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Généralités sur les

médicaments
DR. BELOUCIF SAMAH
Définition du médicament

 Toute substance ou composition présentée comme possédant


des propriétés curatives ou préventives à l'égard des maladies
humaines ou animales,
 toute substance ou composition pouvant être utilisée chez
l'homme ou chez l'animal ou pouvant leur être administrée,
 en vue d'établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger
ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerçant une
action pharmacologique, immunologique ou métabolique
LES DIFFERENTES DENOMINATIONS
DU MEDICAMENT

 Nom chimique (rarement utilisé)


Hydroxy-4’ acétanilide; Acide acétylsalicylique
 Dénomination commune internationale (DCI)
Paracétamol ;Aspirine
 Spécialité
Doliprane, Efféralgan, Dafalgan, Perfalgan…
Aspirine du Rhone, Aspirine UPSA, …
DIFFERENTES CATEGORIES DE
MEDICAMENTS
 Spécialités pharmaceutiques
Ce sont les formules actuelles les plus courantes
Médicaments préparés à l’avance par l’industrie pharmaceutique sous un
conditionnement particulier et caractérisés par une dénomination spéciale
 Préparations magistrales
Médicaments préparés extemporanément en pharmacie par le pharmacien ou le
préparateur en pharmacie,
selon une prescription effectuée par un médecin pour un patient déterminé
DIFFERENTES CATEGORIES DE
MEDICAMENTS

 Préparations hospitalières
Préparations effectuées dans une Pharmacie Hospitalière,
Sur prescription médicale selon les indications de la pharmacopée, en l’absence de
spécialité pharmaceutique existante ou adaptée
 Préparations officinales
Même type de préparation mais effectuées en pharmacie de ville (officine) pour des
patients ambulatoires
Prescription des médicaments

 La prescription des médicaments est un acte médical, se concrétisant par la rédaction


d’une ordonnance médicale indispensable à la délivrance en pharmacie des médicaments
contenant des substances vénéneuses(LISTE I , LISTE II et stupéfiants)
Liste I: mdcts Toxiques
liste II: mdcts Dangereux
stupéfiants:mdcts toxicomanogènes
 La dispensation des médicaments est un acte pharmaceutique
 L’administration des médicaments est un acte infirmier qui comporte l’administration
et la surveillance thérapeutique, surveillance de l’observance médicamenteuse , de
l’efficacité et de la tolérance,
Prescription des médicaments
L’ORDONNANCE
 Définition: document permettant au malade de connaître son traitement et au
pharmacien de le lui délivrer
  Les destinataires sont: le malade, le pharmacien, les organismes de couverture
sociale
  Elle est rédigée par un prescripteur autorisé après interrogatoire et examen
clinique du malade
  Elle doit être lisible, sans surcharge ou rature, datée et signée
Prescription des médicaments
L’ORDONNANCE

 Conditions de validité:
 Identification du prescripteur: nom, qualité, n°identification, adresse (lieu d’exercice)
 Identification du patient: nom, prénom, âge, sexe, poids (enfant), taille , surface corporelle (SC),…
 Médicament: nom, forme, posologie et mode d’emploi, durée du traitement
 Mention telle que à renouveler ou à ne pas renouveler
 Signature aposée immédiatement en dessous de la dernière ligne (pas d’espace résiduel)
 Date et tampon
ORIGINES DES MEDICAMENTS

 Naturelles
 Végétales: digitale(digoxine), morphine extraite de la capsule du pavot a opium
 Animales : sang, thyroïde, pancréas(insuline)
 Minérales : chlorure de sodium, iode
 Génétiques ou Biotechnologiques: Médicaments obtenus par modification du matériel génétique
d’une cellule bactérienne, d’une levure ou d’une cellule animale (insuline humaine, vaccin contre
l’hépatite)
 Synthétiques, chimiques:
 Organiques  Minérales  Biosynthèse
LES DIFFERENTES FORMES
GALENIQUES

 Médicaments:

 Un ou plusieurs PA
 Excipients
LES DIFFERENTES FORMES
GALENIQUES

 Formes destinées à la voie orale


 Formes obtenues par répartition des poudres dans des enveloppes
 Sachets
 Gélules ou capsules dures

