FARMACOLOGIA

DOCENTE. Dr. Walter Castro Ronceros

` Ciencia

biolgica que estudia las acciones y propiedades de los frmacos en los organismos.

Toda sustancia qumica capaz de interactuar con un organismo vivo.(toda sustancia qumica utilizada en el tratamiento, la curacin, la prevencin o el diagnostico de una enfermedad.

` Es

la sustancia medicinal y sus asociaciones a ser utilizadas en personas o animales. ( Es el principio activo elaborado por los tcnicas farmacuticas para su uso medicinal.

` El

objetivo primordial de la Farmacologa es beneficiar al paciente y hacerlo de un modo tan racional y estricto como el que suele seguirse para llegar a un buen diagnstico.

` La

farmacodinamia estudia las acciones y los efectos de los frmacos en relacin con la cantidad de frmaco que se aplique, tanto in vitro como in vivo. estudio de lo que le sucede al organismo por la accin de un frmaco.

La farmacocintica estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de frmaco presente en el sitio en que debe ejercer su efecto biolgico en cada momento, a partir de la aplicacin del frmaco sobre el organismo vivo. lo que le sucede al frmaco por la accin del organismo.

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` Estudia

la aplicacin de los frmacos en el ser humano con la finalidad de curar o de alterar voluntariamente una funcin normal.

Estudia los efectos nocivos o txicos de los frmacos, as como los mecanismos y las circunstancias que favorecen su aparicin. Dada la amplia definicin de frmaco, la toxicologa abarca toda la ciencia relacionada con los efectos nocivos de cualquier producto qumico.

` Estudia

tanto las consecuencias beneficiosas como las perjudiciales que los frmacos reportan directa o indirectamente a grupos poblacionales amplios, sean homogneos o heterogneos.

Estudia el costo del medicamento no slo considerado en s mismo sino tambin en relacin con el costo que representa la enfermedad (hospitalizacin, atencin al paciente y baja laboral.

` Son

aquellos que se preparan en los laboratorios en los principios bsicos sencillos de un producto determinado, pero con los costos mucho mas bajos que un producto original farmacutico.

Es la ciencia farmacutica que se ocupa del estudio de las drogas y las sustancias medicamentosas de origen natural; bien sea vegetal, microbiano (hongos, bacterias) y animal.
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` `

Determinar el origen sistemtico de la especie (vegetal o animal), de la cual procede la droga. Establecer las caractersticas morfo anatmicas, tanto microscpicas y macroscpicas, como organolpticas, que permitan la caracterizacin de la droga. Investigar los mtodos ptimos de produccin de las drogas tanto a pequea como a gran escala: cultivo, mejora, recoleccin, conservacin, extraccin de los principios activos, entre otros.

Establecer la composicin qumica de la droga desde el punto de vista cualitativo y cuantitativo, sobretodo lo que se refiere a los principios activos. Obtener extractos de la droga que contengan los principios activos. Controlar la calidad de las drogas buscando mtodos para comprobar los contenidos requeridos de principios activos, asegurando la ausencia de ciertos productos txicos y evitando adulteraciones y falsificaciones.

Establecer las propiedades farmacolgicas de las drogas, es decir, su actividad. Investigar nuevos principios activos que puedan constituir un punto de partida para el diseo de nuevos frmacos en el futuro. Aqu colaboran: La etnofarmacognosia (conocimiento popular de la farmacognosia), la qumica hemisinttica (sntesis de sustancias a partir de otras conocidas) y la quimiotaxonoma (relacin entre los tipos de sustancias qumicas encontrados en un ser vivo y su clasificacin taxonmica).

Las interacciones farmacocinticas son las que se producen sobre uno o varios de los procesos cinticos de: absorcin, distribucin, metabolizacin o eliminacin. Con este tipo de interacciones lo que sucede en ltimo termino es que se modifica la cantidad del frmaco que llega a ponerse en situacin de actuar sobre el receptor. Cuando la cantidad de uno de los frmacos implicados en la interaccin, que alcanza el receptor aumente se producir una interaccin de sinergia y cuando suceda lo contrario una interaccin de antagonismo.

Las interacciones de absorcin pueden tener dos tipos de consecuencias: a) Modificacin de la cantidad del frmaco que se absorbe. Puede ser aumentndola sobre lo que sucede en circunstancias normales, lo que equivaldra a un incremento de la dosis o reducindola lo que sera igual que el haber realizado una disminucin de la dosis administrada.

b) Modificacin de la velocidad de absorcin. Si la velocidad de absorcin disminuye la consecuencia ms inmediata es que se retrasa la aparicin del efecto o que el frmaco funcione como si se hubiera administrado en una formulacin de liberacin retardada y se prolongue la duracin del efecto. Tambin puede ocurrir que el frmaco no llegue a alcanzar en plasma la concentracin suficiente como para producir su efecto ya que los procesos de metabolizacin o eliminacin pueden ser lo suficientemente rpidos como para ir eliminando prcticamente todo el frmaco que se est absorbiendo y as aunque puedan aumentar algo las concentraciones plasmticas nunca llegan a ser lo suficientemente elevadas como para alcanzar el nivel de eficacia.

Son fundamentalmente las interacciones en la fijacin de frmacos a las protenas plasmticas. El nmero de puntos de unin de los frmacos a las protenas plasmticas es limitado y la propia naturaleza de esta unin hace que frmacos distintos compartan los mismos sitios de fijacin y puedan competir por ellos. Como consecuencia de ello un frmaco puede ser desplazado de sus puntos de fijacin por otro que tenga mayor afinidad o consiga una concentracin mayor.

Las interacciones de metabolizacin tienen lugar fundamentalmente en los sistemas enzimticos localizados en el hgado que como ya se ha sealado es el rgano ms importante en la transformacin qumica de los frmacos aunque esta pueda tener lugar tambin en otros rganos. El conjunto de las isoformas del citocromo P-450 (CYP) es el que desempea un papel preponderante en la metabolizacin de los frmacos y por ello la mayor parte de las interacciones se producen por interferencias en su funcionamiento.

Una de las interacciones de metabolizacin se produce cuando dos o ms frmacos utilizan la misma va de metabolizacin. Cuando esta va es saturable puede producirse un aumento de la concentracin plasmtica de uno de los dos frmacos por que no puede ser metabolizado en el tiempo que es habitual. El aumento de las concentraciones plasmticas puede acompaarse de un incremento del efecto o de manifestaciones txicas si su concentracin supera el lmite teraputico.

Las interacciones de eliminacin tienen lugar fundamentalmente en el rin como rgano que tiene un papel fundamental en la eliminacin de los frmacos y sus metabolitos. A travs de la filtracin glomerular se elimina la fraccin libre, por tanto los frmacos que reducen el flujo renal podran disminuir esta eliminacin. De todas formas este tipo de interaccin no suele tener repercusiones clnicas.

Las interacciones farmacodinmicas son las que se producen sobre el mecanismo de accin de un frmaco. La mayor parte de las interacciones farmacodinmicas se manifiestan por una modificacin en la respuesta del rgano efector. Estas interacciones pueden producirse en: los receptores farmacolgicos, en los procesos moleculares que se ponen en marcha tras la interaccin del frmaco con el receptor o por la activacin o depresin de los sistemas fisiolgicos sobre los que actan los frmacos que participan en la interaccin.

Por ejemplo en las sinapsis: noradrenrgicas, dopaminrgicas, serotoninrgicas, colinrgicas o gabargicas. El ejemplo ms tpico de una interaccin en la sinapsis noradrenrgica es el enmascaramiento que hacen los b-bloqueantes de la clnica producida por la hipoglucemia debida a dosis excesivas de insulina o de antidiabticos orales. En realidad lo que hacen estos frmacos es bloquear en los receptores adrenrgicos la sobrecarga catecolamnica que ha producido la hipoglucemia.

Los antiarrtmicos de clase I bloquean los canales del Na y la administracin concomitante de dos antiarrtmicos con distintas propiedades, uno de clase Ia y otro de clase Ib pueden dar lugar a una interaccin beneficiosa. Por ejemplo, mexiletina (clase Ib) y quinidina (clase Ia) utilizados en asociacin son ms eficaces que cada uno de ellos administrado por separado, adems se pueden utilizar en la asociacin dosis ms bajas y evitar as la aparicin de reacciones adversas.

El efecto metablico de los corticoides reduciendo el consumo de glucosa en tejidos perifricos produce una tendencia a la hiperglucemia que antagoniza el efecto de la insulina o de los antidiabticos orales. Los mineralocorticoides con su efecto ahorrador de sodio agravan la hipokalemia inducida por los diurticos de asa o las tiazidas.

El flujo renal puede estar reducido por frmacos que inducen la perdida de Na como son los diurticos, en estas circunstancias los frmacos que reducen la sntesis de prostaglandinas, que tienen un papel importante en la regulacin de la perfusin renal, pueden precipitar la aparicin de una insuficiencia renal. Este es el caso de los AINEs, excepto el sulindac que no reduce la sntesis de prostaciclina en el rin.

` Se

entiende como reaccin adversa a medicamentos (RAM) el efecto indeseado que sucede tras la administracin de un frmaco a dosis teraputicas, diagnsticas o profilcticas

A) REACCIONES PREDECIBLES: Representan el 80% de los efectos adversos, son dosis Dependientes y relacionadas con acciones farmacolgicas del medicamento (sobredosis, efecto Colateral, efecto secundario e interaccin con otros frmacos)

B) REACCIONES IMPREDECIBLES: Son dosis independientes, no relacionadas con las acciones farmacolgicas del medicamento y estn ligadas a factores dependientes del paciente, ya que ocurren en sujetos con sensibilidad inmunolgica o susceptibles por diferencias genticas.

La Farmacovigilancia es el conjunto de procedimientos y actividades destinadas a la deteccin, evaluacin, registro, difusin y prevencin de las reacciones adversas a los medicamentos

Los beneficios de los medicamentos son bien conocidos an antes de su ingreso al mercado. ` Esto ocurre porque los medicamentos se prueban en condiciones diferentes a los de la prctica clnica.
`

Los ensayos clnicos, por lo general, se realizan en grupos pequeos y selectos de individuos, obvindose a ancianos, nios, gestantes, personas con insuficiencias hepticas y renal, o que reciben otros medicamentos. ` las reacciones adversas a medicamentos son causa importante de morbilidad y mortalidad.
`

La Farmacovigilancia tiene como objetivo general contribuir al uso seguro y racional de los medicamentos, supervisando y evaluando permanentemente sus riesgos.

1.- Detectar oportunamente las reacciones adversas, especialmente las nuevas e inesperadas y las interacciones de los medicamentos que estn siendo utilizados en el pas. 2.- Identificar oportunamente problemas de efectividad de los medicamentos. 3.- Identificar factores de riesgo para las reacciones adversas y las interacciones entre medicamentos. 4.- Estimar cuantitativamente la presentacin y el riesgo de ocurrencia de reacciones adversas a medicamentos.

5.- Evaluar, en lo posible comprobar, y registrar la informacin obtenida sobre reacciones adversas e interacciones medicamentosas y problemas de efectividad de los medicamentos. 6.- Difundir oportuna y eficazmente la informacin obtenida, previamente procesada. Proponer las medidas correctivas convenientes y hacer el seguimiento de su cumplimiento.