FARMACOLOGA

DR. GERALDINO GODOY

 FARMACOCINTICA Concepto: Ciencia que estudia desde el punto de vista dinmico y cuantitativolos fenmenos de absorcin de medicamentos, distribucin,metabolismo o biotransformacin y eliminacin de los frmacos.(pasos que realiza cualquier frmaco que entra en nuestroorganismo)

 Depende de: La accin del frmaco resulta de su interaccin con un receptorcelular. La concentracin en el sitio de accin determina la magnitud de suefecto. sta depende de la dosis del producto administrada, as como de sutasa de absorcin, distribucin, unin o localizacin en tejidos,biotransformacin y excrecin.

 ABSORCIN Paso de un frmaco desde el exterior al medio interno, al atravesarla piel y mucosas intactas (A indirecta-mediata) o daadas (Adirecta-inmediata).

 BIODISPONIBILIDAD Porcentaje de frmaco que alcanza la circulacin sistmica enforma no modificada tras su administracin.(via endovenosa biodisponibilidad 100%)

 VIAS DE ABSORCIN DE MEDICAMENTOS INDIRECTA:

Oral Bucal y sublingual Rectal Respiratoria Cutnea Conjuntival Genitourinaria

 DIRECTA:
Subcutnea Intramuscular Intraperitoneal Intrapleural Intravascular Intraarticular Intracardiaca Intralinftica Intratecal Intraosea Intraneural

 PASO DEL FRMACO A TRAVS DE MEMBRANAS Caractersticas de la membrana Caractersticas que dependen del frmaco Tamao y forma moleculares Solubilidad en el sitio de absorcin Grado de ionizacin (no ionizadas) Liposolubilidad Mecanismo de paso de frmacos
Difusin pasiva (gradiente concentracin) Disolucin en componente lipdico Filtracin por poros

Transporte especializado Transporte activo Difusin facilitada Vesiculacin, pinocitosis, fagocitosis

 FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN Solubilidad del medicamento En solucin acuosa se absorben ms rpido que si se presentan en solucin oleosa, suspensin o forma slida. En slidos la tasa o velocidad de disolucin y factor limitante de su absorcin. Concentracin del medicamento Ms rpido a mayor concentracin Circulacin en el sitio de absorcin Si aumenta el flujo de sangre se acelera la absorcin (masaje,aplicacin local de calor); si disminuye se retarda (vasoconstriccin,choque). rea de superficie absorbente: con la que contacta Ms rapidez en areas grandes

 VIA ORAL (INGESTIN) Patrn de absorcin Variable Fcil y segura, permirte autoadministracin Econmica Muy bien aceptada En sobredosis permite retirar el frmaco Limitaciones y precauciones Requiere colaboracin del paciente (no puede usarse en inconscientes) Biodisponibilidad irregular e incompleta en frmacos poco solubles, de absorcin lenta, inestables o que son metabolizados extensamente por el hgado, el intestino o ambos rganos.

 VIA ENDOVENOSA Efectos secundarios inmediatos. Si administramos un antiemtico puede dar sntomas extrapiramidales. Patrn de absorcin Se evita la absorcin enteral Posibles efectos inmediatos Utilidad especial

 til en urgencias extremas (ej: paro cardiaco, hiperglucemia,hemorragia: para coger una va, deshidratacin, cateterismo, comaetlico, insuficiencia cardiaca) Permite el ajuste de las dosis Suele necesitarse para frmacos protenicos y pptidos de alto peso molecular til para volmenes grandes o sustancias irritantes (previa dilucin) Limitaciones y precauciones Mayor peligro de efectos adversos Es indispensable inyectar lentamente las soluciones No es til en caso de soluciones oleosas o sustancias insolubles (puede producir una embolia grasa: cuando hay una fractura en una persona mayor o despus de una liposuccin)

 VIA INTRAMUSCULAR Patrn de absorcin Rpida si se usa solucin acuosa Lenta y sostenida en preparados de depsito til para frmacos en volmenes moderados y vehculos oleosos Limitaciones y precauciones No puede utilizarse si se usan anticoagulantes (ej:sintrn) Puede complicar la interpretacin de algunos estudios diagnsticos (creatincinasa) *Se libera CPK en el msculo. No se puede pedir unaprueba de CPK si se est utilizando la via intramuscular porque saldra alterada. Troponina: no se altera, se utiliza para hacer una prueba de sospecha de infarto de miocardio.

 VIA SUBCUTNEA Patrn de absorcin Rpido si es solucin acuosa Lenta y sostenida, si es de liberacin lenta Adecuada para algunas suspensiones insolubles y la implantacin de grnulos slidos (pellets) Limitaciones y precauciones No es til para administrar volmenes grandes Posible dolor o necrosis con irritantes

VIA BUCAL Y SUBLINGUAL Fcil y rpido Elude el paso por el hgado Mejor en surco gingivo labial superior VIA RECTAL Absorcin irregular, incmoda, irritacin mucosas til en pacientes inconscientes Elude el paso por el hgado VIA RESPIRATORIA Absorcin casi instantneaElude el paso por el hgadoDifcil regular la dosis VIA TPICA Mucosa (conjuntival, nasofaringe, buconaringe, vagina, colon, uretra y vejiga) es rpida Piel, absorcin muy deficiente, hay abrasin, quemadura o zonas cruentas en la piel.

