
celular durante la etapa de multiplicación activa
j Se absorbe hasta en un 25% por tubo digestivo con
el estómago vacío, se fija el 80% a proteínas, se
distribuye en todo el organismo, es excretada tan
rápidamente como es absorbida
Penicilina potásica

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a los

componentes de la fórmula
j Reacciones secundarias: náusea, vómito, malestar
epigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidad
(exantema, urticaria, edema laríngeo,
broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia,
trombocitopenia, neuropatía, nefropatía
Penicilina potásica

j ÷nteracciones: probenecid, neomicina

j Dosis: 125-
125-250 mg c/6-
c/6-8 hrs durante 10 días ó 500
mg c/12 hrs
j Lactantes y niños pequeños 15 a 56 mg/kg divididos
en 3 a 6 tomas
Dicloxaciclina

j ÷ndicaciones: amigdalitis, faringitis, bronquitis,

bronconeumonías, infecciones de piel y tejidos
blandos, heridas infectadas, osteomielitis
j ÷nhibe la síntesis de la pared celular y resiste la
acción de las betalactamasas
j Tiene una gran absorción, se une 90- 90-96% a
proteínas, t½ 0.6
0.6--0.8 hrs, las concentraciones séricas
fluctúan entre 10-
10-17 mcg/ml, es excretado sin
cambios por riñón (transporte tubular)
Dicloxaciclina

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a los

componentes de la fórmula
j Reacciones secundarias: náusea, vómito, malestar
epigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidad
(exantema, urticaria, edema laríngeo,
broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia,
trombocitopenia, neuropatía, nefropatía
Dicloxaciclina

j ÷nteracciones: tetraciclinas, bacteriostáticos,

probenecid
j Dosis: adultos 500-
500-1000 mg cada 6 hrs
j Niños de 7 a 10 años: 250-
250-500 mg cada 6 hrs
j Niños hasta de 6 años 125-
125-250 mg cada 6 hrs
Ampicilina

j ÷ndicaciones: meningitis, endocarditis, sepsis,

infecciones de vías respiratorias, urinarias, gineco-
gineco-
obstétricas, odontológicas, salmonella, shigella
j ÷nhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared
celular durante la etapa de multiplicación activa
j Se absorbe entre el 30-
30-60%, Cmax 90
90--120 min, t½ 1-2
hrs, se difunde por todos los tejidos, d 0.2-
0.2-0.4 l/kg,
se une 10-
10-30% a proteínas, se excreta por vía renal,
10--20% como metabolitos
10
Ampicilina

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a las penicilinas

o cefalosporinas, mononucleosis infecciosa,
enfermedades virales, leucemia
j Reacciones secudarias: reacciones cutáneas,
trastornos gastrointestinales, alteraciones
hematológicas, nefritis intersticial aguda, choque,
convulsiones, colitis pseudomembranosa (diarrea
grave persistente)
Ampicilina

j ÷nteracciones: kaolín, estrógenos, progestágenos,

probenecid, aminoglucósidos
j Dosis: adultos y niños mayores de 14 años, 500 mg a
1 gr cada 6 hrs
j La dosis puede aumentarse hasta 2 gr cada 6 hrs
j Niños: 100-
100-150 mg/kg/día administrados cada 6 hrs
j 3-6 meses 250 mg c/ 6 grs
j 6-12 meses 250 mg c/6 hrs
j 1-6 años 500 mg c/6 hrs
Cefalotina (1a generación)

j ÷ndicaciones: enfermedades causadas por

microorganismos susceptibles; infecciones del
aparato respiratorio, digestivo, piel y tejidos blandos,
septicemias, meningitis
j La acción bactericida de la cefalotina se debe a la
inhibición de la síntesis de la pared celular
j Cmax se alcanza en 30 min, es metabolizada a nivel
hepático, 60-
60-70% es excretado por la orina en las
primeras 6 hrs
Cefalotina

