Sistema nervioso del RegulacinEntricotubo digestivo Plexo mientrico de Auerbach Submucoso de Meissner Tambin c/ frmacos a nivel local.

SNC: Simptico- Parasimptico Neuronas intrnsecas Ejercen funcin local en motilidad y secrecin glndular. Neurotransmisores y neuropptidos. Neurotransmisores: Ach, NA, Serotonina Neuropptidos: Sustancia P, VIP, CCK, endorfinas (regulan secrecin de sustancias y motilidad)

Frmacos: Procinticos: o motilidad intestinal. Antiespasmdicos. Antiemticos Antidiarreicos Anticidos 6. Laxantes 7. Antiparasitarios

y Frmacos Procinticos o la motilidad, facilitan transito y o coordinacin motora, s/accin selectiva, usos ERGE, y y y y y

gastroparesia, constipacin, colon irritable. Principales: Benzamidas: Metoclopramida, Cleboprida, Cisaprida Cintaprida Antidopaminrgicos Domperidona Agonistas colinrgicos: Betanecol Otros: Trimebutina (Debridat), Motilina, Octeotride
Subclases Esteres de la colina Inhib. Acetil Colinesterasa Deriv. Benz midazoles Benzamidas sustitutivas Farmacos Betancol Carbacol Neostigmina Fisostigmina Domperidona Metoclopramida Cisaprida Mec. de accin Recep. Muscarinicos M2 y M3 Incrementan la Acetilcolina Antagonista receptores D2 Antagonista D2 Agonista 5-HT4 Agonista 5-HT4 Antagonista5-HT3

Clases Colinrgicos Colinrgicos Antag. de Dopamina Actan sobre recep. de Serotonina

y Antag Metoclopramida p

Metoclopramida
Accin:
o Ach x antag D2 dopa, ago recep 5HT4 o Antagonista recep 5 HT3 (su estmulo produce dolor, reflejos motores locales, vmito) y o tono EEI y o contracciones gastricas, y q tono pilro (o vaciamiento) y q tono duodeno y o peristalsis, q reflujo y o evacuaciones.

y c/ Atropina

VO, Biodis 30-98% y o metab hep (1 Paso) y Excrecin renal s/ metab 20%. t : 5 h (IRC = 14 h, ajustar dosis, en dep de creat q 30 ml/da).
y

y Cisaprida

y y y y

Accin: Agon recep 5HT4 del plexo mientrico: o Ach, Antag 5HT3 dbil. No antag dopamina o vaciamiento gstrico, q reflujo, dispepsia pospran (gastroparesia), igual Metoclopramida, o peristalsis Bien VO, Biodisp 50%, 1 paso hep. No cruza BHE, poco x leche. o metab hep (CYP3) (enzima del citocromo P450) Excrecin renal. t : 10 h (ancianos 13h, cirrticos 18h)

Antidopaminrgicos: y Domperidona
y (butirofenonas, de los y

y y y

antisicticos) Accin: Bloq recep D2 Dopa, s/cruzar SNC: antiemtico llega rea postrema (centro del vmito) en bulbo no cubierta x BHE. No ago 5HT4. Procintico limitado. No o Ach. VO. q Biodisp Metab hep, s/excrecin ren. t1/2: 8h Uso antiemtico.

Efectos adversos Metoclopramida SNC: Ansiedad, depre, Nerv, insomnio Confusin y alucinaciones Sintomas extrapiramidales: Agudos: Acatisia, distonias, tortcolis, mov orofaciales (viejito que se le mueve la lengua). Crnicos: parkinson, discinesia tarda. Endocrinos: o Prolactina: Galactorrea, ginecomastia (hombres), amenorrea. Cisaprida GI:o actividad GI (diarreas, clicos) SNC: Cefaleas, mareos k: Prolonga QT. Arritmias: + c/ otros frmacos que q su metab Sobredosis: inhibicin del metab de: Imidazlicos, Macrlidos, Metronidazol. Interacciones: Cisaprida c/ Anticoag, Antihistam H2, Morfina, Diazepam Domperidona Posee menos RAM

