Les antalgiques

I-Introduction:
le traitement de la douleur passe avant tout par le
traitement de sa cause, parallèlement, sa prise en compte
symptomatique doit toujours être envisagée , par ce que
la douleur à des conséquences néfastes physiques, et
psychologique, immédiates ou retardées. C’est aussi une
repense a l’attente des patients en terme de
soulagement.
Il s’agit soit d’un traitement adjuvent temporaire
entourant la démarche diagnostique et thérapeutique
étiologique.
Soit d’une prise en charge exclusive lorsque il n’existe
pas de traitement spécifique.
Pour traiter efficacement, il faut au préalable reconnaitre
le mécanisme générateur de la douleur, évaluer son
intensité et son retentissement, tenir compte du mode
évolutif, principalement aigu ou chronique et du terrain.
Les médicaments antalgiques et co-antalgiques ont une
large place dans l’arsenal thérapeutique.
D’autres moyens comme des techniques anesthésiques
ou neurochirurgical, des méthodes physiques et
psychothérapiques peuvent être proposés
II-définition de la douleur:
La douleur est une « expérience sensorielle
et émotionnelle désagréable »,une sensation subjective nor
malement liée à un message,
un stimulus nociceptif transmis par le système nerveux.
D'un point de vue biologique et évolutif, la douleur est une
information permettant à la conscience de faire l'expérience
de l'état de son corps pour pouvoir y répondre. On distingue
principalement deux types de douleur, aiguë et chronique :
la douleur aiguë correspond à un « signal d'alarme » de
l'organisme pour inciter à une réaction appropriée en cas de
remise en cause de son intégrité physique, soit par
un traumatisme (brûlure, plaie, choc), soit par une maladie
la douleur chronique, l'installation durable de la douleur,
est considérée comme une maladie qui peut notamment
être le signe d'un dysfonctionnement des mécanismes de
sa genèse, on parle alors de   douleur neurogène ou 
psychogène.
La douleur apparait ainsi comme un expérience
subjective. C’est un événement neuropsychologique
pluridimensionnel,
on distingue 3 origines de douleurs:
A-origine nociceptive: la douleur est due à une
stimulation excessive des récepteurs périphériques ce
qui entrain une douleur intense liée à des phénomènes
mécaniques, inflammatoires, thermique et chémiques
Ces douleurs sont continuelles ou intermittentes et
varient en intensité. Le seul moyen de stopper ces
douleurs, est de diminuer ou d’arréter la transmission
des messages allant vers les centres supra-spinaux.
A-Origine neurogène: se dit des douleurs qui ne
resultent pas de lésions tissulaires, elles sont dues à une
interruption des vois nociceptives entrainant une
perturbation du système de transmission.
Les douleurs sont permanentes sous forme de brulures
avec des moments paroxystiques et des troubles de la
sensibilité tactile.
Les différentes causes de ces douleurs sont:
infections, troubles métaboliques( diabéte,alcoolisme)
Toxiques, compression nerveuse, (hernie discale,canal
carpien…).
B-Origine psychogène:
ce sont des douleurs qui n’ont aucune cause somatique,
quelque foi le somatique et le psychologique peuvent
être intriqués, mais la majorité du temps, proviennent
d’un retentissement psychologique (conversion
hystérique, somatisation d’un désordre émotionnel,
hypocondrie….)
ce qui rend difficile l’évaluation de ces douleurs, elles
sont souvent de description imprécise, variable et de
sémiologie atypique.
Traitement de la douleur: le traitement de la douleur
repose sur l’utilisation des antalgiques, mais ces
derniers sont efficaces que sur les douleurs
nociceptives, et pour le traitement des douleurs
neurogénes et psychogènes on utilise une autres classe
de médicaments appelée les co-antalgiques.
Dans ce chapitre, on va s’intéresser aux médicaments
antalgiques seulement.
Classification des antalgiques:
l’OMS, a établi une échelle des antalgiques selon leurs
intensité d’action:
Palier 1: regroupe les antalgiques non morphinique,
en cite: le paracétamol, aspirine, les AINS,
l’ébuproféne.
Ils sont indiqués dans les douleurs faibles a modérées.
Palier 2: regroupe les antalgiques morphiniques dont
la puissance d’action est inferieur à la morphine, on
cite: codéine, tramadol, ils sont indiquées dans le
traitement des douleurs modérées et intenses.