 Formes obtenues par traitement des poudres


 Comprimés: enrobées, non enrobés, effervescents, solubles ou dispersibles, gastrorésistants, à
libération modifiée, à utiliser dans la cavité buccale
LES DIFFERENTES FORMES
GALENIQUES

Les formes liquides


 Formes multidoses
– Sirops
– Liquides pour administration orale
 Formes unitaires
– Ampoules buvables
LES DIFFERENTES FORMES
GALENIQUES
 Formes galéniques destinées à la voie parentérale
– Préparations injectables:
 Solutions, émulsions ou suspensions stériles, dans l’eau pour préparation injectable, ou liquide stérile non
aqueux
– Préparations pour perfusion
 Solutions aqueuses ou émulsions en phase aqueuse
 Administration en grand volume
– Poudres pour injection ou perfusion
 Substances solides: poudres, cristallisées, lyophilisées
 Reconstitution avec un solvant particulier
LES DIFFERENTES FORMES
GALENIQUES
 Formes galéniques destinées à la voie parentérale
– Les différentes voies:
 IV (directe, lente, perfusion), IM, SC
– Conditions requises+++++
 Stérilité: absence de micro-organisme (précaution d’asepsie)
 Apyrogène: absence de pyrogènes cad substances d’origine bactérienne ou fongiques pouvant
provoquer une augmentation de température corporelle.
 Neutralité: pH le plus proche possible du pH sanguin (7.35- 7.4) lorsque cela est compatible avec la
stabilité du PA. Le sang dispose cependant d’un pouvoir tampon
LES DIFFERENTES FORMES
GALENIQUES
 Formes galéniques destinées à la voie parentérale
– Les différentes voies:
 IV (directe, lente, perfusion), IM, SC
– Conditions requises+++++
 Isotonicité: pression osmotique proche du plasma (on peut cependant utiliser des
solutions hypo ou hypertonique grâce au pouvoir de dilution du sang)
 Limpidité: aspect macroscopique correct
LES DIFFERENTES FORMES
GALENIQUES
 Formes galéniques destinées à la voie cutanée
– Pommades
– Crèmes
– Gels
– Lotions
– Dispositifs transdermiques: patch
LES DIFFERENTES FORMES
GALENIQUES

 Formes pharmaceutiques destinées à la voie


rectale
– Suppositoires:

– Suspensions ou solutions à usage rectal


LES DIFFERENTES FORMES
GALENIQUES
 Formes galéniques destinées à la voie oculaire
Collyres ou pommades ophtalmiques
 Solutions ou suspensions stériles, aqueuses, huileuses
 Présentation unitaire
 Présentation multidoses: péremption 2 semaines après ouverture en général 
Pommade
LES DIFFERENTES FORMES
GALENIQUES

 Formes galéniques destinées à la voie respiratoire


– Liquides pour nébuliseurs
 Solutions, suspensions, émulsions aqueuses
 Aérosols: dispersion de particules liquides dans un gaz
 Nébuliseurs pneumatiques ou à ultrasons
LES DIFFERENTES FORMES
GALENIQUES

 Formes galéniques destinées à la voie respiratoire


– Liquides pour nébuliseurs
– Inhalateurs pressurisés à valve doseuse
CONSERVATION DES MEDICAMENTS

 Mode de conservation est à respecter pour garantir la qualité du médicament


 – Température ambiante
 – 2 - 8°C
 – (-20°C)
 – Abri de la lumière et de l’humidité
 – Emballage d’origine
Les voies d’administration des médicaments

LA VOIE ORALE


Avantages:
 Prise facile
 Action assez rapide
Inconvénients:
 Irritation de la muqueuse digestive
 Altération des principes actifs
 Goût parfois désagréable
Les voies d’administration des médicaments

 LES VOIES PARENTERALES


Définition Préparations stériles destinées à être
injectées, perfusées ou implantées dans le corps
humain
Différents types – Préparations injectables (pour
perfusion) – Poudres pour usage parentérale –
implants
Les voies d’administration des médicaments

 LES VOIES PARENTERALES


Injection:
ID, SC, IM, IV (IVL, IVL, perfusion)
Avantages:
 Résorption importante à complète très rapide
 Médicament immédiatement disponible
 Voie d’urgence (IV+++)
 Posologies plus précises
 Volumes injectés plus ou moins importants
Inconvénients:  Douleur au point d’injection (ne pas répéter l’injection au même endroit)  Irritation veineuse,
Les voies d’administration des médicaments