No sntomas extrapiramidales. SNC: Cefaleas, nerviosismo Endocrino: o PRL Arritmias y convulsiones No hay IV

Ag muscarnico Betanecol poco til

y Neostigmina: inh Achasa, uso leo post Qx y Otros: Trimebutina (Debridat) o activ

motora GI. Tx Colon Irritable, constipacin, dolor mediado x recep opiodes k entricos.

y Motilina: Peptido intest de la activ motora

GI

y Octeotride: anlogo somatostatina, polipptido intest. o actividad GI. Uso cuadros hipersecretores, leo, q secrecin

biliar y pancretica.

y Antiespasmdicos: y Antag colinrgicos:

y Nicotnicos: actan en simp y parasimp s/uso. y Musc: Atropina: Bloq msc liso, glnd exocrinas. q secrecin salival y

gstrica, tono musc, frec y amplitud contracciones

y Butilescopina + usada, metilescopolamina, diciclomina, bromuro de

pimaverio, octatropina. Todos con atropina.

y No anticolinrgicos: y Espasmolticos: Accin directa en musc liso: x ej antag de Ca. y Papaverina, Trimebutina. Papaverina + c/ dipirona, atropina. y Trimebutina acta recep opioides y msculo.

Antiemticos receptores para: Dopamina, Ach, Serotonina.

y El Centro emtico del Bulbo, o rea postrema, c/

y El cerebelo para Histamina y Ach, c/ aferencia del odo

medio.

y Neurotransmisores involucrados en el vmito. y Dopaminrgicos (SNC), Opiodes (SNC),

Serotoninrgicos 5 HT3 (SNC perifrico).

y Antiemticos: y Bloqueadores D2 y Bloqueadores 5HT3 y Otros

Bloqueadores de receptores D2
y Metoclopramida: bloq D2, a o dosis (2 mg/Kg c/2h), bloq 5HT3. y Fenotiazidas: Bloq D2 y H1, colinerg muscar. Reac adv (sedacin, distonas, acatisia, qTA). Ejem Fenotiazidas: Clorpromazina,

Tietilpirenzapina -Torecan.
y Bloq 5HT3: Ondansetron y Ondansetron: Accin: Antag 5 HT3. A nivel perifrico, SNC (zona

quimiorreceptora rea postrema) en quimioterapia cisplatino, y radioterapia del Sd Carcinoide. Colon irritable, Diarrea x diabetes y VO 60%. {} til a 30-60 min. o metab hep, t 4 h. Reac adv: SNC: cefalea, mareo vrtigo. Dig: Constipacin. Anafilaxia

Otros antiemticos: y Antihistamnicos H1:

y Difenhidramina, Meclizina -Bonamina y Antimuscarnicos: y Escopolamina: previene mareo del viajero (Cinetosis). y Antiemtico dbil. y Corticosteroides: y Prednisona, Betametasona: en quimio. Antihemtico debil. y Efecto sinrgico con otros (Metoclopramida, Ondansetron).

Dosis de antiemticos Frmaco Metoclopramida Dosis IV 2 mg / Kg c 2horas ( hasta 10 mg/ Kg) VO 5- 30 mg/ 6-8 horas IV 10-20 mg VO 20 mg/ 8 horas IV 8-32 mg preQT VO 8 mg 1-2 h preQT IV 20 mg IV 2.5-5mg (tx crnico c/ opiodes)

Domperidona Ondasentrn Dexametaosna Haloperidol

Anti cidos q secrecin cida se dividen en: y Antagonistas H2

y Inh bomba de protones y Anticolinrgicos y Anticidos

y Etiopatogenia: se pierde equilibrio entre: y Protege: HCO3, moco, flujo sanguineo, factor de crecimiento, renovacion celular. y Daa: H+, pepsina, H. Pylori, Aines, OH- Caf- Cigarrillo, Ac biliares, isquemia hipoxia. y Secrecin HCl. Bomba mediada x recep Ach y Gastrina c/ mediador intracel Ca, Histamina c/ mediador AMPc.

