Mecanismo de accin de los frmacos

QU ES EL MECANISMO DE ACCION DE LOS FARMACOS?

El trmino mecanismo de accin tiene diferentes significados segn su nivel de complejidad (sistmico, tisular, celular y molecular). El mecanismo de accin de cualquier frmaco puede decirse que debe tener un efecto beneficioso Se refiere a la interaccin bioqumica especifica a travs del cual una sustancia produce su efecto farmacolgico

Definiciones

Un frmaco no origina mecanismos o reacciones desconocidos por la clula, solo se limita a estimular o inhibir los procesos propios de la clula.

Receptor Farmacolgico: Son las molculas con que los frmacos son capaces de interactuar selectivamente, generndose como consecuencia de ello una modificacin constante y especfica en la funcin celular.

Interaccin frmaco-receptor
Complejo frmaco-receptor = Actividad biolgica Magnitud de la respuesta: Proporcional al numero de complejos Frmaco-receptor. Proporcional a la concentracin de frmaco en la biofase.

Los receptores pueden estar localizados en

El espacio extracelular (colinesterasa como receptor de frmacos anticolinestersicos). En el espacio celular en la membrana (adrenrgico). Dentro de la clula (corticoides).

Los receptores de los frmacos han sido identificados y clasificados tradicionalmente sobre la base del efecto y la potencia relativa de agonistas y antagonistas selectivos, en la relacin estructura-actividad. Los receptores estn agrupados en distintas familias como son:

Receptores acoplados a protena G reguladora. Receptores catalticas que funcionan como proteinquinasas . Receptores que regulan la transcripcin del ADN.

Estos receptores pueden relacionarse

En algunas ocasiones, a nivel de subunidades de protena G. A nivel de unidades catalticas (adenilato o guanilatociclasa). A nivel de segundos mensajeros. A nivel de protenas fosforiladas por segundos mensajeros. A nivel de poros inicos.

Agonista: Son frmacos capaces de unirse a un receptor y activarlo. Antagonista: Compite con el agonista en una forma reversible con el mismo sitio de unin en el receptor

Tipos de Frmacos, con relacin al Receptor

Agonista: tiene Afinidad y Actividad Intrnseca Antagonista: tiene Afinidad, pero no Actividad Intrnseca Agonista parcial: tiene Afinidad y cierta Actividad Intrnseca Agonista-antagonista: efecto de un Agonista parcial ante un Agonista Agonista inverso: tiene Afinidad y Actividad Intrnseca, pero inversa

Afinidad: Es la capacidad de unin a un receptor especifico (formacion de complejos F-R). Actividad: Capacidad de un farmaco ya unido para activar al receptor.

Actividad Intrnseca: capacidad para producir la accin, tras la unin al receptor Accin Farmacolgica: cambio concreto que provoca el Frmaco Efecto Farmacolgico: manifestacin observable de la Accin Farmacolgica Potencia: cantidad en dosis de Frmaco requerida para un Efecto Tolerancia: prdida del Efecto, tras la administracin de dosis repetidas (Taquifilaxia: si se desarrolla rpidamente)

Accin Farmacolgica sin Receptor

Inhibicin enzimtica Propiedades Fsico-Qumicas: Osmticas Quelantes Carga elctrica Tensioactiva Radioistopos y Radiopacos

Postulados de Clark
1. 2.

3.

La unin frmaco receptor es un proceso reversible A mayor numero de receptores ocupados Mayor efecto farmacolgico. La respuesta mxima se alcanza cuando todos los receptores estn ocupados.