 LES VOIES PARENTERALES


Formes:
 Solution injectables: prêtes à l’emploi ou poudre à diluer
 Solutions: IM, SC, IV
 Émulsions: IV
 Suspension: IM, SC
Les voies d’administration des médicaments

 LA VOIE CUTANEE
 Usage simple
 Imprécision de la dose
 Dépend de l’état de la peau
Formes: Crèmes ; Pommades; Lotions ; patchs
Système ADME

L’effet thérapeutique d’un médicament dépend de :


sa pharmacocinétique = son « devenir » dans
l’organisme
sa pharmacodynamie = son action sur l’organisme
(l’intensité et la durée de son action au niveau d’un
tissu ou d’un récepteur)
Pharmacocinétique
Définition: Étude de l’évolution dans le temps des concentrations des
médicaments (PA et métabolites) dans les liquides biologiques…

Résorption
Distribution
Biotransformation(métabolisme)
Élimination
Pharmacocinétique

Résorption

Passage d’un médicament dans la circulation générale à partir


de son lieu d’administration

 LA RESORPTION EST FONCTION :


• Du médicament
• Du malade
• Des thérapeutiques associées
Pharmacocinétique
Résorption et voies d’administration
 Voie orale
• importance de la forme galénique
- gouttes / cp / LP…
- niveau résorption variable (intestin +++)
• * nombreux facteurs de variation :
- alimentation
- transit
- autres médicaments
• * effet de 1er passage hépatique sauf pour voie perlinguale absorption + rapide et complète
Pharmacocinétique

 L'effet de premier passage hépatique correspond


à la transformation du médicament lors de
son premier passage par le foie, avant d'avoir
atteint la circulation systémique, lors d'une
administration par voie orale. Cet effet de premier
passage contribue à la réduction de la
biodisponibilité.
Pharmacocinétique

Résorption et voies d’administration


 Voie parentérale
• * IV : pas de résorption biodisponibilité = 100%
• * IM : résorption assez rapide
• * SC : résorption lente
Pharmacocinétique

Résorption et grossesse
 Ralentissement de la résorption
• Nausées , vomissements
• Diminution des sécrétions gastriques avec augmentation du pH
Pharmacocinétique

La distribution

La fixation protéique


La diffusion tissulaire
Pharmacocinétique

La distribution

 La fixation protéique
 Le médicament une fois absorbé parvient dans le plasma où il se trouve sous deux
formes :
 Forme liée aux protéines plasmatiques (albumine, lipoprotéines…) et les cellules
sanguines.
La fraction liée aux protéines est inactive, non diffusible et constitue une réserve de
principe actif qui est progressivement libéré.
 Forme libre, active, diffusible pouvant exercer son action pharmacologique
Pharmacocinétique
La distribution
 Il y a un équilibre entre la fraction libre dans la circulation et la fraction liée aux
protéines.
 Seule la forme libre peut pénétrer dans les tissus et constitue la forme active du
médicament.
 La fixation protéique est un phénomène réversible, variable en intensité en fonction
de la nature du principe actif (jusqu’à 99% de la dose administrée).
 Dès qu’une fraction de médicament sous forme libre quitte la circulation générale
(diffusion tissulaire ou élimination), une fraction équivalente se libère du complexe
protéine-médicament. La fixation protéique est saturable.
Pharmacocinétique

La distribution
 Il peut exister un phénomène de compétition entre deux médicaments se fixant
habituellement sur les mêmes sites protéiques susceptibles d’entraîner des
interactions médicamenteuses.
Exemple : défixation des antivitamines K anticoagulants oraux (sintron, préviscan…)
par administration des anti-inflammatoires non-stéroïdiens pouvant entraîner des
accidents hémorragiques.
 La fixation est souvent plus faible chez le jeune enfant et le sujet âgé. De même,
l’insuffisance rénale ou hépatique, une baisse du taux d’albumine peuvent modifier
la fixation protéique.
Pharmacocinétique

La distribution

La diffusion tissulaire
La forme libre du PA véhiculée par le sang (compartiment central) pénètre dans les
tissus (compartiment périphérique) des différents organes 
La diffusion dépend:
 taille du PA
 l’hydrosolubilité
 liposolubilité (indispensable pour passer les membranes
Chez la femme enceinte, le passage de la mère au fœtus est limité par la barrière
foeto-placentaire très perméable.
Pharmacocinétique