Antihistamnicos
y Cimetidina: uso restringido por toxicidad. y Ranitidina: AntiH2 + usado, Famotidina, Nizatidina y Accin: Antag selectivo, competitivo y reversible de recep H2 ( c/ histamina en clula parietal) y Efecto dosis dependiente. No inhibe la secrecin de pepsina. Leve q del factor intrseco. y Efecto farmacolgico: y Inhibicin parcial en produccin de HCl (Ach, Pentagastrina? x bloqueo de receptores H2) y q cida basal y q cida producida x alimentos y distensin gstrica. y q de la accin de la pepsina.

y Propiedades: Los Antihistamnicos alimentos no interfieren en su

absorcin. Anticidos y sucralfato q la absorcin. y Atraviesan BHE, placenta y leche -lipoflicos. y t 4h. Elim hep y Ajustar en IRC 150 mg. y Dar 300 mg en la noche (q prod nocturna HCl) y Usos: lcera gastro-duodenal y Usos: lcera, Zollinger-Ellison, ERGE, Urticaria crnica

Potencia Antisecretora Frmaco Dosis equivalente mg

Cimetidina Nizatidina Ranitidina Famotidina

-600-800 -150 -150 -20

y Inhib Bomba Protones Omeprazol, Lansoprasol, Pantoprazol y Accin: Inhibe Bomba ATPasa H+/K+. Irreversible. Bloq efectos

mediados x Ach, serotonina, pentagastrina.

y Localizacin exclusiva cl parietales (existen Bombas de Prot rin

e int, pero solo actan en estmago) y Bases dbil en pH cido llega clula parietal y Dura efecto: 3-4 das y Efecto inhibitorio revierte suspender tx, y reestablecer activ bombas.
y cido dbil. Metab hep y t Omeprazol = 1h, Lansoprazol = 1.5h y Atraviesa BHE. Elim renal 80% y 20% por bilis y No requiere ajuste de dosis en ancianos

y Omeprazol
y Dosis 5-80 mg q la secrecin de

cido. Efecto mximo 4-6 h y mantenido 24 h. 20 mg (dosis promedio) q 95% produccin de cido por 24 h.

y Al suspender se requiere 3 das

y y y y

para recuperar capacidad (s/ rebote). Usos: lcera gastroduodenal, Sd. Z-E, ERGE Omeprazol es 1 eleccin. Dosis media: Omeprazol: 20 mg Lansoprazol: 30 mg Pantoprazol: 40 mg

Efectos adversos Antisecretores de cido Antagonistas H2 Escasas SNC: Cefalea, somnolencia, Irritabilidad, confusin IV rpida: Bradicardia, rash Tolerancia, Hipersecrecin de rebote Interacciones: q absorcin de bases dbiles x cambio del pH Inhibe citocromo P450 (Cimetidina, Ranitidina) IBP Transitorias baja magnitud. GI: Nuseas, Diarrea SNC: Cefaleas, mareos, somnolencia Erupcin cutnea Interacciones: Inhibicin citocromo p450, por Omeprazol, escasa repercusin clnica.

Anticolinrgicos
y Pirenzepina: selectivo M1. Inh secrecin gstrica y Citoprotector x estimulacin de prostaglandina. y Favorece citoproteccin y Capacidad buffer; o bicarbonato y moco gstrico y Pirenzepina para pacientes neuroquirrgicos por

trauma cerebral como profilctico.

