Antibiticos

Docente: Juan Romo Casanueva

 A que atacan los Antibiticos?

A las denominadas:

Bacterias

 Que es una bacteria?

Microorganismo celular procariotico Compuesto por proteinas y acidos nucleicos Que en su mayoria son perjudiciales para el organismo.
Patogena No patogena

 Que es un antibitico?
Sustancia qumica Capaz de destruir o detener el crecimiento de las bacterias

ANTIBIOTICO

Grupos de Antibiticos
Penicilina Macrolidos Cefalosporina Amiglicosidos Tetraciclinas cloramfenicol Polipeptidicos Quinolonas Sulfas Metranidasol Quimioterapeuticos varios

Cefalosporinas
Antibiticos Beta -Lactamicos ( II ), cuya estructura presenta un anillo betalactamico asociado a otro dihidrotazdinico, conformando el cido 7-amino cefalosporanico. Cuatro grupos

Primera generacin
Parenterales: -cefalotina -cefazolina -cefaloridina -cefapirina -cefacetrilo -cefradina*

Segunda generacin

Tercera generacin
Parenterales: -cefotaxima - ceftriaxona -ceftazidima -cefoperazona -moxalactam -ceftixozima -cefotima -etc. Orales: -cefixima -ceftibuteno -cefpodoxima -cefprozilo -loracarbef

Cuarta generacin
Cefepima cefpiroma

Parenterales: -cefoxitina -cefonicida -cefuroxima -cefamandol -cefmetaxol -ceforanida -cefotetan

Orales: Orales: -cefalexina -cefadroxilo -cefaloglicina -cefuroxima acetilo -cefaclor

 Cual es su mecanismo de accion?

Inhibicin de sntesis de la pared celular En la tercera etapa de sntesis de peptidoglicano

Espectro de actividad
Bactericidas con amplio espectro antibacteriano Primera y segunda generacin mas activos frente a estafilococos y estreptococos Tercera generacin, activos frente a enterobacterias y seudomas Cuarta generacin actividad frente a gram(-) y (+)

Farmacocintica
Absorcin: 90% en el tracto digestivo, se retrasa
en presencia de alimentos Excepto en la cefuroxima acetilo

Distribucin:10-90% se une a protenas

plasmticas. -Se difunden a la mayoria de los tejidos, liquido pleural, sinovial, humor acuoso. -1 generacin no pasan la BHE, la de 2 y 3 si.

Metabolismo y eliminacin
Cefalotina y cefapirina
Desacetiladas en el Higado Cefotaxima metabolitos activos ( accin sinrgica) lo que aumenta el intervalo de administracin Eliminacin por la orina, > por filtracin glomerular

<

por secrecin tubular

 Otros se eliminan por va biliar: - Ceftriaxona -Cefazolina -Cefoxitina

REACCIONES ADVERSAS
Hipersensibilidad
-Anafilaxia, broncoespasmos, -erupcion cutnea,fiebre ,lesiones en la mucosa oral.

Reacciones locales

-Dolor en lugar de administracin -flebitis -trastornos digestivos, diarrea, nauseas vmitos etc.

-Intolerancia al alcohol

- En Cefalosporinas de 2 generacin

-alteraciones de coagulacion
-alteracion en la funcion plaquetaria por dficit de vitamina K, frecuente el Cefalosporinas de 2 G.

Nefrotoxicidad

En Cefalosporinas de 1 G.

INTERACCIONES
Frmaco
Anticoagulantes orales

Efecto
Menor absorcin de vitamina K

Diurticos: furosemida Aminoglucosidos

Aumento de nefrotoxicidad

Tetraciclinas, cloranfenicol

antagonismo

Fosfomicina

Sinergismo

Aplicaciones teraputicas
Cefalosporinas Orales: -En infecciones por estafilococos o estreptococos -Tratamiento respiratorios : Cefuroxima

Cefalosporinas parenterales: Primera generacin: Cefazolina, es util en profilaxis de ciruga cardiovascular. Segunda generacin: Cefuroxima y Cefonicida, en neumonas , infecciones urinarias, piel, tejidos blandos.

 Tercera generacin: Meningitis nasocomiales, o adquiridas, existencia de grmenes Gram (-). Ceftriazona o cefotaxima Cuarta generacin: mbito hospitalario: fiebre, infecciones por baciloGram (-), infecciones graves por seudomas.

Quinolonas
1. Primera generacin:
-Uso como quimioterapicos o antispticos urinarios -Acido Nalidixico, Oxolonico, Pipemidico, Cinoxanico y Rosoxanico.

Quinolonas primera generacin

Mecanismo de accin: -Inhibicin de la enzima ADN girasa, el efecto es bactericida. Acciones farmacolgicas: -Bactericidas frente a Gram (-) y (+)

Quinolonas primera generacin

Farmacocintica:
-Rpida absorcin por va oral. -Unin a protenas plasmticas 50% -Eliminacin por excrecin tubular y renal -Metabolizacion a nivel heptico

Quinolonas primera generacin

Reacciones adversas: -hipersensibilidad, fotosensibilidad, fiebre ( acido
Nalidixico) -Alteraciones gastrointestinales -Alteraciones visuales -Alteraciones neurolgicas

Quinolonas primera generacin

Aplicaciones teraputicas:
-exclusivamente en infecciones del tracto urinario

Quinolonas segunda generacin

Son antibiticos Bactericidas Utilizados como quimioterapicos urinarios y a nivel Sistmico Amifloxacio, Lemofloxacino, Norfloxacino, Ofloxacino,Perfloxacino.Ciprofloxacino

Quinolonas segunda generacin

Mecanismo de accin:
- Inhibicin de la ADN girasa

Acciones farmacolgicas:
-Bactericidas frente a Gram (-) y (+)

Quinolonas segunda generacin

Farmacocintica : - Buena absorcin por va oral
-Unin a protenas 15-20% -Metabolizacion a nivel heptico -Eliminacin por va renal

Quinolonas segunda generacin

Reacciones adversas: -Mayor tolerancia
-Alteraciones digestivas - Alteraciones Neurolgicas

Aplicaciones teraputicas:
- Infecciones drmicas, tejidos blandos, SNC, pulmonares

Cloranfenicol
Administracin por V.O y V.I Amplio espectro de microorganismos Uso restringido Inhiben sntesis de la pared celular Efectos colaterales: -Aplasia de la medula sea, encefalopata, supresin reversible de los G- rojos y blancos.

Cloranfenicol
Efecto teraputico: - En fiebre tifoidea y Meningitis Metabolizacion: - En el hgado
-Inhibe el metabolismo de otros frmacos

Sulfonamidas
Se utilizan para tratar infecciones simples del tracto urinario Se absorben bien por va oral

Reacciones adversas: -Erupciones cutneas

-Anemia aplastica, Anemia hemoltica -sndrome de Stevens-Jhonson

Sulfonamidas
Clotrimoxasol: ( trimetropina +
sulfametoxasol)

-Se utiliza para tratar pacientes con neumona

Sulfonamidas
Timetropima: -Absorcin por V.O
-Infecciones simples de T.U, A veces en infecciones respiratorias - Accin pobre frente al Streptococus neumoniae

Polipeptdicos
Polimiximas:
- De naturaleza bsica , origen natural -Colimicina ( B ) y Colistina ( E ) -Bactericidas frente a Gram. (-) ( seudomas ) -Va Tpica preferentemente -Infecciones oculares y dermatolgicas

Polipeptdicos
Bacitracinas:
- Producidos por cepas de Bacillus subtilis -Actan sobre la M.Celular -Bactericidas frente a Gram. (+) -Uso restringido - Tratar infecciones de la piel

 Son agentes seguros y eficaces. Son de carcter bacteriostticos que actan a nivel ribosmico. Objetivos: a) Mejorar la actividad antibacteriana . b) Mejorar la absorcin oral, al obtener grupos ms estables en medio cido. c) Aumentar el intervalo entre dosis. d) Disminuir los efectos adversos.

Clasificacin
a) Macrlidos con anillo de 14 tomos de C (eritromicina, roxitrimicina, fluritromicida, diritromicida y claritromicida).ms estables en medios cidos , mayor biodisponibilidad, menos efectos adversos. Macrlidos con anillo de 15 tomos de C. (azitromicida). Amplia efectividad frente a bacterias gramnegativas. Macrlidos con anillo de 16 tomos de C.(josamicida y otros.).Mayor estabilidad en medio cido.

b)

c)

Mecanismos de accin.
Inhiben la sntesis de protenas. Tienen una actividad bacteriosttica o bactericida segn el microorganismo. Potente actividad antibacteriana

Mecanismos de resistencia
Por una baja permeabilidad. Inactivacin del frmaco. Por alteracin en el receptor.

Frmaco cintica
Se fijan entre un 60-90% a las protenas plasmticas. Penetran muy bien en leucocitos, macrfagos y linfocitos. Entran por difucin pasiva. Son liposolubles No atraviesan la BHE. Los bacilos Gramnegativos presentan resistencia a estos antibiticos
Severa infeccin a causa de una infeccin por Pseudomonas, un grmen Gram negativo.

Reacciones adversas
Alteraciones gastrointestinales ( dolor abdominal, nauseas, vmitos. Rara vez colitis. Manifestaciones bioqumicas; como incremento de la bilirrubina. Infertilidad masculina (-fre.) Insuficiencia heptica fulminante.

Aplicaciones teraputicas
Alternativas en casos de alergias a la penicilina En casos de contraindicacin de tetraciclinas. Para tratamiento de infecciones de vas areas, piel acn, etc. Durante la lactancia no hay restricciones

 Es un antibitico del grupo de los beta-lactmicos. Mata slo los organismos que estn creciendo y reproducindose. Son bactericidas, de primera eleccin en numerosas infecciones, escasos efectos adversos y costo relativamente bajo.

Clasificacin de las penicilinas

Penicilinas naturales Penicilinas cidoresistentes
Penicilina V Feneticilina Propicilina

*Penicilina G sdica *Penicilina G potsica *Penicilina G procana *Penicilina G benzatina

Clasificacin de las penicilinas

Penicilinas Resistentes a beta lactamasas o antiestafiloccicas *Meticilina *Nafcilina *Isoxazolilpenicilinas -Oxacilina -Cloxacilina -Dicloxacilina -Flucoxacilina

Penicilinas de amplio espectro o amino penicilinas * Ampicilina * Pivampicilina * Bacampicilina * Metampicilina * Talampicilina
* Amoxicilina * Hetacilina * Epicilina * Ciclacilina

Clasificacin de las penicilinas

Penicilinas de amplio espectro con actividad antipseudomonas *Carboxipenicilinas -Carbenicilina -Carindacilina -Carfecilina -Ticarcilina *Ureidopenicilinas -Mezlocilina -Azlocilina -Piperacilina -Apalcilina

Amidinopenicilinas *Mesillinam *Pivmecillinan Penicilinas resistentes a betalactamasas de gramnegativos *Temocilina

Mecanismos de accin
Inhiben la sntesis del pptido glicn. Ejerce una accin bactericida. Inhiben la formacin de la pared celular bacteriana.

Farmacocintica
Todas se distribuyen ampliamente y alcanzan buenos niveles tisulares. Tienen penetracin al sistema nervioso central cuando ste est inflamado. va oral o intravenosa. a muscular, va oral o intravenosa. Eliminacin renal para la mayora de las penicilinas.

 La penicilina V

Los efectos adversos

Incluyen principalmente sntomas gastrointestinales como diarrea. Pueden presentarse como lesiones cutneas, alteracin en la funcin plaquetaria. La alergia a la penicilina puede ocurrir entre 1 a 10% de los pacientes.

Aplicaciones Teraputicas.
Derivan del espectro antibacteriano. Se utilizan en: infecciones respiratorias, urinarias, ginecolgicas, intestinales, del sistema nervioso, enfermedades por transmisin sexual, dentarias, cutneas, seas, articulares, tejidos blandos. etc. Las penicilinas como profilcticos. Se utilizan en: infecciones estreptoccicas, profilaxis de fiebre reumtica, sfilis,ciruga cardiaca.

 Son bactericidas que actan a nivel de ribosomas. Su efecto es tan potente y causa dao irreversible al odo y a los riones. Tienen variados usos, siendo ms efectivos contra gramnegativos. Su uso debe ser sumamente controlado y monitoreado.

Clasificacin
Estreptomicina. Neomicina. Kanamicina: -Gentamicina -Tobramicina -Amicacina -Netilmicina

Mecanismos de accin
Efecto bactericida rpido. Inhiben la sntesis proteica. Para ejercer su accin deben ingresar en la clula bacteriana. Interfiere en la respiracin celular, la inhibicin de la sntesis de DNA y RNA y el dao de la membrana plasmtica.

Farmacocintica
Escasa liposolubilidad y la prcticamente nula absorcin oral e inalatorio. deben administrarse por va parenteral. Intrapleural se absorben rpidamente, alcanzando niveles sricos que se relacionan en forma directa con su concentracin en el lquido peritoneal o pleural. Los aminoglucsidos no se metabolizan y se eliminan por va renal.

Aplicaciones Teraputicas.
GERIATRA En la insuficiencia ranal (cuidadoso ajuste de la dosis) EMBARAZO Se sugiere ser usados con precaucin por el riesgo de ototoxicidad fetal y toxicidad otorrenal en la madre. Su uso es permitido en la lactancia. OTITIS

Los efectos adversos

No suelen provocar reaccin inflamatoria local. No obstante, comparten una capacidad potencial para provocar toxicidad renal y tica y, ms raramente, bloqueo neuromuscular.

 Usadas preferencialmente con algunos bacilos gramnegativos. En parsitos como son amebas.

Mecanismo de accin
La Tetraciclina ingresa de manera pasiva por los poros de la membrana externa Atraviesa por un mecanismo activo la membrana interna. Este proceso impide que la bacteria sintetice protenas, producindose un efecto bacteriosttico (impide que se reproduzca).

Farmacocintica
Generalmente todas las tetraciclinas se absorben en el tracto gastrointestinal. La absorcin aumenta en ayunas y se deteriora si se administra con leche u otros productos lcteos. Se distribuyen ampliamente en los tejidos, se metabolizan en el hgado. Se excretan por la orina.

Los efectos adversos

Alergia: raramente hay reacciones de hipersensibilidad con fiebres o exantemas. Gastrointestinales: pueden estar dadas por diarreas, nuseas y anorexia. Coloracin amarillogriscea de los dientes. Hasta los 8 aos se recomienda no usarlas, a nivel seo, se produce un trastorno del crecimiento esqueltico.

Toxicidad
Toxicidad sobre tejidos calcificados Toxicidad heptica Toxicidad renal.

Aplicaciones Teraputicas.
Muy efectivas en enfermedades como la brucelosis, los varios tipos de tifus,etc. Enfermedad pulmomar obstructiva crnica. En situaciones dadas, su uso profilctico ha sido propuesto.