La distribution
Chez la femme enceinte
Liaison aux protéines plasmatiques
 Diminution des concentrations d’albumine
 À partir de T2
 Compétition pour les sites de liaison protéique entre médicaments - les hormones stéroïdiennes,
placentaires, Acides gras
 Conséquence pour les médicaments à forte liaison protéique et à marge thérapeutique étroite
 ↑ fraction libre  ↑ effet pharmacologique voire toxicité  Nécessité d’ajuster la posologie
Pharmacocinétique

Le métabolisme

La majorité des médicaments subissent des transformations


chimiques complexes qui constituent le métabolisme.
Ces transformations chimiques sont effectuées par des enzymes
Ce métabolisme a deux rôles essentiels :
 rendre le médicament plus hydrosoluble et donc plus facilement et
plus rapidement éliminé dans l’urine ou la bile
 diminuer sa toxicité potentielle.
Pharmacocinétique

Le métabolisme

Le foie est l’organe principal de la biotransformation (foie a


un débit sanguin élevé, riche en enzymes métaboliques,
situation carrefour).
Autres organes de métabolisme : poumon, rein, intestin,
sang.
Les médicaments sont biotransformés en métabolites
Pharmacocinétique
Le métabolisme

les facteurs de variation de la biotransformation sont :


 facteurs génétiques : l’activité des enzymes a une variation individuelle,
génétique, ethnique
 facteurs physiopathologiques comme l’âge, l’insuffisance hépato-
cellulaire
 l’induction / l’inhibition enzymatique : certains médicaments stimulent
(inducteur enzymatique : rifampicine, antiépileptiques) ou inhibent
(inhibiteur enzymatique : kétoconazole, érythromycine, cimétidine) les
systèmes enzymatiques responsables du métabolisme des
médicaments.
Pharmacocinétique

élimination

Le principe actif et/ou ses métabolites sont éliminés par :


 Voie urinaire : principale voie d’élimination
 Voiebiliaire (on les retrouve alors dans les selles s’ils
ne sont pas réabsorbés)
 Voiepulmonaire (dans l’air expiré lorsque la substance
s’évapore facilement).
Pharmacocinétique

élimination

Notion de demi-vie d’élimination t1/2:


 Tempsnécessaire à l’élimination de la moitié de la
concentration sanguine du médicament.
 Cettedemi-vie donne une indication sur la rapidité
d’élimination du principe actif.
 Le
rythme d’administration du médicament dépend de sa
demi-vie d’élimination
Pharmacocinétique

élimination

Notion de demi-vie d’élimination t1/2:


 Tempsnécessaire à l’élimination de la moitié de la
concentration sanguine du médicament.
 Cettedemi-vie donne une indication sur la rapidité
d’élimination du principe actif.
 Le
rythme d’administration du médicament dépend de sa
demi-vie d’élimination
Pharmacocinétique

élimination
Chez la femme enceinte:
 ↑40-65% du flux sanguin rénal
 Majoration de l’élimination rénale des médicaments filtrés sous forme inchangée
(↑ dose ou ↓ intervalle d’administration (6h))
  Exple des béta lactamines imipénème
Pharmacocinétique
Conséquence posologiques pharmacocinétique
périnatale
L’ESSENTIEL

 Majoritairement les changements physiologiques de la


grossesse entraînent une diminution de l’exposition aux
médicaments
Pharmacocinétique
Conséquences posologiques pharmacocinétiques
périnatales

Barrière
placentaire
Placenta = organe d’échange de
substances entre la
mère et le fœtus
Pharmacocinétique
Conséquence posologiques pharmacocinétique
périnatale
Pharmacocinétique
Conséquence posologiques pharmacocinétique
périnatale
Pharmacocinétique
Conséquence posologiques pharmacocinétique
périnatale

1. Du jour de la fécondation au 12ème jour de grossesse, un


médicament s’il est toxique pour l’embryon provoque une
fausse-couche spontanée, c’est la loi dite du « tout ou rien
».
Pharmacocinétique
Conséquence posologiques pharmacocinétique
périnatale