Anticidos
Compuestos inorgnicos neutralizan HCl del estmago. Tipos: Bicarbonato de Na: Efecto rpido, absorbible y da alcalosis. Carbonato clcico: Efecto rpido, absorbible, alcalosis, rebote, insoluble. y Hidrxido Al: efecto + sostenido, insoluble agua, citoprotector, constipacin, q absorcin de fsforo. y Hidrxido Mg: no absorbible, rapidez intermedia, laxante. y Hidrxido Al y Mg no absorbibles, uno es laxante y otro constipacin
y y y y y y y y y y y

Propiedades: Control sintomtico, Dosis-dependientes > efecto c/ alimentos Rol teraputico secundario Automedicacin Uso: 1 h post comida efecto + duradero (3-4h). Darse 1 h antes y 3 h despus de las comidas.

Protectores de la mucosa

y Sales bismuto: quelacin de a y glucoprot en lecho ulceroso, da cogulo insoluble. Antibacteriano H.Pylori. y Sucralfato: sal compleja de sacarosa, sulfato e hidrxido de Al: a pH cido se polimeriza y se carga (-) adhiere a ulcera da barrera protectora. Efecto trfico citoprotector. Escasa absorcin, altera absorcin de otros. y No superiores a AntiH2 o IBP y Profilaxis de lcera de stress, gastropata x AINES, lcera pptica. y Anticidos requieren administracin c/ 1-2 h

Laxantes
y Constipacin: Menos de 2 defecaciones/sem. 12

semanas, ltimos 12 meses. y Fuerza 25%, Sensacin de evacuacin incompleta 25%. Maniobras manuales 25%. Frecuencia menos de 3 veces/sem y Frmacos para constipacin: y Anticolinrgicos, Antihipertensivos, Antidepresivos, Antagonistas 5HT3, Opioides, Antiparkinsonianos, Compuestos catinicos (Calcio, fsfora, aluminio)

Laxantes: 1 medida DIETA o fibra: Despus se usan los y Laxantes de Volumen: Salvado, Metilcelulosa, laxantes Muclago, Pysilium. Son compuestos hidroflicos absorben agua, o volumen contenido intestinal. estimulan activ motora GI, VO + alta ingesta de agua. Antes de comidas o acostarse. Efecto posterior a 24 h, en constipacin simple. Ef adv: distensin, flatulencia. y Fibras: Fibra cereal: pared celular que resiste digestin y capacidad de retener agua. Fibra, ctricos y legumbres. o crecimiento bacteriano del colon o masa fecal. y Vegetales, frutas: fibras hidrosolubles, menos efecto en tiempo del trnsito.

y Laxantes osmticos: escasa absorcin. Efecto

osmtico atrae agua a la luz int, provoca o volumen de heces. Metab x bacterias en colon o heces suaves y formadas. Lactulosa, Sorbitol, Polietilenglicol. Inicio de efecto a 3 das. y Sales (fosfatoso, citricos, sulfatos, carbonatos) de Mg y Na: y Efecto rpido e intenso actan en int delgado. No para constipacin leve. Pueden originar diarrea.

y Suavizantes ( lubrificantes): Aceites vegetales o minerales lubrifican y ablandan, cambio consistencia fecal y Glicerol (supositorio), Aceite mineral (enemas y VO), Docusato sdico (q tensin superficial) y Laxantes estimulantes: Irrita mucosa intestinal o (+) plexos mientricos y Alteran transporte electrolitos y fluidos (-) NaK ATPasa, (+) PG, (+) peristalsis colnica. y Fenoftalena, Bisacodil, picosulfatosdico. Derivados Antraquinona: sen, cscara sagrada, aloe. y Caract: Efecto post a 6 hs (darlo al acostarse). Dosis variable. No uso crnico (x q agua, electrolitos, irritacin, carcinognicos). Ef adv: q agua, clicos, tincin de la mucosa intestinal ( derivados Antraquinona)

Antiparasitarios

Tratamiento
Gr t cti

Benci id z les

Mebend z l, Ti bend z l y Albend z l Pamoato de irantel

Tetr hidr

iri idina

Pi erazinas

Pi erazina, dietilcarbamacina

Mecanismo de accin
Albendazol