j Contraindicaciones: antecedentes de alergia al grupo

de antibióticos cefalosporínicos
j Reacciones secundarias: hipersensibilidad
(erupciones, urticaria, broncoespasmo), neutropenia,
anemia hemolítica, aumento de OUN, disminución de
la depuración de creatinina, diarrea, náusea, vómitos,
dolor, induración en el sitio de inyección
Cefalotina

j ÷nteracciones: antibióticos aminoglucósidos,

soluciones de Oenedict
j Dosis: 500 mg a 1 gr c/4-
c/4-6 hrs
j En infecciones severas 2 gr c/4 hrs
j Profilaxis: 1-
1-2 gr ÷ antes de la intervención
quirúrgica y 1 a 2 gr c/6 hrs durante 24 hrs en el
postoperatorio
Cefaclor (2da generación)

j ÷ndicaciones: otitis, sinusitis, infecciones de aparato

respiratorio inferior y superior, urinario, piel y tejido
subcutáneo
j Su acción bactericida se debe a la inhibición de la
síntesis de la pared celular
j Se absorbe bien por vía oral, Cmax 30 30--60 min, t½ 1 hr,
el 25% se une a proteínas, es excretado rápidamente
por riñones, el 85% es excreatdo inalterado dentro
de las primeras 8 hrs
Cefaclor

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a las

cefalosporinas
j Reacciones secundarias: anafilaxia, ictericia, diarrea,
náusea, vómito, colitis, agranulocitosis, anemia
hemolítica, reacciones de hipersensibilidad (prurito,
erupción cutánea), artralgias, artritis, fiebre,
moniliasis
Cefaclor

j ÷nteracciones: anticoagulantes orales, probenecid

j Dosis: 375 a 750 mg dos veces al día
j Niños: 20 mg/kg/día en dosis fraccionadas c/8-
c/8-12 hrs
j En infecciones severas, la dosis puede incrementarse
hasta 40 mg/kg/día, con un máximo de 1 gr al día
Ceftriaxona (3a generación)

j ÷ndicaciones: sepsis, meningitis, infecciones

abdominales, huesos, articulaciones, tejidos blandos,
heridas, urinarias, genitales, profilaxis operatoria
j ÷nhibe la síntesis de la pared bacteriana
j Cmax se alcanza en 2-2-3 hrs, d 7-
7-12 L, se une 95% a
proteínas, no se metaboliza sistémicamente, t½ 8 hrs,
depuración plasmática es de 10-10-22 ml/min, se
excreta en forma inalterada el 50-
50-60% por orina y el
40--50% por la bilis
40
Ceftriaxona

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a las

cefalosporinas
j Reacciones secundarias: diarrea, náusea, vómito,
glositis, leucopenia, anemia hemolítica, dermatitis
alérgica, prurito, edema, cefalea, vértigo, oliguria,
micosis genital, fiebre, escalofríos, reacciones
anafilácticas, trastornos de la coagulación, flebitis en
el sitio de aplicación
Ceftriaxona

j ÷nteracciones: calcio, aminoglucósidos, etanol,

cloranfenicol
j Dosis: 500 mg-
mg-1 gr c/24 hrs
j La dosis máxima es de 4 gr c/24 hrs
j En niños: 20-
20-50 mg/kg/día
j La dosis máxima es de 80 mg/kg/día
Cefepima (4a generación)

j ÷ndicaciones: infecciones respiratorias, urinarias, piel

y anexos, intraabdominales, ginecológicas,
septicemia, neutropenia febril, profilaxis en cirugía
j Es un bactericida que inhibe la síntesis de la pared
celular bacteriana
j Es metabolizada en menos del 15%, se une 16.4% a
proteínas, t½ es de 2 hrs, depuración es de 110
ml/min, el 85% se elimina por la orina en forma
inalterada
Carbapenems

j Meropenem e ÷mipenem/cilastatina
j Presentan un espectro de acción muy amplio, en el
que se incluyen bacterias grampositivas y
gramnegativas aerobias y anaerobias
j Existen pequeñas diferencias entre ellos, así, el
imipenem en más activo frente a grampositivos,
mientras que meropenem lo es frente a algunos
gramnegativos
Cefepima