2) Du 13ème jour jusqu’à la 10ème semaine de grossesse,


correspondant à la période embryonnaire ou période
d'organogenèse, le risque tératogène est maximal.
Par exemple, l’exposition à la thalidomide pendant cette période
entraîne un risque élévé d'anomalie du développement des membres
(amélie, phocomélie).
Pharmacocinétique
Conséquence posologiques pharmacocinétique
périnatale

3) Jusqu'au mois précédant l'accouchement correspondant à


la période foetale ou période de maturation et de croissance
des organes en place, on parle de risque de foetotoxicité. Un
risque de malformation persiste 
Pharmacocinétique
Conséquence posologiques pharmacocinétique
périnatale

3) En fin de grossesse, la prise de médicaments expose le


nouveau-né (période périnatale) à des effets indésirables
particuliers (risque d'imprégnation puis de sevrage néonatal).
Par exemple: dépression respiratoire à la naissance puis syndrome
de sevrage après la prise de morphiniques
Effets indésirables

Toxicité
 Toxicité aigue: elle se manifeste rapidement, voire immédiatement après la prise du
médicament (ex: surdosage)
 Toxicité chronique: elle se manifeste au long cours, après administration répétée et
prolongée d’un médicament (ex: irritation ou ulcération digestive)
 Risque tératogène: risque de malformations chez le fœtus après administration de
certains médicaments chez la femme enceinte. La période la plus critique correspond aux
3 premiers mois de grossesse.
 Risque mutagène: risque de modification des caractères génétiques sous l’influence des
médicaments
 Risque cancérigène: risque de favoriser l’apparition ou le développement de cancers
Effets indésirables

Effet tératogène
Médicaments définitivement tératogène:

Rétinoïdes: Anomalies SNC, faciales, cardiovasculaires


Antithyroïdiens: Goitre, hypothyroïdisme, anomalies cutanées
Misoprostol: Paralysies et malformations membres (Möbius)
Tétracyclines: Anomalies os et dents Phénytoïne,
valproate: Malformations SNC, retard développemental
Effets indésirables

Effet tératogène
Médicaments définitivement tératogène:
Effets indésirables

Effet tératogène
Médicaments définitivement tératogène:
Mycophénolate: Anomalies oreille externe/moyenne, malformations faciales (fentes
labio-palatines) Plus rare: anomalies des membres distaux, œsophage, reins et cœur
Méthotrexate, antimétabolites: SNC, malformations membres
Agents alkylants: SNC et autres anomalies, tumeurs
Thalidomide: Malformations membres, anomalies viscérales
Ergotamine, amphétamines: Ischémie fœtale, malformations, mort
ALCOOL ! SNC, malformations faciales, comportement
Effets indésirables

allergie

effets indésirables inattendus, imprévisibles, souvent liés à l’état du patient et à


ses caractéristiques physiopathologiques
Pharmaco-dépendance

 Un sujet en état de dépendance vis-à-vis d’un médicament est


incapable d’en contrôler l’usage.
 L’état de dépendance peut être de 2 ordres:
 dépendance « psychique »: liée à la sensation de plaisir à consommer
 dépendance « physique »: adaptation physiologique de l’organisme au
produit qui fait que tout arrêt de consommation (sevrage)
s’accompagne de manifestations physiques.
 La pharmacodépendance peut être accompagnée ou non de
tolérance (ou accoutumance) se traduisant par la réduction
progressive de l’activité du médicament, obligeant le consommateur à
augmenter régulièrement les doses utilisées.
Intéractions médicamenteuses

 Administration simultanée d ’un médicament avec 1 ou


plusieurs autres --> effets pharmacologiques ou toxiques
différents de ceux qu’il exerce seul.
Intéractions médicamenteuses

 Il existe différents types d‘ interactions:


 Synergie, ou potentialisation : efficacité de l ’association > 2 médicaments isolésAction
médicament 1 + médicament 2 > Action médicament 1 + Action médicament 2
 Antagonisme: association --> inhibition partielle ou complète de l ’action de l ’un des 2
médicaments
 Ces interactions peuvent être dues à :
 mécanismes pharmacocinétiques (induction/inhibition enzymatique au niveau du foie…)
 compétition sur un même récepteur ou une même cible….
 Ordonnances trop chargées --> risque d ’interactions MAJORE

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