 DISTRIBUCIN El frmaco ya absorbido y en el torrente sanguneo se distribuyeentre la sangre y los tejidos, atraviesa membranas biolgicas yocupa el compartimento intracelular y extracelular. - Estado de un frmaco en la sangre Libre: difunde a tejidos Fijado a los eritrocitos Unido a las proteinas plasmticas: es inactivo

 - SNC y LCR Penetran con dificultad los frmacos Barrera hematoenceflica y hematolicuoral Slo atraviesan sustancias liposolubles - Transferencia de frmacos por la placenta Algunos pueden causar anomalas congnitas Penetran los liposolubles y los no ionizados Feto expuesto a frmacos que la madre recibe (Tetraciclinas: antibiticos que se administraban a la madre, atraviesan la placenta y pueden producir malformaciones)

 BIOTRANSFORMACIN Metabolismo: Son los cambios bioqumicos verificados en el organismo, que convierten las sustancias extraas en metaboli tos ms fcilmente eliminables (ms ionizadas, menos hidrosolubles, menos polares,menos difusibles).

 La biotransformacin normalmente limita la duracin de accin delos frmacos y puede tener las siguientes consecuencias: Bioactivacin Bioinactivacin Mantener la actividad farmacolgica Modificar la actividad farmacolgica Originar metabolitos mucho ms txicos

 FACTORES QUE MODIFICAN LA BIOTRANSFORMACIN DE LOS FRMACOS Fenmeno de primer paso. El hgado, situado entre el intestino y la circulacin general. M los frmacos administrados por via oral y limita su accin. Inductores enzimticos: sustancias que aumentan la sntesis de enzimas implicadas en el metabolismo de frmacos provocando disminucin de su actividad. Ej: barbitricos, alcohol etlico Inhibidores de enzimas del metabolismo que prolongan la accin del frmaco y posibilitan la intoxicacin. Enfermedades. Las hepatopatas y alteraciones del flujo sanguneo disminuyen el metabolismo de los frmacos. El estrs aumenta el metabolismo de los frmacos. Edad y sexo. Nios y ancianos metabolizan ms lentamente, los varones metabolizan ms rpido que las mujeres. Interacciones metablicas de los frmacos. Diferencias genticas.

 ELIMINACIN Es el paso de frmacos desde el medio interno al exterior. Las vasde eliminacin de frmacos son: renal, biliar, pulmonar, salival,gstrica, intestinal, cutnea, lagrimal y mamaria. EXCRECIN RENAL Es la via ms importante. Hay tres procedimientos: 1. Filtracin glomerular (depende de la filtracin del glomrulo y de la reabsorcin tubular) Para sustancias con PM menor a 69000 No pasan si estn unidas a proteinas plasmticas 2. Secrecin tubular activa Para cidos orgnicos disociados (penicilina) Para bases orgnicas (tetraetilamonio)

 3. Reabsorcin tubular pasiva Puede acelerarse la excrecin de algunos frmacos modificando el pH urinario (alcalinizacin-acidificacin) lo cual estil en tto de intoxicaciones medicamentosas. Fenobarbital - Alcalinizacin con bicarbonato sdico para favorecer la eliminacin de cidos dbiles (fenobarbital, salicilatos,sulfonamidas)ya que incrementan su fraccin ionizada. - Acidificacin con cloruro amnico para favorecer la eliminacin de bases dbiles. (anfetamina)

EXCRECIN BILIAR Intervienen procesos de transporte activo. Muchos medicamentoseliminados por la bilis vuelven a ser reabsorbidos en el intestino(circulacin enteroheptica) y se excretan por la orina. EXCRECIN POR OTRAS VAS Sudor-saliva-lgrimas Poco importante Difunden formas no ionizadas liposolubles Materna - placenta Algunos frmacos liposolubles (etanol) o bases dbiles(nicotina-morfina) pasan. La morfina eliminada por esta via puede crear farmacodependencia al lactante. La morfina atraviesa la placenta. Cabellos-piel Poco importante cuantitativamente Detectea metales txicos, como arsnico lo que es til para la medicina forense.

 FORMAS FARMACUTICAS COMPRIMIDO: se fabrica mediante compresin del principio activo, que est en forma de polvo. Pueden ranurarse. Puedenfabricarse con una cubierta entrica y de liberacin retardada.Tambin existen comprimidos desleibles, masticables yefervescentes.

 GRAGEA: son comprimidos que estn envueltos generalmente con una capa generalmente de sacarosa para enmascarar el mal sabor dealgunos medicamentos o como cubierta entrica para que el frmacose libere en el intestino delgado. CPSULAS: cubierta slida de gelatina soluble para envasar un medicamento de sabor desagradable, para facilitar su deglucin o para dotarlo de una cubierta entrica.