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a
cefalosporínicos, penicilínicos u otros betalactámicos
j Reacciones secundarias: erupción cutánea, prurito,
náusea, vómito, candidiasis oral, diarrea, colitis,
cefalea, fiebre, vaginitis, dolor abdominal,
vasodilatación, disnea, vértigo, parestesias, prurito
genital, alteraciones del sentido del gusto
Cefepima

j ÷nteracciones: metronidazol, vancomicina,

gentamicina, tobramicina,
j Dosis: 500 mg a 1 gr cada 8-
8-12/hrs
j En infecciones severas, 2 grs c/8 hrs
j Niños (menos de 40 kg): 50 mg/kg c/12 hrs
 ancomicina

j ÷ndicaciones: endocarditis, septicemia, infecciones

articulares y oseas, vías respiratorias bajas, piel y
tejidos blandos, pacientes alérgicos a la penicilina
j ÷nhibe la biosíntesis de la pared celular bacteriana
j Cmax 2 hrs, t½ 4-6 hrs, d es de 0.3 a 0.43 l/kg, se
une 55% a proteínas, no hay metabolismo aparente
del medicamento, el 75% es eliminado en las
primeras 24 hrs por filtración, la depuración es de
0.048 l/kg/hr
 ancomicina

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a la
vancomicina
j Reacciones secundarias: anafilaxia, hipotensión,
choque, náusea, colitis pseudomembranosa,
agranulocitopenia, neutropenia, nefritis intersticial,
dermatitis exfoliativa, ototoxicidad, escalofríos, fiebre,
dolor, flebitis y necrosis en el sitio de la inyección
 ancomicina

j ÷nteracciones: anestésicos, antibióticos

betalactámicos
j Dosis: 500 mg c/6 hrs ó 1 gr c/12 hrs
j Niños: 10 mg/kg por dosis c/6 hrs
÷nhibidores de síntesis de proteínas a
nivel ribosomal

j Aminoglucósidos: gentamicina, amikacina

j Tetraciclinas: tetraciclina, doxiciclina, oxitetraciclina
j Macrólidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina,
cloranfenicol
Mecanismo de acción

j Acceden al interior bacteriano mediante mecanismos

de transporte dependientes de energía y alteran la
síntesis protéica bacteriana en los ribosomas, así
como alteraciones en la composición de la pared
bacteriana y modificaciones del metabolismo y
respiración bacterianos
àentamicina

j ÷ndicaciones: infecciones del aparato genitourinario,

respiratorias, piel, huesos y tejidos blandos,
infecciones pélvicas, SNC, gastrointestinales,
quemaduras, heridas infectadas, septicemia
j Es un bactericida que inhibe la síntesis protéica
j Los niveles séricos adecuados se alcanzan en 30-30-60
min, t½ 1-4 hrs, depuración 60 ml/min, el 80% se
excreta intacto por la orina después de 24 hrs
àentamicina

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a la gentamicina

u otros aminoglucósidos
j Reacciones secundarias: nefrotoxicidad, ototoxicidad,
depresión respiratoria, letargo, confusión,
disminución del apetito, pérdida de peso,
hipotensión, erupciones cutáneas, fiebre, cefalea,
náusea, vómito, dolores articulares, hepatomegalia,
esplenomegalia
àentamicina

j ÷nteracciones: metotrexato, ifosfamida, foscarnet,

aciclovir, ganciclovir, adenovir, tenovir, anfotericina
O, ciclosporina, tacrolimus
j Dosis: 3 mg/kg/día c/8 hrs
j O bien 80 mg tres veces al día, ó 120 mg c/12 hrs
con peso menor de 60 kg
j Niños, 5-
5-6 mg/kg/día
Amikacina

j ÷ndicaciones: septicemia, bacteremia, infecciones del

tracto respiratorio, genitourinario, SNC, huesos y
articulaciones, piel y tejidos blandos, quemaduras
j Es un bactericida que inhibe la síntesis protéica
j Cmax 1 hr, t½ 2 hrs, d 24 l, el 11% se fija a
proteínas, la velocidad de depuración es de 100
ml/min, 91.9% se excreta por filtración glomerular
sin cambio por la orina en las primeras 8 hrs
Amikacina