Palier3: regroupe les antalgiques morphiques de
puissance égal ou supérieur à la morphine:
exemple: morphine , héroine, buprénorphine, fentanyl
ils sont indiquées dans le traitements des douleurs
intenses
Remarque: antalgique: permet de réduire la douleur,
et l’analgésique: permet de supprimer la douleur.
I-Palier 1:Paracétamol:
indication: douleur, fièvre, courbature, douleur dentaire,
syndromes grippaux , maux de tète
pharmacocinétique du paracétamol:
utilisé par voie orale: résorption digestif rapide et
complète.
- pic de concentration plasmatique: 30m à 60m après la
prise de médicament.
-demi vie: 3h et durée d’action : 6h
-métabolisme hépatique: fabrication de métabolite actif
effets indésirables: exceptionnels a dose thérapetique.
Posologie:
pour l’enfant:20mg/kg , 4fois par jour
pour l’adulte: 1g, 4foie par jour
sauf chez les sujets alcooliques et dénutris, dont le foie
serait lésé par des prises inférieurs a celle des autres
sujets.
Surdosage: nécrose hépatique (cytolyse hépatique)
dose dépendante: décés après une prise de 8-10 g chez
l’adulte normal.
Il existe un antidote: la N-acétylcystéine.
Les formes galéniques:
*comprimé :500mg,1g
*Sachets: 200mg,300mg,500mg, 1g
Suppositoire: 100mg-150mg-200mg-300mg-500mg
Sirop: Nourrisson /enfant:
dose de poids: 1ddp/6h ou 8h (10mg/kg)
Doliprane, dolyc, supramol, dolicrane, paralgan,
dolyprive, paracétamol, dofébril, efferalgan,
dafalgan,panadol,télymol,suppfadol.

Aspirine:l’acide acétylsalicylique, appartient aux

groupes des
anti-inflammatoires non stéroïdiens ayant des propriétés
antalgiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires.
Son mécanisme d’action repose sur l’inhibition
irréversible des enzymes cyclo-oxygénase impliqués
dans la synthèse des prostaglandines.
L’acide acétylsalicylique inhibe aussi l’agrégation
plaquettaire en bloquant la synthèse plaquettaire du
thromboxane A2
lui conférant un action fluidifiante très recherché en
cardiologie.
- la pharmacocinétique de l’aspirine:
* l’aspirine est rapidement et présque complètement
absorbée par voie orale.
*La demi vie plasmatique est estimée de 2h-4h.
*Fortement métabolisé au niveau hépatique.
*Éliminé principalement par voie urinaire.
La posologie:
la dose quotidienne d’acétylsalicylique recommandée
est enivrant 60mg/kg, à répartir en 4-6 prise, ou bien
15mg/kg toute les 6h
pour la dose maximal pour adulte est de 3g/jour
Les contres indications absolues:
*dernier trimestre de la grossesse.
*ulcère gastroduodénal en évolution
*association avec un anticoagulant (le sintrom)
*toute maladie ou risque hémorragique.
Le syndrome de Reye: est un syndrome potentiellement
mortel qui entraîne de nombreux effets nocifs à divers organes,
en particulier le cerveau et le foie.
cause
La cause du syndrome de Reye est inconnue ; cependant, on a
observé un lien avec l'utilisation d'aspirine ou
d'autres salicylés chez des enfants et adolescents atteints
d'une maladie virale telle la grippe, la varicelle,
les oreillons, ou le rhume. C'est principalement à cause de ce
risque accru de syndrome de Reye que l'usage de l'acide
acétylsalicylique (aspirine) est déconseillé en dessous de l'âge
de 16 ans.
II-Palier 2:
2-1 le Tramadol:
Le tramadol est un produit médicamenteux dont la
molécule possède des propriétés antalgiques assez
puissantes, avec une action proche de la morphine,
pouvant provoquer des hallucinations et de l'euphorie
(bien etre, bonheur). Exemple : Le tramadol est un
médicament potentiellement addictif(dépendance).
- il a un effet antitussif. a l’inverse de la morphine une
large gamme de doses analgésiques de tramadol, ne
présente pas d’effet deprésseur respiratoire. La motilité
gastro-intestinal n’est pas influencée.
Les effets sur le système cardiovasculaire sont peu
marqués.
-la biodisponibilité absolu moyenne est approximativement
de 70%.
