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ESTRUCTURA QUMICA
Polo lipfilo Cadena intermedia Polo hidrfilo R1 CO O (CH2)n N
ESTER
R2 R1 N
AMIDA
NH
CO (CH2)n
R2
ESTRUCTURA QUMICA
ESTRUCTURA QUMICA
b) Cadena intermedia de 6 a 9:
Alargamiento: liposolubilidad, potencia y toxicidad Acortamiento: mejora hidrosolubilidad
ESTRUCTURA QUMICA
ESTRUCTURA QUMICA
I. Aminosteres Cocana Benzocana Procana Tetracana Clorprocana II. Aminoamidas Lidocana Mepivacana Prilocana Bupivacana Ropivacana Etidocana Dubicana
PROPIEDADES FISICOQUMICAS
a) Potencia: depende de la liposolubilidad
Afectan a la potencia: tamao, tipos y mielinizacin de la fibra pH frecuencia de estimulacin del nervio K+ y Ca2+
PROPIEDADES FISICOQUMICAS
b) Inicio Accin:
BH+ B + H+
pKa = pH - log(B)/log(BH+)
PROPIEDADES FISICOQUMICAS
c) Duracin de la accin:
Unin a protenas plasmticas
MECANISMO DE ACCIN
La forma no ionizada del AL (B) atraviesa la membrana axonal Cambio de forma (BH+ B + H+), por accin del pH ms bajo Union a un Receptor de los canales Na+ Se bloque as, de forma selectiva, la generacin y propagacin del potencial de accin.
MECANISMO DE ACCIN
Via normal
Impulso elctrico
Con AL
Liberacin de Ca++ de la membrana Apertura de los canales de sodio Entrada de Na+ Salida de K+
Desplazamiento de Ca++ a partir de los sitios de la membrana Cierre de los canales de sodio Disminucin de la conductancia de sodio Disminucin de la velocidad de despolarizacin Ausencia de potencial de dintel Ausencia de potencial de accin Bloqueo nervioso
MECANISMO DE ACCIN
AE
Funcin Mielinizacin Dimetro (QM) Cronologa del bloqueo Signos del bloque nervioso Motricidad Importante 12-20 5 Perdida de la motricidad
AF
Tacto Presin Media 5-12 4 Perdida de la sensacin de tacto y presin
AK
Propioce pcin Media 5-10 3 Perdida de la propioce pcin
AH
Dolor Temperatura Dbil 1-4 2
B
Vasoconstri ccin Dbil 1-3
C
Dolor Temper atura Nula 05-1 2
MECANISMO DE ACCIN
La secuencia del bloqueo es:
Vasodilatacin y elevacin de la temperatura por bloqueo de las fibras B Disminucin de la sensibilidad al dolor ya que la temperatura al bloquearse las fibras A delta y C Disminucin de la propiocepcin por bloqueo de las fibras A gamma Disminucin de la sensacin de tacto y presin debido al bloqueo de las A beta Disminucin de la funcin motora por bloqueo de las fibras A alfa
FARMACOCINTICA
a) Absorcin:
Dosis total administrada Lugar de administracin
intravenoso > interplenral > intercostal > caudal > epidural > plexo braquial > citico > subcutneo
Presencia de vasoconstrictores
FARMACOCINTICA
a) Absorcin:
Velocidad de inyeccin Propiedades farmacolgicas del AL
Vasodilatacin intrnseca Unin tisular
FARMACOCINTICA
b) Distribucin:
Perfusin tisular
fase rpida ( ) fase lenta ( )
FARMACOCINTICA
c) Metabolismo:
steres: colinesterasa plasmtica
(cocana, benzocana, procana, tetracana, clorprocana)
Amidas: heptico
(lidocana, mepivacana, prilocana, bupivacana, ropivacana, etidocana, dubicana)
FARMACOCINTICA
d) Potenciadores de la accin:
TOXICIDAD
TOXICIDAD SNS
Estadio Signos y sntomas
Acorchamiento lingual y perioral Confusin Tinnitus - Acfenos Desorientacin Fasciculaciones - espasmos musculares
1. Prdromos
TOXICIDAD SNS
Aumenta con: - la potencia del AL - pCO2 - pH - rpida velocidad de administracin
Aditiva en combinacin de AL
TOXICIDAD CARDIOVASCULAR
a) Toxicidad Cardiaca
Contractilidad cardaca Velocidad de conduccin
b) Toxicidad Vascular
Vasocontriccin a bajas dosis Vasodilatacin a altas dosis
TOXICIDAD CARDIOVASCULAR
Estadio 1. Prdromos 2. Fase intermedia Signos y sntomas
Hipertensin y taquicardia durante la fase de excitacin del SNC Depresin miocardio Disminucin del gasto cardaco Hipotensin media - moderada Vasodilatacin perifrica Hipotensin profunda Bradicardia sinusal Alteraciones de la conduccin Arritmias ventriculares Colapso circulatorio y shock
3. Fase final
TOXICIDAD CARDIOVASCULAR
Aumenta con: Hipoxia Acidosis Embarazo Hiperpotasemia Adicin de adrenalina
TRATAMIENTO
Oxgeno y preservacin de la via area TT de las convulsiones - Succinilcolina - Benzodiacepinas, barbitricos TT de las arritmias Soporte cardiovascular
OTROS
a) Toxicidad Respiratoria b) Hipotona Uterina c) Musculatura lisa digestiva d) Reacciones alrgicas e) Metahemoglobinemia f) Dolor a la inyeccin
CARACTERSTICAS
PROCA TETRA LIDO MEPI PRILO BUPI ROPI 1 80 3,6 2 2 30 8,9 8,5 7,9 7,6 7,9 8,1 8,1 5,8 75,6 64,3 77,5 55 95,6 94
Liposolubilidad pKa Unin a proteinas% Potencia relativa Concentracin equivalente Latencia (min) Duracin (min) Toxicidad
1 2 10-20 30-90 +
8 0,25
2 1
2 1
2 1
8 0,25
8 0,25
20-30 5-10 10-15 10-15 20-30 6-7 180-360 60-120 90- 60-120 180- 160180 360 290 ++++ ++ ++ +/++ ++++ ++