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a la amikacina u

otros aminoglucósidos
j Reacciones secundarias: nefrotoxicidad, ototoxicidad,
erupción cutánea, fiebre medicamentosa, cefalea,
parestesias, temblor fino, náuseas, vómito,
eosinofilia, artralgias, anemia, hipotensión,
hipomagnesemia
Amikacina

j ÷nteracciones: aminoglucósidos, cefalosporinas,

betalactámicos
j Dosis: 15 mg/kg/día divididos en 2 ó 3 dosis
j O 7.5 mg/kg c/12 hrs ó 5 mg/kg c/8 hrs
j El tratamiento no debe exceder los 1.5 gr/día
Tetraciclina

j ÷ndicaciones: infecciones de vías respiratorias,

digestivas, genitourinarias y otro sistemas orgánicos
por organismos sensibles
j Es un bacteriostático que actúa a nivel ribosomal en
la subunidad 30s inhibiendo la síntesis de proteínas
en la fase de reproducción
j Es rápidamente absorbido (80%), Cmax 2-4 hrs, t½ 6-
12 hrs, se une 65% a proteínas, se distribuye
ampliamente, se excreta principalmente por la bilis
Tetraciclina

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a las

tetraciclinas, insuficiencia renal o hepática, estados
hemorragíparos, albuminuria, hematuria, gastritis
j Reacciones secundarias: anorexia, náusea, vómito,
diarrea, glositis, disfagia, rash maculopapular,
dermatitis, anemia hemolítica, decoloración
permanente de los dientes y adquirir una tonalidad
amarilla o grisácea
Tetraciclina

j ÷nteracciones: anticoagulantes, penicilina y sus

derivados, anticonceptivos orales, antiácidos
j Dosis: adultos 1-
1-2 gr al día divididos en 2 ó 4 tomas
j Niños mayores de 8 años: 25-25-50 mg/kg en 2 ó 4
tomas
Doxiciclina

j ÷ndicaciones: infecciones respiratorias, urinarias,

conjuntivitis, gonorrea, antrax, piel y tejidos blandos,
sífilis
j Es un bacteriostático que inhibe la síntesis de
proteínas
j Se absorbe rápidamente, Cmax 2 hrs, t½ 18 18--22 hrs se
fija a proteínas plasmáticas en grado variable, la
excreción renal de la forma activa es del 40% y
ocurre en las primeras 72 hrs
Doxiciclina

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a la doxiciclina

o a cualquier tetraciclina
j Reacciones secundarias: anemia hemolítica,
neutropenia, reacciones de hipersensibilidad,
anorexia, tinnitus, rubicundez, dolor abdominal,
náusea, vómito, diarrea, disfagia, dispépsia,
esofagitis, úlceras esofágicas, hepatitis,
fotosensibilidad de la piel, artralgias, mialgias
Doxiciclina

j ÷nteracciones: warfarina, penicilina, antiácidos,

alcohol, barbitúricos, metoxifluorano, anticonceptivos
orales
j Dosis: 200 mg el 1er día de tratamiento, seguido por
100 mg/día.
j En niños mayores de 8 años 4.4 mg/kg el 1er día de
tratamiento, seguidos por 2.2 mg/kg al día
Oxitetraciclina

j ÷ndicaciones: infecciones respiratorias, piel y tejidos

blandos, gastrointestinales, cólera, brucelosis, sífilis,
antrax
j Es un bacteriostático que inhibe la síntesis de
proteínas
j Se absorbe fácil por vía oral, se une a proteínas en
un 10-
10-40%, t ½ es de 6-6-10 hrs, entre el 40-
40-70% se
excreta sin cambio en la orina por filtración
Oxitetraciclina