- la demi vie est de 6h.
-la dose initial habituelle pour adulte et adolescent de plus
de 12ans, est de 50-100mg de chlorhydrate de tramadol , 2
fois par jour matin et soir.
Si le niveau d’antalgie est insuffisant, la dose peut etre
augmenté a 150-200mg de chlorhydrate de tramadol 2fois
par jour
Indications: douleurs modérés a intenses
pic de concentration plasmatique attend en 2h
90% métabolisé par le foie
-95% éliminé par voie rénal
-le tramadol traverse la barrière placentaire et pas en faible
quantité dans le lait maternel
-La liaison aux protéines plasmatique est de 20%
- la dose ne doit pas étre administré pendant une durée
supérieur a celle absolument nécessaire,
-effets indésirables:
*Réaction allergique
 *Dyspnée
 *Bronchospasme
 *Sifflement bronchique
 *Oedème de Quincke
 *Anaphylaxie
 *Modification de l'appétit
 *Hypoglycémie
les formes galéniques:
*Codéine: ( tète de pavot)
Morphinique mineur, la codéine est utilisée seule mais
aussi en association avec du paracétamol ou de
l'ibuprofène pour en potentialiser l'effet analgésique
- action antalgique et antitussif.
- ¼ de la morphine.
-dose maximal est de 120mg/jour en 3prises pour adulte
pour l’enfant entre 1mg/kg (de 6-15ans) est de 0.5mg/kg ,
chez l’enfant entre 13-20kg(envirant 30mois a 6ans)
-demi vie de 6h
Contre indications: insuffisance respiratoire et terrain
asthmatique.
Indication: douleurs intenses à modérées.
La codéine s'utilise essentiellement par voie orale, son
administration par voie intraveineuse exposant le sujet à de
gros risques d'œdème pulmonaire par réaction histaminique
Formes galéniques
On peut regrouper ces spécialités dans deux catégories : les
antitussifs, sous forme de comprimés ou de sirops, ils
contiennent généralement moins de 20 mg de codéine, puis
ceux destinés à soulager les douleurs modérées à sévères.
Dans ce cas, la codéine est alors souvent associée avec du
paracétamol ou de l'ibuprofène.
En France, jusqu'en juillet 2017, seule les spécialités
faiblement dosées en codéine pouvaient être vendues sans
ordonnance

 
Effets indésirables: La codéine peut produire un état
général de somnolence, il est généralement déconseillé
de prendre un médicament contenant de la codéine
avant de conduire une voiture ou tout autre engin
mécanique nécessitant une attention soutenue.
La codéine produit en outre un effet sédatif sur les
muscles de l'intestin comme la grande majorité des
opiacés. Elle ralentit l'activité du tractus gastro-
intestinal et favorise l'absorption de l'eau contenue dans
le bol alimentaire au cours de sa digestion.
les formes galéniques:
III-Palier 3
*la morphine et héroïne:
analgésique opiacé possédant 2 actions
*1 Action sur le SNC: la morphine est doté d’une dose
analgésique, dose dépendante.
Elle peut agir sur le comportement psychomoteur
(fonction motrice et psychique) et provoquer selon les
doses et le terrain, sédation ou excitation.
Sur les centres respiratoires et sur la toux, la morphine
exerce a des doses thérapeutiques, une action
dépressive.
Les effets dépresseurs respiratoire de la morphine
s’atténuent en cas d’administration chronique
la triple action sur le centre du vomissement
Et sur le centre cochléo-véstibulaire ainsi que sur la
vidange gastrique lui confère une propriété émétisante
variable (effet vomitif)
la morphine provoque enfin un myosis d’origine centrale
(Contraction de la pupille (opposé à mydriase).)
*2-Action sur les muscles lisses:
la morphine diminue le tonus et péristaltisme des fibres
musculaire des intestins et provoque un spasme des
sphincters (Contraction pathologique)
*pharmacocinétique de la morphine:
le demi vie de 2h a 6h,
la voie d’administration souvent en IV, de manière
fractionnée a la dose de 1 à 3mg en fonction du terrain et de
l’age du patient, tout les 10minutes envirant jusqu’à
l’obtention d’une analgésie satisfaisante.
*pour la forme comprimé, la posologie est la suivante :
10mg/4h, pour la dose journalière, soit 60mg/jour.
Les formes galéniques: