ANTICONCEPCIONAIS

MTODOS ANTICONCEPCIONAIS
Mtodos comportamentais ou de abstinncia peridica Identificam o perodo frtil Ex: Tabelinha, Mtodo de Billings, Mtodo da ovulao Barreira No deixam os espermatozides subirem atravs do clo do tero Ex: Camisinha, Diafragma, Espermicidas Hormonais Subastncias que produzem algumas alteraes no aparelho genital da mulher. Atuam principalmente no ovrio, trompas, endomtrio e Ex:plulas, injetveis muco Intra-uterinos Aparelho que fica dentro do tero Ex: DIU Cirrgicos Operaes que so feitas tanto no homem quanto na mulher para interromper definitivamente a capacidade reprodutiva Ex: vasectomia, ligadura de trompas

EFICINCIA DOS ANTICONCEPCIONAIS

Eficientes Muito Eficientes
Plula ndice de falha 0,1% Injeo Anticoncepcional ndice de falha 0,1% Diu ndice de falha 0,1% Vasectomia e Ligadura de trompas ndice de falha 1% No fazer ndice de falha 0 % Endoceptivo ndice de falha 0,1% Implante ndice de falha 0,0% Anel Vaginal ndice de falha 0,1% Adesivo anticoncepcional ndice de falha 0,1%

Pouco Eficientes

Plula do dia seguinte ndice de falha 5 a 20 % Camisinha ndice de falha 8 a 20 % Diafragma ndice de falha 8 a 20 % Camisinha feminina ndice de falha 8 a 20 % Anticoncepo de emergncia ndice de falha 05 a 20 %

Espermaticida ndice de falha 20 % Mtodo do muco ndice de falha 10 a 20 % Tabelinha ndice de falha 10 a 20 % Coito Interrompido ndice de falha 15 a 20 % Tirar fora
ndice de falha 15 a 20 %

TABELINHA A tabelinha conhecida tambm como mtodo do calendrio, pois a mulher de acordo com o histrico de suas menstruaes,identifica o seu perodo frtil atravs do calendrio. Sabendo-se disso, o casal, que quer evitar um gravidez, consegue saber quando no devem manter relaes sexuais.

MUCO CERVICAL

CAMISINHA
Camisinha, condom ou preservativo uma capa de borracha,muito fina, utilizada pelo homem. Ela funciona impedindo que os espermatozides subam atravs do colo do tero.

DIAFRAGMA Mtodo: um pequeno dispositivo circular de borracha com borda firme e flexvel, que ao ser colocada na vagina forma uma barreira fsica sobre o colo do tero.

ESPERMICIDAS
Compostos que inativam ou matam os espermatozide. Ex: nonoxinol 9 COMPRIMIDOS E VULOS: devem ser colocados na vagina 15 minutos antes do incio da relao. GELIAS, CREME E ESPUMA: precisam de menos ou nenhum tempo de espera.

D.I.U. O DIU um aparelho que colocado dentro do tero da mulher O mais usado o T de cobre que afeta os espermatozides, matando-os ou diminuindo sua movimentao. Altera tambm o muco cervical, a cavidade uterina e a movimentao das trompas. Deve ser colocado durante a menstruao e dura pelo menos quatro anos. Para colocar e retirar o DIU preciso de interveno mdica. Tcu 200 - o fracasso varia de 1-5% Tcu 380 - o fracasso varia de 0,3 a 1%

DIU
Mecanismos de ao: - Interfere com a capacidade do esperma de passar pela cavidade uterina (DIUs que liberam cobre) - Interfere com o processo reprodutivo antes do ovo chegar cavidade uterina - Espessamento do muco cervical (DIU que libera progestgeno) - Altera a camada endometrial (DIU que libera progestgeno)

CAMISINHA FEMININA ANEL VAGINAL IMPLANTES

ADESIVOS

LIGADURA DE TROMPAS A Ligadura de Trompas uma cirurgia, realizada na mulher, atravs da qual so amarradas e cortadas as trompas impedindo que o vulo se encontre com o espermatozide. feita por via vaginal ou abdominal com anestesia local ou de bloqueio(peridural ou raqudea) - depende do mtodo da cirurgia. Normalmente a mulher internada para realizar a operao. Por ser um mtodo bastante eficaz e irreversvel, algumas mulheres devem pensar muito antes de fazer ligadura de trompas:

VASECTOMIA
A vasectomia uma operao realizada nos homens que consiste em cortar os canais deferentes para evitar que os espermatozides possam se unir com o vulo. feito um pequeno corte nos testculos, usando anestesia local - dura cerca de 20 minutos.

HORMNIOS SEXUAIS FEMININOS Interrelao entre SNC e trato reprodutivo feminino Hipotlamo GnRH Pituitria FSH (+) (-) LH progestgeno n Ovrio p estrgeno o Se gravidez ocorrer  gonadotropina corinica humana Trato reprodutivo

Ciclo reprodutivo feminino

Ruptura do folculo maduro e liberao do vulo ( Fase ovulatria) 2 Crescimento e Formao do desenvolvimento corpo lteo do folculo (Fase ltea) 3 (Fase folicular) 14 dias s 10 dias 1 Degenerao do corpo lteo 4

PLULA ou ANTICONCEPCIONAIS FEMININOS

ANTICONCEPCIONAIS ORAIS COMBINADOS

Os AOCs contm um estrognio e um progestagnio, em diferentes doses e esquemas posolgicos: Monofsias - so as mais comuns, encontradas em embalagens de 21 ou 22 comprimidos ativos. A grande maioria tem 21 comprimidos. Todos os comprimidos ativos tm a mesma composio e dose. Para algumas marcas, as embalagens contm, alm das plulas ativas, 6 ou 7 de placebo para completar 28 comprimidos Bifsicas - contm dois tipos de comprimidos ativos, de diferentes cores, com os mesmos hormnios em propores diferentes. Devem ser tomados na ordem indicada na embalagem. Trifsicas - contm trs tipos de comprimidos ativos, de diferentes cores, com os mesmos hormnios em propores diferentes. Devem ser tomados na ordem indicada na embalagem. Plulas para uso vaginal - uma plula monofsica para uso por via vaginal, contendo 21 comprimidos ativos na embalagem. Sequenciais - no so recomendveis para anticoncepo; praticamente esto sendo abandonadas. As que ainda existem so utilizadas para controlar o ciclo, especialmente no perodo de climatrio. Contm dois tipos de comprimidos ativos, uns (habitualmente 11) s com estrognio e outros (habitualmente 10), contendo estrognio e progestognio

INJEES DE ANTICONCEPCIONAIS
So hormnios injetveis, que podem ser mensal ou trimestral. Mensal - injetado dois hormnios (estrgeno e progesterona), Trimestral - aplicado somente o progesterona. Mecanismo de ao Esse mtodo funciona impedindo a ovulao, provoca alteraes no muco cervical e alterao no endomtrio.

ANTICONCEPO VAGINAL
Introduzido na vagina e segue os mesmos princpios das plulas orais. Alternativa para mulheres que enjoam demais com plulas orais. Pode ter dificuldade de colocao por parte de mulheres que no se adaptam aos anticoncepcionais hormonais por disposio gstrica. Contra-indicaes - mesmas das plulas e da camisinha feminina. Eficcia de 99%. A mesma das outras plulas, segundo o laboratrio responsvel.

ANTICONCEPO DE EMERGNCIA (PLULA DO "DIA SEGUINTE") Tambm denominada de "ps-coito". Na realidade no um mtodo contraceptivo, mas sim um recurso que deve ser utilizado na maneira eventual aps ter ocorrido uma relao sexual dentro do perodo frtil, sem proteo alguma ou na presuno de falha de outro mtodo contraceptivo (como por exemplo o rompimento da camisinha). Efeitos colaterais mais comuns: nuseas e os vmitos que podem ser minimizados com antiemticos.

HORMNIOS SEXUAIS

Molculas esteroidais necessrias para a reproduo e que afetam o desenvolvimento de caractersticas sexuais secundrias de ambos os sexos. Classes y Estrgenos e progestrgenos - mais alto em mulheres y Andrgenos - mais alto em homens

Hormnios esteroidais naturais mais potentes

OH O

HO

O proge s te ron a (proge s tge no) C 21

OH

e s tradiol (e s trge no) C 18

OH

te s tos te ron a (an drge no) C 19

5- alfa- diidrotes ttos te rona

BIOSSNTESE DE HORMNIOS ESTEROIDES SEXUAIS

ESTROGNIOS
O

OH OH
HO

Estrona 1 o isolado da u rina

OH

HO Estriol
OH C CH

HO Estradiol mais pote nte oral e I vagi nal (ane l) trans d rmico

RO
me nopaus a

R=H R = CH 3

e tinile stradiol ( 15 X e s tradiol/oral)

m e stranol (pr frmac o)

anticonce pcionais orais

ESTROGNIOS
steres do estradiol

OR

PR - FRMACOS R = CH3(CH2)3CO 17 beta valerato do estradiol mensalmente ( 10 a 20 mg) IM (em leo) R= CH2CH2CO
17 - beta- ciclopentil propionato