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a la
oxitetraciclina o a cualquiera de las tetraciclinas
j Reacciones secundarias: urticaria, edema,
hipertensión intracraneal benigna, anorexia, náusea,
vómito, diarrea, hipoplasia del esmalte dentario,
disfagia, moniliasis, anemia hemolítica, neutropenia,
eosinofilia, erupción máculopapular, fotosensibilidad
de la piel
Oxitetraciclina

j ÷nteracciones: anticoagulantes, penicilínicos, bismuto,

antiácidos, metoxifluorano, anticonceptivos orales
j Dosis: 125-
125-250 mg cada 6 hrs
j El tratamiento debe continuarse por lo menos 24-24-48
hrs después de que han cedido los síntomas y la
fiebre
Eritromicina

j ÷ndicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel y

tejidos blandos, sífilis primaria, difteria, amebiasis,
tosferina, conjuntivitis, infecciones uretrales
j ÷nhibe la síntesis de las proteínas sin afectar los
ácidos nucléicos
j Es fácil y rápidamente absorbido, Cmax 2-6 hrs,
difunde fácilmente por los líquidos del organismo,
menos del 5% es excretado por la orina en forma
inalterada
Eritromicina

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a la eritromicina

o a los macrólidos
j Reacciones secundarias: cólicos, malestar abdominal,
náusea, vómito, diarrea, hiperproliferación bacteriana
o micótica no susceptibles, urticaria, erupciones
cutáneas, hipoacusia, tinnitus,
Eritromicina

j ÷nteracciones: antihistamínicos, probenecid, teofilina,

digoxina, anticoagulantes, ergotamina, midazolam,
triazolam, carbamazepina, ciclosporina,
bromocriptina, estatinas, sildenafil
j Dosis: 250 mg c/6 hrs, dicha dosis puede se
incrementada a 4 gr/día
j Niños: 30-
30-50 mg/kg/día en dosis fraccionadas
Claritromicina

j ÷ndicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel y

tejidos blandos, erradicación del H. Pylori
j Es un antibiótico bactericida
j Se absorbe rápidamente, F 50%, Cmax 2 hrs, se une
70% a proteínas, t½ 5-6 hrs, es metabolizado por
hidroxilación, la excreción urinaria es del 37.9-
37.9-46 % y
por heces entre el 29.1 a 40.2%
Claritromicina

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a la
claritromicina, eritromicina o macrólido
j Reacciones secundarias: náusea, vómito, dispepsia,
dolor abdominal, diarrea, cefalea, ictericia,
alteraciones del gusto, disfunción hepática, urticaria,
erupciones cutáneas, ansiedad, mareo, vértigo,
tinnitus, desorientación, insomnio, confusión, glositis,
moniliasis oral
Claritromicina

j ÷nteracciones: macrólidos, teofilina, carbamazepina,

cisaprida, terfenadina, warfarina, alprazolam,
omeprazol, sildenafil, simvastatina, tacrolimus,
vinblastina, digoxina, zidovudina
j Dosis: 250 mg c/12 hrs ó 500 mg c/12 hrs en
infecciones severas
j H. Pylori: 500 mg c/12 hrs, amoxicilina 1 gr c/12 hrs
y omeprazol 20 mg c/24 hrs
Azitromicina

j ÷ndicaciones: infecciones respiratorias, odontológicas,

piel y tejidos blandos, otitis media, infecciones de
origen sexual
j ÷nhibe la síntesis de proteínas gracias a su unión a la
subunidad 50S ribosomal evitando la traslocación de
péptidos
j Se absorbe bien, F 37%, Cmax 2-3 hrs, t½ 2-4 hrs, es
ampliamente metabolizado, el 12% se excreta por la
orina en 72 hrs en forma inalterada
Azitromicina

j Contraindicaciones: hipersensibilidad a la azitromicina

o a los macrólidos
j Reacciones secundarias: neutropenia, pérdida de la
audición, tinnitus, vértigo, náusea, vómito, diarrea,
heces blandas, malestar abdominal, flatulencias,
reacciones alérgicas, hipotensión, moniliasis,
vaginitis, anorexia, nerviosismo, agitación, artralgias,
nefritis intersticial
Azitromicina