 SOBRES: presentacin protegida de la luz y la humedad de un frmaco, generalmente slido, finalmente dividido (en forma de polvo). SOLUCIONES: son mezclas homogeneas en los que est disuelto un slido o un lquido en otro lquido: JARABES: solucin concentrada de azcares en agua. Se utilizan como vehculo de medicamentos con sabor desagradable.

 GOTAS: solucin de un medicamento preparado para administrar en pequeas cantidades, principalmente en mucosas.(ej:neurolptico: antipsictico, sirve para tratar psicosis) AMPOLLA: recipiente estril de vidrio o plstico que contiene una dosis de una solucin para administracin parenteral.

 VIAL: recipiente estril que contiene un frmaco, generalmente en forma de polvo seco liofilizado. SUSPENSIONES: un slido finamente dividido que se dispersa en otro slido, un lquido o un gas. (ej:aerosoles) LOCIN: suspensin en forma lquida, para aplicacin externa. GELES: suspensin de pequeas partculas inorgnicas en un lquido.

 POMADA: suspensin en la que los medicamentos se mezclan con una base de vaselina, lanolina u otra sustancias grasas. PASTA: suspensin espesa y concentrada de polvos absorbentes dispersos en vaselina. SUPOSITORIOS: preparados slidos, generalmente en una base de crema de cacao o gelatina. Se utilizan para administracin demedicacin por va rectal. Por va vaginal se administran en formade vulos. EMULSIN: es un sistema en el que un lquido est disperso sin diluirse, como pequeas gotitas, en otro lquido. CREMA: emulsiones lquidas viscosas.

 VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS MEDICAMENTOS La va de administracin es el lugar o la zona por donde el medicamento entra en el organismo. VIA ENTERAL: los frmacos administrados por via enteral discurren por el tracto gastrointestinal hasta alcanzar el torrente sanguneo y/o eliminarse:

 VIA ORAL - VIA BUCO-LINGUAL: absorcin ms rpida porqu est muyirrigada. (crisis hipertensiva CAPTOPRIL,NIFEDIPINO(adalat)pat ologias coronarias: angor o infarto, cardiopatia hisqumica vasodilatadores coronarios CAFINI TRINA) *Via sublingual: pasa directamente al torrentecirculatorio, sirve de manera rpida en una crisishipertensiva.

 - VIA RECTAL: patologas en sigma y recto como colitis ulcerosa, enfermedad de Cron se administran enemas de corticoides. ENEMA OPACO : mtodo de exploracin diagnstica que consiste en administrar un contraste por va rectal y permite visualizarrecto, sigma, colon y ciego e incluso la vlvula liocecal. Lacolonoscopia lo ha substituido. enema opaco V.R. rectoscopia: regin recto, sigma y parte del colon colonosco pi a

 VIA PARENTERAL: es necesario atravesar la piel para administrar la medicacin y que pase, as, al torrente sanguneo directamente(ej:endovenoso) o a travs de los diferentes tejidos donde seadministra. VIA INTRADRMICA: se debe administrar el medicamento en el espesor de la piel. Se suele utilizar para fines diagnsticos pararealizar pruebas y tests inmunolgicos. (Mantus: prueba que sirvepara ver si el paciente ha estado en contacto con el bacilo Koch,tuberculosis)

 VIA SUBCUTNEA: vacunas gripe VIA INTRAMUSCULAR: la medicacin se debe administrar en el tejido muscular (aspirar!), segn la solucin administrada se absorber en 10-30 min. VIA INTRAVENOSA: hay tres sistemas para realizarlo: Directo o en bolo (venoclisis): diurtico Perfusin en goteo continuo: suero Perfusin en goteo intermitente: antibitico (heparina...)

 VIA RESPIRATORIA: absorbidos a nivel de la mucosa nasal, senos, mucosa farngea y alveolar, segn la finalidad del medicamento utilizado. -INHALACIN: el frmaco entra en la va respiratoria por la boca y los bronquios y se absorbe a nivel alveolar (pacientes con asma) broncodilatadores, aerosoles )

 -INSTILACIN: se administra por la boca o por la nariz en forma de gotas o spray (aerosoles) VIA TPICA: son los que actuan y se absorben por la piel y mucosas produciendo efectos locales y sistmicos -PIEL (via cutnea): los medicamentos de aplicacin local, ya seanlociones, pomadas, pastas o parches, pueden producir reaccionessistmicas al ser absorbidos por la piel. (ej:NITROGLICERINA)

 - MUCOSA OCULAR: la medicacin oftlmica activa a nivel local yrara vez a nivel sistmico. (ej:BETABLOQUEANTE, glaucoma,puede producir crisis de broncoespasmos) - TICA

 ADMINISTRACIN DE MEDICACIN - Compruebe que las 5 reglas: nombre paciente, nombre frmaco, dosis, via y pauta concuerden con la prescripcin dada por el mdico. - Se deben guardar las medidas de asepsia bsicas. - Asegurarse de que el usuario recibe la medicacin. - Informe al usuario de lo que se va a realizar.

GRACIAS