HO

(cipionato)

bisemanal (0,5 a 5 mg ) IM ( em leo) Em terapia estrognica de longo p razo

Estrgenos conjugados
y Metablitos estrgenos solveis em gua, naturais e obtidas de urina de guas grvidas (usados em mistura em diversas preparaes)
O R=H equilina
+

R = SO3 Na HO
O R = H estrona R = SO3 Na HO R = SO3
+

equilina sulfato sdico

estrona sulfato sdico N+ NH estrona sulfato piperaznico

H H

y Sintticos - a partir de esteris de plantas ( soja)

Estrgenos no esteroidais
Derivados do estilbeno
OH

HO hexestrol ( menos potente)

trans estilbeno
OH

OH
HO

HO dienestrol uso intravaginal no tratamento de atrofia da vagina e uretra efeitos txicos

dietilestilbestrol ( o mais potente)

trans " cis (potncia estrognica) 10X alta incidncia de cncer do tero tratamento de cncer prosttico

RELAO ESTRUTURA-ATIVIDADE NOS ESTROGNIOS

RO
17

C A RO
3

16

R = H estradiol ou ster (prfrmaco) propionato, valerato ou cipionato

B
7 6

C18

C 17F - OH C 17E - C|CH etinil oral , ao prolongada Distncia entre 2 OH ( 10,3 a 12,1 Ao)

ESSENCIAL Anel A insaturado e planar C3 OH estradiol ou ster (pr-frmaco)

ESTROGNIOS

ANTAGONISTAS DE ESTROGNIOS

y Modificam processo reprodutivo y Tratamento de cncer do seio

Estrgenos impedidos Trifeniletilenos anti-estrgenos Inibidores da aromatase

Estrgenos impedidos
OH OH

estriol
HO

Interagem com receptores de estrognio nos tecidos alvos, mas dissociam destes rapidamente. Em alta concentrao local, competem ou impedem acesso do estradiol ao stio receptor, diminuindo o acesso do estradiol na clula

Trifeniletilenos anti-estrgenos
Ligam-se de maneira forte e persistente ao receptor de estrgeno, produzindo complexos que so incapazes de translocar para dentro do ncleo das clulas alvo, no ligando-se apropriadamente ao stio aceptor da cromatina para produzir uma resposta estronica y citrato de clomifeno y tamoxifeno

Citrato de clomifeno ( Clomid )

N
N O

Cl

Cl

E-(cis)-ismero (endomifeno)

Z-(trans)-ismero (zuclomifeno)

atividade antiatividade estrognica estrognica Produzem aumento na secreo de FSH e LH na pituitria, por se ligarem a receptores de estrgenos no hipotlamo

Tamoxifeno
O N

Tratamento do cncer do seio Tem efeitos antagonistas nos tecidos do seio e efeitos agonistas no tero e ossos

Cadeia aminoetilter crtica para atividade antiestrognica

Inibidores competitivos da aromatase

N
O

N N

NC
O OH

CN

4-hidroxiandrostenediona inibe passagem de androstenediona a estrona

Anastrazol inibe passagem de testosterona a estradiol

No tratamento de cncer do seio hormnio dependente

MECANISMO DE AO DOS ESTRGENOS Receptores localizados no ncleo das clulas alvo Dois tipos E RE - 595 aa -trato reprodutivo e glndulas mamarias E R F - 485 aa - endotlio de clulas vasculares, ossos e tecidos da prstata Interao com receptores resulta na iniciao da transcrio do DNA para produzir RNAm, que em elevado nvel leva a aumento na sntese de protenas no retculo endoplasmtico

Mecanismo de ao dos estrgenos

PROGESTAGNIOS
18 11 19

OH
17

C B

Derivados da testosterona

16

A O
3 4 5

Importante 17 F - OH ESSENCIAL Anel A C3 = O C4 = C5 17E - etinil , metil e outros (via oral) 19 nor - 5 a 10 vezes mais ativo 6E ou 7E - halognio ou metila (aumenta atividade)

PROGESTAGNIOS
O
18 11 19 17

C B

16

Derivados da progesterona Importante 17 F cetona C6 - halognio ou metila (aumenta atividade) C6 = C7 (aumenta atividade) C11 - metila (aumenta atividade) C21 - F (aumenta eficcia oral)

A O
3 4 5

ESSENCIAL Anel A C3 = O C4 = C5

PROGESTA GNIOS Derivados da progesterona

PROGESTA GNIOS