j ÷nteracciones: antiácidos, cetirizina, didanosina,

digoxina, zidovudina, ergotamina, atorvastatina,
carbamazepina, anticoagulantes, ciclosporina,
fluconazol, indinavir, metilprednisolna, midazolam,
sildenafil, teofilina, terfenadina
j Dosis: 500 mg/día durante 3 días
Cloranfenicol

j ÷ndicaciones: fiebre tifoidea, brucelosis, meningitis,

endocarditis, osteomielitis, bacteremia e infecciones
causadas por anaerobios
j ÷nhibe la síntesis protéica al unirse a la subunidad
ribosomal 50S
j Es bien absorbido, Cmax 1-3 hrs, se distribuye por
todos los tejidos, se une 60% a proteínas, es
metabolizado por glucuronidación, t½ 1.5 1.5--4.5 hrs, se
excreta entre 75-
75-90% a las 24 hrs
Cloranfenicol

j Contraindicaciones: hipersensibilidad al cloranfenicol,

niños
j Reacciones secundarias: vómito, diarrea, náusea, mal
sabor de boca, glositis, neuritis periférica, cefalea,
delirio, rash, hemorragia de la piel, depresión
medular, anemia aplásica, síndrome gris (distensión
abdominal, con o sin vómito, cianosis pálida
progresiva, colapso vasomotor, respiración irregular)
Cloranfenicol

j ÷nteracciones: fenitoína, dicumarol, tolbutamida,

fenobarbital, ciclofosfamida, penicilinas, ácido fólico
j Dosis: 50 mg/kg/día en 4 dosis c/6 hrs
j Niños: 25 mg/kg/día en 4 dosis c/6 hrs
÷nhibidores de la síntesis de ácidos
nucléicos

j ÷nhibidores de la ARN polimerasa: rifampicina

j ÷nhibidores de la topoisomerasa (quinolonas):
ciprofloxacino, norfloxacino, moxifluoxacino
j ÷nhibidores de la síntesis de ácido fólico:
sulfametoxazol--trimetoprima
sulfametoxazol
Mecanismo de acción

j Son bacteriostáticos que inhiben la síntesis protéica

al unirse reversiblemente a la sununidad 50S del
ribosoma bacteriano e impide la traslocación. En
ocasiones, dependiendo del tipo de microorganismo,
tamaño del inóculo, concentraciones alcanzadas o
tiempo de exposición, pueden producir un efecto
bactericida
Ciprofloxacino
j ÷ndicaciones: infecciones osteoarticulares,
gastrointestinales, genitourinarias, neumonía,
prostatitis, fiebre tifoidea, infección de tejidos
blandos
j Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa, la
cual es esencial en la transcripción, duplicación y
reparación del ADN
j Se absorbe rápida y completamente, F 70%, Cmax 1-2
hrs, t½ 3.5
3.5--4.5 hrs, se une 20-
20-40% a proteínas, la
excreción es por filtración glomerular es del 70% y
un 30% por excreción biliar
Ciprofloxacino

j Contraindicaciones: hipersensibilidad al ciprofloxacino

o fluoroquinolonas
j Reacciones secundarias: náusea, vómito, diarrea,
dolor abdominal, dispepsia, cefalea, mareos,
inquietud, somnolencia, prurito, erupción cutánea,
reacciones de fotosensibilidad, eosinofilia, leucopenia,
anemia hemolítica, mialgias, artralgias, lesiones
tendinosas, superinfecciones oportunistas
Ciprofloxacino

j ÷nteracciones: naproxeno, antineoplásicos,

antiácidos, ciclosporina, anticoagulantes orales,
probenecid, teofilina, cafeína
j Dosis: 500-
500-750 mg c/12 hrs por 7 a 14 días
j En infecciones complicadas se recominda prolongar el
tratamiento por 4 a 6 semanas
j No se recominenda en niños menores de 18 años
Norfloxacino
j ÷ndicaciones: infecciones genitourinarias,
gastroenteritis bacteriana, faringitis, proctitis,
cervicitis, fiebre tifoidea
j Es un bactericida que inhibe la síntesis de la ADN
girasa
j Se absorbe rápidamente (30- (30-40%), t½ 3-4 hrs, se
distribuye ampliamente, se elimina por
biotransformación metabólica, la excreción renal es
por filtración y secreción tubular, depuración 275
ml/min, en 24 hrs se recupera del 33-33-48% de la
dosis administrada
Norfloxacino

j Contraindicaciones: hipersensibilidad al norfloxacino

o a las quinolonas
j Reacciones secundarias: reacciones anafilácticas,
mialgias, artralgias, dermatitis, colitis
pseudomembranosa, ictericia, tendinitis, ruptura de
tendón, polineuropatía, confusión, parestesias,
temblores, mioclonos, anemia hemolítica, candidiasis
vaginal, disgeusia
Norfloxacino

j ÷nteracciones: nitrofurantoína, teofilina, warfarina,

multivitaminas, antiácidos, sucralfato, didanosina,
cafeína, fenbufeno
j Dosis: 400 mg de dos a tres veces al día durante 7 a
10 días
j Se debe administrar una hora antes o dos después
de los alimentos
Moxifluoxacino
j ÷ndicaciones: neumonía adquirida, sinusitis aguda,
exacerbación de bronquitis aguda, infecciones no
complicadas de piel y tejidos blandos
j Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa, la
cual es esencial en la transcripción, duplicación y
reparación del ADN
j Se absorbe rápida y completamente, F 90%, Cmax 30
min--4 hrs, d 2 l/kg, se une 45% a proteínas, sufre
min
biotransformación fase ÷÷, t½ 12 hrs, depuración 179-
179-
240 ml/min, el 19% se excreta inalterado por orina y
25% por las heces
Moxifluoxacino

j Contraindicaciones: hipersensibilidad al
moxifluoxacino, quinolonas, menores de 18 años,
embarazo y lactancia
j Reacciones secundarias: cansancio, astenia, náusea,
dolor, vómito, estreñimiento, dispepsia, incremento
de las transaminasas, anemia hemolítica, reacciones
de hipersensibilidad, mialgias, artralgias, parestesias,
pérdida del gusto y olfato, cefalea, confusión
Moxifluoxacino

j ÷nteracciones: antiácidos, complejos vitamínicos,

antiretrovirales, sucralfato, anticoagulantes orales,
digoxina
j Dosis: 400 mg al día por 7 a 14 días, la duración del
tratamiento depende de la respuesta
Sulfametoxazol/trimetoprima

j ÷ndicaciones: infecciones del aparato respiratorio,

urogenital, gastrointestinal, osteomielitis
j Oacteriostático que bloquean dos enzimas que
catalizan etapas sucesivas en la biosíntesis del ácido
fólico
j Se absorben en forma rápida y completa, Cmax 1-4
hrs, d 20 y 130 l/kg, 66 y 45% se une a proteínas,
t½ 11 y 10 hrs, 10-
10-30 y 50-
50-70% se excretan sin
cambios por la orina
Sulfametoxazol/trimetoprima

j Contraindicaciones: daño hepático, insuficiencia

renal, hipersensibilidad, lactantes
j Reacciones secundarias: náusea, diarrea, glositis,
elevación de transaminasas, leucopenia,
granulocitopenia, nefritis intersticial, neuritis
periférica, parestesias, vértigo, tinnitus, artralgias,
mialgias, rabdomiolisis
Sulfametoxazol/trimetoprima

j ÷nteracciones: tiazidas, warfarina, fenitoína,

ciclosporina, metotrexato, indometacina, amantadina,
hipoglucemiantes orales
j Dosis: 400 mg sulfametoxazol/80 mg trimetoprima 1
a 2 tabletas c/12 hrs
j Dosis máxima 800 mg/160 mg c/12 hrs